Фезам

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Фезам® (Phezam®)

Состав:

действующие вещества: 1 капсула содержит пирацетама 400 мг, цинаризина 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, твердые желатиновые капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые, цилиндрические желатиновые капсулы белого цвета, наполненные порошкообразной смесью белого или бледно-кремового цвета, допускается наличие агломератов.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фезам® — комбинированный препарат. Активными компонентами лекарственного средства являются пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты, и циннаризин — селективный блокатор кальциевых каналов.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции за счёт влияния на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После длительного применения препарата у пациентов со снижением мозговых функций отмечается улучшение когнитивных функций, повышение внимания.

Циннаризин подавляет сокращение клеток гладких сосудистых мышц путём блокировки кальциевых каналов. Помимо прямого кальциевого антагонизма циннаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норадреналин и серотонин, блокируя контролируемые ими рецепторы кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетки зависит от типа ткани; результатом является анти-вазоконстрикторное действие без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может дополнительно улучшать нарушенную микроциркуляцию за счёт повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Повышается клеточная устойчивость к гипоксии. Циннаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к подавлению нистагма и других вегетативных нарушений. Циннаризин предотвращает возникновение острых приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Циннаризин достигает пиковых концентраций в плазме крови через час после перорального применения. Полностью метаболизируется. Связывается на 91 % с белками крови. 60 % выводится в неизменённом виде с калом, остаточные количества — с мочой в виде метаболитов.

Максимальная плазменная концентрация пирацетама достигается через 2–6 часов. Пирацетам свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится с мочой в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

• Хроническая и латентная недостаточность мозгового кровообращения при атеросклерозе и артериальной гипертензии; ангиодистонический ишемический инсульт мозга и состояние после перенесенного инсульта мозга.
• Посттравматическая церебрастения.
• Энцефалопатия различного происхождения.
• Психоорганический синдром с преобладанием нарушений памяти и других когнитивных функций.
• Лабиринтопатии — головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм.
• Синдром Меньера.
• Профилактика кинетозов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму, цинаризину или к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства; индивидуальная чувствительность к производным пирролидона.

Тяжелая почечная недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), болезнь Хантингтона, паркинсонизм, повышенное внутриглазное давление; психомоторное возбуждение.

Период беременности или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном употреблении алкоголя и применении препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), трициклических антидепрессантов усиливается их седативное действие.

Препарат потентирует действие ноотропных, антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. Применение в сочетании с сосудорасширяющими препаратами усиливает его действие, а наличие цинаризина снижает активность гипертензивных средств.

Фезам® усиливает активность тиреоидных гормонов и может вызвать тремор и беспокойство.

Диагностическое вмешательство. Вследствие антигистаминного эффекта цинаризин, входящий в состав препарата, может маскировать положительные реакции на аллергены при проведении кожных проб, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до проведения пробы.

Противоэпилептические лекарственные средства. Не отмечено взаимодействия с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, натрия вальпроатом (информация основана на известных данных применения пирацетама в дозе 20 мг/сут ежедневно в течение 4 недель).

Может усиливать действие пероральных антикоагулянтов.

Аценокумарол. У пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (международного нормализованного отношения) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII:С); кофактор ристоцетина (VIII:vW:Rco) и белок в плазме (VIII:vW:Ag)], вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует изоформы цитохрома Р450 CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное ингибирование CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическая взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Особенности применения.

Почечная недостаточность. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями почек. При лёгкой или умеренной почечной недостаточности рекомендуется уменьшить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приёмами, особенно если клиренс креатинина <60 мл/мин.

Печеночная недостаточность. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью. Необходимо контролировать уровни печеночных ферментов у пациентов с нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек; при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение препарата следует избегать при порфирии.

Влияние на лабораторные анализы. Препарат может вызвать ложноположительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов, а также при определении радиоактивного йода, что связано с наличием йодсодержащих красителей в оболочке капсулы.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам уменьшает агрегацию тромбоцитов, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями гемостаза, при состояниях, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с признаками тяжёлого кровотечения или с анамнезом геморрагического инсульта, а также пациентам, получающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Как и другие антигистаминные лекарственные средства, Фезам® может вызывать раздражение в эпигастральной области; приём препарата после еды может уменьшить явления раздражения желудка.

Следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или антидепрессантов, поскольку препарат может вызывать сонливость, особенно в начале лечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Вспомогательные вещества. Лекарственное средство содержит лактозу. Поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В период беременности или грудного вскармливания препарат не применять.

При необходимости лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможного возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Капсулы Фезам® принимать перорально после еды, не разжёвывая, запивая водой.

Взрослым

По 1–2 капсулы 3 раза в сутки.

Курс лечения — 1–3 месяца в зависимости от тяжести заболевания.

Не применять более 3 месяцев подряд! Возможно проведение 2–3 курсов в год.

Дети. Применение не рекомендуется.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. В отдельных случаях острой передозировки наблюдались диспептические явления (диарея с кровью, боль в животе), изменение сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У детей при передозировке преобладают реакции возбуждения — бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор, редко — кошмары, галлюцинации, судороги.

Лечение: промывание желудка (желательно в течение первого часа после приёма внутрь), применение активированного угля. Проводить симптоматическую терапию. Возможен гемодиализ.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головная боль, нарушения сна, бессонница, вестибулярные расстройства, головокружение, повышенная частота приступов эпилепсии, нарушение равновесия / ухудшение течения эпилепсии, тремор, гиперсомния, летаргия, дискенезия, паркинсонизм, утомляемость. Длительное применение у пожилых пациентов может привести к развитию экстрапирамидных явлений.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая анафилаксию, кожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение сухости во рту, диспепсия, абдоминальная боль, боль в верхней части живота, дискомфорт в области желудка, диарея, холестатическая желтуха, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

Со стороны кожи: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница, фоточувствительность, гипергидроз, лишайподобный кератоз, эритематозная волчанка и красный плоский лишай.

Со стороны психики: повышенная возбудимость, раздражительность, спутанность сознания, сонливость, депрессия, тревожность, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная ригидность.

Прочие: астения, повышенное потоотделение, половое возбуждение, геморрагические расстройства.

При длительном курсе лечения в отдельных случаях может наблюдаться увеличение массы тела.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 2 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Балканфарма-Дупница АТ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Самоковское шоссе, 3, Дупница, 2600, Болгария.