Floxal®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU FLOXAL® (FLOXAL®)

Skład:

substancja czynna: ofloksacyna;

1 g maści do oczu zawiera 3 mg ofloksacyny; jedna dawka (1 cm paska maści) zawiera 0,12 mg ofloksacyny;

substancje pomocnicze: lanolina, parafina biała miękka, parafina ciekła.

Postać farmaceutyczna. Maść do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: jasnożółta, miękka maść.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w okulistyce. Środki przeciwdrobnoustrojowe. Ofloksacyna.

Kod ATC S01AE01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Oflaksacyna, pochodna kwasu chinolonowego, jest fluorochinolonem (inhibitorem gyrasy), antybiotykiem wykazującym działanie bakteriobójcze.

Wartości progowe

Testowanie oflaksacyny polega na stosowaniu standardowych serii rozcieńczeń. Ustalono następujące minimalne stężenia hamujące dla wrażliwych i opornych bakterii:

Wartości progowe EUCAST (Europejskiego Komitetu ds. Testów wrażliwości na leki przeciwbakteryjne):

* Przede wszystkim na podstawie farmakokinetyki surowicy.

Zakres skuteczności ofloksacyny obejmuje obligatoryjnie beztlenowce, fakultatywne beztlenowce, tlenowce oraz inne mikroorganizmy, takie jak np. chlamydii.

Występowanie nabytej oporności niektórych gatunków może się zmieniać lokalnie w czasie. Dlatego, szczególnie w przypadku ciężkich infekcji, zalecane są lokalne informacje na temat poziomu oporności. W przypadku wątpliwości co do skuteczności ofloksacyny z powodu lokalnej oporności, należy skonsultować się w sprawie terapii ekspertowej. W szczególności w przypadku ciężkich infekcji lub niewystarczającej odpowiedzi terapeutycznej, należy wykonać diagnostykę mikrobiologiczną z potwierdzeniem patogenu i jego wrażliwości na ofloksacynę. Możliwa jest krzyżowa oporność na ofloksacynę i inne fluorochinolony.

Poniższa informacja oparta jest przede wszystkim na badaniu aktualnej oporności obejmującym 1391 izolatów pochodzących z oka (głównie z zewnętrznych wymazów) z 31 niemieckich ośrodków. Dane te stanowią podstawę do systematycznego stosowania powyższych wartości odniesienia. W przypadku miejscowego stosowania ofloksacyny w przednim odcinku oka osiągana jest znacznie wyższa stężenie antybiotyku niż przy podaniu systemowym, dlatego skuteczność kliniczna w zatwierdzonych wskazaniach może również dotyczyć patogenów, które zostały sklasyfikowane jako oporne, np. Enterococcus spp., w badaniach in vitro określających oporność in vitro. Typowo wrażliwe gatunki

Tlenowce Gram-dodatnie: Bacillus spp., Staphylococcus aureus (wrażliwe na metycylinę),

Tlenowce Gram-ujemne: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Gatunki, które z powodu nabytej oporności mogą być niewrażliwe na lek

Tlenowce Gram-dodatnie: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (oporne na metycylinę)1, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae2, streptokoki (poza Streptococcus pneumoniae)2.

Tlenowce Gram-ujemne: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Gatunki o naturalnej oporności na lek

Tlenowce Gram-dodatnie: Enterococcus spp.

1 Poziom oporności przekracza 50% przynajmniej w jednym regionie.

2 Naturalna wrażliwość większości pojedynczych gatunków mieści się w średnich granicach. Jednakże w płynie łzowym po jednym zakropleniu osiągane jest stężenie nie mniejsze niż 4 mg/l przez 4 godziny, co jest wystarczające do zabicia 100% mikroorganizmów.

Farmakokinetyka.

Skuteczność zależy od stosunku maksymalnego stężenia leku w tkankach (Cmax) do minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla patogenu.

Badania na zwierzętach wykazały, że po miejscowym stosowaniu ofloksacyna może być wykrywana w rogówce, spojówce, mięśniu ocznym, twardówce, tęczówce, ciele rzęskowym oraz w przedniej komorze oka. Wielokrotne stosowanie prowadzi również do osiągnięcia stężeń terapeutycznych w ciele szklistym.

Po jednorazowym zastosowaniu smugi maści o długości około 1 cm (co odpowiada 0,12 mg ofloksacyny) maksymalne stężenia ofloksacyny w spojówce (9,72 µg/g) i twardówce (1,61 µg/g) osiągane są po 5 minutach. Następnie stężenia powoli maleją.

Po godzinie stężenia w płynie wewnątrzgałkowym i rogówce osiągają odpowiednio maksymalne wartości 0,69 µg i 4,87 µg.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia przedniego odcinka oka wywołane mikroorganizmami wrażliwymi na ofloksacynę: przewlekłe zapalenie spojówek, zapalenie rogówki, owrzodzenie rogówki oraz zakażenia wywołane przez Chlamydia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z składników leku lub innych chinolonów.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nieznana. Badania interakcji lekowych przeprowadzone przy doustnym stosowaniu ofloksacyny wykazały, że klirens metabolitów kofeiny i teofiliny w niewielkim stopniu zależy od ofloksacyny.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci poniżej 1 roku życia nie zostały potwierdzone. Zgłaszano ciężkie i potencjalnie śmiertelne reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne i anafilakto-idne), czasem po podaniu pierwszych dawek u pacjentów otrzymujących chinolony, w tym ofloksacynę, doustnie lub parenteralnie. Niektóre reakcje towarzyszyły kolapsem sercowo-naczyniowy, utratą przytomności, obrzękiem naczynioruchowym (w tym obrzękiem krtani, gardła i twarzy), obturacją dróg oddechowych, dusznością, pokrzywicą i świądem. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej podczas stosowania ofloksacyny należy przerwać leczenie. Ostrożnie należy stosować Floxal® 3 mg/g w postaci maści do oczu u pacjentów, którzy wcześniej wykazywali nadwrażliwość na inne antybiotyki – chinolony. Przy stosowaniu maści do oczu zawierającej ofloksacynę należy brać pod uwagę ryzyko wystąpienia przejścia rino-faryngealnego, które może prowadzić do pojawienia się i rozwoju oporności bakteryjnej. Jak w przypadku innych antybiotyków, długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju mikroorganizmów opornych. W przypadku nasilenia się objawów infekcji lub braku poprawy klinicznej w odpowiednim czasie należy przerwać stosowanie leku i rozpocząć leczenie alternatywne. Istnieją jedynie ograniczone dane potwierdzające skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leków ocznych zawierających 0,3% ofloksacyny w leczeniu zapalenia spojówek u noworodków. Stosowanie leków ocznych zawierających ofloksacynę u noworodków w leczeniu ophthalmia neonatorum wywołanego przez Neisseria gonorrhoeae lub Chlamydia trachomatis nie jest zalecane, ponieważ nie prowadzono badań u tej grupy pacjentów. Publikacje kliniczne i niekliniczne donoszą o wystąpieniu perforacji rogówki u pacjentów z niedoborem nabłonka rogówki lub owrzodzeniem rogówki, którzy leczono miejscowymi antybiotykami fluorochinolonowymi. Jednak wiele z tych raportów zawiera istotne niepewne dane dotyczące takich czynników, jak wiek starszy, obecność dużych owrzodzeń, współistniejące choroby oczne (np. silnie suchość oczu), choroby zapalne układowe (np. reumatoidalne zapalenie stawów) lub jednoczesne stosowanie sterydów lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Niemniej jednak, ze względu na ryzyko perforacji rogówki, należy zachować ostrożność przy stosowaniu tego leku u pacjentów z istniejącymi wadami nabłonka rogówki lub owrzodzeniem rogówki. Podczas stosowania leków okulistycznych zawierających ofloksacynę zaobserwowano osad na rogówce. Jednak nie można potwierdzić związku przyczynowo-skutkowego. Podczas leczenia ofloksacyną należy unikać nadmiernego narażenia na promienie słoneczne lub promieniowanie ultrafioletowe (np. solarium, lampy słoneczne) – możliwe jest wystąpienie nadwrażliwości na światło. Nie zaleca się stosowania soczewek kontaktowych podczas leczenia infekcji oczu. Lanolina może powodować podrażnienie skóry (np. kontaktowe zapalenie skóry). Przed pierwszym podaniem leku zaleca się wykonanie badania mikrobiologicznego wymazów pobranych z worka spojówkowego w celu określenia wrażliwości szczepów bakterii na lek. Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest powstawanie oporności bakteryjnej oraz rozwój mikroorganizmów opornych na środek przeciwbakteryjny. W przypadku nasilenia się objawów lub braku poprawy klinicznej należy przerwać leczenie i zastosować terapię alternatywną. Podczas leczenia nie należy nosić sztywnych soczewek kontaktowych. Dlatego zaleca się zdjęcie sztywnych soczewek przed zastosowaniem leku i ponowne założenie ich nie wcześniej niż po upływie 20 minut od podania leku. Podczas leczenia maścią Floxal® nie należy nosić miękkich soczewek kontaktowych. Maść Floxal® należy stosować razem z innymi kroplami do oczu/maściami do oczu nie wcześniej niż po upływie 15 minut od zastosowania innego leku. W każdym przypadku maść do oczu należy stosować jako ostatnią. Podczas stosowania terapii systemowej fluorochinolonami, w szczególności ofloksacyną, może dojść do zapalenia i pęknięcia ścięgien, szczególnie u pacjentów starszych oraz u tych, którzy jednocześnie otrzymywali leczenie kortykosteroidami. Dlatego należy zachować ostrożność i przerwać leczenie maścią Floxal® w przypadku wystąpienia pierwszych objawów zapalenia ścięgna (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Przy systemowym stosowaniu fluorochinolonów należy z ostrożnością stosować lek u pacjentów z ryzykiem wydłużenia interwału QT, a mianowicie: z wrodzonym zespołem wydłużenia interwału QT, przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających interwał QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, makrolidy, leki przeciwpadaczkowe), z niekorygowanym zaburzeniem równowagi elektrolitowej (np. hipokaliemia, hipomagnezemia), u pacjentów starszych, u pacjentów z chorobami serca (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia). Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Pomimo braku potwierdzenia jakichkolwiek działanie embrionotoksycznych, maści Floxal® nie należy stosować w okresie ciąży ani karmienia piersią. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po podaniu do worka spojówkowego lek może powodować utratę ostrości wzroku przez kilka minut. Do momentu przywrócenia ostrości wzroku pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkę leku i długość leczenia zawsze określa lekarz w zależności od ciężkości choroby i wieku pacjenta. Jeżeli nie zastosowano inaczej, dorosłym i dzieciom (od 1 roku życia) podaje się do worka spojówkowego chorygo oka smugę maści o długości 1 cm (równoważną 0,12 mg ofloksacyny) 3 razy na dobę (w przypadku zakażeń chlamydiami – 5 razy na dobę). Leczenie lekiem Floxal®, maść oczna, nie powinno przekraczać 2 tygodni. Wskazówki dotyczące stosowania. Ostrożnie odciągnąć dolne powieko w dół i, lekko naciskając na tubę, wprowadzić do worka spojówkowego niezbędną ilość maści. Następnie zamknąć powieko i delikatnie naciskając na gałkę oczną w różne strony, równomiernie rozprowadzić lek.

Uwaga: jeśli dodatkowo stosuje się inne krople do oczu/maści do oczu, odstęp czasowy między ich stosowaniem powinien wynosić 15 minut; maść należy zawsze stosować jako ostatnią.

Dzieci.

Floxal®, maść oczną oczną można przepisywać dzieciom od 1 roku życia.

Przedawkowanie.

Dotychczas nie odnotowano przypadków przedawkowania.

Leczenie objawowe; należy natychmiast przepłukać oko (oczy) wodą.

Efekty uboczne.

Natychmiast po podaniu leku może wystąpić nieostrość widzenia przez kilka minut.

Objawy ogólne

Ciężkie reakcje po stosowaniu systemowym ofloksacyny – rzadkie, większość objawów jest odwracalna. Pomimo że po zastosowaniu miejscowym niewielka ilość ofloksacyny jest wchłaniana do krwiobiegu ogólnego, nie można wykluczyć możliwości wystąpienia skutków ubocznych, o których zgłaszano.

Ze strony układu odpornościowego. Rzadko: zaczerwienienie spojówek i/lub lekkie uczucie pieczenia w oku. W większości przypadków te objawy są nietrwałe. W bardzo rzadkich przypadkach (<1/10 000): nadwrażliwość, w tym obrzęk naczynioruchowy, duszność, reakcje anafilaktyczne/szok, obrzęk gardła i języka, świąd oczu i powiek.

Ze strony układu nerwowego: w pojedynczych przypadkach – zawroty głowy.

Ze strony narządów wzroku. Często: dyskomfort w oku, podrażnienie oka;

rzadko: zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zamazanie widzenia, fotofobia, obrzęk oka, zaczerwienienie oka, uczucie ciała obcego, zwiększone łzawienie, suchość oczu, ból w oku, świąd, obrzęk powiek. W rzadkich przypadkach (od 1/10 000 do 1/1 000) mogą występować odkładania na rogu oka, szczególnie u pacjentów z wywiadem chorób rogówki.

Istnieją doniesienia o bardzo rzadkich przypadkach wystąpienia takich reakcji jak toksyczny nekroza nabłonka skóry, zespół Stevensa-Johnsona po miejscowym stosowaniu. Związek przyczynowo-skutkowy z lekiem Floxal®, maść do oczu, w odniesieniu do takich objawów nie został ustalony.

Ze strony układu pokarmowego: w pojedynczych przypadkach – nudności.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: w pojedynczych przypadkach – obrzęk twarzy, obrzęk okołoodczodołowy.

Ciężkie, czasem śmiertelne, reakcje nadwrażliwościowe, czasem już po podaniu pierwszej dawki, obserwowano po stosowaniu systemowym chinolonów.

Lek zawiera lanolinę, która może powodować kontaktowe zapalenie skóry.

U pacjentów stosujących fluorochinolony w formie systemowej zgłaszano przypadki zerwania ścięgien barku, ręki, ścięgna Achillesa lub innych ścięgien, wymagające chirurgicznego leczenia lub prowadzące do długotrwałej niepełnosprawności. Badania i doświadczenia po rejestracji stosowania fluorochinolonów w formie systemowej wskazują, że ryzyko wystąpienia takich zerwań może wzrastać u pacjentów stosujących kortykosteroidy, szczególnie u osób starszych, oraz przy dużym obciążeniu ścięgien, w szczególności ścięgna Achillesa.

Okres ważności.

Okres ważności leku – 3 lata.

Okres ważności po otwarciu tuby – 6 tygodni.

Nie stosować leku po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

3 g maści w tubie laminowanej z plastikowym końcówką i nakrętką zabezpieczającą.

Jedna tuba w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Dr. Gerhard Mann Chem.-pharm. Fabrik GmbH, Niemcy.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta. Brunsbütteler Damm 165/173, 13581 Berlin, Niemcy.