Fezam®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Fezam® (Phezam®)

Composizione:

principi attivi: 1 capsula contiene 400 mg di piracetam e 25 mg di cinarizina;

eccipienti: lattosio monoidrato, biossido di silicio colloidale anidro, stearato di magnesio, capsule rigide: gelatina, biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Capsule rigide.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide cilindriche in gelatina di colore bianco, contenenti una polvere o una miscela granulare di colore bianco o crema chiaro; è ammessa la presenza di agglomerati.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti e agenti nootropi.

Codice ATC N06B X.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Fezam® è un medicinale combinato. I componenti attivi del farmaco sono il piracetam, un derivato ciclico dell'acido γ-amminobutirrico, e la cinarizina, un bloccante selettivo dei canali del calcio.

Il piracetam è un agente nootropo che agisce sul cervello, migliorando le funzioni cognitive (di apprendimento), come la capacità di apprendimento, la memoria, l'attenzione e la prestazione mentale. Il farmaco probabilmente agisce attraverso diversi meccanismi d'azione sul sistema nervoso centrale: modifica della velocità di propagazione dell'eccitazione nel cervello; potenziamento dei processi metabolici nelle cellule nervose; miglioramento della microcircolazione attraverso l'influenza sulle caratteristiche reologiche del sangue, senza tuttavia causare effetto vasodilatatore. Migliora le connessioni tra i due emisferi cerebrali e la conduzione sinaptica nelle strutture neocorticali. Dopo un uso prolungato del farmaco nei pazienti con ridotte funzioni cerebrali, si osserva un miglioramento delle funzioni cognitive e dell'attenzione.

La cinarizina inibisce il contrarsi delle cellule muscolari lisce vascolari bloccando i canali del calcio. Oltre all'antagonismo diretto del calcio, la cinarizina riduce l'effetto contrattile di sostanze vasoattive come la noradrenalina e la serotonina, bloccando i recettori dei canali del calcio da esse controllati. Il blocco dell'ingresso del calcio nelle cellule dipende dal tipo di tessuto e produce effetti antivasocostrittori senza influire sulla pressione arteriosa e sulla frequenza cardiaca. La cinarizina può ulteriormente migliorare la microcircolazione insufficiente aumentando l'elasticità della membrana degli eritrociti e riducendo la viscosità del sangue. Viene incrementata la resistenza cellulare all'ipossia. La cinarizina inibisce la stimolazione del sistema vestibolare, con conseguente riduzione del nistagmo e di altri disturbi autonomi. La cinarizina previene l'insorgenza di episodi acuti di vertigini.

Farmacocinetica.

Il farmaco viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La cinarizina raggiunge le concentrazioni plasmatiche massime un'ora dopo l'assunzione orale. Viene completamente metabolizzata. Si lega per il 91% alle proteine plasmatiche. Il 60% viene escreto inalterato con le feci, il resto con le urine sotto forma di metaboliti.

La concentrazione plasmatica massima del piracetam viene raggiunta entro 2-6 ore. Il piracetam attraversa liberamente la barriera ematoencefalica ed è escreto inalterato nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Insufficienza cronica e latente della circolazione cerebrale nell'aterosclerosi e nell'ipertensione arteriosa; ictus ischemico angiodistonico e stato post-ictus cerebrale.
• Cerebрастenia post-traumatica.
• Encefalopatia di diversa origine.
• Sindrome psico-organica con predominanza di disturbi della memoria e di altre funzioni cognitive.
• Labirintopatie – vertigini, acufeni, nausea, vomito, nistagmo.
• Sindrome di Ménière.
• Prevenzione delle cinetosi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al piracetam, alla cinarizina o a qualsiasi componente eccipiente del medicinale; ipersensibilità individuale ai derivati della pirrolidone.

Insufficienza renale grave, alterazione acuta della circolazione cerebrale (ictus emorragico), corea di Huntington, parkinsonismo, aumento della pressione intraoculare; eccitazione psicomotoria.

Periodo di gravidanza o allattamento al seno.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'assunzione contemporanea di alcol e l'uso di farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (SNC), nonché degli antidepressivi triciclici, potenziano il loro effetto sedativo.

Il medicinale potenzia l'effetto di agenti nootropi, antiipertensivi e vasodilatatori. L'uso concomitante con farmaci vasodilatatori potenzia il loro effetto, mentre la presenza di cinarizina riduce l'attività dei farmaci ipertensivi.

Fezam® potenzia l'attività degli ormoni tiroidei e può causare tremore e irrequietezza.

Intervento diagnostico. A causa del suo effetto antistaminico, la cinarizina contenuta nel medicinale può mascherare le reazioni positive ai fattori di reattività cutanea durante la conduzione di test cutanei; pertanto, l'uso del medicinale deve essere sospeso 4 giorni prima dell'esecuzione del test.

Farmaci antiepilettici. Non sono state osservate interazioni con carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, valproato di sodio (le informazioni si basano su dati noti sull'uso di piracetam alla dose di 20 mg/giorno per 4 settimane).

Può potenziare l'effetto degli anticoagulanti orali.

Acenocumarolo. In pazienti con decorso grave di trombosi ricorrente, l'uso di piracetam in alte dosi (9,6 g/giorno) non ha influenzato il dosaggio dell'acenocumarolo necessario per raggiungere un valore del tempo di protrombina (rapporto normalizzato internazionale) compreso tra 2,5 e 3,5, ma con l'uso concomitante si è osservata una significativa riduzione dell'aggregazione piastrinica, dei livelli di fibrinogeno, dei fattori di von Willebrand [attività della coagulazione (VIII:C); cofattore della ristocetina (VIII:vW:Rco) e proteina plasmatica (VIII:vW:Ag)], della viscosità del sangue e del plasma.

Interazioni farmacocinetiche

La probabilità di modifiche della farmacodinamica del piracetam indotte da altri farmaci è bassa, poiché il 90% del piracetam viene escreto invariato con le urine.

In vitro, il piracetam non inibisce le isoforme del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 4A9/11 alle concentrazioni di 142, 426 e 1422 µg/ml.

Alla concentrazione di 1422 µg/ml si è osservata una lieve inibizione di CYP2A6 (21%) e CYP3A4/5 (11%). Tuttavia, il valore Ki di queste due isoforme CYP è sufficientemente elevato da superare la concentrazione di 1422 µg/ml. Pertanto, un'interazione metabolica con farmaci soggetti a biotrasformazione tramite questi enzimi è improbabile.

Caratteristiche di utilizzo.

Insufficienza renale. Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con patologie renali. Nei casi di insufficienza renale lieve o moderata si raccomanda di ridurre la dose terapeutica o di aumentare l'intervallo tra le somministrazioni, specialmente se il clearance della creatinina è <60 ml/min.

Insufficienza epatica. Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con insufficienza epatica. È necessario monitorare i valori degli enzimi epatici nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica.

Pazienti anziani. Nella terapia a lungo termine dei pazienti anziani si raccomanda un controllo regolare dei parametri di funzionalità renale; se necessario, la dose deve essere aggiustata in base al clearance della creatinina.

Il principio attivo attraversa le membrane filtranti degli apparecchi per emodialisi.

L’uso del medicinale deve essere evitato in caso di porfiria.

Effetto sugli esami di laboratorio. Il medicinale può dare un risultato falsamente positivo nei test antidoping negli atleti, nonché nella determinazione dello iodio radioattivo, a causa della presenza di coloranti contenenti iodio nella membrana della capsula.

Effetto sull'aggregazione piastrinica. Poiché il piracetam riduce l'aggregazione piastrinica, il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con alterazioni dell'emostasi, in condizioni che possono essere associate a emorragie (ulcera gastrointestinale), durante interventi chirurgici maggiori (inclusi interventi odontoiatrici), nei pazienti con sintomi di emorragia grave o con anamnesi di ictus emorragico; così come nei pazienti che assumono anticoagulanti, antiaggreganti piastrinici, comprese basse dosi di acido acetilsalicilico.

Come altri farmaci antistaminici, Fezam® può causare irritazione nell'area epigastrica; l'assunzione dopo i pasti può ridurre tali fenomeni irritativi gastrici.

Si deve evitare l'assunzione contemporanea di alcol o antidepressivi, poiché il medicinale può causare sonnolenza, specialmente all'inizio del trattamento (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione»).

Sostanze ausiliarie. Il medicinale contiene lattosio. Pertanto, non deve essere somministrato ai pazienti con rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit della lattasi di Lapp o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza o l'allattamento al seno, il medicinale non deve essere utilizzato.

Se necessario trattare con il medicinale, si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Si deve prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari, a causa della possibile insorgenza di reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale.

Modalità e dosaggio.

Assumere le capsule di Fezam® per via orale dopo i pasti, senza masticarle, accompagnandole con acqua.

Adulti

1-2 capsule 3 volte al giorno.

Durata del trattamento: 1-3 mesi, a seconda della gravità della malattia.

Non utilizzare per più di 3 mesi consecutivi senza interruzione! È possibile effettuare 2-3 cicli all'anno.

Età pediatrica. Non utilizzare.

Sovradosaggio.

Manifestazioni: intensificazione degli effetti collaterali del farmaco. In singoli casi di sovradosaggio acuto si sono osservati fenomeni dispeptici (diarrea con sangue, dolore addominale), alterazioni della coscienza dal sonnolenza allo stordimento e al coma, vomito, sintomi extrapiramidali, ipotensione arteriosa. Nei bambini, in caso di sovradosaggio, prevalgono reazioni di eccitazione come insonnia, agitazione, euforia, irritabilità, tremore, raramente incubi, allucinazioni, convulsioni.

Trattamento: lavanda gastrica (preferibilmente entro la prima ora dall’ingestione), somministrazione di carbone attivo. Applicare terapia sintomatica. È possibile ricorrere all’emodialisi.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: ipercinesia, atassia, cefalea, disturbi del sonno, insonnia, disturbi vestibolari, capogiri, aumento della frequenza delle crisi epilettiche, alterazione dell'equilibrio / peggioramento dell'andamento dell'epilessia, tremore, ipersonnia, letargia, discinesia, parkinsonismo, affaticamento. L'uso prolungato nei pazienti anziani può portare allo sviluppo di sintomi extrapiramidali.

Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità, inclusa anafilassi, reazioni cutanee.

Disturbi gastrointestinali: sensazione di bocca asciutta, dispepsia, dolore addominale, dolore nella parte superiore dell'addome, malessere nell'area dello stomaco, diarrea, ittero colestatico, aumento della salivazione, nausea, vomito.

Disturbi della cute: angioedema, dermatiti, prurito, eruzioni cutanee, orticaria, fotosensibilità, iperidrosi, cheratosi lichenoide, lupus eritematoso, lupus eritematoso discoide.

Disturbi psichiatrici: aumento dell'eccitabilità, nervosismo, confusione, sonnolenza, depressione, ansia, allucinazioni.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico: rigidità muscolare.

Altri: astenia, sudorazione aumentata, eccitazione sessuale, disturbi emorragici.

In caso di trattamento prolungato, in singoli casi può osservarsi aumento del peso corporeo.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 capsule in un blister; 2 o 6 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Balkanfarma-Dupnitsa AD.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Strada Samokovsko shose 3, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.