Fleceryn

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku FLEKCERIN (FLEKCERIN)

Skład:

substancja czynna: diacereina;

1 kapsułka zawiera 50 mg diacereiny;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, sodowa croscarmelozowa, powidon, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearyna magnezu;

opaska kapsułki: żelatyna, indygokarmina (indygocyna) (E 132), żółć chinolinowa (E 104), dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Kapsułki twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde kapsułki żelatynowe z kapturem i korpuskiem w kolorze zielonym. Zawartość kapsułek – proszek granulowany w kolorze żółtym.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne.

Kod ATC M01A X21.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Fleceryn to lek stosowany w leczeniu osteoarthrytu i osteoarthrozy, który wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Diacereina jest klasyfikowana jako lek o działaniu powolnym, którego efekt pojawia się w ciągu 2–4 tygodni leczenia i osiąga znaczenie kliniczne po 4–6 tygodniach. Mechanizm działania diacereiny jest oryginalny i różni się od mechanizmu działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Diacereina, podobnie jak jej aktywny metabolit reina, hamuje synteza i aktywność interleukiny-1 (IL-1), która odgrywa kluczową rolę w patogenezie osteoarthrytu, a jednocześnie zwiększa produkcję transformującego czynnika wzrostu β (TGF-β), który inicjuje proliferację chondrocytów i stymuluje produkcję kolagenu typu II, proteoglikanów i kwasu hialuronowego.

W przeciwieństwie do niesteroidowych leków przeciwzapalnych diacereina nie hamuje syntezy prostaglandyn i w związku z tym nie wywołuje niepożądanych działań ze strony żołądka i dwunastnicy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie diacereiny jest opóźniane po podaniu razem z posiłkiem. Diacereina jest całkowicie przekształcana w metabolit reina poprzez deacetylację przed wejściem do krążenia ogólnego. Biodostępność metabolitu reina wynosi 35–56%. Objętość rozłożenia wynosi około 13,2 l. Metabolit reina wiąże się z białkami osocza w około 99%, jednakże wiązanie to nie jest trwałe. Metabolit reina jest wydalany z nerek w niezmienionej postaci (20%) lub jest koniugowany w wątrobie do reina-glukuronidu (60%) lub reina-sulfatu (20%), które również są wydalane z moczem. Okres półwydalenia wynosi około 7–8 godzin.

W przypadku stosowania diacereiny u pacjentów w podeszłym wieku nie zaobserwowano żadnych zmian farmakokinetycznych jej właściwości.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Choroby reumatyczne stawów (artrozy, osteoartrozy).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku lub na pochodne antrachinonu w wywiadzie.
• Choroby wątroby, obecne lub w wywiadzie.
• Choroby zapalne jelit (nieswoiste zapalenie jelita, choroba Crohna).
• Przeciwieństwo jelitowe lub pseudoobstrukcja.
• Ból brzucha o nieustalonej etiologii.
• Okres ciąży lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Stosowanie diacereiny może prowadzić do wystąpienia biegunki i hipokaliemii. Jednoczesne stosowanie diacereiny z diuretykami (pętlowymi i tiazydowymi) i/lub glikozydami nasercowymi (digoksyna, dicytoksyna) zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Jednoczesne przyjmowanie z lekami przeciwwskazowymi (soli glinu, wapnia i magnezu, takich jak tlenki i wodorotlenki) znacznie zmniejsza wchłanianie diacereiny z przewodu pokarmowego. Dlatego między przyjmowaniem leków przeciwwskazowych a diacereiną powinien upłynąć odstęp 1–2 godzin.

Nie zaobserwowano interakcji spowodowanych wiązaniem białek osocza krwi reynonem (czynnym metabolitem diacereiny) z warfaryną, paracetamolem, kwasem salicylowym, indometacyną, ibuprofenem, diklofenakiem, fenbufenem, flurbiprofenem, naproksenem, fenylbutazonem, piroksykiem, sulindakiem, tenoksikamem, waprowianem sodu, fenytoiną, tolbutamidem, glibenklamidem lub chlorpropanemidem.

Jednoczesne stosowanie diacereiny i blokera receptorów H2-histaminowych (cyklopramidu) nie prowadzi do modyfikacji parametrów farmakokinetycznych reynu w osoczu i moczu.

Szczególne środki ostrożności.

Diareia. Długotrwałe stosowanie diacereinu może prowadzić do wystąpienia biegunki, która może spowodować odwodnienie i hipokaliemię. W przypadku wystąpienia biegunki należy przerwać leczenie diacereinem i skonsultować się z lekarzem w celu rozważenia alternatywnych metod leczenia.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki moczopędne ze względu na możliwość wystąpienia odwodnienia i hipokaliemii. Szczególną ostrożność należy również zachować u chorych z hipokaliemią, którzy otrzymywali glikozydy nasierdziowe (digoksyna, digoksyna) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Należy unikać jednoczesnego stosowania leków przeczyszczających.

Hepatotoksyczność. Stosowanie diacereinu może prowadzić do podwyższenia poziomu enzymów wątrobowych we krwi oraz do objawowego ostrego uszkodzenia wątroby (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Przed rozpoczęciem leczenia diacereinem należy przeprowadzić wywiad dotyczący możliwych chorób współistniejących, w szczególności chorób wątroby (obecnych lub w wywiadzie), oraz przeprowadzić badanie. Stwierdzona choroba wątroby stanowi przeciwwskazanie do stosowania diacereinu (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W pierwszych dwóch miesiącach leczenia konieczna jest kontrola objawów uszkodzenia wątroby. Należy również zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu diacereinu z innymi lekami, które wiążą się z ryzykiem uszkodzenia wątroby. Pacjenci powinni ograniczyć spożycie alkoholu podczas leczenia diacereinem.

Leczenie diacereinem należy przerwać w przypadku podwyższenia poziomu enzymów wątrobowych lub stwierdzenia objawów uszkodzenia wątroby, w tym objawów neurologicznych. W przypadku wystąpienia objawów uszkodzenia wątroby należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Ze względu na późne wystąpienie działania leku (po 2–4 tygodniach) w pierwszym miesiącu leczenia diacerein można stosować łącznie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i analgetykami.

Metabolity diacereinu mogą nadawać moczu zabarwienie od brązowego do czerwonego w zależności od pH; ta zmiana koloru nie ma znaczenia klinicznego, ale może wpływać na wyniki testów diagnostycznych opartych na kolorymetrii (paski do oznaczania glukozy w moczu).

Ponieważ zabarwienie moczu może maskować mikrokrwiomocz, badania laboratoryjne funkcji nerek, w tym badanie osadu moczu, należy przeprowadzać regularnie, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania Fleceryn.

Fleceryn, kapsułki, zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem złej wchłanialności glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ze względu na brak danych, stosowanie Fleceryn w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Diacereinu nie należy stosować kobietom karmiącym piersią, ponieważ niewielkie ilości leku wydzielają się w mleku matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie ma doniesień o wpływie diacereinu na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

W ciągu pierwszych 2–4 tygodni leczenia Fleceryn należy stosować u dorosłych po 1 kapsułce (50 mg) po posiłku na noc. Od 2–4 tygodnia leczenia dawkę leku należy zwiększyć do 100 mg na dobę w 2 dawkach (po 1 kapsułce rano i wieczorem po posiłku).

Lek należy stosować przez dłuższy okres czasu (co najmniej 6 miesięcy). Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Diacerhein nie jest zalecany pacjentom powyżej 65. roku życia ze względu na większą wrażliwość tej grupy na powikłania związane z biegunką.

Nie stwierdzono istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych przy stosowaniu diacerheinu u pacjentów w wieku podeszłym, dlatego nie jest wymagana zmiana dawki zalecanej (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”). Niemniej należy zachować ostrożność. W przypadku wystąpienia biegunki należy przerwać leczenie diacerheinem.

Pacjenci z przewlekłą niewydolnością nerek.

W przypadku niewydolności nerek może zmieniać się farmakokinetyka diacerheinu. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki do 1 kapsułki na dobę (klirens kreatyniny < 30 ml/min).

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone, dlatego diacerhein jest przeciwwskazany w tej grupie wiekowej.

Przedawkowanie.

Przy przypadkowym lub celowym przyjęciu dużych dawek diacerheinu może wystąpić biegunka. Nie istnieje specyficzny antydotum. Leczenie objawowe polega na przywróceniu równowagi elektrolitowej.

Niepożądane działania.

Preparat jest ogólnie dobrze tolerowany, jednakże możliwe są zaburzenia dyspeptyczne (częste wypróżnienia, miękkie stolce, wzdęcia), biegunka, ból brzucha, które zazwyczaj ustępują w trakcie kontynuowania leczenia. W niektórych przypadkach długotrwała biegunka może prowadzić do powikłań, takich jak odwodnienie i zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej.

Zauważono również zmianę zabarwienia moczu, która nie ma znaczenia klinicznego. W przeciwieństwie do innych niesteroidowych leków przeciwbólowych, diacereina nie wywiera działania ułogennego na przewód pokarmowy.

Niepożądane działania podano według terminologii MedDRA, pogrupowane według klas narządów i układów oraz częstości bezwzględnej. Częstość występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (>1/1000, <1/100), bardzo rzadko (>1/10000, <1/1000) oraz bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (niemożliwe do ustalenia na podstawie dostępnych danych).

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo często — biegunka, ból brzucha; często — częste wypróżnienia, wzdęcia; rzadko — pigmentacja błony śluzowej jelita (pseudomelanosis).

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: rzadko — przypadki podwyższenia poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi.

Ze strony nerek i dróg moczowych: bardzo często — zmiana zabarwienia moczu.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: często — świąd, wysypka, egzema.

Ogólne zaburzenia: częstość nieznana — ból głowy.

Zgłaszano zaburzenia układu wątrobowo-żółciowego.

W trakcie stosowania diacereiny obserwowano przypadki ostrego uszkodzenia wątroby, w tym podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi oraz zapalenie wątroby. Większość z nich występowała w pierwszych miesiącach leczenia. Pacjenci powinni kontrolować objawy uszkodzenia wątroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Zgłaszanie niepożądanych działań

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni opiekunowie, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blisterze; po 1 lub 3 blisterach w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA AKCYJNA „KYIWSKI ZAWIJD WITAMINOWY”

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua