Fezam®

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LĘKU Fezam® (Phezam®)

Skład:

substancje czynne: 1 kapsułka zawiera piracetam 400 mg, cinnaryzyna 25 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu, twarde kapsułki żelatynowe: żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Kapsułki twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde, cylindryczne kapsułki żelatynowe białego koloru, wypełnione proszkową mieszaniną białego lub jasno-beżowego koloru, dopuszczalna jest obecność agregatów.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki psychostymulujące i środki nootropowe.

Kod ATX N06B X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Fezam® – lek kombinowany. Aktywnymi składnikami środka leczniczego są piracetam, cykliczny pochodny kwasu γ-aminomasłowego, oraz cinnaryzyna – selektywny bloker kanałów wapniowych.

Piracetam jest środkiem nootropowym działającym na mózg, poprawiającym funkcje poznawcze (kognitywne), takie jak zdolność do nauki, pamięć, uwaga, a także wydolność umysłową. Mechanizmy działania leku na ośrodkowy układ nerwowy są prawdopodobnie wielorakie: zmiana szybkości rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu; nasilenie procesów metabolicznych w komórkach nerwowych; poprawa mikrokrążenia poprzez wpływ na reologiczne właściwości krwi, bez wywoływania przy tym działania rozszerzającego naczynia. Poprawia połączenia między półkulami mózgu oraz przewodnictwo synaptyczne w strukturach neokory. Po długotrwałym stosowaniu leku u pacjentów z obniżeniem funkcji mózgowych odnotowuje się poprawę funkcji poznawczych i uwagi.

Cinnaryzyna hamuje skurcz komórek mięśni gładkich naczyń poprzez blokadę kanałów wapniowych. Oprócz bezpośredniego działania antagonistycznego wobec wapnia cinnaryzyna zmniejsza działanie kurczowe substancji vazoaaktywnych, takich jak noradrenalina i serotonina, poprzez blokadę kontrolowanych przez nie receptorów kanałów wapniowych. Blokada napływu wapnia do komórek zależy od rodzaju tkanki, a jej wynikiem są działania antywapnowe bez wpływu na ciśnienie tętnicze i częstość skurczów serca. Cinnaryzyna może dodatkowo poprawiać niedostateczne mikrokrążenie poprzez zwiększenie elastyczności błony czerwonych krwinek i obniżenie lepkości krwi. Zwiększa się oporność komórkowa na hipoksję. Cinnaryzyna hamuje pobudzenie układu przedsionkowego, co prowadzi do hamowania mimowolnych ruchów gałek ocznych (nystagmu) i innych zaburzeń autonomicznych. Cinnaryzyna zapobiega występowaniu ostrych napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Lek jest szybko i całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Cinnaryzyna osiąga szczytowe stężenie w osoczu krwi po godzinie od doustnego podania. Ulega całkowitemu metabolizmowi. Wiąże się w 91% z białkami osocza. 60% wydalone jest w niezmienionej formie z kałem, pozostałe ilości – z moczem w postaci metabolitów.

Maksymalne stężenie plazmatyczne piracetamu osiągane jest po 2–6 godzinach. Piracetam swobodnie przenika przez barierę krew-mózg, wydalany jest z moczem w niezmienionej formie.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Przewlekła i ukryta niewydolność krążenia mózgowego przy miażdżycy i nadciśnieniu tętniczym; niedokrwienie mózgu o charakterze angiodystonicznym oraz stan po przebytym udarze mózgu.
• Cerebropatia pourazowa.
• Encefalopatia różnego pochodzenia.
• Zespół psychооргaniczny z przewagą zaburzeń pamięci i innych funkcji poznawczych.
• Labyrinthopatie – zawroty głowy, szumy w uszach, nudności, wymioty, drgawki gałek ocznych.
• Zespół Menière’a.
• Zapobieganie kinetozy.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na piracetam, cinnaryzynę lub którykolwiek składnik pomocniczy leku; indywidualna wrażliwość na pochodne pirrolidynu.

Ciężka niewydolność nerek, ostry zespół niedokrwienny mózgu (udar mózgu typu krwotocznego), choroba Huntingtona, parkinsonizm, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe; pobudzenie psychoruchowe.

Okres ciąży lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Jednoczesne spożycie alkoholu oraz stosowanie leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (OUN), trójcyklicznych leków przeciwdziałających depresji nasila ich działanie uspokajające.

Lek potencjuje działanie leków nootropowych, przeciw nadciśnieniu i rozszerzających naczynia krwionośne. Stosowanie razem z lekami rozszerzającymi naczynia nasila jego działanie, a obecność cinnaryzyny obniża aktywność leków podnoszących ciśnienie tętnicze.

Fezam® nasila aktywność hormonów tarczycy i może powodować drżenie rąk oraz niepokój.

Zabiegi diagnostyczne. Z powodu swojego działania antyhistaminowego cinnaryzyna, będąca składnikiem leku, może maskować pozytywne reakcje skórne w teście alergicznym, dlatego należy przerwać jej stosowanie 4 dni przed wykonaniem testu.

Leki przeciwpadaczkowe. Nie zaobserwowano interakcji z karbamazepiną, fenytoiną, fenylobarbitalą, octanem sodu (informacja oparta na danych dotyczących stosowania piracetamu w dawce 20 mg/dobę przez 4 tygodnie).

Może nasilać działanie doustnych leków przeciwkrzepliwych.

Acekonokumarol. U pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w wysokich dawkach (9,6 g/dobę) nie wpływało na dawkowanie acekonokumarolu w celu osiągnięcia wartości czasu protrombinowego (międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego) 2,5–3,5, jednak przy jednoczesnym stosowaniu zaobserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek krwi, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda [aktywność koagulacyjna (VIII:C); kofaktor rystocetyny (VIII:vW:Rco) i białko w osoczu (VIII:vW:Ag)], lepkości krwi i osocza.

Interakcje farmakokinetyczne

Prawdopodobieństwo zmiany farmakodynamiki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ 90% piracetamu wydala się w postaci niezmienionej z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje izoform cytochromu P450: CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 µg/ml.

W stężeniu 1422 µg/ml zaobserwowano nieznaczne hamowanie CYP2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jednak poziom Ki tych dwóch izoform CYP jest wystarczający przy przekroczeniu stężenia 1422 µg/ml. Dlatego interakcje metaboliczne z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy są mało prawdopodobne.

Szczególne wskazania.

Niewydolność nerek. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami nerek. W przypadkach łagodnej lub umiarkowanej niewydolności nerek zaleca się zmniejszenie dawki terapeutycznej lub wydłużenie przedziału między dawkami, szczególnie gdy klirens kreatyniny <60 ml/min.

Niewydolność wątroby. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby należy monitorować poziomy enzymów wątrobowych.

Pacjenci w wieku podeszłym. Podczas długotrwałej terapii pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularną kontrolę wskaźników czynności nerek; w razie potrzeby dawkę należy dostosować w zależności od klirensu kreatyniny.

Lek przenika przez membrany filtracyjne urządzeń do hemodializy.

Stosowanie leku należy unikać w porfirii.

Wpływ na badania laboratoryjne. Lek może powodować fałszywie pozytywny wynik podczas kontroli dopingowej u sportowców, a także przy oznaczaniu radioaktywnego jodu, ze względu na obecność barwników zawierających jod w powłoce kapsułki.

Wpływ na agregację płytek krwi. Ze względu na to, że piracetam obniża agregację płytek krwi, lek należy stosować ostrożnie u chorych z zaburzeniami hemostazy, w stanach, które mogą towarzyszyć krwawieniom (np. wrzód żołądka i dwunastnicy), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), u pacjentów z objawami ciężkiego krwawienia lub z wywiadem krwiaka mózgu, a także u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego.

Tak jak inne leki przeciwhistaminowe, Fezam® może powodować podrażnienie w okolicy nadbrzusza; przyjmowanie leku po posiłku może zmniejszyć objawy podrażnienia żołądka.

Należy powstrzymać się od jednoczesnego spożycia alkoholu lub leków przeciwdepresyjnych, ponieważ lek może powodować senność, szczególnie na początku leczenia (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę. Dlatego nie należy stosować tego leku u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy typu Lapp lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży lub karmienia piersią lek nie należy stosować.

W razie konieczności leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Kapsułki Fezam® stosować doustnie po posiłku, nie żując, wypijając wodą.

Dorosłym

Po 1–2 kapsułki 3 razy dziennie.

Leczenie trwa 1–3 miesiące, w zależności od ciężkości choroby.

Nie stosować dłużej niż przez 3 miesiące bez przerwy! Możliwe przeprowadzenie 2–3 cykli leczenia w ciągu roku.

Dzieci. Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie działań niepożądanych leku. W pojedynczych przypadkach ostrym przedawkowaniu obserwowano objawy dyspeptyczne (biegunka z krwią, ból brzucha), zaburzenia świadomości od senności do stuporu i śpiączki, wymioty, objawy pozapiramidowe, nadciśnienie tętnicze. U dzieci w przypadku przedawkowania przeważają objawy pobudzenia – bezsenność, niepokój, euforia, drażliwość, drżenie, rzadziej – koszmary, halucynacje, drgawki.

Leczenie: przemywanie żołądka (najlepiej w ciągu pierwszej godziny po przyjęciu doustnym), zastosowanie węgla aktywowanego. Przeprowadzać terapię objawową. Możliwe zastosowanie hemodializy.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: hiperkinezja, ataksja, ból głowy, zaburzenia snu, bezsenność, zaburzenia vestibularne, zawroty głowy, zwiększenie częstości napadów padaczki, zaburzenia równowagi / nasilenie przebiegu padaczki, drżenie, hipersomnencja, letargia, dyskinezja, parkinsonizm, zmęczenie. Długotrwałe stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym może prowadzić do rozwoju zaburzeń pozapiramidowych.

Ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja, reakcje skórne.

Ze strony przewodu pokarmowego: uczucie suchości w ustach, dyspepsja, ból brzucha, ból w górnej części brzucha, dyskomfort w okolicy żołądka, biegunka, żółtaczka cholestatyczna, nadmierne wydzielanie śliny, nudności, wymioty.

Ze strony skóry: obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, fotouczulenie, hiperhidroza, keratoza typu likenoidnego, toczeń rumieniowaty i czerwony płaski.

Ze strony psychiki: zwiększona pobudliwość, niepokój, dezorientacja, senność, depresja, lęk, halucynacje.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: sztywność mięśni.

Inne: osłabienie, zwiększona potliwość, pobudzenie seksualne, zaburzenia krwawienia.

Przy długotrwałym leczeniu w pojedynczych przypadkach może występować przyrost masy ciała.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 kapsuł w blistrze; 2 lub 6 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria recepturowa. Na receptę.

Producent.

Balkanpharma-Dupnitsa AD.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

ul. Samokovsko shose 3, Dupnitsa, 2600, Bułgaria.