Флоксал

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ФЛОКСАЛ® (FLOXAL®)

Состав:

действующее вещество: офлоксацин;

1 г глазной мази содержит 3 мг офлоксацина; одна доза (1 см полоски мази) содержит 0,12 мг офлоксацина;

вспомогательные вещества: ланолин, парафин белый мягкий, парафин жидкий.

Лекарственная форма.
Глазная мазь.

Основные физико-химические свойства: светло-желтая мазь мягкой консистенции.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Офлоксацин.

Код АТХ S01A E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Офлоксацин, производное хинолоновой кислоты, является фторхинолоном (ингибитор гиразы), антибиотиком, оказывающим бактерицидное действие.

Пороговые значения

Испытание офлоксацина проводится с использованием стандартных серий разведений. Установлены следующие минимальные концентрации ингибирования для чувствительных и устойчивых бактерий:

Пороговые значения EUCAST (Европейский комитет по тестированию антибактериальной чувствительности):

* В основном на основе фармакокинетики сыворотки.

Спектр эффективности офлоксацина включает облигатные анаэробные, факультативные анаэробные, аэробные и другие микроорганизмы, например хламидии.

Распространённость приобретённой резистентности отдельных видов может меняться локально со временем. Поэтому, особенно при лечении тяжёлых инфекций, желательна местная информация о состоянии резистентности. Если в связи с местной резистентностью возникает сомнение в эффективности офлоксацина, следует обратиться за консультацией по поводу экспертной терапии. В частности, при тяжёлых инфекциях или терапевтической неэффективности необходимо провести микробиологическую диагностику с подтверждением патогена и его чувствительности к офлоксацину. Возможна перекрёстная устойчивость офлоксацина с другими фторхинолонами.

Ниже приведённая информация в основном основана на исследовании современной резистентности 1391 изолятов окулярного происхождения (преимущественно из наружных мазков) из 31 немецкого центра. Эти данные служат основой для систематического применения вышеуказанных предельных значений. При местном применении офлоксацина в передней части глаза достигается значительно более высокая концентрация антибиотика, чем при системном применении, поэтому клиническая эффективность в утверждённых показаниях может быть также обеспечена и для патогенов, которые были определены как устойчивые, например, Enterococcus spp., при определении in vitro резистентности к in vitro. Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Bacillus spp., Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину),

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, которые вследствие приобретённой резистентности могут быть нечувствительными при применении препарата

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (устойчивые к метициллину)1, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae2, стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae)2.

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды, имеющие врождённую резистентность к препарату

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.

1 Уровень резистентности превышает 50 % по крайней мере в одном регионе.

2 Природная чувствительность большинства отдельных штаммов находится в средних пределах. Однако в слёзной жидкости после одного закапывания достигается концентрация не менее 4 мг/л в течение 4 часов, чего достаточно, чтобы уничтожить 100 % микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Эффективность зависит от соотношения максимальной концентрации препарата в тканях (C_max) и минимальной подавляющей концентрации (MIC) для возбудителя.

Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может обнаруживаться в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужке, цилиарном теле и передней камере глаза. Многократное применение также приводит к достижению терапевтических концентраций в стекловидном теле.

После однократного применения полоски мази длиной около 1 см (что эквивалентно 0,12 мг офлоксацина) максимальные концентрации офлоксацина в конъюнктиве (9,72 мкг/г) и склере (1,61 мкг/г) достигаются через 5 мин. Затем концентрации медленно снижаются.

Через час концентрации во внутриглазной жидкости и роговице достигают максимальных значений 0,69 мкг и 4,87 мкг соответственно.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции переднего сегмента глаза, вызванные микроорганизмами, чувствительными к офлоксацину: хронический конъюнктивит, кератит, язва роговицы и хламидийные инфекции.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонент游戏副本а препарата, другим хинолонам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Неизвестно. Исследования лекарственного взаимодействия, проведённые при системном применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина незначительно зависит от офлоксацина.

Особенности применения.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 1 года не установлены. Сообщалось о тяжелых и потенциально летальных (анафилактических и анафилактоидных) реакциях повышенной чувствительности, иногда после применения первых доз у пациентов, получавших хинолоны, включая офлоксацин, системно. Некоторые реакции сопровождались сосудистым коллапсом, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, горла и отек лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом. При возникновении аллергической реакции на фоне применения офлоксацина следует прекратить его применение. С осторожностью следует применять Флоксал® 3 мг/г в виде глазной мази у пациентов, у которых ранее уже наблюдалась повышенная чувствительность к другим антибиотикам — хинолонам. При применении глазной мази, содержащей офлоксацин, следует учитывать риск возникновения ринофарингеального пассажа, который может привести к появлению и развитию бактериальной резистентности. Как и в случае с другими антибиотиками, длительное применение может привести к развитию устойчивых микроорганизмов. Если инфекция усугубляется или клиническое улучшение не наблюдается в течение соответствующего промежутка времени, следует прекратить применение препарата и начать альтернативное лечение. Существуют лишь ограниченные данные о эффективности и безопасности глазных лекарственных средств, содержащих 0,3% офлоксацина, при лечении конъюнктивита у новорождённых. Применение глазных препаратов с офлоксацином у новорождённых для лечения офтальмии новорождённых, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, не рекомендуется, поскольку их применение у данной группы пациентов не изучалось. Клинические и неклинические публикации сообщают о развитии перфорации роговицы у пациентов с дефицитом эпителия роговицы или язвой роговицы, получавших местные фторхинолоновые антибиотики. Однако во многих из этих сообщений присутствуют значительные сопутствующие факторы, такие как пожилой возраст, наличие крупных язв, сопутствующие глазные заболевания (например, выраженная сухость глаз), системные воспалительные заболевания (например, ревматоидный артрит) или одновременное применение стероидов или нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Тем не менее, учитывая риск перфорации роговицы, необходимо соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства у пациентов с уже существующими дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы. При использовании офтальмологических препаратов, содержащих офлоксацин, отмечалось образование осадка на роговице. Однако причинно-следственная связь не может быть установлена. Во время лечения офлоксацином следует избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения (например, солярий, лампы дневного света) — возможна фоточувствительность. Не рекомендуется использовать контактные линзы во время лечения инфекций глаз. Ланолин может вызывать раздражение кожи (например, контактный дерматит). Перед первым применением препарата желательно провести микробиологическое исследование мазков, взятых из конъюнктивального мешка, для определения чувствительности штаммов бактерий к препарату. При длительном применении возможно формирование бактериальной резистентности и появление микроорганизмов, нечувствительных к антибактериальному средству. В случае усиления симптомов или отсутствия клинического улучшения необходимо прекратить лечение и применить альтернативную терапию. Во время лечения не следует пользоваться жесткими контактными линзами. Рекомендуется снимать жесткие линзы перед применением лекарственного средства и надевать их снова не ранее чем через 20 минут после введения препарата. Во время лечения препаратом Флоксал®, глазная мазь, не следует пользоваться мягкими контактными линзами. Применять Флоксал®, глазную мазь, вместе с другими глазными каплями/глазными мазями следует не ранее чем через 15 минут после применения другого препарата. В любом случае глазную мазь следует применять последней. При применении системной терапии фторхинолонами, в частности офлоксацином, может возникнуть воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, одновременно получавших лечение кортикостероидами. Поэтому следует соблюдать осторожность и прекратить лечение препаратом Флоксал®, глазная мазь, при появлении первых признаков тендинита (см. раздел «Побочные реакции»). При системном применении фторхинолонов с осторожностью следует применять препарат у пациентов с риском удлинения интервала QT, а именно: при врождённом синдроме удлинения интервала QT, при одновременном применении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства), при некорригированном электролитном дисбалансе (например, гипокалиемия, гипомагниемия), у пожилых пациентов, у пациентов с сердечными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Применение в период беременности или лактации. Несмотря на отсутствие подтверждений какого-либо эмбриотоксического действия, Флоксал®, глазную мазь, не следует применять в период беременности или лактации.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. После введения в конъюнктивальный мешок глаза препарат может вызвать потерю чёткости зрения на несколько минут. До восстановления чёткости зрения пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозу препарата и продолжительность лечения всегда определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента. Если не назначено иное, взрослым и детям (от 1 года) закладывают в конъюнктивальный мешок поражённого глаза полоску мази длиной 1 см (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина) 3 раза в сутки (при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки). Лечение препаратом Флоксал®, мазь глазная, не должно превышать 2 недель. Указания по применению. Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка надавив на тюбик, ввести в конъюнктивальный мешок необходимое количество мази. Затем закрыть веко и осторожно надавливать на глазное яблоко в разные стороны, чтобы равномерно распределить препарат.

Примечание: если вы дополнительно используете другие глазные капли/глазные мази, продолжительность интервала между применениями должна составлять 15 минут, мазь всегда применяйте последней.

Дети.

Флоксал®, мазь глазную, можно назначать детям от 1 года.

Передозировка.

Случаев передозировки до настоящего времени не сообщалось.

Лечение — симптоматическое, необходимо немедленно промыть глаз (глаза) водой.

Побочные реакции.

Сразу после введения препарата может возникнуть нечеткость зрения в течение нескольких минут.

Общие проявления

Серьезные реакции после системного применения офлоксацина — редкие, большинство симптомов обратимы. Несмотря на то, что при местном применении незначительное количество офлоксацина всасывается в системный кровоток, нельзя исключать возможность возникновения побочных эффектов, о которых сообщалось.

Со стороны иммунной системы. Редко: покраснение конъюнктивы и/или легкое ощущение жжения в глазу. В большинстве случаев эти симптомы кратковременны. В очень редких случаях (<1/10 000): повышенная чувствительность, в т.ч. ангионевротический отек, одышка, анафилактические реакции/шок, отек ротоглотки и языка, зуд глаз и век.

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях — головокружение.

Со стороны органов зрения. Ч асто: дискомфорт в глазах, раздражение глаза;

редко: кератит, конъюнктивит, помутнение зрения, фотофобия, отек глаз, покраснение глаза, ощущение инородного тела, усиленное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, зуд, отек век. В редких случаях (от 1/10 000 до 1/1 000) могут возникать отложения на роговице, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.

Есть сообщения о том, что при местном нанесении очень редко возникали такие реакции, как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона. Причинно-следственная связь с препаратом Флоксал®, мазь глазная, в отношении таких проявлений не установлена.

Со стороны органов пищеварения: в отдельных случаях — тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в отдельных случаях — отек лица, периорбитальный отек.

Серьезные, иногда летальные, реакции повышенной чувствительности, иногда после введения первой дозы, наблюдались при системном применении хинолонов.

Препарат содержит ланолин, который может вызвать контактный дерматит.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилий плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления или приводили к длительному снижению трудоспособности. Исследования и послерегистрационный опыт применения системных фторхинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, а также при повышенной нагрузке на сухожилия, в частности ахиллово сухожилие.

Срок годности.

Срок годности препарата — 3 года.

Срок годности после вскрытия тубы — 6 недель.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 3 г мази в ламинированной тубе с пластиковым наконечником и навинчивающимся колпачком.

По одной тубе в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Др. Герхард Манн Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ, Германия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Брунсбюттелер Дамм 165/173, 13581 Берлин, Германия.