Fleciner

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE FLECERIN (FLEKCERIN)

Composizione:

Principio attivo: diacereina;

1 capsula contiene 50 mg di diacereina;

Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio croscarmellosa, povidone, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato;

Capsula rigida in gelatina: gelatina, indigocarminio (indigotina) (E 132), giallo chinolina (E 104), biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Capsule rigide.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide in gelatina con cappuccio e corpo di colore verde. Il contenuto delle capsule è costituito da polvere granulata di colore giallo.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci antinfiammatori e antireumatici non steroidei.

Codice ATC M01AX21.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Fleciner è un medicinale per il trattamento dell'osteoartrite e dell'artrosi, dotato di proprietà analgesiche, antipiretiche e anti-infiammatorie. Diacereina è classificato come un agente ad azione lenta, il cui effetto si manifesta nell'arco di 2-4 settimane di trattamento e raggiunge rilevanza clinica dopo 4-6 settimane. Possiede un meccanismo d'azione originale, diverso da quello dei farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS). Diacereina, così come il suo metabolita attivo, reina, inibisce la sintesi e l'attività dell'interleuchina-1 (IL-1), che svolge un ruolo centrale nella patogenesi dell'osteoartrite, e contemporaneamente aumenta la produzione del fattore di crescita trasformante β (TGF-β), che stimola la proliferazione dei condrociti e la produzione di collagene di tipo II, proteoglicani e acido ialuronico.

A differenza dei farmaci anti-infiammatori non steroidei, diacereina non inibisce la sintesi delle prostaglandine e, pertanto, non determina effetti collaterali gastroduodenali.

Farmacocinetica.

L'assorbimento di diacereina viene rallentato dall'assunzione contemporanea di cibo. Diacereina viene completamente convertita nel metabolita reina mediante deacetilazione prima di entrare nella circolazione sistemica. La biodisponibilità del metabolita reina è compresa tra il 35% e il 56%. Il volume di distribuzione è di circa 13,2 l. Il metabolita reina è legato alle proteine plasmatiche per circa il 99%, ma questo legame non è stabile. Il metabolita reina viene escreto dai reni in forma invariata (20%), oppure coniugato nel fegato a reina-glucuronide (60%) o reina-solfato (20%), che vengono anch'essi eliminati con le urine. L'emivita di eliminazione è di circa 7-8 ore.

Nell'uso di diacereina in pazienti di età avanzata non sono state osservate alterazioni delle sue proprietà farmacocinetiche.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie reumatiche delle articolazioni (osteoartriti, osteoartrosi).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai componenti del medicinale o ai derivati dell'antrachinone in anamnesi.
• Malattie epatiche, presenti o in anamnesi.
• Malattie infiammatorie intestinali (colite ulcerosa non specifica, malattia di Crohn).
• Ostruzione intestinale o pseudo-ostruzione.
• Dolore addominale di origine indefinita.
• Periodo di gravidanza o allattamento al seno.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'assunzione di diacereina può causare diarrea e ipokaliemia. L'uso concomitante di diacereina con diuretici (diuretici dell'ansa e tiazidici) e/o glicosidi cardiaci (digitoxina, digossina) aumenta il rischio di aritmie.

L'assunzione concomitante con antiacidi (alluminio, sali di calcio e magnesio, come ossidi e idrossidi) riduce significativamente l'assorbimento della diacereina dal tratto gastrointestinale. Pertanto, deve essere rispettato un intervallo di 1–2 ore tra l'assunzione di antiacidi e diacereina.

Non sono state osservate interazioni dovute al legame delle proteine plasmatiche della reina (metabolita attivo della diacereina) con warfarin, paracetamolo, acido salicilico, indometacina, ibuprofene, diclofenac, fenbufone, flurbiprofene, naprossene, fenilbutazone, piroxicam, sulindac, tenoxicam, valproato di sodio, fenitoina, tolbutamide, glibenclamide o clorpromazide.

L'uso concomitante di diacereina e di un antagonista H2 degli istaminici (cimetidina) non provoca modifiche dei parametri farmacocinetici della reina nel plasma e nelle urine.

Caratteristiche d'uso.

Diaree. L'uso prolungato di diacereino provoca diarrea, che può causare disidratazione ed ipokaliemia. In caso di comparsa di diarrea, il trattamento con diacereino deve essere interrotto e si deve consultare il medico per valutare alternative terapeutiche.

Il diacereino deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono diuretici, a causa del possibile rischio di disidratazione e ipokaliemia. Particolare cautela deve essere esercitata anche in caso di ipokaliemia nei pazienti in trattamento con glicosidi cardiaci (digossina, digitossina) (vedere sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

È necessario evitare l'assunzione contemporanea con farmaci lassativi.

Epatotossicità. Durante il trattamento con diacereino, è possibile un aumento dei livelli degli enzimi epatici nel siero e la comparsa di epatopatia sintomatica acuta (vedere sezione «Effetti indesiderati»).

Prima di iniziare il trattamento con diacereino, è necessario effettuare un'anamnesi completa, con particolare attenzione a eventuali malattie concomitanti e patologie epatiche (attuali o in anamnesi) e sottoporre il paziente a visita medica. La presenza di una malattia epatica diagnosticata è una controindicazione all'uso del diacereino (vedere sezione «Controindicazioni»).

È necessario monitorare i segni di danno epatico durante i primi 2 mesi di trattamento. Si deve inoltre prestare cautela nell'uso contemporaneo di diacereino con altri medicinali associati a rischio di danno epatico. I pazienti devono limitare l'assunzione di alcol durante il trattamento con diacereino.

Il trattamento con diacereino deve essere interrotto in caso di aumento dei livelli degli enzimi epatici o di comparsa di segni di danno epatico, compresi sintomi neurologici. In caso di comparsa di sintomi di epatopatia, si deve consultare immediatamente il medico.

A causa dell'inizio d'azione ritardato del farmaco (dopo 2-4 settimane), durante il primo mese di trattamento il diacereino può essere associato all'uso di farmaci antiinfiammatori non steroidei e analgesici.

I metaboliti del diacereino possono conferire alle urine un colore che varia dal marrone al rosso, a seconda del pH; tale variazione del colore non ha rilevanza clinica, ma può influenzare i risultati di test diagnostici basati sulla colorimetria (battistrisce per glucosio nelle urine).

Poiché il colore delle urine può mascherare una microematuria, l'analisi di laboratorio della funzionalità renale, compresa l'analisi del sedimento urinario, deve essere effettuata regolarmente, specialmente se Fleciner viene utilizzato per periodi prolungati.

Fleciner, capsule, contiene lattosio. I pazienti con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

A causa della mancanza di dati, l'uso di Fleciner durante la gravidanza è controindicato.

Il diacereino non deve essere assunto dalle donne che allattano al seno, poiché piccole quantità del farmaco sono escrete nel latte materno.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non sono stati riportati effetti del diacereino sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Nei primi 2-4 settimane di trattamento, Fleciner deve essere somministrato agli adulti alla dose di 1 capsula (50 mg) dopo il pasto, alla sera. A partire dalla 2ª-4ª settimana di trattamento, la dose del medicinale deve essere aumentata fino a 100 mg al giorno in due somministrazioni (1 capsula al mattino e 1 alla sera, dopo i pasti).

Il medicinale deve essere utilizzato per un periodo prolungato (non inferiore a 6 mesi). La durata del trattamento sarà stabilita dal medico in modo individuale.

Pazienti anziani.

Il diacereína non è raccomandato nei pazienti di età pari o superiore a 65 anni a causa della maggiore suscettibilità di questa categoria agli effetti avversi correlati alla diarrea.

Non sono state osservate significative variazioni nei parametri farmacocinetici del diacereína nei pazienti anziani; pertanto, non è necessario alcun aggiustamento della dose raccomandata (vedi sezione «Proprietà farmacologiche»). Tuttavia, è necessario prestare cautela. In caso di insorgenza di diarrea, il trattamento con diacereína deve essere interrotto.

Pazienti con insufficienza renale cronica.

Nell’insufficienza renale può verificarsi una variazione della farmacocinetica del diacereína. In tali casi si raccomanda di ridurre la dose a 1 capsula al giorno (clearance della creatinina < 30 ml/min).

Bambini.

L’efficacia e la sicurezza d’uso del medicinale nei bambini non sono state stabilite; pertanto, il diacereína è controindicato in questa fascia d’età.

Sovradosaggio.

In caso di assunzione accidentale o intenzionale di dosi elevate di diacereína, può manifestarsi diarrea. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento d’urgenza consiste nel ripristino dell’equilibrio elettrolitico.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato, tuttavia occasionalmente possono verificarsi disturbi dispeptici (evacuazioni frequenti, feci molli, meteorismo), diarrea, dolore addominale, che di solito scompaiono proseguendo il trattamento. In alcuni casi, la diarrea prolungata può causare complicazioni come disidratazione e squilibrio elettrolitico.

È stata inoltre osservata una variazione del colore delle urine, priva di significato clinico. A differenza di altri farmaci antinfiammatori non steroidei, il diacereino non esercita effetti ulcerogeni sul tratto gastrointestinale.

Gli effetti indesiderati sono riportati secondo la terminologia MedDRA, classificati per sistemi e organi e frequenza assoluta. La frequenza di insorgenza è definita come: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (>1/1000, <1/100), raro (>1/10000, <1/1000) e molto raro (<1/10000), frequenza non nota (non può essere stabilita con i dati disponibili).

Apparato gastrointestinale: molto comune — diarrea, dolore addominale; comune — evacuazioni frequenti, meteorismo; raro — pigmentazione della mucosa intestinale (pseudomelanosi).

Sistema epatobiliare: non comune — casi di aumento dei livelli degli enzimi epatici nel siero ematico.

Renale e delle vie urinarie: molto comune — variazione del colore delle urine.

Pelle e tessuto sottocutaneo: comune — prurito, eruzioni cutanee, eczema.

Disturbi generali: frequenza non nota — cefalea.

Sono stati riportati disturbi del sistema epatobiliare.

Durante l'uso di diacereino sono stati osservati casi di danno epatico acuto, inclusi aumento dei livelli degli enzimi epatici nel siero ematico ed epatite. La maggior parte di questi casi si è verificata nei primi mesi di trattamento. I pazienti devono monitorare i sintomi di danno epatico (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso»).

Segnalazione degli effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il sistema informatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 capsule in un blister; 1 o 3 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore.

S.P. «FABBRICA VITAMINE DI KIEV»

Indirizzo del produttore e sede delle attività.

04073, Ucraina, Kiev, via Kopilivska, 38.

Sito web: www.vitamin.com.ua