Ferrolek-Zdorovia

ULOTKA DO LEKU DO STOSOWANIA W MEDYCYNIE Ferrolek-Zdorovia (FERROLEC-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera 50 mg żelaza (III) w postaci dekstranu żelaza, przeliczonego na żelazo;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: lepka ciecz o barwie od czerwonobrunatnej do ciemnobrunatnej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwanemiczne. Preparaty żelaza trójwartościowego do stosowania parenteralnego. Kod ATC B03AC.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Żelazo jest ważnym składnikiem hemoglobiny, mioglobiny oraz niektórych innych enzymów. Jego główna rola polega na przenoszeniu elektronów, cząsteczek tlenu oraz na udziału w metabolizmie oksydacyjnym podczas wzrostu i proliferacji tkanek. Jako składnik enzymów żelazo pełni funkcję katalizatora procesów utleniania, hydroksylacji oraz innych procesów metabolicznych istotnych dla życia.

Deficyt żelaza powstaje w wyniku niedostatecznego dopływu żelaza z pożywieniem, zaburzeń jego wchłaniania w przewodzie pokarmowym, zwiększonego zapotrzebowania (np. intensywny wzrost, ciąża), a także wskutek utraty krwi.

W osoczu krwi żelazo jest przenoszone przez β-globulinę – transferynę, syntetyzowaną w wątrobie. Każda cząsteczka transferyny wiąże dwa atomy żelaza. W kompleksie z transferyną żelazo jest transportowane do komórek organizmu, gdzie wiąże się odwracalnie z ferrytyną i jest wykorzystywane do syntezy hemoglobiny, mioglobiny oraz niektórych enzymów.

Po podaniu parenteralnym żelaza dekstranu wzrost stężenia hemoglobiny następuje szybciej niż po podaniu doustnym soli żelaza, mimo braku zależności kinetyki inkorporacji żelaza od drogi jego podania.

Rozmiary kompleksu żelaza dekstranu są na tyle duże, że jego wydalanie przez nerki jest niemożliwe. Kompleks ten jest stabilny i w warunkach fizjologicznych nie następuje uwalnianie żelaza w postaci jonów.

Farmakokinetyka. Po wstrzyknięciu domięśniowym żelaza dekstranu wchłanianie odbywa się głównie poprzez układ limfatyczny, a do krwiobiegu przedostaje się po około 3 dniach. Dane dotyczące bio dostępności są niedostępne, jednak wiadomo, że znaczna część kompleksu przez dłuższy czas nie jest wchłaniana z tkanki mięśniowej. Okres półtrwania (T½) żelaza dekstranu wynosi 3–4 dni.

Makrocząsteczkowy kompleks dekstranowy dociera do układu siateczkowo-śródbłonkowego, gdzie ulega rozkładowi na składnik zawierający żelazo i dekstran. Żelazo wiąże się następnie z ferrytyną lub hemochromem, w mniejszym stopniu – z transferyną i jest wykorzystywane do syntezy hemoglobiny. Dekstran jest metabolizowany lub wydalany. Ilość wydalanego żelaza jest niewielka.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Leczenie stanów niedoboru żelaza w przypadkach nieskuteczności lub niemożliwości leczenia lekami żelaza do stosowania doustnego.

Przeciwwskazania. Podwyższona indywidualna wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z innych składników leku; nadmiar żelaza w organizmie (np. hemochromatoza, hemosyderoza), zaburzenia włączenia żelaza do hemoglobiny (np. anemia spowodowana zatruciem ołowiem, anemia syderoachrestyczna, talasemia), anemia niezwiązana z niedoborem żelaza (np. anemia hemolityczna, anemia megaloblastyczna), ciężkie zaburzenia hemostazy (hemofilia) ze względu na możliwość powstawania krwotoków, zaburzenia erytropoezy, hipoplazja szpiku kostnego, porfiria skórna. Przypadki znanej ciężkiej nadwrażliwości na inne postacie leków żelaza do stosowania dożylnego. I trymestr ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań. Skuteczność leków żelaza do stosowania dożylnego zwiększa się przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami ACE.

Nie należy podawać tego leku jednocześnie z lekami żelaza do stosowania doustnego, ponieważ może to prowadzić do zmniejszenia wchłaniania żelaza podawanego doustnie. Leczenie lekami żelaza doustnymi należy rozpoczynać nie wcześniej niż po 5 dniach od ostatniej iniekcji leku żelaza.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Preparat można stosować wyłącznie pacjentom z wyraźnie potwierdzonymi wskazaniami oraz po potwierdzeniu stanu pacjenta wynikami badań laboratoryjnych (np. stężenia ferrytyny w surowicy, hemoglobiny (Hb), hematokrytu (Ht), nasycenia transferyny żelazem lub liczby erytrocytów, a także parametrów erytrocytów: średniej objętości erytrocytów, średniego stężenia lub średniej zawartości Hb w erytrocytach). W przypadku podejrzenia niedostatecznej absorpcji żelaza w przewodzie pokarmowym, stan ten powinien zostać dodatkowo potwierdzony badaniem absorpcji żelaza.

W przypadku stosowania leków żelaza drogą pozajelitową możliwe są reakcje nadwrażliwości, w tym ciężkie i potencjalnie śmiertelne reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidealne. Dlatego należy mieć dostęp do sprzętu reanimacyjnego oraz środków umożliwiających leczenie przeciwuczulowe. W przypadku pojawienia się łagodnej reakcji uczuleniowej należy podać leki przeciwhistaminowe, w przypadku ciężkiej reakcji anafilaktycznej należy podać adrenalina i rozpocząć leczenie objawowe. Reakcje nadwrażliwości pojawiały się również u pacjentów, u których nie występowały one wcześniej przy stosowaniu innych leków żelaza podawanych pozajelitowo. Opisywano przypadki reakcji nadwrażliwości, które postępowały do zespołu Kouniusa (ostry alergiczny skurcz tętnic wieńcowych, który może prowadzić do zawału mięśnia sercowego, patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Po podaniu preparatu pacjent powinien pozostawać pod opieką lekarza przez co najmniej 30 minut ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Osobną grupę ryzyka wystąpienia reakcji alergicznych lub anafilaktycznych stanowią pacjenci z astmą, egzemą, innymi alergiami atopowymi lub reakcjami alergicznymi na inne leki żelaza podawane pozajelitowo, z chorobą Leśniowskiego-Crohna, postępującym przewlekłym poliartretyzmem, a także pacjenci z niską zdolnością surowicy do wiązania żelaza i/lub niedoborem kwasu foliowego.

Należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu preparatu pacjentom z niewydolnością wątroby lub nerek. Należy unikać stosowania leków żelaza u pacjentów z uszkodzeniem wątroby spowodowanym nadmiernym obciążeniem żelazem. Zaleca się dokładne monitorowanie stężenia żelaza w celu uniknięcia jego nadmiaru.

Podczas terapii żelazem u pacjentów z niewydolnością serca lub zaburzeniami krążenia mogą wystąpić powikłania sercowo-naczyniowe.

Działania niepożądane występujące u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego mogą nasilić przebieg choroby podstawowej.

U pacjentów z podwyższonym stężeniem ferrytyny leki żelaza podawane pozajelitowo mogą negatywnie wpływać na przebieg infekcji bakteryjnej lub wirusowej.

Leków żelaza do stosowania pozajelitowego należy używać z ostrożnością w przypadku infekcji ostrych lub przewlekłych. U pacjentów z przewlekłą infekcją należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Zaleca się zaprzestanie stosowania preparatu u pacjentów z bakteriemią.

Jeśli anemia spowodowana jest infekcją lub nowotworem, podane żelazo gromadzi się w układzie siateczkowo-śródbłonkowym i zaczyna być wykorzystywane przez organizm dopiero po wyleczeniu choroby podstawowej.

W przypadku przyjmowania przez pacjenta jakichkolwiek suplementów diety lub innych produktów zawierających sole żelaza, należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu preparatu w celu uniknięcia ryzyka przedawkowania żelaza.

W przypadku nieprawidłowego przechowywania fiolki może pojawić się osad, dlatego przed zastosowaniem należy dokładnie je sprawdzić. Należy stosować wyłącznie fiolki zawierające jednorodny roztwór bez osadu. Roztwór należy zastosować natychmiast po otwarciu fiolki.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Ze względu na brak kontrolowanych badań klinicznych dotyczących wstrzykiwania preparatu wewnątrzmięśniowo u kobiet w ciąży, nie zaleca się stosowania go w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży preparat można stosować wyłącznie wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo, czy kompleks żelaza (III) wodorotlenku z dekstranem przenika do mleka matki. Nie zaleca się stosowania preparatu kobietom karmiącym piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Brak danych. Mało prawdopodobne jest, aby preparat wpływał na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Jednak w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, dezorientacja, osłabienie po podaniu preparatu, należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami aż do ustąpienia objawów.

Sposób stosowania i dawki. Preparat należy podawać wyłącznie w sposób wewnątrzmięśniowy. Nie można go podawać w sposób dożylny ani w formie infuzji.

Podczas i po zastosowaniu preparatu należy obserwować pacjentów pod kątem wystąpienia objawów reakcji nadwrażliwości. Wstrzykiwanie zastrzyków wewnątrzmięśniowych jest możliwe wyłącznie w obecności wykwalifikowanego personelu zdolnego ocenić stan pacjenta i natychmiastowo zastosować odpowiednie leczenie w przypadku reakcji anafilaktycznej oraz środki reanimacyjne. Po każdym podaniu preparatu pacjent powinien pozostawać pod opieką lekarza przez co najmniej 30 minut ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dawkę preparatu ustala się indywidualnie w zależności od całkowitego niedoboru żelaza; obliczenia wykonuje się według wzoru:

Przykład obliczenia:

100 mg

Tabela obliczania całkowitej liczby ampułek leku dla jednego pacjenta w zależności od masy ciała i poziomu hemoglobiny

Jeśli całkowita liczba ampulek w ciągu cyklu leczenia przekracza maksymalną dawkę dobową, należy podzielić podawanie leku na kilka dawek. Jeśli po 1–2 tygodniach terapii nie obserwuje się normalizacji parametrów hematologicznych, należy przejrzeć ustalone rozpoznanie i schemat leczenia.

Obliczanie całkowitej dawki uzupełniającej utraty żelaza w wyniku krwawienia.

1. Jeśli znana jest ilość utraconej krwi: po podaniu 200 mg żelaza do mięśnia (2 ampulki) poziom hemoglobiny wzrasta o 1 jednostkę krwi (400 ml krwi o zawartości hemoglobiny 150 g/l).

Całkowita ilość żelaza (mg),
którą powinien otrzymać pacjent = liczba utraconych jednostek krwi × 200

Całkowita liczba ampulek leku,
którą powinien otrzymać pacjent = liczba utraconych jednostek krwi × 2

1. Jeśli znany jest obniżony poziom hemoglobiny: do obliczeń należy użyć poniższego wzoru, zakładając, że nie ma potrzeby uzupełniania żelaza magazynowego.

Całkowita ilość żelaza (mg), = masa ciała (kg) × [docelowa wartość hemoglobiny (g/l) –
którą powinien otrzymać pacjent rzeczywisty poziom hemoglobiny (g/l)] × 0,24

Pacjentowi o masie ciała 60 kg i niedoborze hemoglobiny 10 g/l należy podać 150 mg żelaza (1,5 ampulki leku).

Zwykle roztwór leku podaje się co drugi dzień głęboko w górny zewnętrzny kwadrant mięśnia pośladkowego – naprzemiennie w lewy i prawy bok.

Aby uniknąć bólu i przebarwienia skóry, ważne jest prawidłowe wykonanie iniekcji domięśniowej, stosując igłę o długości 50–60 mm dla dorosłych (u otyłych pacjentów należy użyć igły o długości 80–100 mm) i 32 mm dla dzieci. Przed iniekcją należy zdezynfekować skórę, podskórne tkanki odciągnąć w dół o 2 cm, aby zmniejszyć rozprzestrzenianie się podanego roztworu.

Po podaniu leku należy przez 1 minutę ucisnąć miejsce iniekcji.

Dzieciom podaje się 0,06 ml leku na 1 kg masy ciała dziennie (3 mg żelaza/kg na dobę).

Dorosłym i pacjentom w podeszłym wieku – 1–2 ampulki leku (100–200 mg żelaza) na dobę.

Maksymalne dawki dobowe:

dzieciom – 0,14 ml leku na 1 kg masy ciała (7 mg żelaza/kg),
dorosłym – 4 ml (200 mg lub 2 ampulki) leku.

Dzieci. Ze względu na brak doświadczeń nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 4. miesiąca życia.

Przedawkowanie. Przedawkowanie może prowadzić do ostrej przepełnienia organizmu żelazem, co może objawiać się hemochromatozą.

Nie odnotowano przypadków zatrucia i przeładowania żelazem po przedawkowaniu leku, co wynika z braku wolnego żelaza w przewodzie pokarmowym oraz faktu, że żelazo w postaci kompleksu z dekstranem nie jest transportowane w organizmie za pomocą mechanizmu dyfuzji pasywnej.

Leczenie. Terapia objawowa. Specyficznym środkiem przeciwdziałającym żelazu jest czynnik chelatujący deferoxamina (czynnik chelatujący żelazo) – 1 g dożylnie (maksymalnie 15 mg/kg/godz.).

Działania niepożądane.

Działania niepożądane zależą głównie od dawki leku. Ostrze ciężkie reakcje anafilaktyczne zazwyczaj pojawiają się w ciągu pierwszych kilku minut po podaniu leku i charakteryzują się ogólnie trudnościami oddechowymi i/lub kolapsem układu sercowo-naczyniowego; donoszono o przypadkach śmiertelnych.

W przypadku objawów reakcji anafilaktycznej należy natychmiast przerwać podawanie leku.

Opisano opóźnione reakcje na lek (od kilku godzin do 4 dni po podaniu), które mogą być ciężkie. Objawy mogą trwać 2–4 dni i ustępować spontanicznie lub po zastosowaniu standardowych środków przeciwbólowych. Może wystąpić nasilenie bólu stawów w reumatoidalnym zapaleniu stawów.

Z układu sercowego: arytmia, tachykardia, ból i uczucie ucisku (dyskomfort) w klatce piersiowej, bradykardia zarodkowa, uczucie przyspieszonego serca, zespół Koynisa.

Z układu krwi i układu limfatycznego: hemoliza, limfadenopatia, leukocytoza.

Z układu nerwowego: zamazanie widzenia, utrata czucia, zmniejszenie czucia, mrowienie, drgawki, niepokój, zawroty głowy, omdlenie, pobudzenie, drżenie, ból głowy, parestezje, tymczasowe zaburzenia smaku (np. smak metalu), zmiany wrażliwości smakowej, senność, stres.

Z narządu słuchu i błędnika: krótkotrwała głuchota.

Z układu oddechowego: skurcz oskrzeli, dyspne, zatrzymanie oddechu, duszność.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcia.

Z skóry i tkanek podskórnych: świąd, pokrzywka, wysypka, egzantema, rumień, obrzęk naczynioruchowy, nadmierne pocenie się, purpura.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: skurcze mięśni i drgawki, mialgia, ból kończyn, artrealgia, artretyzm, ból pleców.

Z układu naczyniowego: uczucie ciepła, hipotensja tętnicza, kolaps krążeniowy, nadciśnienie tętnicze, zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył.

Zaburzenia ogólne i reakcje miejscowe: uczucie gorąca, zwiększone zmęczenie, osłabienie, niedowagodzenie, gorączka, dreszcze, obrzęk obwodowy, kolor mocz zbarwiony, bladość, słabość, ból, ból w klatce piersiowej oraz zabarwienie skóry w miejscu wstrzyknięcia na brązowy kolor, zimny pot. Opisywano takie reakcje miejscowe jak uczucie pieczenia, obrzęk, stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia lub w jego pobliżu, zapalenie żył, krwawienie, powstawanie ropni, martwicę tkanki lub zanik, powstawanie siniaków.

Z układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, w tym duszność, pokrzywka, wysypka, świąd, nudności i drżenie; ostre ciężkie reakcje anafilaktyczne (nagłe trudności oddechowe i/lub niewydolność układu sercowo-naczyniowego); podatność, obrzęk naczynioruchowy; donoszono o skutkach śmiertelnych. Reakcje opóźnione mają wyraźny charakter i mogą przebiegać ciężko. Objawiają się artrealgiami, mialgiami i czasem gorączką.

Zaburzenia psychiczne: zmiany stanu psychicznego, zaburzenia świadomości, zamieszanie, utrata przytomności.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Nie zamarzać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednym pojemniku.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach nr 5 w pudełku; nr 5 w blisterze w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.