Фенефрин 10 %

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФЕНЕФРИН 10 % (FENEFRIN® 10 %)

Состав:

действующее вещество: фенилэфрина гидрохлорид; 1 мл раствора содержит фенилэфрина гидрохлорида 100 мг;

1 мл содержит 38 капель;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, бензалкония хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор, без видимых механических частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Симпатомиметики, кроме противоглаукомных препаратов. Код АТХ S01F B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фенилэфрин как офтальмологический препарат применяется местно в концентрациях 0,06–10,0 % для достижения эффекта сужения сосудов; в концентрациях 0,1–0,25 % достигается мидриаз.

Фенилэфрина гидрохлорид относится к группе препаратов альфа-1-симпатомиметиков с выраженным антигиперемическим эффектом. Способность фенилэфрина расширять зрачок связана с активацией альфа-1-рецепторов на мышце, расширяющей зрачок, и частично ответственна за снижение внутриглазного давления после введения гидрохлорида фенилэфрина в высоких концентрациях (2,5–10 %). Сосудосуживающий эффект проявляется противотоксическим действием на слизистую оболочку носа и конъюнктиву при их гиперемии, несмотря на применение раствора фенилэфрина низкой концентрации. После инстилляции 10 % раствора гидрохлорида фенилэфрина в отдельных случаях наблюдалось развитие паралича аккомодации, а также мидриаза. Однако имеются данные, что 10 % раствор вызывает максимальное расширение зрачка в течение 20 минут без развития паралича аккомодации. Эффект расширения зрачка сохраняется примерно 5 часов. Доказана связь между дозой (или концентрацией) и влиянием на аккомодацию (или расширение зрачка) в виде усиления эффекта при концентрациях от 0,1 до 10,0 % на размер зрачка и внутриглазное давление. Раствор концентрацией 0,125 % не влияет на размер зрачка и внутриглазное давление.

Фармакокинетика.

Эпителий роговицы играет важную роль в метаболизме фенилэфрина. После удаления эпителия роговицы степень проникновения фенилэфрина и его метаболитов повышается примерно в 10 раз, поскольку фенилэфрин плохо растворяется в жирах и при физиологических значениях рН имеет свойства слабого основания. Фенилэфрин также частично метаболизируется в тканях роговицы. Концентрация фенилэфрина внутри глаза значительно снижается в результате метаболизма, если концентрация раствора, закапанного в конъюнктивальный мешок, была менее 0,1 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Расширение зрачка

Максимальное быстрое и выраженное расширение зрачка.

Профилактика и лечение

Профилактика развития увеита или разрушения синехий при увеите.

Хирургическое вмешательство

Расширение зрачка перед внутриглазным хирургическим вмешательством.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;
• закрытоугольная глаукома, сухой ринит, сосудистая аневризма;
• пожилой возраст, тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы;
• нарушение целостности глазного яблока;
• нарушение слезопродукции;
• гипертиреоз, тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия;
• заболевания предстательной железы с повышенным риском задержки мочи;
• печеночная порфирия;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и применение в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО;
• инсулинозависимый сахарный диабет;
• одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и антигипертензивными лекарственными средствами (в т.ч. бета-адреноблокаторами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Мидриатический эффект препарата ослабляется при местном применении других глазных препаратов, содержащих миотики. Препарат может подавлять способность миотиков снижать внутриглазное давление. Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина.

Антигипертензивные лекарственные средства (в т.ч. бета-адреноблокаторы) противопоказано назначать одновременно с фенилэфрином для местного применения, поскольку возможна противоположная реакция многих антигипертензивных лекарственных средств с летальными последствиями.

Ингибиторы МАО. Противопоказано одновременное применение фенилэфрина во время применения ингибиторов моноаминоксидазы и в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО. Одновременное применение с ингибиторами МАО или в течение 21 дня после окончания их применения должно осуществляться с осторожностью, поскольку возможен риск развития системных адренергических эффектов.

Трициклические антидепрессанты противопоказано применять одновременно с фенилэфрином. Васопрессорное действие адренергических агентов может усиливаться трициклическими антидепрессантами (существует риск возникновения сердечной аритмии, в том числе в течение нескольких дней после прекращения их применения), пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Ингаляционный наркоз/галотан. Повышенный риск возникновения желудочковых фибрилляций. Фенилэфрин следует с осторожностью применять во время проведения общей анестезии, поскольку увеличивается чувствительность миокарда к симпатомиметикам, может усиливаться угнетение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе.

Сердечные гликозиды или хинидин. Повышенный риск возникновения аритмии.

Особенности применения.

Отмечалось значительное повышение артериального давления после закапывания 10 % раствора фенилэфрина в рекомендуемых дозах.

С осторожностью следует назначать «Фенефрин 10 %» пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензией, тяжелыми нарушениями функции сердца, аритмией и тяжелыми сосудистыми заболеваниями, такими как выраженный атеросклероз или инсулин-зависимый диабет. При конъюнктивальной гиперемии и поражениях эпителия роговицы возможно усиление всасывания и усиление нежелательных системных эффектов.

Закапывание препарата в глаз после травм, хирургического вмешательства или пациентам со сниженной секрецией слезной жидкости (во время анестезии) может вызвать значительное системное всасывание фенилэфрина в количествах, достаточных для инициирования системного сосудосуживающего ответа.

«Рикошетный» миоз наблюдался у пациентов пожилого возраста на следующий день после применения раствора фенилэфрина, а повторное нанесение приводило к снижению расширения зрачка. В связи с выраженным влиянием препарата на расширение зрачка, у пациентов пожилого возраста возможно временное появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости в течение 30–45 минут после закапывания раствора фенилэфрина в глаз. Угол передней камеры необходимо оценить до применения препарата с целью предотвращения обострения глаукомы.

При применении препарата запрещено носить мягкие контактные линзы, поскольку бензалкония хлорид, задерживающийся в линзах, может вызвать повреждение роговицы. Пациенты могут носить жесткие контактные линзы под наблюдением врача, однако пациенту следует всегда снимать их перед применением лекарственного средства и надевать снова не ранее чем через 20 минут после закапывания препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует, поэтому применение препарата «Фенефрин 10 %» в период беременности противопоказано.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли фенилэфрин в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

«Фенефрин 10 %» вызывает расширение зрачков и препятствует аккомодации. Может вызывать помутнение зрения. Кроме того, существует риск солнечной слепоты в течение нескольких часов после закапывания препарата. Пациенту не следует управлять транспортным средством, работать с другими автоматизированными системами и выполнять опасные задачи, требующие внимания, концентрации и координации движений, в течение нескольких часов после применения средства, поскольку препарат снижает скорость и эффективность реакции.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым.

Для максимально быстрого и выраженного расширения зрачка закапывать по одной капле препарата 1 раз в конъюнктивальный мешок.

Для разрушения синехий по одной капле средства наносить на конъюнктиву глаза или обоих глаз 1 раз в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 5 суток; при длительном лечении необходим медицинский контроль.

Для расширения зрачка перед хирургическим вмешательством препарат применять за 30–60 минут до хирургического вмешательства.

Дозировка для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и только после оценки возможности применения другого препарата с более низкой концентрацией фенилэфрина.

Способ применения.

Пациенту следует слегка запрокинуть голову, оттянуть нижнее веко и осторожно сжать флакон для закапывания в конъюнктивальный мешок, убедившись, что кончик флакона не касается глаза. Флакон следует закрыть сразу после закапывания.

Как и в случае применения любого раствора глазных капель, рекомендуется в течение 1 минуты надавливать на область слезного мешка во внутреннем уголке глаза для снижения системной абсорбции. Это следует делать сразу после закапывания каждой капли.

Жесткие контактные линзы следует снять перед введением глазных капель. Их можно снова надеть через 20 минут. Носить мягкие контактные линзы в период лечения запрещено.

Если применяется более одного офтальмологического средства наружно, интервал времени между применением различных лекарственных средств должен быть не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети. Препарат не предназначен для применения у детей.

Передозировка.

Симптомы: головная боль, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, рвота, панический страх, тревога, возбуждение, тремор, сначала — тахикардия, затем, за счёт рефлекторной стимуляции узла аорты, — брадикардия, кровоизлияния в мозг, потеря сознания, слабость, утомление, судороги, бледность кожи лица, пароксизм, синкопальное состояние, фибрилляция желудочков, диспепсические явления.

Токсическая пероральная доза для детей составляет 3 мг/кг массы тела, для взрослых — 300 мг/кг массы тела.

Лечение симптоматическое. При признаках острой передозировки применять активированный уголь или промывание желудка. При передозировке после введения в конъюнктивальный мешок его следует немедленно промыть водой.

При рефлекторной брадикардии следует вводить атропин (детям вводить в дозе 0,01–0,02 мг/кг массы тела).

При опасном повышении артериального давления следует вводить фентоламин — антагонист периферических альфа-рецепторов.

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения.

Препарат может вызвать реактивную гиперемию после ослабления сосудосуживающего действия, а также ощущение жжения в конъюнктивальной полости, помутнение зрения, аллергические реакции, раздражение, светобоязнь, ощущение дискомфорта, слезотечение, повышение внутриглазного давления, реактивный миоз на следующий день после применения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечная аритмия, артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия лёгочной артерии.

Общие симптомы: головная боль, возбуждение, потеря сознания, обморок, головокружение, тремор, парестезия, бессонница, бледность кожи лица, слабость, одышка, диспепсические явления.

Может возникать паралич ресничной мышцы продолжительностью в несколько часов (в отдельных случаях препарат может вызвать нарушение аккомодации до трёх диоптрий). Препарат может вызывать повышение артериального давления, как правило, лёгкой степени. Иногда сообщалось о мощных компрессорных реакциях, сопровождавшихся учащённым сердцебиением, тахикардией, нарушением сердечного ритма и сильными головными болями. Эти общие эффекты наблюдались преимущественно у пациентов с гиперемией конъюнктивы, кровоизлияниями в конъюнктивальную полость и эпителиальными дефектами роговицы или конъюнктивы.

Длительное применение может привести к сильному покраснению и уплотнению роговицы вследствие отёка. Постоянное применение может вызывать сужение зрачка у пожилых пациентов.

Иногда после длительного применения наблюдались ксероз (кератинизация эпителия) конъюнктивы и закупорка слёзного протока.

«Фенефрин 10 %» может даже усилить сужение угла передней камеры, вызывая приступ глаукомы. Если «Фенефрин 10 %» назначается при глаукоме, необходимо применять дополнительные лекарственные средства для снижения внутриглазного давления, например пилокарпин.

Срок годности. 2 года.

Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. После первого вскрытия хранить не более 28 суток.

Упаковка.

По 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытом колпачком с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Унимед Фарма» / «UNIMED PHARMA Ltd».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Орешкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика /
Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.