Флекцерин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ФЛЕКЦЕРИН (FLEKCERIN)

Состав:

действующее вещество: диацереин;

1 капсула содержит диацереина 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

твердая желатиновая капсула: желатин, индигокармин (индигоциан) (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104), диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: капсулы твердые желатиновые с крышечкой и корпусом зеленого цвета. Содержимое капсул — гранулированный порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01АХ21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флекцерин — это лекарственное средство для лечения остеоартрита и остеоартроза, обладающее анальгезирующим, антипиретическим и противовоспалительным действием. Диацереин относится к препаратам с медленным наступлением эффекта, который проявляется через 2–4 недели лечения и достигает клинической значимости после 4–6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный метаболит реин, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), играющего ключевую роль в патогенезе остеоартрита, и одновременно повышает продукцию трансформирующего фактора роста b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует образование коллагена II, протеогликанов и гиалуроновой кислоты.

В отличие от нестероидных противовоспалительных средств диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не вызывает гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика.

Всасывание диацереина замедляется при одновременном применении с пищей. Диацереин полностью превращается в метаболит реин путём деацетилирования до поступления в системный кровоток. Биодоступность метаболита реина составляет 35–56 %. Объём распределения — приблизительно 13,2 л. Метаболит реин связывается с белками плазмы почти на 99 %, однако эта связь не является стабильной. Реин-метаболит либо выводится почками в неизменённом виде (20 %), либо конъюгируется в печени до реин-глюкуронида (60 %) или реин-сульфата (20 %), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет приблизительно 7–8 часов.

При применении диацереина у пожилых пациентов не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.

Клинические характеристики.

Показания.

Ревматические заболевания суставов (остеоартриты, остеоартрозы).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к производным антрахинона в анамнезе.
• Заболевания печени, присутствующие или в анамнезе.
• Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).
• Кишечная непроходимость или псевдонепроходимость.
• Боль в животе неясного происхождения.
• Период беременности или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Прием диацереина может привести к развитию диареи и гипокалиемии. При одновременном применении диацереина с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигитоксин, дигоксин) возрастает риск развития аритмии.

Одновременный прием с антацидами (алюминий, соли кальция и магния, такие как оксиды и гидроксиды) значительно снижает всасывание диацереина из желудочно-кишечного тракта. Таким образом, между приемом антацидов и диацереина должен соблюдаться интервал 1–2 часа.

Не наблюдалось взаимодействий, обусловленных связыванием с белками плазмы крови реином (активный метаболит диацереина), с варфарином, парацетамолом, салициловой кислотой, индометацином, ибупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбипрофеном, напроксеном, фенилбутазоном, пиросикамом, сулиндаком, теноксикамом, вальпроатом натрия, фенитоином, толбутамидом, глибенкламидом или хлорпропамидом.

Одновременное применение диацереина и блокатора Н2-гистаминовых рецепторов (циметидина) не приводит к изменениям фармакокинетических параметров реина в плазме крови и моче.

Особенности применения.

Диарея. Длительный прием диацереина приводит к диарее, которая может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином и проконсультироваться с врачом относительно альтернативных вариантов терапии.

Необходимо с осторожностью применять у пациентов, принимающих диуретики, в связи с возможным развитием обезвоживания и гипокалиемии. Особую осторожность следует соблюдать также при гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует избегать одновременного приема с препаратами, обладающими послабляющим действием.

Гепатотоксичность. При применении диацереина возможно повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см. раздел «Побочные реакции»).

Перед началом лечения диацереином пациента следует опросить на предмет возможных сопутствующих заболеваний, заболеваний печени (наличных или в анамнезе), а также провести обследование. Диагностированное заболевание печени является противопоказанием к применению диацереина (см. раздел «Противопоказания»).

Необходим контроль признаков поражения печени в течение первых 2 месяцев лечения. Также следует проявлять осторожность при применении диацереина одновременно с другими лекарственными средствами, которые ассоциируются с риском поражения печени. Пациентам следует ограничить употребление алкоголя во время лечения диацереином.

Лечение диацереином необходимо прекратить при повышении уровня печеночных ферментов или выявлении признаков поражения печени, включая неврологические симптомы. При появлении симптомов поражения печени следует немедленно обратиться к врачу.

В связи с поздним началом действия препарата (через 2–4 недели) в течение первого месяца лечения диацереин можно сочетать с применением нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.

Метаболиты диацереина могут придавать моче от коричневого до красного окрашивания в зависимости от рН; это изменение цвета не имеет клинического значения, однако может влиять на результаты диагностических тестов, основанных на колориметрии (глюкозные тест-полоски для мочи).

Поскольку окрашивание мочи может маскировать микрогематурию, лабораторный анализ функции почек, включая исследование осадка мочи, следует проводить регулярно, особенно если Флексерин применяется в течение длительных периодов.

Флексерин, капсулы, содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать данный лекарственный препарат.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В связи с отсутствием данных применение Флексерина в период беременности противопоказано.

Диацереин не следует применять женщинам, кормящим грудью, поскольку незначительное количество препарата обнаруживается в грудном молоке.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Не поступало сообщений о влиянии диацереина на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

В течение первых 2–4 недель лечения Флекцерин назначают взрослым по 1 капсуле (50 мг) после еды на ночь. Начиная со 2–4-й недели лечения, дозу препарата увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приёма (по 1 капсуле утром и вечером после еды).

Препарат применяют в течение длительного периода (не менее 6 месяцев). Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Диацереин не рекомендуется пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что данная категория более подвержена осложнениям, связанным с диареей.

Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереина у пациентов пожилого возраста не выявлено, поэтому корректировка рекомендуемой дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»). Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереина. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин противопоказан для применения в этой возрастной группе.

Передозировка.

При случайном или преднамеренном приёме больших доз диацереина может развиться диарея. Специфического антидота не существует. Неотложная терапия заключается в восстановлении электролитного баланса.

Побочные реакции.

Препарат в основном хорошо переносится, однако иногда возможны диспептические нарушения (частые опорожнения кишечника, мягкий стул, метеоризм), диарея, боль в животе, которые обычно исчезают при продолжении лечения. В отдельных случаях длительная диарея может вызвать осложнения, такие как обезвоживание и нарушение водно-электролитного баланса.

Также отмечалось изменение окраски мочи, не имеющее клинического значения. В отличие от других нестероидных противовоспалительных препаратов, диацереин не оказывает язвогенного действия на желудочно-кишечный тракт.

Побочные реакции указаны в соответствии с терминологией MedDRA, приведены по классам систем органов и абсолютной частоте. Частота возникновения определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея, боль в животе; часто — частые опорожнения кишечника, метеоризм; редко — пигментация слизистой оболочки кишечника (псевдомеланоз).

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — случаи повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто — изменение окраски мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, сыпь, экзема.

Общие нарушения: частота неизвестна — головная боль.

Сообщалось о нарушениях гепатобилиарной системы.

При применении диацереина наблюдались случаи острого поражения печени, включая повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и гепатит. Большинство из них возникали в первые месяцы лечения. Пациенты должны контролировать симптомы поражения печени (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД»

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыльская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua