Flecyrine

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FLEKCERIN (FLEKCERIN)

Composición:

Principio activo: diacereína;

1 cápsula contiene 50 mg de diacereína;

Excipientes: lactosa monohidrato, croscarmelosa sódica, povidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio;

cápsula dura de gelatina: gelatina, indigocarmín (indigotina) (E 132), amarillo quinoleína (E 104), dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Cápsulas duras.

Propiedades físico-químicas principales: cápsulas duras de gelatina con tapa y cuerpo de color verde. El contenido de las cápsulas es un polvo granulado de color amarillo.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antiinflamatorios no esteroides y antirreumáticos.

Código ATC M01AX21.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Flecterin es un medicamento para el tratamiento de la osteoartritis y el artrosis que posee propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. El diacereína se clasifica como un fármaco de acción lenta, cuyo efecto aparece tras 2-4 semanas de tratamiento y alcanza relevancia clínica tras 4-6 semanas. Tiene un mecanismo de acción original, diferente al de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). La diacereína, al igual que su metabolito activo, la reina, inhibe la síntesis y la actividad de la interleucina-1 (IL-1), que desempeña un papel fundamental en la patogénesis de la osteoartritis, y al mismo tiempo aumenta la producción del factor de crecimiento transformante beta (TGF-β), que inicia la proliferación de los condrocitos y estimula la producción de colágeno tipo II, proteoglicanos e hialuronano.

A diferencia de los antiinflamatorios no esteroideos, la diacereína no inhibe la síntesis de prostaglandinas y, por lo tanto, no produce efectos adversos gastroduodenales.

Farmacocinética.

La absorción de la diacereína se ralentiza con la ingestión concomitante de alimentos. La diacereína se convierte completamente en su metabolito activo, la reina, mediante desacetilación antes de entrar en la circulación sistémica. La biodisponibilidad del metabolito reina es del 35-56 %. El volumen de distribución es de aproximadamente 13,2 l. El metabolito reina se une a las proteínas plasmáticas en casi un 99 %, aunque esta unión no es estable. El metabolito reina se excreta sin cambios por los riñones (20 %) o bien se conjuga en el hígado a reina-glucurónido (60 %) o reina-sulfato (20 %), que también se eliminan por la orina. El periodo de semivida de eliminación es de aproximadamente 7-8 horas.

En pacientes de edad avanzada, no se han observado cambios en las propiedades farmacocinéticas de la diacereína.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades reumáticas articulares (artrosis, osteoartrosis).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los componentes del medicamento o a derivados de antraquinona en la historia clínica.
• Enfermedades hepáticas, presentes o en la historia clínica.
• Enfermedades intestinales inflamatorias (colitis ulcerosa inespecífica, enfermedad de Crohn).
• Obstrucción intestinal o pseudoobstrucción.
• Dolor abdominal de origen indeterminado.
• Periodo de embarazo o lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración de diacereína puede provocar diarrea e hipokalemia. Cuando se administra diacereína conjuntamente con diuréticos (de asa y tiazídicos) y/o glucósidos cardíacos (digoxina, digitoxina), aumenta el riesgo de aparición de arritmias.

La administración simultánea con antiácidos (aluminio, sales de calcio y magnesio, tales como óxidos e hidróxidos) reduce significativamente la absorción de diacereína desde el tracto gastrointestinal. Por lo tanto, debe mantenerse un intervalo de 1–2 horas entre la toma de antiácidos y diacereína.

No se han observado interacciones por unión a proteínas plasmáticas del reyina (metabolito activo de la diacereína) con warfarina, paracetamol, ácido salicílico, indometacina, ibuprofeno, diclofenaco, fenbufona, flurbiprofeno, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam, sulindaco, tenoxicam, valproato sódico, fenitoína, tolbutamida, glibenclamida o clorpropramida.

La administración conjunta de diacereína y un bloqueador de los receptores H2 de la histamina (cimetidina) no provoca modificaciones en los parámetros farmacocinéticos del reyina en plasma ni en orina.

Características de uso.

Diarrrea. El uso prolongado de diacereína puede provocar diarrea, que puede causar deshidratación e hipopotasemia. Si aparece diarrea, debe interrumpirse el tratamiento con diacereína y consultar al médico sobre opciones terapéuticas alternativas.

Debe tenerse precaución al administrarla a pacientes que toman diuréticos, debido al riesgo potencial de deshidratación e hipopotasemia. Debe tenerse especial precaución en caso de hipopotasemia en pacientes que reciben digitálicos (digitoquina, digoxina) (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Debe evitarse la administración concomitante con medicamentos laxantes.

Hepatotoxicidad. Durante el uso de diacereína, puede producirse un aumento de los niveles de enzimas hepáticas en suero y lesión hepática aguda sintomática (ver sección «Reacciones adversas»).

Antes de iniciar el tratamiento con diacereína, debe interrogarse al paciente sobre posibles enfermedades concomitantes, especialmente enfermedades hepáticas (actuales o en antecedentes), y realizar un examen clínico. La enfermedad hepática diagnosticada es una contraindicación para el uso de diacereína (ver sección «Contraindicaciones»).

Es necesario realizar un control de los signos de daño hepático durante los primeros 2 meses de tratamiento. También debe tenerse precaución al usar diacereína concomitantemente con otros medicamentos asociados con riesgo de daño hepático. Los pacientes deben limitar el consumo de alcohol durante el tratamiento con diacereína.

El tratamiento con diacereína debe interrumpirse si se elevan los niveles de enzimas hepáticas o se detectan signos de daño hepático, incluyendo síntomas neurológicos. En caso de aparición de síntomas de daño hepático, debe consultarse inmediatamente al médico.

Debido al inicio tardío del efecto del medicamento (2–4 semanas), durante el primer mes de tratamiento la diacereína puede combinarse con el uso de antiinflamatorios no esteroideos y analgésicos.

Los metabolitos de la diacereína pueden conferir a la orina un color que varía del marrón al rojo, dependiendo del pH; este cambio de color no tiene relevancia clínica, pero puede afectar los resultados de pruebas diagnósticas basadas en colorimetría (tiras reactivas para glucosa en orina).

Dado que el color de la orina puede enmascarar la microhematuria, se debe realizar un análisis de laboratorio de la función renal, incluyendo el estudio del sedimento urinario, de forma regular, especialmente si se utiliza Flecerin durante períodos prolongados.

Flecerin, cápsulas, contiene lactosa. No debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso de Flecerin durante el embarazo está contraindicado debido a la falta de datos.

No se debe tomar diacereína durante la lactancia, ya que se detecta una cantidad insignificante del fármaco en la leche materna.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No hay informes sobre el efecto de la diacereína en la capacidad para conducir vehículos o manejar mecanismos.

Vía de administración y dosis.

Durante las primeras 2-4 semanas de tratamiento, administrar Flecerin a adultos como 1 cápsula (50 mg) después de las comidas, por la noche. A partir de la semana 2-4 del tratamiento, aumentar la dosis del medicamento hasta 100 mg al día en dos tomas (1 cápsula por la mañana y 1 por la noche, después de las comidas).

El medicamento debe administrarse durante un período prolongado (no menos de 6 meses). La duración del curso de tratamiento la establece el médico de forma individual.

Pacientes de edad avanzada.

Diacereína no se recomienda en pacientes de 65 años o más debido a que esta categoría es más susceptible a complicaciones relacionadas con diarrea.

No se han observado cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos tras la administración de diacereína en pacientes de edad avanzada, por lo tanto, no se requiere ajuste de la dosis recomendada (ver sección «Propiedades farmacológicas»). Sin embargo, se debe actuar con precaución. En caso de aparición de diarrea, debe interrumpirse el tratamiento con diacereína.

Pacientes con insuficiencia renal crónica.

En caso de insuficiencia renal, puede alterarse la farmacocinética de la diacereína. En estos casos, se recomienda reducir la dosis a 1 cápsula al día (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min).

Niños.

La eficacia y seguridad del medicamento no han sido establecidas en niños, por lo tanto, el uso de diacereína está contraindicado en este grupo de edad.

Sobredosis.

La ingestión accidental o intencionada de dosis elevadas de diacereína puede provocar diarrea. No existe antídoto específico. El tratamiento de urgencia consiste en la reposición del equilibrio electrolítico.

Reacciones adversas.

En general, el medicamento es bien tolerado, sin embargo, ocasionalmente pueden presentarse trastornos dispepsia (evacuaciones frecuentes, heces blandas, meteorismo), diarrea, dolor abdominal, que normalmente desaparecen con la continuación del tratamiento. En algunos casos, la diarrea prolongada puede provocar complicaciones como deshidratación y alteraciones del equilibrio hidroelectrolítico.

También se ha observado un cambio en el color de la orina, sin significado clínico. A diferencia de otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, el diacereína no ejerce efecto ulcerógeno sobre el tracto digestivo.

Las reacciones adversas se indican según la terminología MedDRA, clasificadas por órganos y sistemas y por frecuencia absoluta. La frecuencia de aparición se define como: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100, <1/10), poco frecuente (>1/1000, <1/100), rara (>1/10000, <1/1000) y muy rara (<1/10000), frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del tracto digestivo: muy frecuente — diarrea, dolor abdominal; frecuente — evacuaciones frecuentes, meteorismo; rara — pigmentación de la mucosa intestinal (pseudomelanosis).

Del sistema hepatobiliar: poco frecuente — casos de aumento del nivel de enzimas hepáticas en el suero sanguíneo.

De los riñones y vías urinarias: muy frecuente — cambio en el color de la orina.

De la piel y tejido celular subcutáneo: frecuente — prurito, erupciones cutáneas, eccema.

Trastornos generales: frecuencia desconocida — cefalea.

Se han notificado trastornos del sistema hepatobiliar.

Durante el uso de diacereína se han observado casos de lesión hepática aguda, incluyendo aumento de las enzimas hepáticas en el suero sanguíneo y hepatitis. La mayoría de estos casos ocurrieron durante los primeros meses de tratamiento. Los pacientes deben estar atentos a los síntomas de afectación hepática (ver sección «Instrucciones de uso»).

Notificación de reacciones adversas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 cápsulas por blíster; 1 ó 3 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta.

Fabricante.

AT «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV»

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

04073, Ucrania, Kiev, calle Kopilivska, 38.

Sitio web: www.vitamin.com.ua