Фервекс для взрослых

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФЕРВЕКС ДЛЯ ВЗРОСЛЫХ

Состав:

действующие вещества: парацетамол, аскорбиновая кислота (витамин С), малеат фенирамина;

1 саше содержит парацетамола 500 мг, аскорбиновой кислоты (витамина С) 200 мг, малеата фенирамина 25 мг;

вспомогательные вещества: сахароза; лимонная кислота безводная; натрия сахаринат; ароматическая добавка «Антильская», в состав которой входят α-пинен, β-пинен, лимонен, γ-терпинен, линалол, нераль, α-терпинеол, гераниаль, мальтодекстрин, акация, декстроза, диоксид кремния (E551), бутилгидроксианизол (E320), глюкозный сироп, этанол, калий, натрий, перуанский бальзам.

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулированный порошок светло-бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Прочие комбинированные лекарственные средства, применяемые при простудных заболеваниях.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологические эффекты, обусловленные компонентами препарата:

• фенирамина малеат — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, обеспечивает десенсибилизирующее действие, которое проявляется уменьшением воспалительной реакции слизистых оболочек верхних дыхательных путей (улучшается носовое дыхание, уменьшается ринорея, чихание и слезотечение);
• парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, что способствует облегчению боли и озноба (головная боль, миалгия);
• аскорбиновая кислота компенсирует потребности организма в витамине С.

Фармакокинетика.

Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 30–60 минут после приема. Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме являются сопоставимыми. Связывание с белками плазмы слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. Второстепенный метаболический путь, катализируемый цитохромом Р450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимина), который при нормальных условиях применения быстро инактивируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при тяжелом отравлении количество этого токсичного метаболита увеличивается.

Выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, преимущественно в форме глюкуронидных конъюгатов (60–80 %), сульфатных конъюгатов (20–30 %).

В неизмененном виде выводится около 5 % принятой дозы. Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа.

Фенирамина малеат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Выводится преимущественно через почки. Период полураспада в плазме крови — 60–90 минут.

Аскорбиновая кислота хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Выводится преимущественно с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, ринита, ринофарингита, гриппоподобных состояний, проявляющихся насморком, слезотечением, чиханием, ознобом и/или головной болью.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим антигистаминным средствам, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тяжелая артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия; тяжелые нарушения сердечной проводимости, острый период инфаркта миокарда, тяжелый атеросклероз, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипертиреоз, острая задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальная обструкция, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, закрытоугольная глаукома, тромбоз, тромбофлебит, тяжелые формы сахарного диабета, эпилепсия, пожилой возраст; непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы-изомальтазы — из-за содержания сахарозы, фенилкетонурия.

Не применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение двух недель после прекращения применения ингибиторов МАО. Фервекс для взрослых противопоказан пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или β-блокаторы при мочекаменной болезни — в случаях, когда аскорбиновая кислота поступает в организм в дозе свыше 1 г в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нежелательные комбинации.

Из-за содержания фенрамина этанол усиливает седативный эффект Н1-блокаторов, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами. Во время лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

Комбинации, на которые следует обратить внимание.

Из-за содержания фенрамина другие седативные средства могут вызывать угнетение центральной нервной системы; к ним относятся: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, отличные от бензодиазепинов (например, мепробамат), снотворные средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-блокаторы, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Из-за содержания фенрамина лекарственные средства, обладающие атропиноподобным действием, такие как: имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиновых Н1-блокаторов, антихолинергические препараты, антипаркинсонические средства, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин, могут усиливать нежелательные атропиновые эффекты, например, задержку мочи, запор и сухость во рту.

При одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами существует риск усиления их действия и повышенный риск кровотечения при приеме парацетамола в максимальных дозах (4 г/сут) в течение не менее 4 дней. Следует регулярно проводить проверку МНО (международного нормализованного отношения). При необходимости дозу перорального антикоагулянта можно скорректировать во время приема парацетамола и после прекращения лечения парацетамолом.

Прием парацетамола может влиять на результаты определения глюкозы в крови по методу глюкозооксидаза-пероксидаза с аномально высокими концентрациями, а также на результаты определения мочевины в крови по методу фосфорновольфрамовой кислоты.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с колестиромином. Барбитураты снижают жаропонижающее действие парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с изониазидом повышается риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Аскорбиновая кислота повышает всасывание железа в кишечнике, повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов, тетрациклинов; снижает уровень антипсихотических препаратов, производных фенотиазина, в крови. Глюкокортикостероиды уменьшают запасы аскорбиновой кислоты. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина усиливает тканевую токсичность железа, особенно в миокарде, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Его можно применять только через 2 часа после инъекции дефероксамина. Большие дозы аскорбиновой кислоты снижают эффективность трициклических антидепрессантов. Всасывание аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочных напитков.

Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциировался с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствием пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

При высокой температуре тела или длительной лихорадке, сохраняющейся в течение 5 дней на фоне применения препарата, а также при появлении признаков суперинфекции следует обратиться к врачу для определения целесообразности дальнейшего применения препарата.

С осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом.

Алкоголь усиливает седативное действие фенірамина малеата, гепатотоксичность парацетамола.

Аскорбиновая кислота может изменять результаты лабораторных тестов (глюкозы, билирубина крови, активности трансаминаз).

Риск преимущественно психической зависимости возникает при превышении рекомендованных доз и при длительном лечении.

Для предотвращения передозировки следует проверить и исключить все препараты, содержащие парацетамол.

Для взрослых с массой тела более 50 кг общая доза парацетамола не должна превышать 4 г в сутки.

Сообщалось о развитии метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) в результате пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, а также у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или в комбинации парацетамола с флуклоксацилином. При подозрении на HAGMA, вызванный пироглутаминовым ацидозом, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Меры предосторожности.

Прием алкогольных напитков или применение седативных средств (особенно барбитуратов) усиливает седативный эффект фенірамина малеата, поэтому следует избегать употребления этих веществ во время лечения.

Каждый саше содержит 7,6 г сахарозы, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом и пациентам, находящимся на диете с пониженным содержанием сахара.

Данный лекарственный препарат содержит 5 мг фруктозы в одном саше. Следует учитывать дополнительный эффект от одновременного приема продуктов, содержащих фруктозу (или сорбит), и потребления фруктозы (или сорбита) с пищей.

Данный лекарственный препарат содержит 195 мг глюкозы в одном саше. Пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы (редкое наследственное заболевание) не следует применять данный лекарственный препарат.

Пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы/изомальтазы (редкие наследственные заболевания) не следует применять данный лекарственный препарат.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном саше, то есть практически не содержит натрия.

Данный лекарственный препарат содержит 7 мг этанола (спирта) в одном саше, что эквивалентно менее чем 1 мл пива или 1 мл вина, что вряд ли вызовет заметный эффект.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку влияние препарата на течение беременности или период кормления грудью недостаточно изучено, не следует назначать его в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может вызывать сонливость, поэтому во время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Внутрь взрослым и детям в возрасте от 15 лет препарат назначают по 1 саше 2–3 раза в сутки. Содержимое саше растворить в достаточном количестве холодной или тёплой воды. Раствор принимать сразу после приготовления. Пациентам с симптомами простудного заболевания рекомендуется принимать тёплый раствор препарата вечером. Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов.

Максимальная продолжительность лечения — 5 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приёмами должен составлять не менее 8 часов.

Если симптомы заболевания не исчезают или ухудшаются, необходима консультация врача.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 15 лет.

Передозировка.

Связанная с фенирамином.

Передозировка фенирамином может вызвать судороги (особенно у детей), нарушение сознания, кому.

Связанная с парацетамолом.

Существует риск развития интоксикации у пожилых людей и особенно у маленьких детей (случаи терапевтической передозировки и случайные отравления происходят довольно часто).

Передозировка парацетамола может быть летальной.

Симптомы

Тошнота, рвота, анорексия, бледность, повышенное потоотделение, боль в животе, которые обычно появляются в течение первых 24 часов.

Передозировка более чем 10 г парацетамола за один приём у взрослых и 150 мг/кг массы тела за один приём у детей может вызвать печеночный цитолиз, который может привести к полному и необратимому некрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к коме и летальному исходу.

При этом отмечаются повышенные уровни печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина на фоне повышенного уровня протромбина, что может проявиться через 12–48 часов после приёма.

Неотложные мероприятия:

• немедленная госпитализация;
• определение исходного уровня парацетамола в плазме крови;
• немедленное выведение принятого лекарственного средства путём промывания желудка;
• стандартное лечение при передозировке включает применение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или перорально. Антидот следует применить как можно раньше, желательно в течение 10 часов после передозировки;
• метионин в качестве симптоматической терапии.

Побочные реакции.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия; тромбоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтрофильный лейкоцитоз, пурпура, лейкопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактический шок, кожные реакции повышенной чувствительности, включая зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозную, крапивницу), ангионевротический отек, многоформная эритема (включая синдром Стивенса–Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, изжога, рвота, запор, боль в эпигастрии, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (эффект, зависящий от дозы).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, нарушение сна, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тремор; в отдельных случаях — кома, судороги, дискинезия, изменения поведения, повышенная возбудимость; нарушения равновесия и памяти, невнимательность, особенно у пожилых пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, дистрофия миокарда (эффект, зависящий от дозы, при длительном применении), ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди, метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи и затруднение мочеиспускания, асептическая пиурия, почечная колика.

Со стороны кожи: экзема.

Со стороны органов зрения: сухость глаз, мидриаз, нарушение аккомодации.

При длительном применении в высоких дозах: повреждение клубочкового аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях; повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до развития сахарного диабета.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком, как следствие пироглутаминовой ацидемии, наблюдался у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

8 саше в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

УПСА САС, Франция / UPSA SAS, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 г. Ажен, Франция / 304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France;

979, авеню де Пирене, 47520 г. Ле-Пассаж, Франция / 979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.