Floxal®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE FLOXAL® (FLOXAL®)

Composizione:

principio attivo: ofloxacina;

1 g di unguento oftalmico contiene 3 mg di ofloxacina; una dose (1 cm di striscia di unguento) contiene 0,12 mg di ofloxacina;

eccipienti: lanolina, paraffina bianca morbida, paraffina liquida.

Forma farmaceutica. Unguento oftalmico.

Principali proprietà fisico-chimiche: unguento giallo chiaro di consistenza morbida.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti utilizzati in oftalmologia. Agenti antimicrobici. Ofloxacina.

Codice ATC S01A E01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica. L'ofloxacina, un derivato dell'acido chinolonico, è una fluorochinolone (inibitore della girasi), un antibiotico con attività battericida.

Valori di soglia

Il test dell'ofloxacina prevede l'uso di serie standard di diluizioni. Sono stati stabiliti i seguenti valori di concentrazione minima inibitoria per i batteri sensibili e resistenti:

Valori di soglia EUCAST (Comitato europeo per i test di sensibilità agli agenti antimicrobici):

* Prevalentemente basato sulla farmacocinetica del siero.

Lo spettro di efficacia dell'ofloxacina comprende microrganismi anaerobi obbligati, anaerobi facoltativi, aerobi ed altri microrganismi, come ad esempio le clamidie.

La prevalenza della resistenza acquisita di determinati ceppi può variare localmente nel tempo. Pertanto, specialmente nel trattamento di infezioni gravi, è auspicabile disporre di informazioni locali sull'effettivo stato di resistenza. Se, a causa della resistenza locale, sorge il dubbio sull'efficacia dell'ofloxacina, si raccomanda di consultare un esperto per una terapia mirata. In particolare, in caso di infezioni gravi o di insuccesso terapeutico, è opportuno effettuare una diagnosi microbiologica con identificazione del patogeno e conferma della sua sensibilità all'ofloxacina. È possibile una resistenza crociata tra l'ofloxacina e gli altri fluorochinoloni.

Le informazioni riportate di seguito si basano prevalentemente su uno studio sulla resistenza aggiornata, effettuato su 1391 isolati di origine oculare (principalmente tamponi esterni) provenienti da 31 centri tedeschi. Questi dati costituiscono la base per l'applicazione sistematica dei valori limite sopra indicati. Nell'applicazione topica dell'ofloxacina nella parte anteriore dell'occhio si raggiungono concentrazioni dell'antibiotico significativamente più elevate rispetto all'applicazione sistemica; pertanto, l'efficacia clinica nelle indicazioni approvate può essere garantita anche per i patogeni risultati resistenti durante i test di sensibilità in vitro. Specie solitamente sensibili

Aerobi Gram-positivi: Bacillus spp., Staphylococcus aureus (meticillino-sensibili),

Aerobi Gram-negativi: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Specie che possono risultare non sensibili a causa di resistenza acquisita durante il trattamento con il farmaco

Aerobi Gram-positivi: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillino-resistenti)1, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae2, streptococchi (esclusi Streptococcus pneumoniae)2.

Aerobi Gram-negativi: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Specie con resistenza intrinseca al farmaco

Aerobi Gram-positivi: Enterococcus spp.

1 Il tasso di resistenza supera il 50 % in almeno una regione.

2 La sensibilità naturale della maggior parte dei singoli ceppi rientra nei limiti intermedi. Tuttavia, nel liquido lacrimale, dopo un'unica instillazione si raggiunge una concentrazione di almeno 4 mg/l per un periodo di 4 ore, sufficiente ad uccidere il 100 % dei microrganismi.

Farmacocinetica.

L'efficacia dipende dal rapporto tra la concentrazione massima del farmaco nei tessuti (C_max) e la concentrazione inibitoria minima (MIC) per il microrganismo responsabile.

Studi sperimentali su animali hanno dimostrato che, dopo l'applicazione topica, l'ofloxacina può essere rilevata nella cornea, nella congiuntiva, nel muscolo oculare, nella sclera, nell'iride, nel corpo ciliare e nella camera anteriore dell'occhio. L'applicazione ripetuta determina anche concentrazioni terapeutiche nel corpo vitreo.

Dopo una singola applicazione di un tratto di pomata lungo circa 1 cm (equivalente a 0,12 mg di ofloxacina), le concentrazioni massime di ofloxacina nella congiuntiva (9,72 µg/g) e nella sclera (1,61 µg/g) vengono raggiunte entro 5 minuti. Successivamente, le concentrazioni diminuiscono lentamente.

Dopo un'ora, le concentrazioni nei liquidi intraoculari e nella cornea raggiungono rispettivamente i valori massimi di 0,69 µg e 4,87 µg.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Infezioni del segmento anteriore dell'occhio causate da microrganismi patogeni sensibili all'ofloxacina: congiuntivite cronica, cheratite, ulcera corneale e infezioni da clamidia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale o ad altri chinoloni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Sconosciuta. Gli studi sull'interazione farmacologica effettuati con l'ofloxacina somministrata per via sistemica hanno mostrato che la clearance dei metaboliti della caffeina e della teofillina è in minima misura influenzata dall'ofloxacina.

Caratteristiche d'uso.

L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale nei bambini di età inferiore a 1 anno non sono state dimostrate. Sono stati riportati casi di reazioni di ipersensibilità gravi e potenzialmente letali (anafilattiche e anafilattoidi), talvolta dopo la somministrazione delle prime dosi, in pazienti che assumevano chinoloni, incluso ofloxacina, per via sistemica. Alcune reazioni si sono accompagnate a collasso cardiovascolare, perdita di coscienza, edema angioneurotico (compresi edema della laringe, della gola e del viso), ostruzione delle vie respiratorie, dispnea, orticaria e prurito. In caso di reazione allergica durante l'uso di ofloxacina, il trattamento deve essere interrotto. Floxal® 3 mg/g sotto forma di pomata oftalmica deve essere usato con cautela nei pazienti che hanno già manifestato ipersensibilità ad altri antibiotici chinolonici. Quando si utilizza una pomata oftalmica contenente ofloxacina, si deve considerare il rischio di passaggio rinofaringeo, che potrebbe portare allo sviluppo di resistenza batterica. Come con altri antibiotici, un uso prolungato può favorire l'insorgenza di microrganismi resistenti. Se l'infezione peggiora o non si verifica un miglioramento clinico entro un tempo appropriato, l'uso del medicinale deve essere interrotto e deve essere iniziato un trattamento alternativo. Esistono solo dati limitati sull'efficacia e la sicurezza dei medicinali oftalmici contenenti ofloxacina allo 0,3% nel trattamento della congiuntivite nei neonati. L'uso di medicinali oftalmici contenenti ofloxacina nei neonati per il trattamento dell'oftalmia neonatorum causata da Neisseria gonorrhoeae o Chlamydia trachomatis non è raccomandato, poiché l'uso in questo gruppo di pazienti non è stato studiato. Pubblicazioni cliniche e non cliniche riportano la comparsa di perforazione della cornea in pazienti con deficit epiteliale corneale o ulcere corneali trattati con antibiotici fluorochinolonici topici. Tuttavia, molti di questi rapporti contengono dati incerti riguardo a fattori quali età avanzata, presenza di ulcere di grandi dimensioni, malattie oculari concomitanti (ad esempio occhio secco grave), malattie infiammatorie sistemiche (ad esempio artrite reumatoide) o contemporanea somministrazione di steroidi o farmaci antiinfiammatori non steroidei. Nonostante ciò, considerato il rischio di perforazione corneale, è necessario usare cautela quando si somministra questo medicinale a pazienti con difetti epiteliali corneali preesistenti o ulcere corneali. Durante l'uso di medicinali oftalmici contenenti ofloxacina, è stato osservato deposito di sedimenti sulla cornea. Tuttavia, non è possibile stabilire un rapporto causale. Durante il trattamento con ofloxacina, si deve evitare l'esposizione eccessiva ai raggi solari o alle radiazioni ultraviolette (ad esempio lettini solari, lampade solari), poiché potrebbe verificarsi fotosensibilità. Non è raccomandato l'uso di lenti a contatto durante il trattamento di infezioni oculari. La lanolina può causare irritazione cutanea (ad esempio dermatite da contatto). Prima della prima somministrazione del medicinale, è consigliabile effettuare un esame microbiologico dei tamponi prelevati dal sacco congiuntivale per determinare la sensibilità dei ceppi batterici al farmaco. Con un uso prolungato, è possibile lo sviluppo di resistenza batterica e la comparsa di microrganismi non sensibili all'agente antibatterico. In caso di peggioramento dei sintomi o mancato miglioramento clinico, il trattamento deve essere interrotto e deve essere iniziata una terapia alternativa. Durante il trattamento, non si devono usare lenti a contatto rigide. Si raccomanda pertanto di rimuovere le lenti rigide prima dell'applicazione del medicinale e di riutilizzarle solo dopo almeno 20 minuti dalla somministrazione. Durante il trattamento con Floxal® pomata oftalmica, non si devono usare lenti a contatto morbide. Floxal® pomata oftalmica deve essere somministrata almeno 15 minuti dopo l'uso di altri colliri/pomate oftalmiche. In ogni caso, la pomata oftalmica deve essere applicata per ultima. Durante la terapia sistemica con fluorochinoloni, in particolare ofloxacina, può verificarsi infiammazione e rottura dei tendini, specialmente in pazienti anziani e in pazienti che ricevono contemporaneamente terapia con corticosteroidi. Pertanto, si deve usare cautela e interrompere il trattamento con Floxal® pomata oftalmica alla comparsa dei primi segni di infiammazione tendinea (vedi sezione «Effetti indesiderati»). Nei pazienti sottoposti a trattamento sistemico con fluorochinoloni, il medicinale deve essere usato con cautela in coloro che presentano un rischio di allungamento dell'intervallo QT, ossia: pazienti con sindrome congenita di allungamento dell'intervallo QT, pazienti in trattamento concomitante con medicinali che allungano l'intervallo QT (ad esempio antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, farmaci antipsicotici), pazienti con squilibrio elettrolitico non corretto (ad esempio ipokaliemia, ipomagnesiemia), pazienti anziani e pazienti con malattie cardiache (ad esempio insufficienza cardiaca, infarto miocardico, bradicardia).
Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Nonostante non vi siano conferme di effetti embriotossici, Floxal® pomata oftalmica non deve essere usato durante la gravidanza o l'allattamento.
Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Dopo l'applicazione nel sacco congiuntivale, il medicinale può causare una perdita temporanea della chiarezza visiva per alcuni minuti. Fino al ripristino della chiarezza visiva, i pazienti devono astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il dosaggio e la durata del trattamento sono sempre determinati dal medico in base alla gravità della malattia e all'età del paziente. Se non diversamente prescritto, adulti e bambini (da 1 anno) devono instillare nel sacco congiuntivale dell'occhio colpito un filo di pomata lungo 1 cm (equivalente a 0,12 mg di ofloxacina) 3 volte al giorno (nelle infezioni da clamidia ˗ 5 volte al giorno). Il trattamento con Floxal®, pomata oftalmica, non deve superare le 2 settimane. Istruzioni per l'uso. Tirare delicatamente la palpebra inferiore verso il basso e, premendo leggermente sul tubo, applicare nel sacco congiuntivale la quantità necessaria di pomata. Successivamente chiudere la palpebra ed esercitare una leggera pressione sull'occhio in diverse direzioni per distribuire uniformemente il farmaco.

Nota: se si utilizzano contemporaneamente altre gocce oftalmiche/pomate oculari, l'intervallo tra le applicazioni deve essere di 15 minuti; applicare sempre per ultimo la pomata.

Bambini.

Floxal®, pomata oftalmica, può essere somministrato ai bambini a partire da 1 anno di età.

Sovradosaggio.

Finora non sono stati segnalati casi di sovradosaggio.

Trattamento: trattamento sintomatico; è necessario sciacquare immediatamente l'occhio (gli occhi) con acqua.

Effetti indesiderati.

Immediatamente dopo l'applicazione del farmaco può verificarsi un offuscamento della vista per alcuni minuti.

Manifestazioni generali

Reazioni gravi dopo somministrazione sistemica di ofloxacina sono rare e la maggior parte dei sintomi è reversibile. Nonostante una piccola quantità di ofloxacina possa essere assorbita nella circolazione sistemica dopo l'applicazione locale, non si può escludere la possibilità che si verifichino effetti indesiderati di cui è stato riportato.

Disturbi del sistema immunitario. Raramente: arrossamento della congiuntiva e/o lieve sensazione di bruciore all'occhio. Nella maggior parte dei casi questi sintomi sono transitori. In casi molto rari (<1/10 000): ipersensibilità, inclusi angioedema, dispnea, reazioni anafilattiche/shock, gonfiore della bocca e della gola, prurito oculare e delle palpebre.

Disturbi del sistema nervoso: in casi isolati - capogiri.

Disturbi dell'organo della vista. F requenti: fastidio oculare, irritazione oculare;

raramente: cheratite, congiuntivite, annebbiamento della vista, fotofobia, gonfiore degli occhi, arrossamento dell'occhio, sensazione di corpo estraneo, lacrimazione eccessiva, secchezza oculare, dolore oculare, prurito, gonfiore delle palpebre. In casi rari (da 1/10 000 a 1/1 000) possono verificarsi depositi sulla cornea, specialmente in caso di anamnesi di malattie corneali.

Sono stati riportati casi molto rari di reazioni come necrosi epidermica tossica e sindrome di Stevens-Johnson dopo applicazione topica. Non è stato stabilito un rapporto causale con Floxal®, pomata oftalmica, riguardo a tali manifestazioni.

Disturbi del sistema gastrointestinale: in casi isolati - nausea.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: in casi isolati - gonfiore del viso, gonfiore periorbitale.

Reazioni di ipersensibilità gravi, talvolta letali, talvolta dopo la prima dose, sono state osservate con l'uso sistemico di chinoloni.

Il prodotto contiene lanolina che può causare dermatite da contatto.

In pazienti trattati con fluorochinoloni sistemici sono stati riportati casi di rottura dei tendini della spalla, della mano, del tendine d'Achille o di altri tendini, che hanno richiesto intervento chirurgico o hanno portato a una disabilità prolungata. Studi e l'esperienza post-commercializzazione con fluorochinoloni sistemici indicano che il rischio di tali rotture può aumentare nei pazienti che assumono corticosteroidi, specialmente nei pazienti anziani, e in presenza di un carico eccessivo sui tendini, in particolare sul tendine d'Achille.

Periodo di validità.

Il periodo di validità del prodotto è di 3 anni.

Il periodo di validità dopo l'apertura del tubo è di 6 settimane.

Non utilizzare il prodotto dopo la data di scadenza indicata sull'imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

3 g di pomata in un tubo laminato con beccuccio in plastica e tappo avvitabile.

Un tubo in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Con ricetta medica.

Produttore.

Dr. Gerhard Mann Chem.-pharm. Fabrik GmbH, Germania.

Indirizzo del produttore e sede operativa. Brunsbütteler Damm 165/173, 13581 Berlino, Germania.