ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФАСТЕНАЛ (FASTENAL)

Состав:

действующее вещество: кетопрофена лизиновая соль;

1 двойной пакетик содержит кетопрофена лизиновой соли 80 мг, что соответствует 50 мг кетопрофена;

вспомогательные вещества: сорбит (Неосорб Р60) (Е 420), сорбит (Неосорб Р30/Р60) (Е 420), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия хлорид, сахарин натрия, аммония глициризат, ароматизатор мятный.

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гомогенный порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Кетопрофен.

Код АТХ M01AE03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лизиновая соль кетопрофена — это лизиновая соль 2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, относящаяся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) (М01 АЕ).

Лизиновая соль кетопрофена растворяется лучше, чем кислотная форма кетопрофена.

Механизм действия НПВС связан со снижением синтеза простагландинов за счёт ингибирования фермента циклооксигеназы. В частности, циклооксигеназа катализирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды — PGG2 и PGH2, предшественники простагландинов PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклина PGI2 и тромбоксанов (TxA2 и TxB2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может оказывать влияние на другие медиаторы, такие как кинины, вызывая косвенное действие, которое способствует прямому эффекту.

Лизиновая соль кетопрофена оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также проявляет центральное обезболивающее действие.

Лизиновая соль кетопрофена оказывает жаропонижающее действие, не нарушая нормальные процессы терморегуляции.

Болевые и воспалительные процессы устраняются или ослабляются, способствуя подвижности суставов.

Фармакокинетика.

Лизиновая соль кетопрофена растворяется лучше, чем кислотная форма кетопрофена.

Пероральная форма позволяет принимать активное вещество в растворе воды, обеспечивая тем самым быстрое повышение его уровня в плазме крови и, соответственно, ускоряя достижение пиковой концентрации.

Клинически это проявляется в более быстром всасывании и более интенсивном обезболивающем и противовоспалительном действии.

Фармакокинетические параметры у детей не отличаются от параметров взрослых.

При повторном применении кинетика не изменяется и препарат не накапливается.

Кетопрофен на 95–99 % связывается с белками плазмы крови.

Большое количество кетопрофена было обнаружено в ткани миндалин и синовиальной жидкости при системном введении.

Препарат быстро выводится из организма, преимущественно почками: 50 % препарата при системном введении выводится с мочой в течение 6 часов.

Кетопрофен хорошо метаболизируется: 60–80 % препарата, введенного системно, метаболизируется и выводится с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослым: симптоматическое лечение воспалительных процессов, сопровождающихся болью, при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, болезненном остеоартрозе, периартикулярном ревматизме; посттравматическое воспаление; болезненные воспалительные заболевания в стоматологии, отоларингологии, урологии и пульмонологии.

Детям: симптоматическое кратковременное лечение воспалительных процессов, сопровождающихся болью, а также лихорадкой, при следующих состояниях: заболевания опорно-двигательного аппарата, послеоперационная боль и отит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) или любой из вспомогательных веществ.
В анамнезе — реакции гиперчувствительности, такие как бронхоспазм, приступы астмы, острый ринит, полипы носа, крапивница, назальные полипы, ангионевротический отек или другие аллергические реакции на кетопроцен или вещества с аналогичным механизмом действия (например, ацетилсалициловая кислота (АСК) или другие НПВС). У таких пациентов отмечались тяжелые, иногда летальные анафилактические реакции.
Язвенная болезнь желудка/кровотечения в активной фазе или желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация в анамнезе (два или более подтвержденных случая язвенной болезни или кровотечения), а также хроническая диспепсия.
Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация стенки желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с применением НПВС, другие кровотечения в активной фазе или геморрагические заболевания.
Болезнь Крона или язвенный колит.
Бронхиальная астма в анамнезе.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени, тяжелый гепатит).
Тяжелая почечная недостаточность.
Геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови, а также нарушения гемостаза или пациенты, получающие антикоагулянтную терапию.
Лейкопения и тромбоцитопения.
Гастрит.
Проведение интенсивной диуретической терапии.
Третий триместр беременности.
Дети в возрасте до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение следующих лекарственных средств не рекомендуется:

другие НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), включая салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут): при одновременном применении с НПВС возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений или язв из-за взаимного усиления действия;
антикоагулянты (например, гепарин и варфарин): НПВС усиливают действие антикоагулянтов, что повышает риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, оно должно проводиться под тщательным наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей;
антиагреганты (например, тиклопидин и клопидогрель): возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, оно должно проводиться под тщательным наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей;
литий: существует риск повышения уровня лития в крови, что может привести к интоксикации из-за снижения выведения лития почками. Если комбинированная терапия необходима, требуется тщательный контроль содержания лития в плазме крови и после прекращения лечения НПВС;
метотрексат при применении высоких доз, более 15 мг/неделю: повышенный риск развития гематологической токсичности, особенно при применении в больших дозах (> 15 мг/неделю), из-за вытеснения метотрексата из связи с белками плазмы крови и снижения почечного клиренса. Между прекращением или началом лечения кетопроценом и введением метотрексата должно пройти не менее 12 часов;
гидантоины и сульфаниламиды: токсическое действие этих веществ может усиливаться.

Одновременное применение следующих лекарственных средств требует осторожности:

лекарства или категории лекарственных препаратов, которые могут способствовать развитию гиперкалиемии: некоторые лекарства или категории лекарственных препаратов могут способствовать развитию гиперкалиемии, например, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ), блокаторы рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может также обусловливаться наличием кофакторов. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном приеме вышеуказанных препаратов;
тенофовир: одновременный прием тенофовира дизопроксила фумарата и НПВС может увеличить риск развития почечной недостаточности;
кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных язв или кровотечений;
диуретики: пациенты с дегидратацией, в том числе с сильной дегидратацией, и те, кто принимают диуретики, имеют высокий риск развития вторичной почечной недостаточности из-за снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием простагландинов. Пациенты должны быть должным образом гидратированы, после начала комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек. НПВС могут снижать эффективность диуретиков;
ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых людей с нарушением функции почек) одновременное введение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II или агентов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Следовательно, комбинированное лечение должно проводиться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны быть должным образом гидратированы, после начала комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек;
метотрексат, применяемый в низких дозах, менее 15 мг/неделю: следует учитывать повышенную гематотоксичность метотрексата из-за снижения его почечного клиренса, обусловленного действием НПВС; в течение первых недель комбинированной терапии необходимо проводить анализ крови еженедельно. При наличии изменений функции почек, а также у пожилых пациентов требуется более частый контроль;
пентоксифиллин: повышенный риск возникновения кровотечений. Важно усилить клинический контроль и чаще проверять время коагуляции;
зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности в результате действия на ретикулоциты, сопровождающийся тяжелой анемией, возникающей через неделю после начала лечения НПВС. Необходимо провести общий анализ крови и подсчет ретикулоцитов через одну-две недели после начала лечения НПВС;
сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевин, вытесняя их из связи с белками плазмы крови;
сердечные гликозиды: следует учитывать, что НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов; однако фармакотерапевтическая взаимодействие между кетопроценом и активными гликозидами не было продемонстрировано.

Следует учитывать возможные взаимодействия при применении следующих средств:

антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики): НПВС могут снижать действие антигипертензивных препаратов, подавляя синтез вазодилатирующих простагландинов;
мифепристон: эффективность данного метода контрацепции теоретически может быть снижена из-за антипростагландиновых свойств НПВС, включая аспирин (ацетилсалициловую кислоту). Имеются некоторые данные, позволяющие предположить, что совместное применение НПВС в день приема дозы простагландина не оказывает негативного влияния на способность мифепристона или простагландина влиять на созревание шейки матки или на сократимость матки и не снижает клиническую эффективность метода прерывания беременности по медицинским показаниям;
внутриматочные контрацептивы (ВМС): эффективность устройства может снизиться, таким образом, может наступить беременность;
тромболитики: существует повышенный риск кровотечения;
пробенецид: одновременный прием пробенецида может значительно снизить клиренс кетопроцена в плазме крови и, соответственно, концентрация кетопроцена в плазме может быть повышена; данное взаимодействие происходит вследствие механизма ингибирования секреции в почечных канальцах и глюкуронизации, что требует коррекции дозы кетопроцена;
антиагреганты (тиклопидин и клопидогрель) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): существует повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений;
циклоспорин, такролимус: риск развития нефротоксических аддитивных последствий, особенно у пожилых людей. Во время сопутствующей терапии следует контролировать функцию почек;
хинолоновые антибиотики: данные, полученные в ходе исследований на животных, показывают, что НПВС могут увеличивать риск развития судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие одновременно НПВС и хинолоны, могут быть склонны к повышенным риском развития судорог;
дифенилгидантоин и сульфаниламиды: поскольку степень связывания кетопроцена с белками крови высока, может потребоваться снижение дозы дифенилгидантоина или сульфаниламидов, если их необходимо вводить одновременно с кетопроценом;
гемепрост: при одновременном применении с НПВС наблюдается снижение эффективности гемепроста;
избегать употребления алкоголя.

Особенности применения.

Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя самые низкие эффективные дозы в течение кратчайшего срока, необходимого для облегчения симптомов.

Следует избегать одновременного применения кетопрофена с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация: при лечении с применением любых НПВС в любых дозах и в течение любого срока, как с предшествующими симптомами, так и без них, с анамнезом серьёзных желудочно-кишечных нарушений или без него, регистрировались случаи желудочно-кишечного кровотечения, язв и перфораций, которые потенциально могут привести к летальному исходу.

У пожилых людей и пациентов с анамнезом язвенной болезни, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации значительно повышается при применении повышенных доз НПВС. Таким пациентам следует начинать лечение с минимальной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. У таких пациентов, а также у пациентов, принимающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут увеличить риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Пациенты, у которых ранее наблюдались побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота (особое внимание следует уделить риску развития желудочно-кишечного кровотечения), особенно на ранних этапах лечения. Пациентам, принимающим сопутствующие препараты, которые могут увеличивать риск образования язв или кровотечений, включая пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин, следует проявлять особую осторожность.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными средствами, при наличии инфекции противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие лизиновой соли кетопрофена может маскировать признаки и симптомы прогрессирования инфекционных заболеваний, таких как лихорадка.

Дети. Сообщалось о случаях развития желудочно-кишечных кровотечений, иногда тяжёлых, а также образования язв у некоторых детей, получавших лизиновую соль кетопрофена, поэтому таким пациентам препарат следует принимать под строгим контролем врача, который должен каждый раз устанавливать правильную дозировку.

Заболевания желудочно-кишечного тракта. Пациенты с текущими или ранее перенесёнными заболеваниями желудочно-кишечного тракта должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно желудочно-кишечных кровотечений.

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих лизиновую соль кетопрофена, необходимо отменить лечение.

НПВС следует применять с осторожностью у пациентов с анамнезом заболеваний желудочно-кишечного тракта (язвеный колит, болезнь Крона), поскольку такие состояния могут обостряться.

Согласно эпидемиологическим данным, применение лизиновой соли кетопрофена может быть связано с высоким риском развития тяжёлых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, характерных для других НПВС, особенно при приёме высоких доз.

Поражения кожи.

При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьёзные кожные реакции, некоторые из которых были летальными, включая экссудативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск таких реакций наблюдается в начале лечения. При первых признаках кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности необходимо прекратить применение лизиновой соли кетопрофена. Чтобы избежать любых проявлений гиперчувствительности или фоточувствительности, рекомендуется не подвергать кожу воздействию солнца во время применения препарата.

Приём лекарственного средства ФАСТЕНАЛ, порошок для орального раствора по 80 мг, не влияет на эффективность низкокалорийных диет и не нарушает принципов контролируемого питания; этот препарат также можно назначать пациентам с диабетом.

ФАСТЕНАЛ, порошок для орального раствора по 80 мг, не содержит:

глютен, поэтому этот препарат не противопоказан лицам с глютеновой чувствительной целиакией;
аспартам, поэтому его можно назначать пациентам с фенилкетонурией.

Меры предосторожности.

Нарушения функций печени и почек.

Пациентам с нарушением функции почек терапию кетопрофеном следует проводить с особой осторожностью, учитывая, что этот препарат преимущественно выводится почками. В начале лечения необходимо тщательно контролировать функцию почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики, с хронической почечной недостаточностью, особенно у пожилых людей. У таких пациентов применение лизиновой соли кетопрофена может привести к снижению почечного кровотока, связанного с подавлением простагландинов, и вызвать почечную декомпенсацию. Особое внимание и осторожный подход также необходимы пациентам, получающим терапию диуретиками, а также пациентам с высокой вероятностью развития гиповолемии, поскольку возрастает риск развития нефротоксичности.

Как и при лечении большинством НПВС, возможно повышение уровня азота мочевины в крови и креатинина.

Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат может негативно влиять на функции почек, что может привести к гломерулонефриту, папиллярному некрозу почек, нефрозу и острой почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе необходимо постоянно оценивать уровень трансаминаз, особенно при длительном лечении.

У пациентов, принимающих НПВС, включая лизиновую соль кетопрофена, может наблюдаться повышение уровня одного или нескольких печеночных проб, а также значительное повышение АЛТ или АСТ. При значительном повышении этих показателей терапию следует прекратить. Также сообщалось о случаях желтухи и гепатита при приёме лизиновой соли кетопрофена.

При длительном курсе лечения следует контролировать показатели функциональных проб печени и почек, а также анализ крови.

Пациенты пожилого возраста более склонны к снижению функции почек, сердечно-сосудистой системы или печени.

Сердечно-сосудистые заболевания.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями терапию лизиновой солью кетопрофена, как и любым НПВС, следует проводить только после тщательного анализа. Подобный анализ необходим при начале длительного лечения пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Пациентам с анамнезом артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности лёгкой и/или умеренной степени следует начинать лечение с осторожностью; необходима консультация врача, поскольку при терапии НПВС сообщалось о случаях задержки жидкости и отёков.

Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) может быть связано с умеренным увеличением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта). Недостаточно данных для исключения подобного риска для лизиновой соли кетопрофена.

Сообщалось о повышенном риске развития фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии), связанной с применением НПВС.

Может развиваться гиперкалиемия, особенно у пациентов с диабетом как основным заболеванием, а также с почечной недостаточностью и/или сопутствующей терапией препаратами, действующие вещества которых способствуют развитию гиперкалиемии.

В подобной ситуации необходимо контролировать уровень калия.

С осторожностью применять пациентам с проявлениями аллергии или аллергией в анамнезе.

Заболевания дыхательной системы.

Применение кетопрофена, как и всех других НПВС, при лечении пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим диатезом может вызвать астматический приступ. Пациенты с астмой, связанной с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа, подвержены более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС в целом, чем другая часть населения.

Приём этого препарата может вызывать приступы астмы или бронхоспазм, шок и другие аллергические явления, особенно у пациентов, страдающих аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС. Из-за взаимодействия препарата с метаболитами арахидоновой кислоты у астматиков и предрасположенных лиц может развиться бронхоспазм, а также возможны шоковые реакции и другие аллергические явления.

Нарушения зрения. Лечение необходимо прекратить при нарушениях зрения, например, при нечёткости зрения.

Лизиновую соль кетопрофена следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим гемопоэтическими расстройствами, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Маскировка симптомов основных инфекций: ФАСТЕНАЛ, порошок для орального раствора по 80 мг, может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и усугублению течения болезни. Это наблюдалось при бактериальной внесосудистой пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Если ФАСТЕНАЛ, порошок для орального раствора, применяется при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. При лечении вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах.

Препарат содержит сорбит, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом перед приёмом этого препарата.

Применение в период беременности или лактации.

Следует избегать применения кетопрофена в I и II триместрах беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода, поэтому лизиновую соль кетопрофена нельзя принимать в период беременности.

Эпидемиологические данные позволяют предположить повышенный риск выкидыша и развития пороков сердца и грыжи брюшной стенки после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1 % до почти 1,5 %. Предполагается, что этот риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения. В исследованиях на животных было установлено, что применение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и гибели эмбриона/плода. Кроме того, сообщалось об увеличении числа случаев различных врождённых пороков, включая сердечно-сосудистые, у животных, которым применяли ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.

Начиная с 20-й недели беременности применение препарата ФАСТЕНАЛ может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения терапии. Кроме того, сообщалось о случаях сужения артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому в I и II триместрах беременности лизиновую соль кетопрофена следует назначать только при явной необходимости.

При применении лизиновой соли кетопрофена женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения — максимально короткой. После воздействия ФАСТЕНАЛ в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели, следует рассмотреть возможность допологового мониторинга олигогидрамниона и сужения артериального протока. Применение препарата ФАСТЕНАЛ следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод, вызывая:

кардио-лёгочную токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и лёгочную гипертензию);
нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности при олигогидрамнионе (см. выше).

В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов у матери и новорождённого могут привести к:

возможному удлинению времени кровотечения и антиагрегантному эффекту даже при очень низких дозах;
подавлению сокращений матки, что может привести к задержке или удлинению родов.

Применение препарата перед родами может вызвать изменения гемодинамики малого круга кровообращения будущего ребёнка с серьёзными последствиями для дыхательной системы.

Таким образом, препарат противопоказан в течение III триместра беременности.

Грудное вскармливание.

Сведений о проникновении кетопрофена в грудное молоко нет. Кетопрофен не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Фертильность.

Применение лизиновой соли кетопрофена, как и любого другого лекарственного средства, ингибирующего синтез простагландинов и циклооксигеназу, может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть.

Женщинам, испытывающим трудности с наступлением беременности или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует прекратить приём лизиновой соли кетопрофена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты должны знать о возможном появлении сонливости, головокружения или судорог и должны избегать вождения или выполнения действий, требующих особой бдительности, при наличии этих симптомов.

Способ применения и дозы.

Взрослые: 1 саше по 80 мг (полная доза), растворить в 100 мл воды, перемешать и принимать внутрь 3 раза в сутки во время еды.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг кетопрофена, что соответствует 320 мг лизиновой соли кетопрофена. Перед началом лечения с применением суточной дозы 200 мг кетопрофена следует тщательно оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы; применение более высоких доз не рекомендуется.

Дети 6–14 лет: содержимое ½ двухдозного саше, 40 мг (половина дозы), растворить в 100 мл воды, перемешать и принимать внутрь 3 раза в сутки во время еды.

Применение детям в возрасте до 6 лет противопоказано.

Пожилые люди: доза должна быть тщательно определена лечащим врачом, который должен оценить необходимость возможного снижения дозы, как указано ниже.

Пациенты с печеночной недостаточностью: рекомендуется начинать лечение с минимальной суточной дозы.

Пациенты с легкой или умеренной почечной недостаточностью: рекомендуется снизить начальную дозу и проводить поддерживающую терапию с применением наименьшей эффективной дозы. Корректировку дозировки можно проводить индивидуально только после подтверждения хорошей переносимости препарата. Контролировать диурез и функции почек.

Препарат не следует применять пациентам с выраженной дисфункцией печени и почек.

Наименьшую эффективную дозу следует применять в течение минимально необходимого времени для облегчения симптомов.

Инструкция по применению саше: для получения половины дозы (40 мг) вскрыть саше по линии с надписью «половина дозы». Для получения полной дозы (80 мг) вскрыть саше по линии с надписью «полная доза». Содержимое одного саше или половины саше растворить в 100 мл воды и перемешать.

Дети.

Препарат не следует применять детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Сообщалось о случаях передозировки дозами, превышающими 2,5 г лизиновой соли кетопрофена. В большинстве случаев наблюдавшиеся симптомы имели благоприятный исход и ограничивались вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области. Симптомы передозировки также могут включать нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, спутанность сознания и потеря сознания, а также боль, тошнота и рвота. Также может развиться гипотензия, угнетение дыхания и цианоз.

Специфических антидотов при передозировке лизиновой солью кетопрофена не существует. При подозрении на тяжелую передозировку рекомендуется промывание желудка и проведение поддерживающей терапии или симптоматического лечения для компенсации дефицита жидкости, а также контроль функции почек, устранение ацидоза, если он присутствует.

При почечной недостаточности препарат может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа.

Побочные реакции.

Опыт, полученный при применении пероральных лекарственных средств кетопрофена лизиновой соли, свидетельствует о том, что появление побочных реакций является очень редким явлением.

На основании оценки пациентов, исходя из количества использованных упаковок и с учетом числа добровольных сообщений, менее одного пациента из 100 000 испытывал побочные реакции. В большинстве случаев симптомы проходили и не повторялись после прекращения применения, а в некоторых случаях — после специального лечения.

Информация о нижеуказанных побочных реакциях была собрана в результате применения кетопрофена лизиновой соли у взрослых.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: частота неизвестна — асептический менингит, лимфангит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия вследствие кровотечения; частота неизвестна — тромбоцитопения, агранулоцитоз, медуллярная аплазия, гемолитическая анемия, лейкоцитоз, лимфангит, пурпура, тромбоцитопеническая пурпура и лейкопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок), повышенная чувствительность.

Нарушения обмена веществ и питания: частота неизвестна — гиперкалиемия, гипонатриемия.

Психические нарушения: частота неизвестна — депрессия, спутанность сознания, изменение настроения, возбуждение, бессонница; описан единичный случай тревожности, зрительных галлюцинаций, повышенного возбуждения и изменения поведения у ребенка, который принял дозу вдвое выше рекомендованной, симптомы исчезли через 1–2 дня.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость, вертиго; редко — парестезия; очень редко — дискинезия, озноб, обморок; частота неизвестна — судороги, агевзия, дисгевзия; сообщалось об одном случае тремора и гиперкинезии у пожилого пациента, одновременно получавшего антибиотик группы хинолонов.

Со стороны органов зрения: редко — нечеткость зрения; частота неизвестна — периорбитальные отеки.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редко — шум в ушах.

Со стороны сердца: частота неизвестна — сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, учащенное сердцебиение и тахикардия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — гипертония, вазодилатация; очень редко — артериальная гипотония; случаи васкулита и покраснения кожи были зарегистрированы в исключительных случаях. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) может вызвать незначительное повышение риска развития артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма; очень редко — отек гортани; частота неизвестна — бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС), ринит, одышка, ларингоспазм. Сообщалось об одном случае острой дыхательной недостаточности со смертельным исходом у астматика и у пациента с гиперчувствительностью к аспирину. В большинстве случаев побочные реакции были серьезными у пациентов с аллергической реакцией, страдающих астмой или с известной гиперчувствительностью к НПВС.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нежелательными явлениями лекарственного средства, которые наблюдаются чаще всего, являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта; могут возникать язва желудка, перфорация и желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. Часто — тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе; нечасто — запор, диарея, метеоризм, гастрит, дискомфорт в животе; редко — язвенный стоматит, язвенная болезнь желудка, колит; частота неизвестна — обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации (иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов), язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, изжога, отек слизистой рта, панкреатит, мелена, гематомезия, гиперхлоргидрия, боли в желудке, эрозивный гастрит, отек языка.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина в сыворотке крови вследствие нарушений функции печени, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь; неизвестно — фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезный дерматит, включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и токсический эпидермальный некролиз, эритема, экзантема, контактная экзема, макулопапулезная сыпь, пурпура, острый генерализованный экзантематозный пустулез, дерматит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — гематурия; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефрит или почечный синдром, гломерулярный нефрит, задержка воды/натрия с возможным развитием отеков, острый некроз канальцев, папиллярный некроз почек, олигурия, признаки нарушения функции почек, дизурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — отек, усталость, периферические отеки, озноб; очень редко — астения, отек лица; неизвестно — аллергические и анафилактические реакции, анафилактический шок, отек полости рта. Были зарегистрированы отдельные случаи потери сознания.

Отклонения лабораторных показателей: редко — увеличение массы тела.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Для этого лекарственного средства не требуются специальные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 2 г лекарственного средства, что соответствует 80 мг кетопрофена лизиновой соли, в двухсекционных саше из бумаги/алюминия/полиэтилена. По 30 двухсекционных саше вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель. СПЕШЛ ПРОДАКТС ЛАЙН С.П.А., Италия/УАБ «МРА», Литовская Республика.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/ местонахождение заявителя.

Виа Фратта Ротонда Вадо Ларго, 1, Ананьи (FR), 03012, Италия/ул. Тоториу 20-9, LT-01121, Вильнюс, Литовская Республика.

Фастенал