Fezam®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento FEZAM® (Phezam®)

Composición:

Principios activos: 1 cápsula contiene 400 mg de piracetam y 25 mg de cinarizina;

Excipientes: monohidrato de lactosa, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, cápsulas duras de gelatina: gelatina, dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Cápsulas duras.

Propiedades físicas y químicas principales: cápsulas duras cilíndricas de gelatina de color blanco, rellenas con una mezcla en polvo de color blanco o crema pálido, pudiéndose observar la presencia de aglomerados.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes psicoestimulantes y fármacos nootrópicos.

Código ATC N06BX.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Fezam® es un medicamento combinado. Los componentes activos del fármaco son el piracetam, un derivado cíclico del ácido γ-aminobutírico, y la cinarizina, un bloqueador selectivo de los canales de calcio.

El piracetam es un agente nootrópico que actúa sobre el cerebro, mejorando las funciones cognitivas (de conocimiento), tales como la capacidad de aprendizaje, la memoria, la atención y la capacidad mental. Probablemente existen varios mecanismos de acción del medicamento sobre el sistema nervioso central: modificación de la velocidad de propagación de la excitación en el cerebro; potenciación de los procesos metabólicos en las células nerviosas; mejora de la microcirculación al influir sobre las características reológicas de la sangre, sin causar efecto vasodilatador. Mejora las conexiones entre los hemisferios cerebrales y la conducción sináptica en las estructuras neocorticales. Tras un uso prolongado del medicamento en pacientes con disminución de las funciones cerebrales, se observa una mejora de las funciones cognitivas y de la atención.

La cinarizina inhibe la contracción de las células musculares lisas vasculares mediante el bloqueo de los canales de calcio. Además del antagonismo directo del calcio, la cinarizina reduce la acción contractil de sustancias vasoactivas, tales como la noradrenalina y la serotonina, al bloquear los receptores de canales de calcio regulados por ellas. El bloqueo de la entrada de calcio a las células depende del tipo de tejido, resultando en efectos antivasoconstrictores sin afectar la presión arterial ni la frecuencia cardíaca. La cinarizina puede mejorar adicionalmente la microcirculación deficiente al aumentar la elasticidad de la membrana de los eritrocitos y reducir la viscosidad sanguínea. Aumenta la resistencia celular a la hipoxia. La cinarizina inhibe la estimulación del sistema vestibular, lo que resulta en la supresión del nistagmo y otros trastornos autonómicos. La cinarizina previene la aparición de episodios agudos de vértigo.

Farmacocinética.

El medicamento se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La cinarizina alcanza concentraciones máximas en plasma una hora después de la administración oral. Se metaboliza completamente. Se une en un 91 % a las proteínas plasmáticas. El 60 % se excreta sin cambios por heces, y las cantidades restantes se eliminan por orina en forma de metabolitos.

La concentración plasmática máxima del piracetam se alcanza entre 2 y 6 horas. El piracetam penetra libremente a través de la barrera hematoencefálica y se excreta por orina sin cambios.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Insuficiencia crónica y latente de la circulación cerebral en la aterosclerosis e hipertensión arterial; accidente cerebrovascular isquémico angiodistónico y estado tras un accidente cerebrovascular sufrido.
• Cerebrestenia post-traumática.
• Encefalopatía de diverso origen.
• Síndrome psicoorgánico con predominio de alteraciones de la memoria y otras funciones cognitivas.
• Laberintopatías: mareo, acúfenos, náuseas, vómitos, nistagmo.
• Síndrome de Ménière.
• Profilaxis de cinetosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al piracetam, cinarizina o a cualquier componente auxiliar del medicamento; sensibilidad individual a los derivados de la pirrolidona.

Insuficiencia renal grave, alteración aguda de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular hemorrágico), corea de Huntington, parkinsonismo, aumento de la presión intraocular; excitación psicomotora.

Periodo de embarazo o lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La acción sedante se potencia al consumir alcohol simultáneamente o al usar medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (SNC), así como antidepresivos tricíclicos.

El medicamento potencia la acción de los agentes nootrópicos, antihipertensivos y vasodilatadores. La administración conjunta con medicamentos vasodilatadores potencia su efecto, y la presencia de cinarizina reduce la actividad de los agentes hipertensivos.

Fesam® potencia la actividad de las hormonas tiroideas y puede provocar temblor e inquietud.

Intervención diagnóstica. Debido a su efecto antihistamínico, la cinarizina, componente del medicamento, puede enmascarar las reacciones positivas frente a los factores de reactividad cutánea durante la realización de pruebas cutáneas; por ello, su uso debe suspenderse 4 días antes de dicha prueba.

Medicamentos antiepilépticos. No se ha observado interacción con carbamazepina, fenitoína, fenobarbital o valproato sódico (la información se basa en datos conocidos del uso de piracetam a una dosis de 20 mg/día durante 4 semanas).

Puede potenciar el efecto de los anticoagulantes orales.

Acecumarol. En pacientes con evolución grave de trombosis recurrente, la administración de piracetam en dosis altas (9,6 g/día) no influyó en la dosificación de acecumarol necesaria para alcanzar un valor del tiempo de protrombina (ratio internacional normalizado) de 2,5-3,5, pero durante su administración conjunta se observó una reducción significativa del nivel de agregación plaquetaria, del nivel de fibrinógeno, de los factores de von Willebrand [actividad de coagulación (VIII:C); cofactor de ristocetina (VIII:vW:Rco) y proteína en plasma (VIII:vW:Ag)], así como de la viscosidad sanguínea y plasmática.

Interacciones farmacocinéticas

La probabilidad de cambios en la farmacodinámica del piracetam por acción de otros medicamentos es baja, ya que el 90% del piracetam se excreta sin cambios por la orina.

In vitro, el piracetam no inhibe las isoformas del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9/11 en concentraciones de 142, 426 y 1422 mcg/ml.

A la concentración de 1422 mcg/ml se observó una ligera inhibición de CYP2A6 (21%) y CYP3A4/5 (11%). Sin embargo, el nivel de Ki de estas dos isoformas CYP es suficientemente alto como para superar los 1422 mcg/ml. Por lo tanto, es poco probable una interacción metabólica con medicamentos que son sometidos a biotransformación por estas enzimas.

Características de uso.

Insuficiencia renal. Administrar el medicamento con precaución a pacientes con enfermedades renales. En casos de insuficiencia renal leve o moderada se recomienda reducir la dosis terapéutica o aumentar el intervalo entre las administraciones, especialmente si el aclaramiento de creatinina es <60 ml/min.

Insuficiencia hepática. Administrar el medicamento con precaución a pacientes con insuficiencia hepática. Es necesario controlar los valores de las enzimas hepáticas en pacientes con alteraciones de la función hepática.

Pacientes de edad avanzada. Durante el tratamiento prolongado de pacientes de edad avanzada se recomienda un control periódico de los parámetros de función renal; si es necesario, se debe ajustar la dosis según el aclaramiento de creatinina.

El medicamento atraviesa las membranas filtrantes de los aparatos para hemodiálisis.

Se debe evitar el uso del medicamento en caso de porfiria.

Efecto sobre los análisis de laboratorio. El medicamento puede provocar un resultado falsamente positivo en los controles antidopaje en deportistas, así como en la determinación de yodo radiactivo, debido a la presencia de colorantes que contienen yodo en la cubierta de la cápsula.

Efecto sobre la agregación plaquetaria. Debido a que el piracetam disminuye la agregación plaquetaria, debe administrarse con precaución en pacientes con trastornos de la hemostasia, en estados que puedan cursar con hemorragias (úlcera del tracto gastrointestinal), durante intervenciones quirúrgicas mayores (incluyendo procedimientos odontológicos), en pacientes con síntomas de hemorragia grave o con antecedentes de ictus hemorrágico; así como en pacientes que reciben anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, incluyendo dosis bajas de ácido acetilsalicílico.

Como otros medicamentos antihistamínicos, Fezam® puede provocar irritación en la región epigástrica; su administración después de las comidas puede reducir los síntomas de irritación gástrica.

Se debe abstener de consumir alcohol o antidepresivos simultáneamente, ya que el medicamento puede causar somnolencia, especialmente al comienzo del tratamiento (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Sustancias auxiliares. El medicamento contiene lactosa. Por tanto, no debe administrarse a pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No administrar el medicamento durante el embarazo o la lactancia.

Si fuera necesario tratar con este medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas.

Debe observarse precaución al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria, debido a la posibilidad de reacciones adversas del sistema nervioso central.

Vía de administración y dosis.

Las cápsulas de Fezam® se deben administrar por vía oral después de las comidas, sin masticar, acompañadas de agua.

Adultos

De 1 a 2 cápsulas, 3 veces al día.

Duración del tratamiento: de 1 a 3 meses, según la gravedad de la enfermedad.

¡No administrar más de 3 meses consecutivos sin interrupción! Es posible realizar de 2 a 3 ciclos de tratamiento al año.

Niños. No utilizar.

Sobredosis.

Síntomas: intensificación de los efectos adversos del medicamento. En casos aislados de sobredosis aguda se han observado fenómenos dispepsia (diarrea con sangre, dolor abdominal), alteraciones de la conciencia que van desde somnolencia hasta estupor y coma, vómitos, síntomas extrapiramidales e hipotensión arterial. En los niños, en caso de sobredosis, predominan las reacciones de excitación: insomnio, inquietud, euforia, irritabilidad, temblor, rara vez pesadillas, alucinaciones y convulsiones.

Tratamiento: lavado gástrico (preferiblemente durante la primera hora tras la ingestión), administración de carbón activado. Aplicar terapia sintomática. Puede considerarse la utilización de hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: hipercinesia, ataxia, cefalea, trastornos del sueño, insomnio, trastornos vestibulares, vértigo, aumento de la frecuencia de crisis epilépticas, alteración del equilibrio/empeoramiento del curso de la epilepsia, temblor, hipersomnia, letargo, discinesia, parkinsonismo, fatiga. El uso prolongado en pacientes de edad avanzada puede provocar el desarrollo de síntomas extrapiramidales.

Del sistema inmunitario: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia, reacciones cutáneas.

Del aparato digestivo: sensación de sequedad bucal, dispepsia, dolor abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, molestias gástricas, diarrea, ictericia colestásica, sialorrea, náuseas, vómitos.

De la piel: angioedema, dermatitis, prurito, erupciones cutáneas, urticaria, fotosensibilidad, hiperhidrosis, queratosis tipo liquen, lupus eritematoso y lupus eritematoso discoide.

Del estado psíquico: excitabilidad aumentada, nerviosismo, confusión, somnolencia, depresión, ansiedad, alucinaciones.

Del sistema osteomuscular: rigidez muscular.

Otras: astenia, sudoración excesiva, excitación sexual, trastornos hemorrágicos.

Tras un tratamiento prolongado, en casos aislados puede observarse aumento de peso.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC en el envase original.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 cápsulas por blíster; 2 o 6 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Balkanpharma-Dupnitsa AD.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Samokovsko Shose 3, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.