Флогензим

И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства ФЛОГЕНЗИМ (PHLOGENZYM®)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит бромелаина 90 мг, трипсина 48 мг, рутина 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, полиэтиленгликоль 6000; эудрагит L 12,5; триэтилцитрат; ванилин.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки с однородным покрытием, без бороздок, зеленовато-желтого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при патологии костно-мышечной системы. Ферменты. Трипсин, комбинации. Код АТХ M09A B52.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовоспалительное и противоотечное действие

Флогензим, или ферменты, входящие в его состав — бромелаин и трипсин — уменьшают как отеки воспалительного происхождения, так и отеки, сопровождающие травму или хирургическое вмешательство. Ферменты способствуют расщеплению фибрина и других высокомолекулярных веществ и медиаторов воспаления (например, брадикинина), которые образуются или проникают из крови в интерстиций при остром воспалении. Поскольку нарушенная микроциркуляция восстанавливается, а также улучшаются реологические свойства крови, обеспечивается транспорт продуктов распада по сосудистой и лимфатической системам.

Фибринолитическое и тромболитическое действие, влияние на реологические свойства крови

Флогензим или содержащиеся в нем ферменты активируют фибринолиз путем активации плазминогена, деполимеризации и изменения структуры фибриновой сетки. Они растворяют микротромбы и уменьшают вязкость крови (улучшают реологические свойства крови, способствуют улучшению кровообращения). Ферменты снижают агрегацию тромбоцитов и повышают эластичность эритроцитов.

Иммуномодулирующее действие

Многочисленные эксперименты демонстрируют способность ферментов, входящих в состав Флогензима, положительно влиять на функцию некоторых иммунных клеток (макрофагов, гранулоцитов, NK-клеток, Т-лимфоцитов). Они повышают, например, фагоцитарную и цитолитическую активность, индуцируют выработку некоторых цитокинов (альфа-ФНО, бета-ИЛ1, ИЛ6) и радикалов кислорода (in vitro, ex vivo).

При патологически повышенном уровне некоторых цитокинов (например, альфа-ФНО, TGF-бета) ферменты, входящие в состав Флогензима, способствуют снижению их концентрации и уменьшению их побочных эффектов (провоспалительных, кахектических, фиброзирующих).

Ферменты, входящие в состав Флогензима, также избирательно влияют на экспрессию некоторых поверхностных адгезивных молекул различных клеток (например, CD4, CD44, B7-1).

Патогенные иммунные комплексы играют ключевую роль во многих иммунопатологических процессах. Высокие концентрации иммунных комплексов приводят, в частности, к блокировке функции фагоцитов. Комбинированные ферментные препараты способствуют улучшению клиренса иммунных комплексов за счет повышения гидролитической активности в сыворотке крови и стимуляции эффективности фагоцитоза.

Исследования показали, что протеазы устраняют циркулирующие, конденсированные и фиксированные в тканях иммунные комплексы, а также подавляют образование патогенных иммунных комплексов.

Вторичный анальгезирующий эффект

Поскольку ферменты, входящие в состав Флогензима, воздействуют на причины боли, вызванной острой воспалительной реакцией, они могут оказывать анальгезирующее действие. Больевые медиаторы разрушаются, снижается онкотическое давление и напряжение тканей, улучшаются реологические свойства крови. Это способствует улучшению кровообращения, транспорту токсичных метаболитов и лучшему поступлению кислорода к тканям.

Вышеуказанные эффекты протеаз дополняются и усиливаются действием рутина. Доказано противовоспалительное действие препарата, а также снижение проницаемости капилляров, что уменьшает экстравазацию. Кроме того, препарат используется как мощный уловитель свободных радикалов.

Фармакокинетика

Лекарственная форма Флогензима разработана таким образом, чтобы препарат не растворялся в желудочном соке и растворялся только в тонком кишечнике. Ферменты, входящие в состав Флогензима, а также другие высокомолекулярные вещества, всасываются в дистальных отделах тонкого кишечника. Кинетика отдельных ферментов показывает, что при повторном введении их концентрация увеличивается и достигает максимума через 24–48 часов. При продолжении введения достигнутые концентрации поддерживаются на постоянном уровне и возвращаются к исходным значениям примерно через 48 часов после прекращения лечения.

В процессе всасывания ферменты связываются с естественными специфическими антипротеазами, такими как ингибитор протеиназы 1 (α1-антитрипсин) или общий антипротеазный тип α2-макроглобулина, способный связывать все классы протеаз.

В комплексе протеаза-антипротеаза ферменты защищены от распознавания как гуморальными, так и клеточными компонентами иммунной системы, поэтому их длительное применение не выявляет антигенных или аллергенных свойств. Кроме того, они способны накапливаться в очагах травмы и воспаления (где их проникновению способствует повышенная проницаемость мелких сосудов). Здесь, благодаря различным физическим и химическим параметрам, комплексы расщепляются, и высвобождаются активные протеазы, которые проявляют свою биологическую активность.

Всасываемые ферменты поглощаются клетками мононуклеарной фагоцитарной системы и выводятся преимущественно печенью. Неабсорбированные действующие вещества разрушаются при пищеварении в кишечнике или выводятся с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Флогензим применяется в качестве альтернативы ранее используемым методам при: посттравматических (включая спортивные травмы) и послеоперационных (включая после пластических и реконструктивных операций) отёках.

Флогензим также применяется в составе комплексной терапии при:

• воспалительных процессах полости рта, верхних и нижних дыхательных путей, урогенитального тракта;
• ревматических заболеваниях — таких как ревматизм мягких тканей, «теннисный локоть», тендинит, боль в плече и предплечье;
• при воспалительно-дегенеративных заболеваниях суставов.

Противопоказания.

Флогензим не следует применять при подтверждённой гиперчувствительности к действующим веществам или вспомогательным компонентам.

Лекарственное средство не следует применять пациентам с тяжёлыми врождёнными или приобретёнными нарушениями свёртывания крови (например, при гемофилии, тяжёлых нарушениях функции печени, пациентам на диализе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нежелательное взаимодействие Флогензима с другими сопутствующими препаратами неизвестно. Имеются данные о повышении уровня антибиотиков и химиотерапевтических средств в крови при одновременном приёме Флогензима.

Особенности применения.

Иногда при хронических заболеваниях может наблюдаться ухудшение симптомов после начала терапии Флогензимом. В этом случае препарат отменять не следует, однако рекомендуется рассмотреть временное снижение дозы. Перед хирургическим вмешательством следует учитывать мягкое фибринолитическое действие препарата.

Данный лекарственный препарат не является заменой антибиотикотерапии при инфекционных воспалениях, однако он повышает её эффективность.

Углеводы, содержащиеся в 1 таблетке, соответствуют 4,65 ккал = 19,5 кДж.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать данный лекарственный препарат.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В связи с недостаточным количеством данных об использовании препарата во время беременности и грудного вскармливания, применять препарат в период беременности и лактации следует только после тщательного сопоставления возможных рисков для плода или ребёнка и пользы лечения для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Негативного влияния препарата на скорость реакции не отмечается.

Способ применения и дозы.

Взрослые: рекомендуется принимать 6 таблеток в сутки (3 раза по 2 или 2 раза по 3). В особых случаях (тяжёлое течение заболевания, начало острого воспаления, посттравматические и послеоперационные состояния, когда требуется быстрая абсорбция отёков, синяков и растяжений) временно возможно применение до 12 таблеток в сутки (3 раза по 4 или 4 раза по 3).

Таблетки следует принимать натощак (то есть не менее чем за 30 минут до и не менее чем через 2 часа после еды), не разжёвывая, запивая большим количеством жидкости (не менее 250 мл).

Дети.

Препарат не назначать детям.

Передозировка.

Даже при длительном применении более высоких доз препарата токсического действия не выявлено, возможно появление незначительной диареи, которая исчезает после отмены препарата.

Побочные реакции.

Флогензим обычно хорошо переносится, даже при длительном применении высоких доз в большинстве случаев негативные эффекты не наблюдались. В отдельных случаях может наблюдаться незначительное изменение консистенции, цвета и запаха стула. Редкими побочными эффектами могут быть: головная боль, повышенный аппетит и потливость. При более высоких разовых дозах отмечались ощущения тяжести в желудке, вздутие живота и иногда тошнота. Избежать этих ощущений можно, разделив общую дозу препарата на несколько приемов. Редкие аллергические реакции (сыпь на коже) исчезают после отмены препарата.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C!

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Не замораживать.

Упаковка.

По 20 таблеток в блистере, по 2, по 5 или по 10 блистеров в картонной коробке; по 800 таблеток в банках.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

МУКОС Эмульсионсгезельшафт мбХ / MUCOS Emulsionsgesellschaft mbH, Германия.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Мирауштрассе 17, 13509 Берлин, Германия / Miraustrasse 17, 13509 Berlin, Germany.