INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego FASTENAL (FASTENAL)

Skład:

substancja czynna: sól lizynowa ketoprofenu;

1 saszetka dwusekcyjna zawiera 80 mg soli lizynowej ketoprofenu, co odpowiada 50 mg ketoprofenu;

substancje pomocnicze: sorbitol (Neosorb R60) (E 420), sorbitol (Neosorb R30/R60) (E 420), powidon, dwutlenek krzemu, bezwodny, koloidalny, chlorek sodu, sacharyna sodowa, glicyryzynian amonowy, smakowy aromat miętowy.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolity proszek o barwie od białej do jasnożółtej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Ketoprofen.

Kod ATC M01 AE03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Sól lizynowa ketoprofenu to sól lizynowa kwasu 2-(3-benzofenylo)propionowego o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym, należąca do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) (M01 AE).

Sól lizynowa ketoprofenu rozpuszcza się lepiej niż forma kwasowa ketoprofenu.

Mechanizm działania NLPZ wiąże się ze zmniejszeniem syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie enzymu cyklooksygenazy. W szczególności cyklooksygenaza katalizuje przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperoxoksydy — PGG2 i PGH2, prekursory prostaglandyn PGE1, PGE2, PGF2α i PGD2, a także prostacykliny PGI2 i tromboksanów (TxA2 i TxB2). Ponadto hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na inne mediatorzy, takie jak kininy, wywołując działanie pośrednie, które wspomaga działanie bezpośrednie.

Sól lizynowa ketoprofenu wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, a także wykazuje centralne działanie przeciwbólowe.

Sól lizynowa ketoprofenu wykazuje działanie przeciwgorączkowe, nie zakłócając normalnych procesów termoregulacji.

Bóle i procesy zapalne są usuwane lub osłabiane, co sprzyja ruchomości stawów.

Farmakokinetyka.

Sól lizynowa ketoprofenu rozpuszcza się lepiej niż forma kwasowa ketoprofenu.

Postać doustna umożliwia przyjęcie substancji czynnej w roztworze wodnym, co zapewnia szybkie zwiększenie jej stężenia w osoczu krwi i tym samym przyspiesza osiągnięcie stężenia szczytowego.

Klinicznie objawia się to szybszym wchłanianiem oraz intensywniejszym działaniem przeciwbólowym i przeciwzapalnym.

Parametry farmakokinetyczne u dzieci nie różnią się od parametrów u dorosłych.

Przy stosowaniu powtarzalnym kinetyka nie zmienia się i lek nie gromadzi się w organizmie.

Ketoprofen wiąże się z białkami osocza krwi w 95–99%.

Duża ilość ketoprofenu została wykryta w tkance migdałków i w płynie synowialnym przy podawaniu drogą systemową.

Lek szybko wydala się z organizmu, głównie przez nerki: 50% leku podanego drogą systemową wydala się z moczem w ciągu 6 godzin.

Ketoprofen dobrze ulega metabolizmowi: 60–80% leku podanego drogą systemową metabolizuje się i wydala z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dorośli: leczenie objawowe stanów zapalnych towarzyszących bólowi w reumatoidalnym zapaleniu stawów, w zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa, bolesnym zapaleniu stawów, reumatyzmie pozastawowym; stan zapalny po urazie; bólowe stany zapalne w stomatologii, otolaryngologii, urologii i pulmonologii.

Dzieci: krótkotrwałe leczenie objawowe stanów zapalnych towarzyszących bólowi oraz gorączce w takich stanach jak choroby narządu ruchu, ból pourazowy oraz zapalenie ucha środkowego.

Przeciwwskazania.

Wzmożona wrażliwość na substancję czynną, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub którąkolwiek ze substancji pomocniczych.
W przeszłości występujące reakcje nadwrażliwościowe, takie jak skurcz oskrzeli, napady astmy, ostry katar, polipy nosa, pokrzywka, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy lub inne reakcje alergicznego typu na ketoprofen lub substancje o podobnym mechanizmie działania (np. kwas acetylosalicylowy (ASA) lub inne NLPZ). U takich pacjentów odnotowano poważne, rzadko śmiertelne reakcje anafilaktyczne.
Aktywne wrzody żołądka/krwawienia, krwawienie żołądkowo-jelitowe, wrzody lub perforacja w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych przypadków potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia) lub przewlekła dyspepsja.
Krwawienie żołądkowo-jelitowe lub perforacja ściany przewodu pokarmowego w wywiadzie związane z zastosowaniem NLPZ, inne aktywne krwawienia lub choroby krwotoczne.
Choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego.
W przeszłości występująca astma oskrzelowa.
Ciężka niewydolność serca.
Ciężka niewydolność wątroby (cirrhosis hepatis, ciężki zapalenie wątroby).
Ciężka niewydolność nerek.
Diateza krwotoczna i inne zaburzenia krzepnięcia krwi, a także zaburzenia hemostazy lub pacjenci otrzymujący terapię przeciwkrzepliwą.
Leukopenia i trombocytopenia.
Zapalenie żołądka.
Przeprowadzanie intensywnej terapii moczopędnej.
Trzeci trymestr ciąży.
Dzieci poniżej 6 roku życia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Stosowanie równoczesne następujących leków nie jest zalecane:

inne NLPZ (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2), w tym salicylany w wysokich dawkach (≥ 3 g/dobę): przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ zwiększa się ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego lub wrzodów w wyniku wzajemnego wzmocnienia działania;
leki przeciwkrzepliwe (np. heparyna i warfaryna): NLPZ nasilają działanie leków przeciwkrzepliwych, co zwiększa ryzyko krwawienia poprzez hamowanie funkcji płytek krwi i uszkodzenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, powinno być prowadzone pod ścisłą obserwacją lekarza z kontrolą odpowiednich badań laboratoryjnych;
leki przeciwzakrzepowe (np. tyklopidyna i klopidogrel): zwiększa się ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego poprzez hamowanie funkcji płytek krwi i uszkodzenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, powinno być prowadzone pod ścisłą obserwacją lekarza z kontrolą odpowiednich badań laboratoryjnych;
lit: istnieje ryzyko podwyższenia stężenia litu we krwi, co może prowadzić do zatrucia w wyniku zmniejszenia wydalania litu przez nerki. Jeśli konieczna jest terapia łączna, należy dokładnie kontrolować stężenie litu w osoczu krwi i po zakończeniu leczenia NLPZ;
metotreksat, w przypadku stosowania wysokich dawek, powyżej 15 mg/tydzień: zwiększone ryzyko rozwoju toksyczności hematologicznej, szczególnie przy stosowaniu w dużych dawkach (> 15 mg/tydzień), z powodu wypierania metotreksatu z wiązania z białkami osocza krwi i zmniejszenia klirensu nerkowego. Między zakończeniem lub rozpoczęciem leczenia ketoprofenem a podaniem metotreksatu powinno upłynąć nie mniej niż 12 godzin;
hiantoiny i sulfonamidy: toksyczne działanie tych substancji może być nasilone.

Stosowanie równoczesne następujących leków wymaga ostrożności:

leki lub grupy leków, które mogą sprzyjać rozwojowi hiperkaliemii: niektóre leki lub grupy leków mogą sprzyjać rozwojowi hiperkaliemii, np. sole potasu, moczopędne zatrzymujące potas, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (inhibitory ECA), blokery receptorów angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), heparyny (niskocząsteczkowe lub niemodyfikowane), cyklosporyna, takrolimus i trimetoprymina. Powstawanie hiperkaliemii może być również warunkowane obecnością współczynników. Ryzyko rozwoju hiperkaliemii zwiększa się przy jednoczesnym przyjmowaniu powyższych leków;
tenofovir: jednoczesne przyjmowanie tenofoviru disoproxilu fumaranu i NLPZ może zwiększyć ryzyko rozwoju niewydolności nerek;
kortykosteroidy: zwiększone ryzyko wrzodów żołądkowo-jelitowych lub krwawień;
środki moczopędne: pacjenci z odwodnieniem, w tym z silnym odwodnieniem, oraz ci, którzy przyjmują środki moczopędne, mają wysokie ryzyko rozwoju wtórnej niewydolności nerek z powodu zmniejszenia przepływu krwi przez nerki spowodowanego hamowaniem prostaglandyn. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, po rozpoczęciu terapii łącznej należy kontrolować funkcję nerek. NLPZ mogą zmniejszać skuteczność środków moczopędnych;
inhibitory ECA i antagoniści angiotensyny II: u niektórych pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek (np. u pacjentów z odwodnieniem lub u osób starszych z zaburzeniem funkcji nerek) jednoczesne podawanie inhibitora ECA lub antagonisty angiotensyny II lub środków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do możliwej ostrej niewydolności nerek. Zatem leczenie skojarzone powinno być prowadzone z ostrożnością, szczególnie u osób starszych. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, po rozpoczęciu terapii łącznej należy kontrolować funkcję nerek;
metotreksat stosowany w niskich dawkach, poniżej 15 mg/tydzień: należy uwzględnić zwiększoną hematotoksyczność metotreksatu z powodu zmniejszenia jego klirensu nerkowego spowodowanego działaniem NLPZ; w pierwszych tygodniach terapii skojarzonej należy przeprowadzać analizę krwi co tydzień. W przypadku zmian funkcji nerek, a także u pacjentów starszych, konieczna jest częstsza kontrola;
pentoksyfilina: zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia. Ważne jest wzmocnienie kontroli klinicznej i częstsze sprawdzanie czasu krzepnięcia;
zydowudyna: zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej w wyniku działania na retikulocyty, towarzyszące ciężkiej anemii, która pojawia się tydzień po rozpoczęciu leczenia NLPZ. Konieczne jest wykonanie ogólnego badania krwi i liczenie retikulocytów jeden lub dwa tygodnie po rozpoczęciu leczenia NLPZ;
sulfonyloamidy: NLPZ mogą nasilać działanie hipoglikemizujące sulfonyloamidów, wypierając ich wiązanie z białkami osocza krwi;
glikozydy nasercowe: należy mieć na uwadze, że NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać szybkość filtracji kłębuszkowej i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych; jednakże interakcja farmakoterapeutyczna między ketoprofenem a aktywnymi glikozydami nie została wykazana.

Należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje przy stosowaniu następujących środków:

leki przeciwnadciśnieniowe (beta-blokery, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, środki moczopędne): NLPZ mogą zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, hamując syntezę rozszerzających naczynia prostaglandyn;
mifepreston: skuteczność tej metody antykoncepcji teoretycznie może być zmniejszona z powodu właściwości antyprostaglandynowych NLPZ, w tym aspiryny (kwasu acetylosalicylowego). Istnieją pewne dane sugerujące, że jednoczesne stosowanie NLPZ w dniu podania dawki prostaglandyny nie ma negatywnego wpływu na zdolność mifeprestonu lub prostaglandyny do wpływu na dojrzewanie szyjki macicy lub kurczliwość macicy i nie zmniejsza skuteczności klinicznej metody przerwania ciąży z przyczyn medycznych;
wkładki wewnątrzmaciczne (WWM): skuteczność urządzenia może się zmniejszyć, w związku z czym może dojść do zajścia w ciążę;
leki trombolityczne: istnieje zwiększone ryzyko krwawienia;
probenecyda: jednoczesne przyjmowanie probenecydy może znacznie zmniejszyć klirens ketoprofenu w osoczu krwi i, odpowiednio, stężenie ketoprofenu w osoczu może wzrosnąć; ta interakcja zachodzi w wyniku mechanizmu hamowania sekrecji w kanalikach nerkowych i glukuronidacji, co wymaga dostosowania dawki ketoprofenu;
leki przeciwzakrzepowe (tyklopidyna i klopidogrel) oraz selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny (SSRI): istnieje zwiększone ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego;
cyklosporyna, takrolimus: ryzyko rozwoju addytywnych skutków nefrotoksycznych, szczególnie u osób starszych. Podczas terapii skojarzonej należy kontrolować funkcję nerek;
antybiotyki chinolonowe: dane uzyskane w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek związanych z antybiotykami chinolonowymi. Pacjenci przyjmujący jednocześnie NLPZ i chinolony mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek;
difenylohydantoina i sulfonamidy: ponieważ stopień wiązania ketoprofenu z białkami krwi jest wysoki, może być konieczne zmniejszenie dawki difenylohydantoiny lub sulfonamidów, jeśli należy je podawać jednocześnie z ketoprofenem;
hemeprost: przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ obserwuje się zmniejszenie skuteczności hemeprostu;
należy unikać spożycia alkoholu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Niepożądane reakcje można zminimalizować, stosując najniższe skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do złagodzenia objawów.

Należy unikać jednoczesnego stosowania ketoprofenu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym z selektywnymi inhibitorem COX-2.

Krwawienie żołądkowo-jelitowe, wrzody i perforacje: podczas leczenia przy użyciu dowolnych NLPZ, niezależnie od długości trwania terapii, z objawami ostrzegawczymi lub bez nich, z ciężkimi zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie lub bez nich, obserwowano krwawienia, wrzody i perforacje przewodu pokarmowego, które mogą potencjalnie prowadzić do śmiertelnego skutku.

U osób starszych i pacjentów z wrzodami w wywiadzie, szczególnie tych, u których doszło do krwawienia lub perforacji, ryzyko wystąpienia krwawienia żołądkowo-jelitowego, wrzodów lub perforacji znacznie wzrasta przy stosowaniu wyższych dawek NLPZ. Takim pacjentom należy rozpocząć leczenie od najniższej dawki zapewniającej efekt terapeutyczny. Należy rozważyć możliwość jednoczesnego stosowania środków ochronnych (misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) u takich pacjentów, jak również u pacjentów przyjmujących niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko chorób przewodu pokarmowego. Pacjenci, u których wcześniej obserwowano niepożądane reakcje ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie osoby starsze, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy w jamie brzusznej (szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego), szczególnie na wczesnych etapach leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów przyjmujących leki współistniejące, które mogą zwiększać ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, w szczególności kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak aspiryna.

Pacjenci starsi. U pacjentów starszych obserwuje się zwiększoną częstość występowania niepożądanych reakcji na NLPZ, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne.

Jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w obecności infekcji działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe soli ketoprofenu lizyny może maskować objawy i oznaki postępu chorób zakaźnych, takie jak gorączka.

Dzieci. Zgłaszano przypadki krwawień żołądkowo-jelitowych, czasem ciężkich, oraz powstawania wrzodów u niektórych dzieci przyjmujących sól ketoprofenu lizyny, dlatego lek ten należy podawać tym pacjentom pod ścisłą kontrolą lekarza, który musi każdorazowo ustalić odpowiednie dawkowanie.

Choroby przewodu pokarmowego. Pacjenci z aktualnymi lub wcześniejszymi chorobami przewodu pokarmowego powinni być poddawani ścisłej kontroli pod kątem rozwoju zaburzeń przewodu pokarmowego, szczególnie krwawień żołądkowo-jelitowych.

W przypadku wystąpienia krwawienia żołądkowo-jelitowego lub wrzodu u pacjentów przyjmujących sól ketoprofenu lizyny, należy przerwać leczenie.

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ takie stany mogą się nasilać.

Zgodnie z danymi epidemiologicznymi, stosowanie soli ketoprofenu lizyny może wiązać się z wysokim ryzykiem wystąpienia ciężkich niepożądanych reakcji ze strony przewodu pokarmowego, charakterystycznych dla innych NLPZ, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek.

Zaburzenia skórne.

Podczas stosowania NLPZ w bardzo rzadkich przypadkach obserwowano poważne reakcje skórne, niektóre z nich miały śmiertelny przebieg, w tym odłuszczeniowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny zespół martwiczy. Najwyższe ryzyko wystąpienia takich reakcji obserwowano na początku leczenia. W przypadku pierwszego pojawienia się wysypek skórnych, zmian błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości należy przerwać stosowanie soli ketoprofenu lizyny. Aby uniknąć jakichkolwiek objawów nadwrażliwości lub fotosensytywności, zaleca się unikania ekspozycji skóry na działanie promieni słonecznych podczas stosowania leku.

Stosowanie leku Fastenal, proszek do sporządzenia roztworu doustnego 80 mg, nie wpływa na skuteczność diet o niskiej zawartości kalorii i nie narusza zasad kontrolowanego odżywiania; ten lek można również przepisywać pacjentom z cukrzycą.

Fastenal, proszek do sporządzenia roztworu doustnego 80 mg nie zawiera:

glutenu, dlatego ten lek nie jest przeciwwskazany osobom z celiakią;
aspartamu, dlatego można go przepisywać pacjentom z fenyloketonurią.

Środki ostrożności.

Zaburzenia funkcji wątroby i nerek.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek terapię ketoprofenem należy prowadzić z szczególną ostrożnością, biorąc pod uwagę, że ten lek jest wydalany głównie przez nerki. Na początku leczenia należy dokładnie monitorować funkcję nerek u pacjentów z niewydolnością serca, z marskością wątroby i z niefrozą, u pacjentów przyjmujących leki moczopędne, z przewlekłą niewydolnością nerek, szczególnie u osób starszych. U takich pacjentów stosowanie soli ketoprofenu lizyny może spowodować obniżenie przepływu krwi przez nerki związane z hamowaniem prostaglandyn i doprowadzić do nerekowej dekompensacji. Uważne podejście i ostrożność są również wymagane u pacjentów leczonych lekami moczopędnymi oraz u pacjentów z wysokim prawdopodobieństwem rozwoju hipowolemii, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia nefrotoksyczności.

Tak jak w przypadku leczenia większością NLPZ, możliwe jest wzrost stężenia azotu mocznikowego we krwi i kreatyniny.

Tak jak inne inhibitory syntezy prostaglandyn, lek może negatywnie wpływać na funkcje nerek, co może prowadzić do zapalenia kłębuszków nerkowych, martwicy nerek papilarnych, nefrozy i ostrej niewydolności nerek.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub z chorobami wątroby w wywiadzie należy stale oceniać poziom transaminaz, szczególnie podczas długotrwałego leczenia.

U pacjentów przyjmujących NLPZ, w tym sól ketoprofenu lizyny, może występować wzrost jednego lub więcej testów wątrobowych, a także znaczący wzrost ALAT lub ASAT. W przypadku istotnego wzrostu tych parametrów terapię należy zakończyć. Zgłaszano również przypadki żółtaczki i zapalenia wątroby podczas stosowania soli ketoprofenu lizyny.

Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować wskaźniki funkcji wątroby i nerek oraz morfologię krwi.

Pacjenci starsi są bardziej podatni na obniżenie funkcji nerek, układu sercowo-naczyniowego lub wątroby.

Choroby układu sercowo-naczyniowego.

Pacjentom z niekontrolowaną nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca, ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi należy prowadzić terapię solą ketoprofenu lizyny, tak jak każdym NLPZ, dopiero po dokładnej analizie. Taką analizę należy przeprowadzić na początku długotrwałego leczenia pacjentów z wysokim ryzykiem chorób układu sercowo-naczyniowego (takich jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w lekkim i/lub umiarkowanym stopniu w wywiadzie należy ostrożnie rozpoczynać leczenie, wymagana jest konsultacja lekarza, ponieważ podczas terapii NLPZ zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęki.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może być związane z umiarkowanym wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego i udaru). Brakuje wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko dla soli ketoprofenu lizyny.

Zgłaszano zwiększone ryzyko wystąpienia migotania przedsionków (arytmii migotliwej) związane z zastosowaniem NLPZ.

Może rozwijać się hiperkaliemia, szczególnie dotyczy to pacjentów z cukrzycą jako chorobą współistniejącą, a także pacjentów z niewydolnością nerek i/lub terapią współistniejącą lekami, których substancje czynne sprzyjają rozwojowi hiperkaliemii.

W takiej sytuacji konieczna jest kontrola poziomu potasu.

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami alergii lub alergią w wywiadzie.

Choroby układu oddechowego.

Stosowanie ketoprofenu, tak jak wszystkich innych NLPZ, w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową lub alergicznym diatezą może wywołać atak astmy. Pacjenci z astmą związaną z przewlekłym zapaleniem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipowatością nosa są bardziej narażeni na ryzyko wystąpienia alergii na kwas acetylosalicylowy i/lub NLPZ w ogóle niż reszta populacji.

Stosowanie tego leku może wywołać napady astmy lub oskrzelowe ścisnienie, szok i inne objawy alergiczne, szczególnie u pacjentów cierpiących na alergię na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ. W wyniku interakcji leku z metabolitami kwasu arachidonowego u astmatyków i osób predysponowanych może rozwijać się oskrzelowe ścisnienie i możliwe szokowe reakcje alergiczne.

Zaburzenia wzroku. Leczenie należy zakończyć w przypadku zaburzeń wzroku, np. nieostrości widzenia.

Sól ketoprofenu lizyny należy przepisywać z ostrożnością pacjentom cierpiącym na zaburzenia układu krwiotwórczego, toczeniu układowym lub mieszane choroby tkanki łącznej.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji: Fastenal, proszek do sporządzenia roztworu doustnego 80 mg, może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospa wietrzna. Jeśli Fastenal, proszek do sporządzenia roztworu doustnego, stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Ważne informacje dotyczące niektórych substancji pomocniczych.

Lek zawiera sorbitol, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Należy unikać stosowania ketoprofenu w I i II trymestrze ciąży.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/płodowy, dlatego sól ketoprofenu lizyny nie powinna być stosowana w czasie ciąży.

Dane epidemiologiczne pozwalają przypuszczać, że po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa się ryzyko poronienia oraz wystąpienia wad serca i przepukliny brzusznej. Bezpośrednie ryzyko wystąpienia wad serca wzrosło z mniej niż 1 % do prawie 1,5 %. Przypuszcza się, że ryzyko to rośnie wraz ze wzrostem dawki i przedłużeniem czasu leczenia. Badania na zwierzętach wykazały, że stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia strat przed- i po implantacji oraz śmierci embrionalnej/płodowej. Ponadto zgłaszano zwiększoną liczbę przypadków różnych wad rozwojowych, w tym sercowo-naczyniowych, u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie leku Fastenal może powodować oligohydramnios w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego sól ketoprofenu lizyny należy przepisywać w I i II trymestrze ciąży tylko w przypadku wyraźnej potrzeby.

Podczas stosowania soli ketoprofenu lizyny u kobiet planujących zajście w ciążę lub w I lub II trymestrze ciąży dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy. Monitorowanie oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego przed porodem należy rozważyć po kilku dniach ekspozycji na Fastenal, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Fastenal należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać na płód, powodując:

toksyczność kardiopulmonalną (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
dysfunkcję nerek, która może postępować do niewydolności nerek przy oligohydramniosie (patrz wyżej).

Na końcu ciąży inhibitory syntezy prostaglandyn u matki i noworodka mogą prowadzić do:

możliwego wydłużenia czasu krwawienia i efektu przeciwkrzepliwego nawet przy bardzo niskich dawkach;
hamowania skurczów macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Stosowanie leku przed porodem może powodować zmiany hemodynamiki małego obiegu krążenia przyszłego dziecka z poważnymi skutkami dla układu oddechowego.

Zatem lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Karmienie piersią.

Brak danych dotyczących przenikania ketoprofenu do mleka matki. Ketoprofen nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność.

Stosowanie soli ketoprofenu lizyny, tak jak każdego innego leku hamującego synteza prostaglandyn i cyklooksygenazy, może pogorszyć funkcję rozrodczą u kobiet, dlatego nie zaleca się stosowania kobietom próbującym zajść w ciążę.

U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub poddawane są badaniom z powodu bezpłodności, należy przerwać przyjmowanie soli ketoprofenu lizyny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Pacjenci powinni wiedzieć o możliwym wystąpieniu senności, zawrotów głowy lub drgawek i powinni unikać prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności wymagających szczególnej czujności, jeśli występują te objawy.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli: 1 saszetka 80 mg (dawka całkowita), rozpuścić w 100 ml wody, wymieszać i przyjmować doustnie 3 razy dziennie podczas jedzenia.

Maksymalna dzienna dawka wynosi 200 mg ketoprofenu, co odpowiada 320 mg soli lizynowej ketoprofenu. Przed rozpoczęciem leczenia dawką dzienną 200 mg ketoprofenu należy dokładnie ocenić stosunek potencjalnego ryzyka do oczekiwanej korzyści; nie zaleca się stosowania wyższych dawek.

Dzieci w wieku 6–14 lat: zawartość ½ podzielonej saszetki, 40 mg (połowa dawki), rozpuścić w 100 ml wody, wymieszać i przyjmować doustnie 3 razy dziennie podczas jedzenia.

Lek nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 6. roku życia.

Osoby starsze: dawkę należy dokładnie ustalić lekarzowi, który musi ocenić możliwość zmniejszenia dawki, zgodnie z poniższymi wskazaniami.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: zaleca się rozpoczęcie leczenia od minimalnej dawki dobowej.

Pacjenci z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek: zaleca się zmniejszenie dawki początkowej oraz prowadzenie terapii utrzymującej z zastosowaniem najniższej skutecznej dawki. Dawkowanie można indywidualnie dostosować dopiero po stwierdzeniu dobrej tolerancji leku. Należy kontrolować diurezę i funkcje nerek.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką dysfunkcją wątroby i nerek.

Najniższą skuteczną dawkę należy stosować przez najkrótszy możliwy czas konieczny do złagodzenia objawów.

Instrukcja stosowania saszetki: aby uzyskać połowę dawki (40 mg), otworzyć saszetkę wzdłuż linii z napisem „połowa dawki”. Aby uzyskać pełną dawkę (80 mg), otworzyć saszetkę wzdłuż linii z napisem „pełna dawka”. Zawartość jednej saszetki lub połowy saszetki rozpuścić w 100 ml wody i wymieszać.

Dzieci.

Lek nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Zgłaszano przypadki przedawkowania dawkami przekraczającymi 2,5 g soli lizynowej ketoprofenu. W większości przypadków zaobserwowane objawy miały korzystny przebieg i ograniczały się do osłabienia, senności, nudności, wymiotów i bólu nadbrzusza. Objawy przedawkowania mogą również obejmować zaburzenia układu nerwowego środkowego, takie jak ból głowy, zawroty głowy, dezorientację i utratę przytomności, a także ból, nudności i wymioty. Może również wystąpić hipotensja, osłabienie oddychania i cyjanoz.

Nie istnieje specyficzny antydotum w przypadku przedawkowania solą lizynową ketoprofenu. W przypadku podejrzenia ciężkiego przedawkowania zaleca się przepłukanie żołądka oraz podanie terapii wspomagającej lub leczenia objawowego w celu uzupełnienia niedoboru płynów, a także konieczna jest kontrola funkcji nerek oraz korekcja ewentualnego kwasicy.

W przypadku niewydolności nerek lek można usunąć z krążenia ogólnego za pomocą hemodializy.

Działania niepożądane.

Doświadczenie zebrane podczas stosowania doustnych leków zawierających ketoprofen soli lizyny wskazuje, że wystąpienie działań niepożądanych jest zjawiskiem bardzo rzadkim.

Na podstawie oceny pacjentów, liczby zużytych opakowań oraz liczby zgłoszeń dobrowolnych, mniej niż jeden pacjent na 100 000 doświadczył działań niepożądanych. Objawy najczęściej ustępowały i nie powtarzały się po odstawieniu leku, a w niektórych przypadkach – po specjalistycznym leczeniu.

Informacja dotycząca poniżej wymienionych działań niepożądanych została zebrana w wyniku stosowania ketoprofenu soli lizyny przez dorosłych.

Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), rzadko (≥ 1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 do <1/1000), nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i inwazje: częstość nieznana – zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych bezprzywładnicze, limfangieta.

Zaburzenia układu krwi i chłonnego: rzadko — anemia spowodowana krwawieniem; częstość nieznana — trombocytopenia, agranulocytoza, aplazja szpiku, anemia hemolityczna, leukocytoza, limfangieta, purpura, purpura trombocytopeniczna i leukopenia.

Zaburzenia układu odpornościowego: częstość nieznana — reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), nadwrażliwość.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: częstość nieznana – hiperkaliemia, hiponatremia.

Zaburzenia psychiczne: częstość nieznana — depresja, dezorientacja, zmiana nastroju, pobudzenie, bezsenność; opisano pojedynczy przypadek lęku, halucynacji wzrokowych, zwiększonego pobudzenia i zmiany zachowania u dziecka, które przyjęło dawkę dwukrotnie wyższą niż zalecana, objawy ustąpiły po 1–2 dniach.

Zaburzenia układu nerwowego: rzadko — ból głowy, zawroty głowy, senność, zawroty głowy; rzadko — parestezje; bardzo rzadko – dyskineza, dreszcze, omdlenie, zawroty głowy; częstość nieznana — drgawki, agewzja, dysgeuzja; zgłoszono pojedynczy przypadek drżenia i hiperkinezy u pacjenta starszego wieku, który jednocześnie przyjmował antybiotyk z grupy chinolonów.

Zaburzenia narządu wzroku: rzadko – nieostre widzenie; częstość nieznana — obrzęki okołoodowe.

Zaburzenia narządu słuchu i przewodów półkolistych: rzadko — szumy w uszach.

Zaburzenia serca: częstość nieznana – niewydolność serca, migotanie przedsionków, przyspieszone bicie serca i tachykardia.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: częstość nieznana — nadciśnienie, rozszerzenie naczyń; bardzo rzadko – hipotensja tętnicza; przypadki zapalenia naczyń i zaczerwienienia skóry zostały zarejestrowane w wyjątkowych przypadkach. Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NSAID (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może powodować niewielki wzrost ryzyka wystąpienia zakrzepów tętniczych (np. zawał serca lub udar mózgu).

Zaburzenia układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: rzadko — astma; bardzo rzadko – obrzęk krtani; częstość nieznana – skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z znaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NSAID), katar, duszność, skurcz krtani. Zgłoszono pojedynczy przypadek ostrej niewydolności oddechowej zakończonej śmiercią u osoby z astmą oraz u pacjenta z nadwrażliwością na aspirynę. Zazwyczaj działania niepożądane były poważne u pacjentów z reakcją alergiczną, którzy cierpieli na astmę lub znaną nadwrażliwość na NSAID.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: najczęściej obserwowanymi niepożądanymi zjawiskami są reakcje ze strony przewodu pokarmowego; mogą występować owrzodzenia żołądka, perforacje i krwawienia przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiercią, szczególnie u pacjentów starszego wieku. Często — nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha; rzadko – zaparcia, biegunka, wzdęcia, zapalenie żołądka, dyskomfort brzuszny; rzadko — owrzodzenie jamy ustnej, choroba wrzodowa żołądka, zapalenie okrężnicy; częstość nieznana — zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna, krwawienia przewodu pokarmowego i perforacje (czasem zakończone śmiercią, szczególnie u pacjentów starszego wieku), owrzodzenie żołądka, owrzodzenie dwunastnicy, pieczenie za mostkiem, obrzęk błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie trzustki, melena, hematomeza, hiperchlorhydemia, ból żołądka, zapalenie żołądka erozyjne, obrzęk języka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko — zapalenie wątroby, podwyższenie poziomu transaminaz, podwyższenie poziomu bilirubiny w surowicy krwi spowodowane zaburzeniami funkcji wątroby, żółtaczka.

Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych: rzadko — świąd, wysypka; częstość nieznana — fotouczulenie, łysienie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella i toksyczny epidermalny nekrolioza, rumień, egzantem, egzema kontaktowe, wysypka makulopapularna, purpura, ostra ogólnikowa egzantematyczna pustuloza, zapalenie skóry.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: bardzo rzadko – krwiomocz; często游戏副本