Fenefrin 10%

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE FENEFRIN 10% (FENEFRIN® 10%)

Composizione:

principio attivo: cloridrato di fenilefrina; 1 ml di soluzione contiene 100 mg di cloridrato di fenilefrina;

1 ml contiene 38 gocce;

eccipienti: edetato disodico, cloruro di benzalconio, acido cloridrico diluito, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida, incolore o leggermente giallastra, priva di particelle visibili.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati usati in oftalmologia. Simpaticomimetici, esclusi i farmaci antiglaucomatosi. Codice ATC S01F B01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La fenilefrina come farmaco oftalmologico viene utilizzata localmente in concentrazioni da 0,06 a 10,0 % per ottenere un effetto vasocostrittore; concentrazioni da 0,1 a 0,25 % sono sufficienti per questo scopo.

Il cloridrato di fenilefrina appartiene al gruppo dei farmaci simpaticomimetici alfa-1 con un marcato effetto antipericonale. La capacità della fenilefrina di dilatare la pupilla è legata all'attivazione dei recettori alfa-1 presenti nel muscolo dilatatore della pupilla e in parte responsabile della riduzione della pressione intraoculare dopo somministrazione di cloridrato di fenilefrina in alte concentrazioni (2,5–10 %). L'effetto vasocostrittore si manifesta con un'azione anti-edematosa sulla mucosa nasale e sulla congiuntiva in caso di iperemia, anche dopo applicazione di soluzioni di fenilefrina a bassa concentrazione. Dopo instillazione della soluzione al 10 % di cloridrato di fenilefrina, in alcuni casi è stato osservato lo sviluppo di paralisi dell'accomodazione e midriasi. Tuttavia, vi sono evidenze che la soluzione al 10 % provochi una dilatazione massima della pupilla entro 20 minuti senza indurre paralisi dell'accomodazione. L'effetto di dilatazione della pupilla dura circa 5 ore. È stato dimostrato un rapporto dose (o concentrazione)-risposta in termini di effetto sull'accomodazione (o dilatazione della pupilla), con potenziamento dell'effetto alle concentrazioni da 0,1 a 10,0 % riguardo alla dimensione della pupilla e alla pressione intraoculare. Una soluzione allo 0,125 % non influenza le dimensioni della pupilla né la pressione intraoculare.

Farmacocinetica

L'epitelio corneale svolge un ruolo importante nel metabolismo della fenilefrina. Dopo l'asportazione dell'epitelio corneale, il grado di penetrazione della fenilefrina e dei suoi metaboliti aumenta di circa 10 volte, poiché la fenilefrina è scarsamente liposolubile e a pH fisiologico presenta caratteristiche di base debole. La fenilefrina viene inoltre parzialmente metabolizzata nei tessuti della cornea. La concentrazione di fenilefrina all'interno dell'occhio si riduce significativamente a causa del metabolismo, qualora la soluzione instillata nel sacco congiuntivale abbia una concentrazione inferiore allo 0,1 %.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Dilatazione della pupilla

Dilatazione pupillare massima, rapida ed evidente.

Prevenzione e trattamento

Prevenzione dello sviluppo di uveite o rottura delle sinechie in caso di uveite.

Intervento chirurgico

Dilatazione della pupilla prima di interventi chirurgici intraoculari.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità alla sostanza attiva o ad altri componenti del medicinale;
• glaucoma ad angolo chiuso, rinite secca, aneurisma vascolare;
• età avanzata, gravi disturbi cardiovascolari o cerebrovascolari;
• compromissione dell’integrità del bulbo oculare;
• alterazioni della produzione lacrimale;
• ipertiroidismo, tireotossicosi;
• feocromocitoma;
• acidosi metabolica, ipercapnia, ipossia;
• patologie della prostata con elevato rischio di ritenzione urinaria;
• porfiria epatica;
• deficit congenito di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
• somministrazione concomitante di inibitori della monoammino ossidasi (MAO) o entro 2 settimane dalla sospensione della terapia con inibitori delle MAO;
• diabete mellito insulino-dipendente;
• somministrazione concomitante con antidepressivi triciclici e farmaci antipertensivi (inclusi i beta-bloccanti).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L’effetto miodilatatore del medicinale è attenuato dall’applicazione locale di altri farmaci oftalmici contenenti agenti miorilassanti. Il medicinale può inibire la capacità degli agenti miotici di ridurre la pressione intraoculare. L’effetto midriatico della fenilefrina è potenziato dall’applicazione locale di atropina.

Farmaci antipertensivi (inclusi i beta-bloccanti) sono controindicati in associazione con la fenilefrina per uso topico, poiché potrebbe verificarsi un’azione opposta da parte di molti farmaci antipertensivi, con possibili esiti letali.

Inibitori delle MAO. È controindicato l’uso concomitante di fenilefrina durante il trattamento con inibitori della monoammino ossidasi e nei 2 settimane successive all’interruzione della terapia con inibitori delle MAO. L’uso concomitante di fenilefrina con inibitori delle MAO o entro 21 giorni dalla loro sospensione deve essere effettuato con cautela, poiché vi è il rischio di sviluppare effetti adrenergici sistemici.

Antidepressivi triciclici sono controindicati in associazione con la fenilefrina. L’azione vasopressoria degli agenti adrenergici può essere potenziata dagli antidepressivi triciclici (con rischio di aritmia cardiaca, anche nei giorni successivi all’interruzione del trattamento), dal propranololo, reserpina, guanetidina, metildopa e bloccanti muscarinici.

Narcoanestesia inalatoria / alogeno . Aumentato rischio di fibrillazione ventricolare. La fenilefrina deve essere utilizzata con cautela durante l’anestesia generale, poiché aumenta la sensibilità del miocardio ai simpaticomimetici e può potenziarsi l’inibizione dell’attività cardiovascolare durante la narcosi inalatoria.

Glicosidi cardiaci o chinidina. Aumentato rischio di insorgenza di aritmie.

Caratteristiche nell'uso.

È stato osservato un significativo aumento della pressione arteriosa dopo l'instillazione della soluzione di fenilefrina al 10% nelle dosi raccomandate.

Il medicinale «Fenefrin 10%» deve essere somministrato con cautela ai pazienti affetti da patologie cardiovascolari, ipertensione arteriosa, gravi disturbi cardiaci, aritmie e gravi malattie vascolari, come marcato aterosclerosi o diabete mellito insulino-dipendente. In caso di iperemia congiuntivale e lesioni dell'epitelio corneale, può verificarsi un aumento dell'assorbimento e un potenziamento degli effetti indesiderati sistemici.

L'instillazione del prodotto nell'occhio dopo un trauma, un intervento chirurgico o nei pazienti con ridotta secrezione lacrimale (durante anestesia) può causare un significativo assorbimento sistemico della fenilefrina in quantità sufficienti a innescare una risposta vasocostrittiva sistemica.

Un «miosi da rimbalzo» è stato osservato in pazienti anziani già dopo un giorno dall'applicazione della soluzione di fenilefrina, e una successiva applicazione ha portato a una riduzione della midriasi. A causa dell'evidente effetto del farmaco sulla dilatazione della pupilla, può verificarsi temporaneamente la comparsa di fluttuanti macchie pigmentate nel liquido intraoculare nei pazienti anziani entro 30-45 minuti dall'instillazione della soluzione di fenilefrina nell'occhio. L'angolo della camera anteriore deve essere valutato prima dell'applicazione del farmaco al fine di evitare un peggioramento del glaucoma.

Durante l'uso del prodotto è vietato indossare lenti a contatto morbide, poiché il cloruro di benzalconio, trattenuto dalle lenti, può causare danni alla cornea. I pazienti possono indossare lenti a contatto rigide sotto controllo medico, ma devono sempre rimuoverle prima dell'applicazione del medicinale e reinserirle non prima di 20 minuti dopo l'instillazione del farmaco.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

Non vi sono esperienze sull'uso del farmaco in donne in gravidanza; pertanto, l'uso del medicinale «Fenefrin 10%» durante la gravidanza è controindicato.

Allattamento.

Non è noto se la fenilefrina passi nel latte materno; pertanto, durante il trattamento con il farmaco, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

«Fenefrin 10%» provoca dilatazione della pupilla e impedisce l'accomodazione. Può causare offuscamento della vista. Inoltre, esiste il rischio di cecità solare nelle ore successive all'instillazione del farmaco. Il paziente non deve guidare veicoli, utilizzare altre macchine automatiche né svolgere attività pericolose che richiedano attenzione, concentrazione e coordinazione motoria nelle ore successive all'applicazione del prodotto, poiché il farmaco riduce la velocità ed efficacia della reazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il farmaco è indicato per gli adulti.

Per una massima dilatazione rapida ed evidente della pupilla, instillare una goccia del farmaco una volta nel sacco congiuntivale.

Per la rottura delle sinechie, applicare una goccia del prodotto sulla congiuntiva dell’occhio o di entrambi gli occhi una volta al giorno. La durata del trattamento non deve superare i 5 giorni; è necessario un monitoraggio medico in caso di trattamento prolungato.

Per la dilatazione della pupilla prima di un intervento chirurgico, il farmaco deve essere somministrato 30-60 minuti prima dell’intervento chirurgico.

Dose nei pazienti anziani.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti anziani e solo dopo aver valutato la possibilità di utilizzare un altro farmaco con una concentrazione più bassa di fenilefrina.

Modalità di somministrazione.

Il paziente deve inclinare leggermente la testa all’indietro, abbassare la palpebra inferiore e premere delicatamente sul flacone per instillare il contenuto nel sacco congiuntivale, facendo attenzione che la punta del flacone non tocchi l’occhio. Il flacone deve essere chiuso immediatamente dopo l’instillazione.

Come per qualsiasi soluzione di collirio, si raccomanda di premere per circa un minuto sull’area del sacco lacrimale all’angolo interno dell’occhio per ridurre l’assorbimento sistemico. Questa procedura deve essere eseguita immediatamente dopo l’instillazione di ogni goccia.

Le lenti a contatto rigide devono essere rimosse prima dell’applicazione del collirio. Possono essere riapplicate dopo 20 minuti. È vietato indossare lenti a contatto morbide durante il trattamento.

Se si utilizzano più farmaci oftalmici, l’intervallo tra le somministrazioni di diversi prodotti deve essere di almeno 5 minuti. Gli unguenti oftalmici devono essere applicati per ultimi.

Bambini. Il farmaco non è indicato per l’uso nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi: cefalea, aumento della pressione arteriosa, palpitazioni, vomito, panico, ansia, eccitazione, tremore, inizialmente tachicardia e successivamente, per stimolazione riflessa del nodo aortico, bradicardia, emorragie cerebrali, perdita di coscienza, debolezza, affaticamento, convulsioni, pallore cutaneo del viso, parossismo, stato sincope, fibrillazione ventricolare, sintomi dispeptici.

La dose tossica orale nei bambini è di 3 mg/kg di peso corporeo, negli adulti di 300 mg/kg di peso corporeo.

Trattamento sintomatico. In caso di sintomi di sovradosaggio acuto, somministrare carbone attivo o lavanda gastrica. In caso di sovradosaggio dopo instillazione nel sacco congiuntivale, risciacquare immediatamente con acqua.

In caso di bradicardia riflessa, somministrare atropina (nei bambini alla dose di 0,01–0,02 mg/kg di peso corporeo).

In caso di aumento pericoloso della pressione arteriosa, somministrare fenitolo, antagonista dei recettori alfa periferici.

Effetti indesiderati.

Apparato visivo.

Il medicinale può causare iperemia reattiva dopo il calo dell'effetto vasocostrittore e può provocare sensazione di bruciore nel sacco congiuntivale, annebbiamento della vista, reazioni allergiche, irritazione, fotofobia, sensazione di disagio, lacrimazione, aumento della pressione intraoculare, miosi reattiva il giorno successivo all'applicazione.

Sistema cardiovascolare: tachicardia, palpitazioni, aritmia cardiaca, ipertensione arteriosa, aritmia ventricolare, bradicardia riflessa, occlusione delle arterie coronarie, embolia dell'arteria polmonare.

Sintomi generali: cefalea, eccitazione, perdita di coscienza, sincope, capogiri, tremore, parestesia, insonnia, pallore della cute del viso, debolezza, dispnea, disturbi dispeptici.

Può verificarsi paralisi del muscolo ciliare della durata di alcune ore (in singoli casi il medicinale può causare disturbi dell'accomodazione fino a tre diottrie). Il medicinale può causare aumento della pressione arteriosa, generalmente di grado lieve. In alcuni casi sono state segnalate potenti risposte pressorie associate ad accelerazione del battito cardiaco, tachicardia, alterazioni del ritmo cardiaco e forti cefalee. Tali effetti sistemici si sono verificati principalmente in pazienti con iperemia della congiuntiva, emorragie nel sacco congiuntivale e difetti epiteliali della cornea o della congiuntiva.

L'uso prolungato può portare a un forte arrossamento e ispessimento della cornea a causa di edema. L'uso continuativo può causare miosi in pazienti di età avanzata.

Talvolta, dopo un uso prolungato, si sono manifestati xerosi (cheratinizzazione dell'epitelio) della congiuntiva e ostruzione del dotto lacrimale.

Fenefrin 10% può addirittura aggravare il restringimento dell'angolo della camera anteriore, provocando un attacco di glaucoma. Se Fenefrin 10% viene somministrato in caso di glaucoma, è necessario utilizzare farmaci aggiuntivi per ridurre la pressione intraoculare, ad esempio pilocarpina.

Durata della validità. 2 anni.

La durata del medicinale dopo la prima apertura del flacone è di 28 giorni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare. Dopo la prima apertura, conservare per non più di 28 giorni.

Confezione.

10 ml in flacone contagocce di plastica chiuso con tappo di sicurezza contro l'apertura accidentale.

1 flacone contagocce insieme al foglietto illustrativo in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Unimed Pharma» / «UNIMED PHARMA Ltd».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Repubblica Slovacca /
Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.