Fervex dla dorosłych

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Fervex dla dorosłych

Skład:

Substancje czynne: paracetamol, kwas askorbinowy (witamina C), maleinian fenyraminy;

1 saszetka zawiera: paracetamolu 500 mg, kwasu askorbinowego (witaminy C) 200 mg, maleinianu fenyraminy 25 mg;

Substancje pomocnicze: sacharoza; kwas cytrynowy bezwodny; sacharyna sodowa; aromat antylski, zawierający α-pinen, β-pinen, limonen, γ-terpinen, linalol, neral, α-terpineol, geranial, dekstrynę maltozową, akację, dekstrozę, dwutlenek krzemu (E551), butylohydroksyanizol (E320), syrop cukrowy, etanol, potas, sód, balsam peruwiański.

Postać farmaceutyczna. Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: proszek granulowany jasnobrązowy.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Inne leki kombinowane stosowane w przeziębieniach.

Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Efekty farmakologiczne wynikające z działania składników leku:

• maleinian feniraminy – antagonistyczne działanie na receptory histaminowe H1, zapewnia działanie desensybilizujące, które objawia się zmniejszeniem stanu zapalnego błon śluzowych dróg oddechowych górnych (poprawa oddychania przez nos, zmniejszenie kichania, wydzielania z nosa oraz łzawienia);
• paracetamol wykazuje działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe, co złagodzi ból i gorączkę (ból głowy, bóle mięśni);
• kwas askorbinowy pokrywa zapotrzebowanie organizmu na witaminę C.

Farmakokinetyka.

Paracetamol po podaniu doustnym szybko i prawie całkowicie wchłania się w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie paracetamolu w osoczu osiągane jest w ciągu 30–60 minut po podaniu. Paracetamol szybko rozprowadza się do wszystkich tkanek. Stężenia we krwi, ślinie i osoczu są podobne. Wiązanie z białkami osocza jest słabe. Paracetamol metabolizuje się głównie w wątrobie z udziałem kwasu glukuronowego i siarczanów. Drogą metabolizmu wtórnego, katalizowaną przez cytochrom P450, powstaje związek pośredni (N-acetylobenzochinonimin), który w warunkach normalnego stosowania szybko neutralizowany jest przez odtworzony glutation i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiny i kwasem merkapurowym. Jednak przy ciężkim zatruciu ilość tego toksycznego metabolitu wzrasta.

Wydalany z moczem głównie w formie metabolitów. 90 % podanej dawki wydala się przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w formie koniugatów glukuronidowych (60–80 %) i koniugatów siarczanowych (20–30 %).

W postaci niezmienionej wydala się około 5 % podanej dawki. Okres półwydalenia wynosi około 2 godzin.

Maleinian feniraminy dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Wydala się głównie przez nerki. Okres półtrwania we krwi wynosi 60–90 minut.

Kwas askorbinowy dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Wydala się głównie z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe przeziębienia, rinitis, rynofaryngitis, stanów grypopodobnych, objawiających się katar, łzawienie, kichanie, chrypką i/lub bólem głowy.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku lub na inne leki przeciwhistaminowe, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, wyrażona anemia, leukopenia, ciężka nadciśnienie tętnicze, niestabilna choroba wieńcowa, ciężkie zaburzenia przewodnictwa serca, ostry okres zawału mięśnia sercowego, ciężki miażdżyca, nieskompensowana niewydolność serca, nadczynność tarczycy, ostre zatrzymanie moczu przy przerośnięciu gruczołu krokowego, obturacja szyjki pęcherza moczowego, obturacja ujścia odbytnicy, wrzód żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, pierwotnie zamknięty kąt jaskry, zakrzepica, zakrzepowe zapalenie żył, ciężkie formy cukrzycy, padaczka, wiek podeszły; nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedostateczność sacharazy-izomaltazy, ze względu na zawartość sacharozy, fenyloketonuria.

Nie stosować w połączeniu z inhibitorami MAO oraz przez dwa tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO. Fervex dla dorosłych jest przeciwwskazany pacjentom przyjmującym trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe lub β-blokery w przypadku kamicy moczowej – w warunkach, gdy kwas askorbinowy dostaje się do organizmu w dawce przekraczającej 1 g na dobę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Niepożądane kombinacje.

Ze względu na zawartość feniramina etanol nasila działanie sedytywne blokerów H1, dlatego należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Podczas leczenia należy unikać spożywania napojów alkoholowych oraz stosowania leków zawierających alkohol etylowy.

Kombinacje, które należy brać pod uwagę.

Ze względu na zawartość feniraminu inne leki sedytywne mogą powodować depresję ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: pochodne morfiny (środki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe i terapia zastępcza), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, środki przeciwlękowe inne niż benzodiazepiny (np. mebrobamat), leki nasenne, sedytywne leki przeciwdrgawkowe (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), sedytywne blokery H1, leki obniżające ciśnienie o działaniu centralnym, baklofen i talidomid.

Ze względu na zawartość feniraminu leki o działaniu atropinopodobnym, takie jak: imipraminowe leki przeciwdrgawkowe, większość atropinowych blokerów H1, antycholinergiki, leki przeciwparkinsonowe, atropinowe leki przeciwbólowe, dysopyramid, fenylozynowe neuroleptyki i klozapin mogą nasilać niepożądane efekty atropinowe, takie jak zatrzymanie moczu, zaparcia i suchość w ustach.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania z doustnymi lekami przeciwkrwotocznymi istnieje ryzyko nasilenia ich działania i zwiększone ryzyko krwawień przy przyjmowaniu paracetamolu w dawkach maksymalnych (4 g/doba) przez co najmniej 4 dni. Należy regularnie kontrolować INR (międzynarodowe znormalizowane stosunki). W razie potrzeby dawkę doustnego leku przeciwkrwotocznego można skorygować podczas przyjmowania paracetamolu oraz po zakończeniu leczenia paracetamolem.

Przyjmowanie paracetamolu może wpływać na wyniki oznaczenia glukozy we krwi metodą glukozy-oksydaza-peroksydaza z anomalnie wysokimi stężeniami oraz na wyniki oznaczenia mocznika we krwi metodą kwasu fosforanowo-wolframowego.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem i domperydonem oraz zmniejszać się przy stosowaniu z cholestryminą. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę wskutek zwiększenia stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z izoniazydem zwiększa się ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol zmniejsza skuteczność moczopędnych.

Kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza w jelitach, podnosi poziom etynylestradiolu, penicylin, tetracyklin; obniża poziom leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenytozynowych we krwi. Glikokortykosteroidy zmniejszają zapasy kwasu askorbinowego. Jednoczesne przyjmowanie kwasu askorbinowego i deferoxaminy zwiększa toksyczność żelaza w tkankach, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Można go stosować dopiero po upływie 2 godzin od zastrzyku deferoxaminy. Duże dawki kwasu askorbinowego zmniejszają skuteczność trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych. Wchłanianie kwasu askorbinowego zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożywaniu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych.

Należy stosować paracetamol ostrożnie jednocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie wiązane było z kwasocążem metabolicznym z wysokim przerwą anionową jako skutkiem kwasu pirolidokarboksylowego, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Szczególne wskazania.

W przypadku wysokiej temperatury ciała lub długotrwałego gorączkowania utrzymującego się przez 5 dni na tle stosowania leku, albo pojawienia się objawów nadkażenia, należy skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia celowości dalszego stosowania leku.

Z ostrożnością stosować u chorych na cukrzycę.

Alkohol nasila działanie uspokajające feniraminu małezanu, a także zwiększa hepatotoksyczność paracetamolu.

Kwas askorbinowy może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych (glukozy, bilirubiny we krwi, aktywności transaminaz).

Ryzyko uzależnienia psychicznego pojawia się przy przekroczeniu dawek zalecanych oraz przy długotrwałym leczeniu.

W celu zapobiegania przedawkowaniu należy sprawdzić i wykluczyć wszystkie leki zawierające paracetamol.

U dorosłych o masie ciała powyżej 50 kg całkowita dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 4 g na dobę.

Opisywano występowanie kwasicy metabolicznej z dużą przerwą anionową (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) jako wynik kwasicy pirolaktynowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, albo u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako skutku kwasicy pirolaktynowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i przeprowadzenie dokładnego monitorowania. Pomiar stężenia 5-oksoproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy pirolaktynowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Środki ostrożności.

Spożywanie alkoholu lub stosowanie środków uspokajających (szczególnie barbituranów) nasila działanie uspokajające feniraminu małezanu, dlatego należy unikać spożycia tych substancji w czasie leczenia.

Każdy saszetka zawiera 7,6 g sacharozy, co należy brać pod uwagę u pacjentów z cukrzycą oraz u pacjentów stosujących dietę o obniżonej zawartości cukru.

Ten lek zawiera 5 mg fruktozy w jednej saszetce. Należy uwzględnić dodatkowy wpływ jednoczesnego przyjmowania produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz spożycia fruktozy (lub sorbitolu) z pożywieniem.

Ten lek zawiera 195 mg glukozy w jednej saszetce. Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy (rzadka choroba dziedziczna) nie powinni stosować tego leku.

Pacjenci z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy/izomalatazy (rzadkie choroby dziedziczne) nie powinni stosować tego leku.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej saszetce, co oznacza praktycznie brak sodu.

Ten lek zawiera 7 mg etanolu (alkoholu) w jednej saszetce, co odpowiada mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina, co raczej nie spowoduje zauważalnego działania.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ponieważ wpływ leku na przebieg ciąży lub okres karmienia piersią nie został wystarczająco zbadany, nie należy go stosować w tych okresach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Lek może powodować senność, dlatego w czasie jego stosowania należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Wewnętrznie, dla dorosłych oraz dzieci od 15. roku życia – po 1 saszetce 2–3 razy na dobę. Zawartość saszetki rozpuścić w odpowiedniej ilości zimnej lub ciepłej wody. Roztwór należy przyjmować natychmiast po przygotowaniu. Pacjentom z objawami przeziębienia zaleca się przyjmowanie ciepłego roztworu wieczorem. Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Maksymalny czas leczenia wynosi 5 dni.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min) odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 8 godzin.

W przypadku braku ustąpienia objawów choroby lub ich nasilenia należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 15. roku życia.

Przedawkowanie.

Związane z fenyraminą.

Przedawkowanie fenyraminy może powodować drgawki (szczególnie u dzieci), zaburzenia świadomości, aż do śpiączki.

Związane z paracetamolem.

Istnieje ryzyko wystąpienia zatrucia u osób starszych oraz szczególnie u małych dzieci (przypadki przedawkowania terapeutycznego oraz przypadkowe zatrucia występują dość często).

Przedawkowanie paracetamolu może być śmiertelne.

Objawy

Nudności, wymioty, anoreksja, bladość, nasilone pocenie się, ból brzucha, które zazwyczaj pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin.

Przedawkowanie powyżej 10 g paracetamolu w jednej dawce u dorosłych oraz 150 mg/kg masy ciała w jednej dawce u dzieci może prowadzić do cytolizy wątrobowej, która może skutkować pełnym i nieodwracalnym nekrozem oraz niewydolnością hepatocelularną, kwasycą metaboliczną, encefalopatią, co z kolei może prowadzić do śpiączki i skutku śmiertelnego.

W tym samym czasie obserwuje się podwyższone stężenia transaminaz wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej oraz bilirubiny na tle podwyższonego poziomu protrombiny, co może ujawnić się po 12–48 godzinach od zażycia.

Natychmiastowe działania:

• natychmiastowa hospitalizacja;
• oznaczenie początkowego stężenia paracetamolu we krwi;
• natychmiastowe usunięcie zażytego leku poprzez przepłukanie żołądka;
• standardowe leczenie przedawkowania obejmuje stosowanie antydoty – N-acetylocysteiny – drogą dożylną lub doustną. Antydotę należy podać jak najszybciej, najlepiej w ciągu 10 godzin od przedawkowania;
• metionina jako terapia objawowa.

Działania niepożądane.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: anemia, siarkohemoglobinemia i methehemoglobinemia (cyanoza, duszność, ból w sercu), anemia hemolityczna; zakrzepica, hiperprotrombinemia, erytropenia, trombocytopenia, agranulocytoza, neutrofilowy leukocytoza, purpura, leukopenia, neutropenia.

Ze strony układu immunologicznego: anafilaksja, szok anafilaktyczny, reakcje skórne nadwrażliwości, w tym świąd, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj rumień, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa rumień (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespoł Lyella).

Ze strony układu oddechowego: oskrzelowe ścisnienie u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne LNPZ.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, nadżeranie, wymioty, zaparcia, ból w nadbrzuszu, biegunka, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, martwica wątroby (efekt zależny od dawki).

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, bezsenność, senność, dezorientacja, halucynacje, pobudzenie, drżenie; w pojedynczych przypadkach – śpiączka, drgawki, dyskineza, zmiany zachowania, podwyższona pobudliwość; zaburzenia równowagi i pamięci, brak uwagi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: w pojedynczych przypadkach – tachykardia, dystrofia mięśnia sercowego (efekt zależny od dawki przy długotrwałym stosowaniu), hipotensja ortostatyczna.

Ze strony metabolizmu: zaburzenia metabolizmu cynku, miedzi, kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym.

Ze strony układu moczowego: zatrzymanie moczu i trudności w oddawaniu moczu, azoturia, kolka nerkowa.

Ze strony skóry: egzema.

Ze strony narządu wzroku: suchość oczu, midriaza, zaburzenia akomodacji.

Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach: uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, krystaluria, powstawanie kamieni moczanowych, cystynowych i/lub szczawianowych w nerkach i drogach moczowych; uszkodzenie aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) oraz zaburzenia syntezy glikogenu aż do rozwoju cukrzycy.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym jako następstwo kwasicy pirzynoglutaminowej występowała u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica pirzynoglutaminowa może wystąpić na skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Termin ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

8 saszetek w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

UPSA SAS, Francja/UPSA SAS, France.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, Francja / 304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France;

979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, Francja / 979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.