Ферролек-здоровья

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФЕРРОЛЕК-ЗДОРОВЬЕ (FERROLEC-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит железа декстрана в пересчете на железо (III) 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: вязкая жидкость красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антианемические средства. Препараты трехвалентного железа для парентерального применения. Код АТХ В03А С.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Железо является важной составляющей частью гемоглобина, миоглобина и некоторых других ферментов. Его основная роль заключается в переносе электронов, молекул кислорода и в окислительном метаболизме при росте и пролиферации тканей. Как составная часть ферментов, железо является катализатором окисления, гидроксилирования и других жизненно важных процессов метаболизма.

Железодефицитное состояние развивается при недостаточном поступлении железа с пищей, нарушении его абсорбции в желудочно-кишечном тракте, а также при повышенной потребности в нем (интенсивный рост, беременность) и вследствие кровопотерь.

В плазме крови железо транспортируется β-глобулином трансферрином, который синтезируется в печени. Каждая молекула трансферрина связывает два атома железа. В комплексе с трансферрином железо доставляется в клетки организма, где обратимо связывается с ферритином и используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов.

После парентерального введения железа декстрана уровень гемоглобина повышается быстрее, чем после перорального введения солей железа, несмотря на отсутствие зависимости кинетики инкорпорации железа от пути его введения.

Размеры комплекса железа декстрана достаточно велики, поэтому его выведение почками невозможно. Данный комплекс стабилен, и в физиологических условиях не происходит высвобождение железа в виде ионов.

Фармакокинетика. После внутримышечной инъекции железа декстрана абсорбция происходит главным образом через лимфатическую систему, и в кровь препарат поступает примерно через 3 дня. Данные о биодоступности отсутствуют, однако известно, что значительная часть комплекса в течение длительного времени не абсорбируется из мышечной ткани. Период полувыведения (Т½) железа декстрана составляет 3–4 дня.

Макромолекулярный декстрановый комплекс поступает в ретикулоэндотелиальную систему, где распадается на железосодержащий компонент и декстран. Железо затем связывается с ферритином или гемосидерином и в меньшей степени — с трансферрином и используется для синтеза гемоглобина. Декстран метаболизируется или выводится. Количество выделяемого железа незначительное.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение железодефицитных состояний при неэффективности или невозможности лечения препаратами железа для перорального применения.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата; избыток железа в организме (например, гемохроматоз, гемосидероз), нарушения включения железа в гемоглобин (например, анемия, вызванная отравлением свинцом, сидероахрестическая анемия, талассемия), анемия, не обусловленная дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия), тяжелые нарушения гемостаза (гемофилия) из-за возможного возникновения гематом, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга, кожная порфирия. Случаи известной тяжелой гиперчувствительности к другим парентеральным формам препаратов железа. I триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Эффективность парентеральных препаратов железа повышается при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Препарат не следует назначать одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку это может привести к снижению абсорбции перорально введенного железа. Лечение пероральными препаратами железа следует начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции препарата железа.

Особенности применения.

Препарат можно применять только пациентам с четко установленными показаниями и после подтверждения состояния больного результатами лабораторных анализов (например, определения ферритина в сыворотке крови или гемоглобина (Hb), или гематокрита (Ht), насыщения трансферрина железом или подсчета количества эритроцитов, или определения их параметров: среднего объема эритроцита, среднего содержания или средней концентрации Hb в эритроците). При подозрении на мальабсорбцию железа в кишечнике это должно быть дополнительно подтверждено анализом абсорбции железа.

При парентеральном применении препаратов железа возможны реакции гиперчувствительности, включая тяжелые и потенциально летальные анафилактические/анафилактоидные реакции. Поэтому должно быть доступно оборудование для сердечно-легочной реанимации и антиаллергической терапии. При возникновении слабой аллергической реакции следует применять антигистаминные средства, при тяжелой анафилактической реакции — вводить адреналин и проводить симптоматическую терапию. Реакции гиперчувствительности наблюдались также у пациентов, у которых ранее при применении парентеральных комплексов железа они отсутствовали. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, которые прогрессировали до синдрома Коуниша (острый аллергический коронарный артериоспазм, который может вызвать инфаркт миокарда, см. раздел «Побочные реакции»).

После введения препарата пациент должен находиться под наблюдением врача не менее 30 минут из-за риска возникновения побочных эффектов.

Особую группу риска возникновения аллергических или анафилактических реакций составляют пациенты с астмой, экземой, другими атопическими аллергиями или аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа, болезнью Крона, прогрессирующим хроническим полиартритом, а также пациенты с низкой способностью сыворотки крови связывать железо и/или дефицитом фолиевой кислоты.

Необходимо соблюдать особую осторожность при введении препарата больным с печеночной и почечной недостаточностью. Следует избегать применения препаратов железа пациентам с нарушением функции печени, вызванной перенасыщением железом. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг содержания железа для предотвращения перенасыщения.

Во время терапии препаратами железа у больных с сердечной недостаточностью или нарушением кровообращения могут возникать сердечно-сосудистые осложнения.

Побочные эффекты, возникающие у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут ухудшить течение основного заболевания.

У пациентов с повышенным уровнем ферритина препараты железа для парентерального введения могут отрицательно влиять на течение бактериальной или вирусной инфекции.

Препараты железа для парентерального введения следует применять с осторожностью при острой или хронической инфекции. У пациентов с хронической инфекцией следует проводить оценку соотношения польза/риск. Рекомендуется прекратить применение препарата у пациентов с бактериемией.

Если анемия обусловлена инфекцией или опухолевым новообразованием, вводимое железо накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и начинает использоваться организмом только после выздоровления от основного заболевания.

Если пациент принимает какие-либо пищевые добавки или другие продукты, содержащие соли железа, требуется особая осторожность при применении препарата для предотвращения рисков, связанных с передозировкой железа.

При неправильном хранении ампул может образовываться осадок, поэтому перед применением их необходимо тщательно осмотреть. Следует применять только ампулы, содержащие гомогенный раствор без осадка. Раствор следует использовать немедленно после вскрытия ампулы.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. В связи с отсутствием данных контролируемых клинических исследований при внутримышечном введении препарата беременным женщинам, его назначение в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности препарат можно применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли комплекс гидроксида железа (III) с декстраном в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данные отсутствуют. Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами маловероятно. Однако при развитии побочных реакций, таких как головокружение, спутанность сознания, слабость после приема препарата, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами до исчезновения симптомов.

Способ применения и дозы. Препарат следует вводить только внутримышечно. Его нельзя вводить путем внутривенной инъекции или инфузии.

Во время и после применения препарата необходимо наблюдать за пациентами на предмет возникновения симптомов реакций гиперчувствительности. Введение внутримышечных инъекций возможно только при наличии квалифицированного персонала, способного оценить состояние пациента и немедленно провести соответствующее лечение при анафилактической реакции и реанимационные мероприятия. После каждого введения препарата пациент должен находиться под наблюдением врача не менее 30 минут из-за риска возникновения побочных эффектов.

Доза препарата определяется индивидуально в зависимости от общего дефицита железа; расчет проводится по формуле:

Пример расчета:

100 мг

Таблица расчета общего количества ампул препарата для одного пациента в зависимости от массы тела и уровня гемоглобина

Если общее количество ампул на курс лечения превышает максимальную суточную дозу, необходимо распределить введение препарата на несколько раз. Если после 1–2 недель терапии не наблюдается нормализации гематологических показателей, необходимо пересмотреть установленный диагноз и схему лечения.

Расчет общей дозы для восполнения потерь железа вследствие кровопотери.

1. Если известно количество потерянной крови: при введении 200 мг железа внутримышечно (2 ампулы) происходит увеличение гемоглобина на 1 единицу крови (400 мл крови с содержанием гемоглобина 150 г/л).

Общее количество железа (мг),
которое должен получить пациент = количество потерянных единиц крови × 200

Общее количество ампул препарата,
которое должен получить пациент = количество потерянных единиц крови × 2

2. Если известен сниженный уровень гемоглобина: для расчета следует использовать нижеприведенную формулу, считая, что нет необходимости в восполнении депонированного железа.

Общее количество железа (мг), = масса тела (кг) × [целевое значение гемоглобина (г/л) –
которое должен получить пациент реальный уровень гемоглобина (г/л)] × 0,24

Пациенту с массой тела 60 кг и дефицитом гемоглобина 10 г/л необходимо ввести 150 мг железа (1,5 ампулы препарата).

Обычно раствор препарата вводят через день глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы — поочередно в левый и правый.

Чтобы избежать боли и окрашивания кожи, важно правильно выполнять внутримышечную инъекцию, используя иглу длиной 50–60 мм для взрослых (для полных пациентов следует использовать иглу длиной 80–100 мм) и 32 мм для детей. Перед инъекцией следует продезинфицировать кожу, подкожную клетчатку оттянуть вниз на 2 см для уменьшения растекания введенного раствора.

После введения препарата необходимо в течение 1 минуты надавить на место инъекции.

Детям вводить 0,06 мл препарата на 1 кг массы тела в сутки (3 мг железа/кг в сутки).

Взрослым и пациентам пожилого возраста – 1–2 ампулы препарата (100–200 мг железа) в сутки.

Максимальные суточные дозы:

детям – 0,14 мл препарата на 1 кг массы тела (7 мг железа/кг),
взрослым – 4 мл (200 мг или 2 ампулы) препарата.

Дети. В связи с отсутствием опыта применения не рекомендуется использование препарата у детей в возрасте до 4 месяцев.

Передозировка. Передозировка может привести к острому перенасыщению организма железом, что может проявиться в виде гемосидероза.

При передозировке препарата случаев отравления и перегрузки железом не отмечалось, что обусловлено отсутствием свободного железа в желудочно-кишечном тракте, а также тем, что железо в виде комплекса с декстраном не транспортируется в организме с помощью механизма пассивной диффузии.

Лечение. Терапия симптоматическая. Специфическим антидотом железа является хелатирующий агент дефероксамин (хелатирующий агент, связывающий железо) — 1 г внутривенно (максимум 15 мг/кг/час).

Побочные реакции.

Побочные реакции в основном зависят от дозы лекарственного средства. Острые тяжелые анафилактоидные реакции обычно возникают в течение первых нескольких минут после введения препарата и в целом характеризуются затруднением дыхания и/или сердечно-сосудистым коллапсом; сообщалось о случаях со смертельным исходом.

При признаках анафилактоидной реакции введение препарата следует немедленно прекратить.

Описаны отсроченные реакции на препарат (через несколько часов до 4 дней после введения), которые могут быть тяжелыми. Симптомы могут сохраняться 2–4 дня и исчезать спонтанно или после применения обычных анальгетиков. Возможна усиление боли в суставах при ревматоидном артрите.

Со стороны сердечной системы: аритмия, тахикардия, боль и ощущение сжатия (дискомфорт) в груди, эмбриональная брадикардия, ощущение сердцебиения, синдром Коуниса.

Со стороны крови и лимфатической системы: гемолиз, лимфаденопатия, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы: помутнение зрения, потеря чувствительности, снижение чувствительности, онемение, судороги, тревога, головокружение, потеря сознания, возбуждение, тремор, головная боль, парестезия, временное нарушение вкуса (например, металлический привкус), изменение вкусовых ощущений, сонливость, дистресс.

Со стороны органов слуха и лабиринта: кратковременная глухота.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, остановка дыхания, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, сыпь, экзантема, эритема, ангионевротический отек, повышенное потоотделение, пурпура.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечные спазмы и судороги, миалгия, боль в конечностях, артралгия, артрит, боль в спине.

Со стороны сосудистой системы: ощущение приливов, артериальная гипотензия, циркуляторный коллапс, артериальная гипертензия, флебит, тромбофлебит.

Общие расстройства и местные реакции: ощущение жара, повышенная утомляемость, астения, недомогание, лихорадка, озноб, периферические отеки, хроматурия, бледность, слабость, боль, боль в груди и окрашивание кожи в месте инъекции в коричневый цвет, холодный пот. Сообщалось о таких местных реакциях, как ощущение жжения, отек, воспаление в месте инъекции или вблизи него, флебит, кровотечение, образование абсцессов, некроз тканей или атрофия, образование гематом.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, в т.ч. одышка, крапивница, сыпь, зуд, тошнота и тремор; острые тяжелые анафилактоидные реакции (внезапное затруднение дыхания и/или сердечно-сосудистая недостаточность); повышенная чувствительность, ангиоэдема; сообщалось о летальных исходах. Реакции замедленного типа имеют выраженный характер и могут протекать тяжело. Они проявляются в виде артралгии, миалгии и иногда лихорадки.

Психические расстройства: изменения психического состояния, нарушение сознания, спутанность сознания, потеря сознания.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном контейнере.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 5 в коробке; № 5 в блистере в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.