Fenefryl 10 %

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku FENEFRYL 10 % (FENEFRIN® 10 %)

Skład:

substancja czynna: fenylefryny chlorowodorek; 1 ml roztworu zawiera 100 mg fenylefryny chlorowodoroku;

1 ml zawiera 38 kropli;

substancje pomocnicze: edetat disodowy, chlorek benzalkonium, kwas chlorowodorowy rozcieńczony, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Kropel do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy roztwór, bez widocznych cząstek mechanicznych.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Sympatomietyki, z wyjątkiem leków przeciwwłochatkowych. Kod ATX S01F B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Fenylefryna jako lek do stosowania okulistycznego stosowana jest miejscowo w stężeniach 0,06–10,0 % w celu osiągnięcia efektu zwężenia naczyń w stężeniach 0,1–0,25 %.

Chlorowodorek fenylefryny należy do grupy leków α1-sympatomymetrycznych o wyraźnym działaniu antyhiperemicznym. Sposób, w jaki fenylefryna powoduje rozszerzenie źrenicy, wiąże się z aktywacją receptorów α1 na mięśniu rozszerzającym źrenicę, który odpowiada częściowo za obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego po podaniu chlorowodorku fenylefryny w wysokich stężeniach (2,5–10 %). Efekt zwężenia naczyń osiągany jest i przejawia się działaniem przeciwobrzystym na błonę śluzową nosa i spojówkę w przypadku ich hiperemii, mimo stosowania roztworu fenylefryny o niskim stężeniu. Po instylacji 10 % roztworu chlorowodorku fenylefryny w pojedynczych przypadkach obserwowano wystąpienie porażenia akomodacji oraz midriazy. Istnieją jednak dowody, że 10 % roztwór powoduje maksymalne rozszerzenie źrenicy w ciągu 20 minut bez rozwoju porażenia akomodacji. Efekt rozszerzenia źrenicy trwa około 5 godzin. Wykazano związek między dawką (lub stężeniem) a wpływem na akomodację (lub rozszerzenie źrenicy) w postaci nasilenia efektu przy stężeniach od 0,1 do 10,0 % na wielkość źrenicy i ciśnienie wewnątrzgałkowe. Roztwór o stężeniu 0,125 % nie wpływa na wielkość źrenicy ani na ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Farmakokinetyka.

Nabłonek rogówki odgrywa ważną rolę w metabolizmie fenylefryny. Po usunięciu nabłonka rogówki stopień przenikania fenylefryny i jej metabolitów wzrasta około 10-krotnie, ponieważ fenylefryna słabo rozpuszcza się w tłuszczach i przy fizjologicznych wartościach pH ma właściwości słabego zasady. Fenylefryna jest również częściowo metabolizowana w tkankach rogówki. Stężenie fenylefryny wewnątrz oka znacznie zmniejsza się w wyniku metabolizmu, jeśli stężenie roztworu wprowadzonego do worka spojówkowego było mniejsze niż 0,1 %.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Rozszerzenie źrenicy

Maksymalnie szybkie i wyraźne rozszerzenie źrenicy.

Profilaktyka i leczenie

Profilaktyka rozwoju zapalenia naczyniówki lub rozpadu synechii przy zapaleniu naczyniówki.

Zabieg chirurgiczny

Rozszerzenie źrenicy przed zabiegiem chirurgicznym wewnątrzgałkowym.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na inne składniki leku;
• jaskra zamkniętostanowa, suchy nieżyt nosa, aneurysma naczyń;
• wiek starszy, ciężkie zaburzenia układu sercowo-naczyniowego lub mózgowo-naczyniowego;
• naruszenie integralności gałki ocznej;
• zaburzenia łzowyrzucania;
• nadczynność tarczycy, tarczycowa toksykoza;
• fiochromocytoma;
• acydoza metaboliczna, hiperkapnia, hipoksja;
• choroby gruczołu przedstawiającego z podwyższonym ryzykiem zatrzymania moczu;
• porfiria wątrobową;
• wrodzony niedobór glukoza-6-fosforanodwodorkarbohydrazyny;
• jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) oraz stosowanie w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO;
• cukrzyca insulinozależna;
• jednoczesne stosowanie z lekami trójpierścieniowymi przeciwdepresyjnymi oraz lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (w tym beta-blokerami).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie midryczne leku jest osłabiane przy miejscowym stosowaniu innych leków do oczu zawierających środki miotyczne. Lek może hamować zdolność środków miotycznych do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego. Działanie midryczne fenyloefryny jest nasilane przy miejscowym stosowaniu atropiny.

Leki obniżające ciśnienie tętnicze (w tym beta-blokery) są przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z fenyloefryną w leczeniu miejscowym, ponieważ możliwe jest działanie przeciwne wielu lekom obniżającym ciśnienie tętnicze z letalnym skutkiem.

Inhibitory MAO. Jednoczesne stosowanie fenyloefryny podczas leczenia inhibitorami monoaminooksydazy oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO lub w ciągu 21 dni po zakończeniu ich stosowania powinno odbywać się z ostrożnością, ponieważ możliwe jest wystąpienie ogólnoustrojowych efektów adrenergicznych.

Leki trójpierścieniowe przeciwdepresyjne są przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z fenyloefryną. Działanie wazopresyjne środków adrenergicznych może być nasilane przez leki trójpierścieniowe przeciwdepresyjne (istnieje ryzyko wystąpienia arytmii serca, w tym w ciągu kilku dni po zakończeniu ich stosowania), propranololem, rezerpinem, guanetydyną, metyldopą i blokerami m-cholinergicznymi.

Narkoza inhalacyjna/halotan. Zwiększony ryzyko wystąpienia migotania komór. Fenyloefrynę należy stosować z ostrożnością podczas przeprowadzania znieczulenia ogólnego, ponieważ zwiększa się wrażliwość mięśnia sercowego na sympatykomimetyki, może nasilać się hamowanie czynności układu sercowo-naczyniowego przy narkozie inhalacyjnej.

Glikozydy serca lub chinidyna. Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Obserwowano znaczny wzrost ciśnienia tętniczego po zakapaniu 10 % roztworu fenefryny w dawkach zalecanych.

Należy stosować „Fenefryl 10 %” z ostrożnością u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, nadciśnieniem tętniczym, ciężkimi zaburzeniami czynności serca, arytmiami oraz ciężkimi chorobami naczyń, takimi jak zaawansowany miażdżyca lub cukrzyca kontrolowana insuliną. W przypadku hiperemii spojówek oraz uszkodzeń nabłonka rogówki możliwe jest zwiększone wchłanianie leku i nasilenie niepożądanych efektów ogólnoustrojowych.

Zakapanie środka do oka po urazie, po zabiegu chirurgicznym lub u pacjentów z obniżoną produkcją łez (podczas znieczulenia) może prowadzić do znacznego wchłaniania ogólnoustrojowego fenefryny w ilościach wystarczających do wywołania ogólnoustrojowego zwężenia naczyń.

U pacjentów w podeszłym wieku obserwowano „odskokowy” miazm (ponowne zwężenie źrenicy) dzień po zastosowaniu roztworu fenefryny, a ponowne zastosowanie prowadziło do osłabienia rozszerzenia źrenicy. Z uwagi na wyraźny wpływ leku na rozszerzenie źrenicy, u pacjentów w podeszłym wieku możliwe jest tymczasowe pojawienie się pływających pigmentowych plam w płynie wewnątrzgałkowym w ciągu 30–45 minut po zakapaniu roztworu fenefryny do oka. Przed zastosowaniem leku należy ocenić kąt komory przedniej w celu uniknięcia nasilenia się jaskry.

Podczas stosowania środka zabronione jest noszenie miękkich soczewek kontaktowych, ponieważ benzalkonium chloroek, który może się gromadzić w soczewkach, może powodować uszkodzenie rogówki. Pacjenci mogą nosić sztywne soczewki kontaktowe pod nadzorem lekarza, jednak należy je zawsze zdejmować przed zastosowaniem leku i ponownie założyć nie wcześniej niż po upływie 20 minut od zakapania środka.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Brak doświadczeń z zastosowaniem leku u kobiet w ciąży, dlatego stosowanie leku „Fenefryl 10 %” w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

Karmienie piersią.

Nie wiadomo, czy fenefryna przenika do mleka matki, dlatego w czasie leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

„Fenefryl 10 %” powoduje rozszerzenie źrenic i uniemożliwia akomodację. Może powodować zamazanie widzenia. Ponadto istnieje ryzyko wystąpienia ślepoty słonecznej w ciągu kilku godzin po zakapaniu środka. Pacjent nie powinien prowadzić pojazdów, pracować z innymi systemami automatycznymi ani wykonywać czynności niebezpiecznych wymagających uwagi, koncentracji i koordynacji ruchów w ciągu kilku godzin po zastosowaniu środka, ponieważ lek zmniejsza szybkość i skuteczność reakcji.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się u dorosłych.

W celu uzyskania jak najszybszego i wyraźnego rozszerzenia źrenic należy kropić po jednej kropli leku 1 raz do worka spojówkowego.

W celu rozluźnienia synechii należy kropić po jednej kropli środka na spojówkę oka lub obu oczu 1 raz na dobę. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 5 dni; przy długotrwałym leczeniu wymagana jest kontrola lekarska.

W celu rozszerzenia źrenic przed zabiegiem chirurgicznym lek stosuje się 30–60 minut przed zabiegiem chirurgicznym.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku.

Lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku i tylko po ocenie możliwości zastosowania innego leku o niższym stężeniu fenyloefryny.

Sposób stosowania.

Pacjent powinien lekko odchylić głowę, odciągnąć dolne powieko i ostrożnie nacisnąć buteleczkę do kropli do worka spojówkowego, upewniając się, że końcówka buteleczki nie dotyka oka. Buteleczkę należy zamknąć natychmiast po zakropleniu.

Tak jak w przypadku stosowania każdego roztworu kropli do oczu, zaleca się uciskanie worka łzowego w wewnętrznym kąciku oka przez 1 minutę w celu zmniejszenia wchłaniania systemowego. Należy to robić natychmiast po zakropleniu każdej kropli.

Twarde soczewki kontaktowe należy zdjąć przed wprowadzeniem kropli do oczu. Można je ponownie założyć po upływie 20 minut. Zakazane jest noszenie miękkich soczewek kontaktowych w okresie leczenia.

Jeśli stosuje się więcej niż jeden środek okulistyczny dożylnie, odstęp czasu między zastosowaniem różnych leków powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Dzieci. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: ból głowy, podwyższenie ciśnienia tętniczego, uczucie kołatania serca, wymioty, panika, niepokój, pobudzenie, drżenie, początkowo tachykardia, a następnie – na skutek odruchowego pobudzenia węzła aorty – bradykardia, krwotoki do mózgu, utrata przytomności, osłabienie, zmęczenie, drgawki, blade zabarwienie skóry twarzy, paroksyzm, stan omdleniowy, migotanie komór, objawy dyspeptyczne.

Toksyczna dawka doustna dla dzieci wynosi 3 mg/kg masy ciała, dla dorosłych – 300 mg/kg masy ciała.

Leczenie objawowe. W przypadku objawów ostrego przedawkowania stosować węgiel aktywowany lub przemywanie żołądka. W przypadku przedawkowania po podaniu do worka spojówkowego należy natychmiast przemyć wodą.

W przypadku odruchowej bradykardii należy podawać atropinę (dzieciom podaje się w dawce 0,01–0,02 mg/kg masy ciała).

W przypadku niebezpiecznego podwyższenia ciśnienia tętniczego należy podawać fentolaminę, antagonistę obwodowych receptorów alfa.

Działania niepożądane.

Z części oczu.

Preparat może powodować reaktywną hiperemię po ustąpieniu działania zwężającego naczynia oraz może wywoływać uczucie pieczenia w worku spojówkowym, zamazanie widzenia, reakcje alergiczne, podrażnienie, fotofobię, uczucie dyskomfortu, łzawienie, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, reaktywny miąższ na dzień po zastosowaniu.

Z części układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, uczucie przyspieszonego akcji serca, arytmia sercowa, nadciśnienie tętnicze, arytmia komorowa, refleksyjna bradykardia, okluzja tętnic wieńcowych, zakrzepica tętnicy płucnej.

Ogólne objawy: ból głowy, pobudzenie, utrata przytomności, omdlenie, zawroty głowy, drżenie, parestezje, bezsenność, bladość skóry twarzy, osłabienie, duszność, zaburzenia trawienne.

Może wystąpić porażenie mięśnia rzęskowego trwające kilka godzin (w niektórych przypadkach preparat może powodować zaburzenia akomodacji do stopnia trzech dioptrii). Preparat może powodować podwyższenie ciśnienia tętniczego, zazwyczaj lekkiego stopnia. Czasem opisywano silne reakcje zwężające, towarzyszone przyspieszonym akcją serca, tachykardią, zaburzeniami rytmu serca i silnym bólem głowy. Te ogólne efekty występowały głównie u pacjentów z hiperemią spojówek, krwawieniami do worka spojówkowego oraz defektami nabłonka rogówki lub spojówek.

Długotrwałe stosowanie może prowadzić do silnego zaczerwienienia i zwłóknienia rogówki wskutek obrzęku. Stałe stosowanie może powodować zwężenie źrenicy u osób starszych.

Czasem po długotrwałym stosowaniu pojawiało się suchość spojówek (keratynizacja nabłonka) i zatkanie przewodu łzowego.

„Fenefryl 10 %” może nawet nasilić zwężenie kąta komory przedniej, wywołując napad jaskry. Jeśli „Fenefryl 10 %” jest stosowany przy jaskrze, należy zastosować dodatkowe leki zmniejszające ciśnienie wewnątrzgałkowe, np. pilokarpinę.

Okres ważności. 2 lata.

Okres przechowywania preparatu po pierwszym otwarciu fiolki wynosi 28 dni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronionym przed światłem, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać. Po pierwszym otwarciu przechowywać nie dłużej niż 28 dni.

Opakowanie.

Po 10 ml w plastikowej fiolce-kroplarce zamkniętej kapslem z kontrolą pierwszego otwarcia.

1 fiolka-kroplarka wraz z instrukcją dla użytkownika medycznego w pudełku kartonowym.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „Unimed Pharma” / „UNIMED PHARMA Ltd”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Orieskova 11, 821 05, Bratysława, Republika Słowacka /
Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.