Fenefrin 10 %

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FENEFRIN 10 % (FENEFRIN® 10 %)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de fenilefrina; 1 ml de solución contiene 100 mg de clorhidrato de fenilefrina;

1 ml contiene 38 gotas;

Excipientes: edetato de disodio, cloruro de benzalconio, ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución oftálmica en gotas.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente, incolora o ligeramente amarillenta, sin partículas mecánicas visibles.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en oftalmología. Simpaticomiméticos, excepto los medicamentos antiglaucomatosos. Código ATC S01F B01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La fenilefrina como fármaco oftalmológico se utiliza localmente en concentraciones de 0,06–10,0 % para lograr el efecto de vasoconstricción en concentraciones de 0,1–0,25 %.

El clorhidrato de fenilefrina pertenece al grupo de fármacos simpaticomiméticos α1 con un marcado efecto antihiperémico. La capacidad de la fenilefrina para dilatar la pupila está relacionada con la activación de los receptores α1 en el músculo dilatador de la pupila y, en parte, responsable de la reducción de la presión intraocular tras la administración de clorhidrato de fenilefrina en concentraciones elevadas (2,5–10 %). El efecto vasoconstrictor se logra y se manifiesta mediante una acción anti-edematosa sobre la mucosa nasal y la conjuntiva en caso de hiperemia, incluso con la aplicación de soluciones de fenilefrina de baja concentración. Tras la instilación de una solución al 10 % de clorhidrato de fenilefrina, en algunos casos se ha observado el desarrollo de parálisis de acomodación, así como midriasis. Sin embargo, hay evidencia de que la solución al 10 % provoca una dilatación máxima de la pupila en 20 minutos sin inducir parálisis de acomodación. El efecto de dilatación pupilar dura aproximadamente 5 horas. Se ha demostrado una relación entre la dosis (o concentración) y el efecto sobre la acomodación (o dilatación pupilar), en forma de aumento del efecto sobre el tamaño de la pupila y la presión intraocular con concentraciones entre 0,1 y 10,0 %. Una solución al 0,125 % no afecta el tamaño de la pupila ni la presión intraocular.

Farmacocinética.

El epitelio corneal desempeña un papel importante en el metabolismo de la fenilefrina. Tras la eliminación del epitelio corneal, el grado de penetración de la fenilefrina y sus metabolitos aumenta aproximadamente 10 veces, ya que la fenilefrina es poco soluble en grasas y, a valores fisiológicos de pH, tiene propiedades de base débil. La fenilefrina también se metaboliza parcialmente en los tejidos corneales. La concentración de fenilefrina dentro del ojo disminuye significativamente debido al metabolismo si la concentración de la solución instilada en la bolsa conjuntival fue inferior al 0,1 %.

Características clínicas.

Indicaciones.

Midriasis

Dilatación máxima rápida y marcada de la pupila.

Prevención y tratamiento

Prevención del desarrollo de uveítis o ruptura de sinéquias en la uveítis.

Intervención quirúrgica

Dilatación pupilar antes de intervenciones quirúrgicas intraoculares.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento;
• glaucoma de ángulo cerrado, rinitis seca, aneurisma vascular;
• edad avanzada, alteraciones graves del sistema cardiovascular o cerebrovascular;
• alteración de la integridad del globo ocular;
• alteración de la producción lagrimal;
• hipertiroidismo, tirotoxicosis;
• feocromocitoma;
• acidosis metabólica, hipercapnia, hipoxia;
• enfermedades de la próstata con alto riesgo de retención urinaria;
• porfiria hepática;
• déficit congénito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
• uso simultáneo de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y uso dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO;
• diabetes mellitus insulinodependiente;
• uso simultáneo con antidepresivos tricíclicos y medicamentos antihipertensivos (incluidos los betabloqueantes).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El efecto midriático del medicamento se reduce con la aplicación local de otros fármacos oculares que contengan agentes mióticos. El medicamento puede inhibir la capacidad de los agentes mióticos para reducir la presión intraocular. El efecto midriático de la fenilefrina se potencia con la aplicación local de atropina.

Medicamentos antihipertensivos (incluidos los betabloqueantes) están contraindicados en combinación con fenilefrina para uso local, ya que puede producirse un efecto opuesto de muchos medicamentos antihipertensivos con consecuencias letales.

Inhibidores de la MAO. Está contraindicado el uso simultáneo de fenilefrina durante el tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa y durante las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO. El uso simultáneo con inhibidores de la MAO o dentro de los 21 días posteriores a la finalización de su uso debe realizarse con precaución, ya que podría desarrollarse efectos adrenérgicos sistémicos.

Antidepresivos tricíclicos están contraindicados en combinación con fenilefrina. La acción vasopresora de los agentes adrenérgicos puede potenciarse con antidepresivos tricíclicos (existe riesgo de arritmia cardíaca, incluso durante varios días tras la interrupción de su uso), propranolol, reserpina, guanetidina, metildopa y bloqueantes del receptor colinérgico M.

Narcosis inhalatoria / halotano. Mayor riesgo de fibrilación ventricular. La fenilefrina debe usarse con precaución durante la anestesia general, ya que aumenta la sensibilidad del miocardio a los simpaticomiméticos y puede intensificarse la depresión cardiovascular durante la narcosis inhalatoria.

Glucósidos cardíacos o quinidina. Mayor riesgo de aparición de arritmias.

Características de aplicación.

Se ha observado un aumento significativo de la presión arterial tras la instilación del 10 % de fenilefrina en las dosis recomendadas.

Debe administrarse con precaución «Fenilefrina 10 %» a pacientes con enfermedades cardiovasculares, hipertensión arterial, alteraciones graves del funcionamiento cardíaco, arritmias y enfermedades vasculares graves, tales como aterosclerosis marcada o diabetes controlada con insulina. En caso de hiperemia conjuntival y lesiones epiteliales de la córnea, puede aumentar la absorción y potenciarse los efectos sistémicos no deseados.

La instilación del producto en el ojo tras un traumatismo, intervención quirúrgica o en pacientes con disminución de la producción lagrimal (durante anestesia) puede provocar una absorción sistémica significativa de fenilefrina en cantidades suficientes para inducir una respuesta vasoconstrictora sistémica.

Se ha observado un miosis rebote en pacientes de edad avanzada al día siguiente de la aplicación de la solución de fenilefrina, y una nueva aplicación puede provocar una reducción de la midriasis. Debido al efecto pronunciado del fármaco sobre la dilatación de la pupila, puede aparecer temporalmente la presencia de manchas pigmentarias flotantes en el líquido intraocular en pacientes de edad avanzada durante los 30-45 minutos siguientes a la instilación de la solución de fenilefrina en el ojo. Es necesario evaluar el ángulo de la cámara anterior antes de la aplicación del fármaco con el fin de evitar la exacerbación del glaucoma.

Durante la aplicación del producto está prohibido el uso de lentes de contacto blandos, ya que el cloruro de benzalconio, que se retiene en las lentes, puede provocar daños en la córnea. Los pacientes pueden usar lentes de contacto rígidos bajo supervisión médica, pero deben retirarlos siempre antes de aplicar el medicamento y volver a colocarlos no antes de 20 minutos tras la instilación del fármaco.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No existe experiencia en la administración del fármaco a mujeres embarazadas; por lo tanto, el uso de «Fenilefrina 10 %» durante el embarazo está contraindicado.

Lactancia.

No se sabe si la fenilefrina pasa a la leche materna; por consiguiente, durante el tratamiento con este fármaco debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

«Fenilefrina 10 %» provoca dilatación de la pupila e impide la acomodación. Puede causar visión borrosa. Además, existe riesgo de ceguera solar durante varias horas tras la instilación del fármaco. El paciente no debe conducir vehículos, trabajar con otros sistemas automatizados ni realizar tareas peligrosas que requieran atención, concentración y coordinación motora durante varias horas tras la aplicación del producto, ya que el fármaco disminuye la velocidad y eficacia de la reacción.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra a adultos.

Para una dilatación máxima y rápida de la pupila, instilar una gota del medicamento una vez en la bolsa conjuntival.

Para la destrucción de sinequias, aplicar una gota del producto sobre el conjuntiva del ojo o de ambos ojos una vez al día. La duración del tratamiento no debe exceder los 5 días; es necesario supervisión médica en caso de tratamiento prolongado.

Para la dilatación de la pupila antes de una intervención quirúrgica, aplicar el medicamento 30–60 minutos antes del procedimiento quirúrgico.

Dosis para pacientes de edad avanzada.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes de edad avanzada y solo tras evaluar la posibilidad de utilizar otro fármaco con una concentración más baja de fenilefrina.

Vía de administración.

El paciente debe inclinar ligeramente la cabeza hacia atrás, tirar suavemente del párpado inferior y presionar cuidadosamente el frasco para instilar la gota en la bolsa conjuntival, asegurándose de que la punta del frasco no toque el ojo. El frasco debe cerrarse inmediatamente después de la instilación.

Como en el caso de cualquier solución de gotas oftálmicas, se recomienda presionar durante 1 minuto sobre la región del saco lagrimal en el ángulo interno del ojo para reducir la absorción sistémica. Esto debe hacerse inmediatamente después de instilar cada gota.

Las lentes de contacto rígidas deben retirarse antes de instilar las gotas oftálmicas. Pueden volver a colocarse tras 20 minutos. Está prohibido usar lentes de contacto blandas durante el período de tratamiento.

Si se utilizan más de un medicamento oftálmico, el intervalo entre la aplicación de diferentes productos debe ser de al menos 5 minutos. Las pomadas oculares deben aplicarse al final.

Niños. El medicamento no está indicado para uso en niños.

Sobredosis.

Síntomas: dolor de cabeza, aumento de la presión arterial, palpitaciones, vómitos, miedo intenso, ansiedad, excitación, temblor, inicialmente taquicardia y posteriormente, por estimulación refleja del nódulo aórtico, bradicardia, hemorragias cerebrales, pérdida de conciencia, debilidad, fatiga, convulsiones, palidez de la piel facial, paroxismos, síncope, fibrilación ventricular y síntomas dispepsia.

La dosis tóxica oral es de 3 mg/kg de peso corporal en niños y de 300 mg/kg de peso corporal en adultos.

El tratamiento es sintomático. En caso de sobredosis aguda, administrar carbón activado o realizar lavado gástrico. En caso de sobredosis tras la instilación en la bolsa conjuntival, esta debe lavarse inmediatamente con agua.

En caso de bradicardia refleja, administrar atropina (en niños, en dosis de 0,01–0,02 mg/kg de peso corporal).

En caso de aumento peligroso de la presión arterial, administrar fentolamina, antagonista periférico de los receptores alfa.

Reacciones adversas.

De los órganos de la vista.

El medicamento puede provocar hiperemia reactiva tras la disminución del efecto vasoconstrictor, y puede causar sensación de ardor en el saco conjuntival, visión borrosa, reacciones alérgicas, irritación, fotofobia, sensación de malestar, lagrimeo, aumento de la presión intraocular y miosis reactiva al día siguiente de la administración.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, palpitaciones, arritmia cardíaca, hipertensión arterial, arritmia ventricular, bradicardia refleja, oclusión de las arterias coronarias, embolia de la arteria pulmonar.

Síntomas generales: dolor de cabeza, excitación, pérdida de conciencia, desmayo, mareo, temblor, paréste­sia, insomnio, palidez de la piel del rostro, debilidad, disnea, trastornos dispepsia.

Puede producirse parálisis del músculo ciliar de duración de varias horas (en casos aislados, el medicamento puede provocar alteración de la acomodación hasta tres dioptrías). El medicamento puede provocar aumento de la presión arterial, generalmente de grado leve. En ocasiones se han descrito respuestas compresoras intensas, acompañadas de aceleración del latido cardíaco, taquicardia, alteración del ritmo cardíaco y fuertes dolores de cabeza. Estos efectos generales se presentaron principalmente en pacientes con hiperemia conjuntival, hemorragias en el saco conjuntival y defectos epiteliales de la córnea o de la conjuntiva.

La administración prolongada puede provocar enrojecimiento intenso y engrosamiento de la córnea debido al edema. El uso continuo puede provocar miosis en pacientes de edad avanzada.

En ocasiones, tras un uso prolongado, se han observado xerosis (queratinización del epitelio) de la conjuntiva y obstrucción del conducto lagrimal.

La «Fenefrina 10 %» puede incluso agravar el estrechamiento del ángulo de la cámara anterior, provocando un ataque de glaucoma. Si se administra «Fenefrina 10 %» en pacientes con glaucoma, es necesario utilizar medicamentos adicionales para reducir la presión intraocular, por ejemplo, pilocarpina.

Período de validez. 2 años.

El período de conservación del medicamento tras la primera apertura del frasco es de 28 días.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Tras la primera apertura, conservar durante un máximo de 28 días.

Envase.

10 ml en frasco de plástico con cuentagotas, cerrado con tapón de seguridad con control de primera apertura.

1 frasco con cuentagotas junto con el prospecto en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S. L. U. «UNIMED PHARMA» / «UNIMED PHARMA Ltd».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Orieskova 11, 821 05 Bratislava, República Eslovaca /
Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.