Fastenal

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FASENAL (FASTENAL)

Composición:

Principio activo: sal lisínica de cetoprofeno;

1 sobre doble cámara contiene 80 mg de sal lisínica de cetoprofeno, equivalente a 50 mg de cetoprofeno;

Sustancias auxiliares: sorbitol (Neosorb R60) (E 420), sorbitol (Neosorb R30/R60) (E 420), povidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, cloruro de sodio, sacarina sódica, gliciricinato amónico, aroma de menta.

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Características físico-químicas principales: polvo homogéneo de color blanco a amarillo claro.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antiinflamatorios no esteroideos y antirreumáticos. Derivados del ácido propiónico. Cetoprofeno.

Código ATC M01AE03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La sal lisina del cetoprofeno es la sal lisina del ácido 2-(3-bencilofenil)propiónico con acción analgésica, antiinflamatoria y antipirética, que pertenece al grupo de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) (M01 AE).

La sal lisina del cetoprofeno es más soluble que la forma ácida del cetoprofeno.

El mecanismo de acción de los AINE está relacionado con la reducción de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. En particular, la ciclooxigenasa cataliza la transformación del ácido araquidónico en endoperoxidos cíclicos: PGG2 y PGH2, precursores de las prostaglandinas PGE1, PGE2, PGF2α y PGD2, así como del prostaciclina PGI2 y tromboxanos (TxA2 y TxB2). Además, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede interferir con otros mediadores, como las quininas, provocando un efecto indirecto que favorece el efecto directo.

La sal lisina del cetoprofeno ejerce un marcado efecto analgésico y antiinflamatorio, y también presenta un efecto analgésico central.

La sal lisina del cetoprofeno ejerce un efecto antipirético sin alterar los procesos normales de termorregulación.

Los procesos dolorosos e inflamatorios se eliminan o reducen, favoreciendo la movilidad articular.

Farmacocinética.

La sal lisina del cetoprofeno es más soluble que la forma ácida del cetoprofeno.

La forma oral permite la administración de la sustancia activa en solución acuosa, lo que garantiza un rápido aumento de su nivel en el plasma sanguíneo y, por consiguiente, acelera el logro de la concentración máxima.

Clínicamente, esto se manifiesta en una absorción más rápida y un efecto analgésico y antiinflamatorio más intenso.

Los parámetros farmacocinéticos en niños no difieren de los de los adultos.

Con la administración repetida, la cinética no cambia y el medicamento no se acumula.

El cetoprofeno se une a las proteínas del plasma sanguíneo en un 95-99 %.

Se ha detectado una gran cantidad de cetoprofeno en el tejido de las amígdalas y en el líquido sinovial tras la administración sistémica.

El medicamento se elimina rápidamente del organismo, principalmente por los riñones: el 50 % del medicamento administrado por vía sistémica se excreta por la orina en un plazo de 6 horas.

El cetoprofeno se metaboliza bien: entre el 60 y el 80 % del medicamento administrado por vía sistémica se metaboliza y se excreta por la orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Adultos: tratamiento sintomático de procesos inflamatorios acompañados de dolor en artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artrosis dolorosa, reumatismo extraarticular; inflamación post-traumática; enfermedades inflamatorias dolorosas en odontología, otorrinolaringología, urología y neumología.

Niños: tratamiento sintomático de corta duración de procesos inflamatorios acompañados de dolor y fiebre en las siguientes afecciones: enfermedades del aparato locomotor, dolor postoperatorio y otitis.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo, a otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE) o a cualquiera de los excipientes.
• Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad, tales como broncoespasmo, ataques de asma, rinitis aguda, pólipos nasales, urticaria, pólipos nasales, edema angioneurótico u otras reacciones de tipo alérgico tras la administración de cetoprofeno o sustancias con mecanismo de acción similar (por ejemplo, ácido acetilsalicílico (AAS) u otros AINE). En estos pacientes se han descrito reacciones anafilácticas graves, raramente fatales.
• Úlcera péptica/ hemorragia activa o hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación en antecedentes (dos o más episodios confirmados de úlcera péptica o hemorragia) o dispepsia crónica.
• Hemorragia gastrointestinal o perforación de la pared del tracto gastrointestinal en antecedentes relacionada con el uso de AINE, otras hemorragias activas o enfermedades hemorrágicas.
• Enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa.
• Antecedentes de asma bronquial.
• Insuficiencia cardíaca grave.
• Insuficiencia hepática grave (cirrosis hepática, hepatitis grave).
• Insuficiencia renal grave.
• Diatesis hemorrágica y otros trastornos de la coagulación sanguínea, así como alteraciones del hemostasis o pacientes que reciben terapia anticoagulante.
• Leucopenia y trombocitopenia.
• Gastritis.
• Realización de terapia diurética intensiva.
• Tercer trimestre del embarazo.
• Niños menores de 6 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se recomienda la administración concomitante de los siguientes medicamentos:

• otros AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2), incluyendo salicilatos en dosis altas (≥ 3 g/día): cuando se administran conjuntamente con AINE, aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal o úlcera debido al efecto potenciador mutuo;
• anticoagulantes (por ejemplo, heparina y warfarina): los AINE potencian el efecto de los anticoagulantes, aumentando el riesgo de hemorragia por la inhibición de la función plaquetaria y el daño de la mucosa gástrica y duodenal. Si es necesaria la administración concomitante, debe realizarse bajo estricta vigilancia médica con control de los parámetros de laboratorio correspondientes;
• antiagregantes (por ejemplo, ticlopidina y clopidogrel): aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal por la inhibición de la función plaquetaria y el daño de la mucosa gástrica y duodenal. Si es necesaria la administración concomitante, debe realizarse bajo estricta vigilancia médica con control de los parámetros de laboratorio correspondientes;
• litio: existe riesgo de aumento de los niveles séricos de litio, lo que puede provocar intoxicación por disminución de la excreción renal del litio. Si es necesaria la terapia combinada, debe controlarse cuidadosamente la concentración de litio en plasma y tras la interrupción del tratamiento con AINE;
• metotrexato, cuando se administra en dosis altas, superiores a 15 mg/semana: mayor riesgo de toxicidad hematológica, especialmente si se administra en dosis elevadas (> 15 mg/semana), debido al desplazamiento del metotrexato del enlace con proteínas plasmáticas y a la disminución del aclaramiento renal. Debe transcurrir al menos 12 horas entre la interrupción o inicio del tratamiento con cetoprofeno y la administración de metotrexato;
• hidantoínas y sulfonamidas: la acción tóxica de estas sustancias puede aumentar.

La administración concomitante de los siguientes medicamentos requiere precaución:

• medicamentos o categorías de fármacos que pueden favorecer el desarrollo de hiperkalemia: algunos medicamentos o categorías de fármacos pueden favorecer el desarrollo de hiperkalemia, por ejemplo, sales de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), bloqueantes de los receptores de angiotensina II, antiinflamatorios no esteroideos (AINE), heparinas (de bajo peso molecular o no fraccionadas), ciclosporina, tacrolimus y trimetoprim. La aparición de hiperkalemia también puede estar condicionada por la presencia de cofactores. El riesgo de hiperkalemia aumenta con la administración concomitante de los medicamentos mencionados anteriormente;
• tenofovir: la administración concomitante de tenofovir disoproxil fumarato y AINE puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal;
• corticosteroides: existe un mayor riesgo de úlceras gastrointestinales o hemorragias;
• diuréticos: los pacientes con deshidratación, incluyendo deshidratación severa, y aquellos que toman diuréticos tienen un alto riesgo de desarrollar insuficiencia renal secundaria debido a la disminución del flujo sanguíneo renal provocada por la inhibición de las prostaglandinas. Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados y tras el inicio de la terapia combinada debe controlarse la función renal. Los AINE pueden reducir la eficacia de los diuréticos;
• IECA y antagonistas de la angiotensina II: en algunos pacientes con alteración de la función renal (por ejemplo, pacientes deshidratados o personas de edad avanzada con disfunción renal), la administración concomitante de un IECA, un antagonista de la angiotensina II o agentes que inhiben la ciclooxigenasa puede provocar un deterioro adicional de la función renal, incluyendo posible insuficiencia renal aguda. Por lo tanto, el tratamiento combinado debe realizarse con precaución, especialmente en personas de edad avanzada. Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados y tras el inicio de la terapia combinada debe controlarse la función renal;
• metotrexato administrado en dosis bajas, menos de 15 mg/semana: debe considerarse la mayor toxicidad hematológica del metotrexato por disminución de su aclaramiento renal debido al efecto de los AINE. Durante las primeras semanas de terapia combinada debe realizarse un análisis sanguíneo semanal. Si hay alteraciones en la función renal o en pacientes de edad avanzada, debe realizarse un control más frecuente;
• pentoxifilina: mayor riesgo de hemorragia. Es importante intensificar el control clínico y realizar controles más frecuentes del tiempo de coagulación;
• zidovudina: mayor riesgo de toxicidad hematológica por efecto sobre los reticulocitos, acompañado de anemia grave que aparece una semana después del inicio del tratamiento con AINE. Es necesario realizar un análisis sanguíneo completo y recuento de reticulocitos una o dos semanas después del inicio del tratamiento con AINE;
• sulfonilureas: los AINE pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas al desplazar su unión a las proteínas plasmáticas;
• glucósidos cardíacos: debe tenerse en cuenta que los AINE pueden agravar la insuficiencia cardíaca, disminuir la velocidad de filtración glomerular y aumentar los niveles de glucósidos cardíacos; sin embargo, no se ha demostrado una interacción farmacoterapéutica entre el cetoprofeno y los glucósidos activos.

Debe considerarse la posibilidad de interacciones al administrar los siguientes fármacos:

• antihipertensivos (betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, diuréticos): los AINE pueden reducir la eficacia de los antihipertensivos al inhibir la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras;
• mifepristona: teóricamente, la eficacia de este método anticonceptivo puede reducirse debido a las propiedades anti-prostaglandínicas de los AINE, incluyendo aspirina (ácido acetilsalicílico). Existen algunos datos que sugieren que la administración conjunta de AINE el día de la dosis de prostaglandina no tiene efecto negativo sobre la capacidad de la mifepristona o la prostaglandina para afectar la maduración del cuello uterino o la contractilidad uterina, ni reduce la eficacia clínica del método de interrupción del embarazo por indicación médica;
• dispositivos intrauterinos (DIU): la eficacia del dispositivo puede disminuir, por lo que podría producirse un embarazo;
• trombolíticos: existe un mayor riesgo de hemorragia;
• probenecida: la administración concomitante de probenecida puede reducir significativamente el aclaramiento del cetoprofeno en plasma y, por lo tanto, la concentración de cetoprofeno en plasma puede aumentar; esta interacción se produce por un mecanismo de inhibición de la secreción en los túbulos renales y de la glucuronidación, lo que requiere ajuste de la dosis de cetoprofeno;
• antiagregantes (ticlopidina y clopidogrel) e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): existe un mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal;
• ciclosporina, tacrolimus: riesgo de efectos nefrotóxicos aditivos, especialmente en personas de edad avanzada. Durante la terapia concomitante debe controlarse la función renal;
• antibióticos quinolónicos: los datos obtenidos en estudios realizados en animales indican que los AINE pueden aumentar el riesgo de convulsiones asociadas con los antibióticos quinolónicos. Los pacientes que toman AINE y quinolonas simultáneamente pueden tener mayor predisposición al riesgo de convulsiones;
• fenitoína y sulfonamidas: dado que el grado de unión del cetoprofeno a las proteínas sanguíneas es alto, puede ser necesario reducir la dosis de fenitoína o sulfonamidas si se administran simultáneamente con cetoprofeno;
• gemeprost: al administrarse conjuntamente con AINE se observa una disminución de la eficacia del gemeprost;
• evitar el consumo de alcohol.

Características de uso.

Los efectos adversos pueden minimizarse mediante la administración de las dosis más bajas eficaces durante el período más corto necesario para aliviar los síntomas.

Debe evitarse la administración concomitante de ketoprofeno con AINEs, incluyendo inhibidores selectivos de la COX-2.

Hemorragia gastrointestinal, úlceras y perforación: durante el tratamiento con cualquier AINE, independientemente de la duración del tratamiento, con o sin síntomas premonitorios, con o sin antecedentes de trastornos gastrointestinales graves, se han notificado casos de hemorragia gastrointestinal, úlceras y perforación, que potencialmente pueden tener un desenlace fatal.

En personas de edad avanzada y en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si ha sido complicada con hemorragia o perforación, el riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación aumenta considerablemente con el uso de dosis elevadas de AINEs. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis más baja que produzca efecto terapéutico. En estos pacientes, así como en aquellos que toman dosis bajas de aspirina u otros fármacos que pueden aumentar el riesgo de trastornos gastrointestinales, debe considerarse la posibilidad de administrar agentes protectores (misoprostol o inhibidores de la bomba de protones). Los pacientes que previamente han presentado reacciones adversas del tracto digestivo, especialmente los de edad avanzada, deben informar sobre cualquier síntoma inusual en el abdomen (debe prestarse especial atención al riesgo de hemorragia gastrointestinal), especialmente en las primeras etapas del tratamiento. Debe tenerse especial precaución en pacientes que toman medicamentos concomitantes que pueden aumentar el riesgo de úlceras o hemorragias, como corticosteroides orales, anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o antiagregantes como la aspirina.

Pacientes de edad avanzada. En pacientes de edad avanzada se observa una mayor frecuencia de reacciones adversas a los AINEs, especialmente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser fatales.

Como con otros antiinflamatorios no esteroideos, en caso de infección, los efectos antiinflamatorio, analgésico y antipirético de la sal de lisina del ketoprofeno pueden enmascarar signos y síntomas del progreso de enfermedades infecciosas, como la fiebre.

Pacientes pediátricos. Se han notificado casos de hemorragia gastrointestinal, a veces grave, y formación de úlceras en algunos pacientes pediátricos que recibieron sal de lisina del ketoprofeno; por lo tanto, este medicamento debe administrarse bajo estricta supervisión médica, que debe establecer cada vez la dosificación adecuada.

Enfermedades del tracto gastrointestinal. Los pacientes con enfermedades gastrointestinales actuales o previas deben estar bajo estrecha vigilancia por posibles trastornos del tracto digestivo, especialmente hemorragia gastrointestinal.

Si se produce hemorragia gastrointestinal o úlcera en pacientes que toman sal de lisina del ketoprofeno, debe suspenderse el tratamiento.

Los AINEs deben usarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), ya que estos estados pueden exacerbarse.

De acuerdo con datos epidemiológicos, el uso de la sal de lisina del ketoprofeno puede estar asociado con un alto riesgo de reacciones adversas graves en el tracto digestivo, característico de otros AINEs, especialmente con el uso de dosis altas.

Reacciones cutáneas.

Con el uso de AINEs, en casos muy raros se han observado reacciones cutáneas graves, algunas de ellas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. El riesgo más alto de estas reacciones ocurre al comienzo del tratamiento. En caso de aparición de erupciones cutáneas, lesiones en las membranas mucosas u otros signos de hipersensibilidad, debe suspenderse el uso de la sal de lisina del ketoprofeno. Para evitar manifestaciones de hipersensibilidad o fotosensibilidad, se recomienda no exponer la piel a la luz solar durante el uso del medicamento.

La toma del medicamento FASTENAL, polvo para solución oral de 80 mg, no afecta la eficacia de las dietas bajas en calorías ni interfiere con los principios de alimentación controlada; este medicamento también puede administrarse a pacientes con diabetes.

FASTENAL, polvo para solución oral de 80 mg, no contiene:

• gluten, por lo que este medicamento no está contraindicado en personas con celiaquía por sensibilidad al gluten;
• aspartamo, por lo que puede administrarse a pacientes con fenilcetonuria.

Medidas preventivas.

Alteraciones en la función hepática y renal.

El tratamiento con ketoprofeno debe administrarse con especial precaución en pacientes con alteración de la función renal, ya que este medicamento se elimina principalmente por los riñones. Al comienzo del tratamiento, debe controlarse cuidadosamente la función renal en pacientes con insuficiencia cardíaca, cirrosis y nefrosis, en aquellos que toman diuréticos, con insuficiencia renal crónica, especialmente en personas de edad avanzada. En estos pacientes, el uso de la sal de lisina del ketoprofeno puede provocar una disminución del flujo sanguíneo renal, relacionada con la inhibición de las prostaglandinas, y llevar a una descompensación renal. También se requiere especial atención y precaución en pacientes que reciben tratamiento con diuréticos y en aquellos con alta probabilidad de hipovolemia, ya que aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

Como con otros AINEs, puede ocurrir un aumento en los niveles de nitrógeno ureico en sangre y creatinina.

Como otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, el medicamento puede afectar negativamente la función renal, lo que puede provocar nefritis glomerular, necrosis papilar renal, nefrosis e insuficiencia renal aguda.

En pacientes con alteraciones de la función hepática o antecedentes de enfermedad hepática, debe evaluarse continuamente el nivel de transaminasas, especialmente durante tratamientos prolongados.

En pacientes que toman AINEs, incluyendo la sal de lisina del ketoprofeno, puede observarse un aumento en uno o más tests hepáticos, así como un aumento notable de ALT o AST. En caso de aumento significativo de estos parámetros, debe suspenderse el tratamiento. También se han notificado casos de ictericia y hepatitis durante la administración de la sal de lisina del ketoprofeno.

Durante tratamientos prolongados, deben controlarse los parámetros funcionales del hígado y los riñones, así como el análisis sanguíneo.

Los pacientes de edad avanzada son más propensos a sufrir disminución de la función renal, del sistema cardiovascular o del hígado.

Enfermedades cardiovasculares.

El tratamiento con la sal de lisina del ketoprofeno, como con cualquier AINE, debe administrarse a pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad isquémica coronaria establecida, enfermedades arteriales periféricas y/o enfermedades cerebrovasculares solo tras un análisis cuidadoso. Un análisis similar es necesario al iniciar un tratamiento prolongado en pacientes con alto riesgo cardiovascular (como hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo).

Debe comenzarse el tratamiento con precaución en pacientes con antecedentes de hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca leve o moderada, y se requiere consulta médica, ya que durante el tratamiento con AINEs se han notificado casos de retención de líquidos y edemas.

Los estudios clínicos y datos epidemiológicos indican que el uso de algunos AINEs (especialmente en dosis altas y durante períodos prolongados) puede asociarse con un ligero aumento del riesgo de trombosis arterial (por ejemplo, infarto de miocardio e ictus). No hay suficientes datos para excluir este riesgo con la sal de lisina del ketoprofeno.

Se ha notificado un mayor riesgo de fibrilación auricular (arritmia paroxística) asociada con el uso de AINEs.

Puede desarrollarse hiperkalemia, especialmente en pacientes con diabetes como enfermedad subyacente, así como con insuficiencia renal y/o tratamiento concomitante con medicamentos cuyos principios activos favorecen el desarrollo de hiperkalemia.

En tales situaciones, debe controlarse el nivel de potasio.

Debe administrarse con precaución en pacientes con manifestaciones de alergia o antecedentes alérgicos.

Alteraciones respiratorias.

La administración de ketoprofeno, como todos los AINEs, en el tratamiento de pacientes con asma bronquial o diatesis alérgica puede provocar crisis asmáticas. Los pacientes con asma asociada a rinitis crónica, sinusitis crónica y/o pólipos nasales tienen un mayor riesgo de alergia a la ácido acetilsalicílico y/o AINEs en general que el resto de la población.

La toma de este medicamento puede provocar ataques de asma o broncoespasmo, shock y otras reacciones alérgicas, especialmente en pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico o AINEs. Debido a la interacción del fármaco con los metabolitos del ácido araquidónico, en asmáticos y personas susceptibles puede desarrollarse broncoespasmo, y posiblemente reacciones de shock y otras manifestaciones alérgicas.

Alteraciones visuales. El tratamiento debe suspenderse en caso de alteraciones visuales, por ejemplo, visión borrosa.

La sal de lisina del ketoprofeno debe administrarse con precaución en pacientes con trastornos hematopoyéticos, lupus eritematoso sistémico o enfermedades mixtas del tejido conectivo.

Enmascaramiento de síntomas de infecciones primarias: FASTENAL, polvo para solución oral de 80 mg, puede enmascarar síntomas de enfermedad infecciosa, lo que puede retrasar el inicio del tratamiento adecuado y complicar el curso de la enfermedad. Esto se ha observado en neumonía bacteriana adquirida en la comunidad y complicaciones bacterianas de la varicela. Si FASTENAL, polvo para solución oral, se utiliza para fiebre o alivio del dolor durante una infección, se recomienda realizar un monitoreo de la enfermedad infecciosa. Fuera del entorno hospitalario, el paciente debe consultar al médico si los síntomas persisten o empeoran.

Información importante sobre ciertos excipientes.

El medicamento contiene sorbitol, por lo que no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa. Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar al médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Debe evitarse el uso de ketoprofeno durante el I y II trimestre del embarazo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente el embarazo y/o el desarrollo del embrión/feto; por lo tanto, la sal de lisina del ketoprofeno no debe administrarse durante el embarazo.

Los datos epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto espontáneo y malformaciones cardíacas y hernia de la pared abdominal tras el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardíacas aumentó de menos del 1 % a casi el 1,5 %. Se presume que este riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. En estudios en animales se ha demostrado que el uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas provoca un aumento de pérdidas pre y postimplantación y muerte del embrión/feto. Además, se han notificado aumentos en casos de diversas malformaciones, incluyendo cardiovasculares, en animales tratados con un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el período de organogénesis.

A partir de la semana 20 de gestación, el uso del medicamento FASTENAL puede provocar oligohidramnios debido a disfunción renal fetal. Esto puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la suspensión del mismo. Además, se han notificado casos de estrechamiento del conducto arterial tras el tratamiento en el segundo trimestre del embarazo, la mayoría de los cuales desaparecieron tras suspender el tratamiento. Por lo tanto, durante el I y II trimestre del embarazo, la sal de lisina del ketoprofeno debe administrarse solo si hay una clara necesidad.

Durante el uso de la sal de lisina del ketoprofeno en mujeres que planean quedar embarazadas o durante el I o II trimestre del embarazo, la dosis debe ser la más baja posible y la duración del tratamiento la más corta posible. Debe considerarse la monitorización prenatal de oligohidramnios y estrechamiento del conducto arterial tras la exposición a FASTENAL durante varios días, a partir de la semana 20 de gestación. El uso del medicamento FASTENAL debe suspenderse si se detecta oligohidramnios o estrechamiento del conducto arterial.

Durante el III trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden afectar al feto, provocando:

• toxicidad cardiopulmonar (cierre prematuro/estrechamiento del conducto arterial e hipertensión pulmonar);
• disfunción renal, que puede progresar a insuficiencia renal en caso de oligohidramnios (ver más arriba).

Al final del embarazo, los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en la madre y el recién nacido pueden provocar:

• posible prolongación del tiempo de sangrado y efecto antiagregante incluso con dosis muy bajas;
• supresión de las contracciones uterinas, lo que puede provocar retraso o prolongación del parto.

El uso del medicamento antes del parto puede provocar alteraciones en la hemodinamia de la circulación pulmonar del futuro niño con consecuencias graves para el sistema respiratorio.

Por lo tanto, el medicamento está contraindicado durante el III trimestre del embarazo.

Lactancia.

No hay datos sobre la excreción de ketoprofeno en la leche materna. El ketoprofeno no se recomienda durante la lactancia.

Fertilidad.

El uso de la sal de lisina del ketoprofeno, como cualquier otro medicamento que inhiba la síntesis de prostaglandinas y la ciclooxigenasa, puede deteriorar la función fértil en mujeres; por lo tanto, no se recomienda su uso en mujeres que intentan quedar embarazadas.

En mujeres que experimentan dificultades para concebir o que están siendo evaluadas por infertilidad, debe suspenderse la administración de la sal de lisina del ketoprofeno.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los pacientes deben estar informados sobre la posible aparición de somnolencia, mareo o convulsiones, y deben evitar conducir o realizar actividades que requieran especial atención si presentan estos síntomas.

Vía de administración y dosis.

Adultos: 1 sobre de 80 mg (dosis completa), disolver en 100 ml de agua, agitar bien y tomar por vía oral 3 veces al día durante las comidas.

La dosis máxima diaria es de 200 mg de ketoprofeno, lo que equivale a 320 mg de sales de lisina de ketoprofeno. Antes de iniciar el tratamiento con la dosis diaria de 200 mg de ketoprofeno, se debe evaluar cuidadosamente la relación entre el riesgo potencial y el beneficio esperado; no se recomienda el uso de dosis más altas.

Niños de 6 a 14 años: contenido de ½ sobre partido, 40 mg (media dosis), disolver en 100 ml de agua, agitar bien y tomar por vía oral 3 veces al día durante las comidas.

No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 6 años.

Pacientes de edad avanzada: la dosis debe ser determinada cuidadosamente por el médico, quien deberá evaluar la posibilidad de reducir la dosis, como se indica más adelante.

Pacientes con insuficiencia hepática: se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis diaria mínima.

Pacientes con insuficiencia renal leve o moderada: se recomienda reducir la dosis inicial y mantener la terapia con la dosis eficaz más baja posible. La dosis puede ajustarse individualmente solo tras comprobar una buena tolerancia al medicamento. Controlar el diuresis y la función renal.

No se debe administrar este medicamento a pacientes con disfunción hepática o renal grave.

Debe utilizarse la dosis eficaz más baja durante el menor tiempo posible necesario para aliviar los síntomas.

Instrucciones para el uso del sobre: para obtener media dosis (40 mg), abrir el sobre por la línea marcada como «media dosis». Para obtener la dosis completa (80 mg), abrir el sobre por la línea marcada como «dosis completa». Disolver el contenido de un sobre o de media sobre en 100 ml de agua y agitar bien.

Niños.

No administrar este medicamento a niños menores de 6 años.

Sobredosis.

Se han notificado casos de sobredosis con dosis superiores a 2,5 g de sal de lisina de ketoprofeno. En la mayoría de los casos, los síntomas observados tuvieron un desenlace favorable y se limitaron a letargo, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor abdominal. Los síntomas de sobredosis también pueden incluir: trastornos del sistema nervioso central como cefalea, mareo, confusión mental y pérdida de conciencia, así como dolor, náuseas y vómitos. También puede presentarse hipotensión, depresión respiratoria y cianosis.

No existe antídoto específico en caso de sobredosis con sal de lisina de ketoprofeno. En caso de sospecha de sobredosis grave, se recomienda realizar lavado gástrico y proporcionar terapia de soporte o tratamiento sintomático para compensar la pérdida de líquidos, así como controlar la función renal y corregir el posible acidosis si estuviera presente.

En caso de insuficiencia renal, el medicamento puede eliminarse de la circulación sistémica mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

La experiencia obtenida con el uso de medicamentos orales de cetoprofeno de lisina indica que la aparición de reacciones adversas es un fenómeno muy raro.

Basándose en la evaluación de pacientes, según el número de envases consumidos y considerando el número de notificaciones espontáneas, menos de un paciente de cada 100.000 experimentó reacciones adversas. En general, los síntomas desaparecieron y no se repitieron tras la interrupción del tratamiento, y en algunos casos, tras un tratamiento específico.

La información sobre las reacciones adversas indicadas a continuación se recopiló durante el uso de cetoprofeno de lisina en adultos.

Las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 a <1/100), raras (≥ 1/10000 a <1/1000), muy raras (<1/10000), desconocida (no puede estimarse con los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones: frecuencia desconocida – meningitis aséptica, linfangitis.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: raras – anemia debida a hemorragia; frecuencia desconocida – trombocitopenia, agranulocitosis, aplasia medular, anemia hemolítica, leucocitosis, linfangitis, púrpura, púrpura trombocitopénica y leucopenia.

Trastornos del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico), hipersensibilidad.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: frecuencia desconocida – hipercaliemia, hiponatremia.

Trastornos psiquiátricos: frecuencia desconocida – depresión, confusión, alteración del estado de ánimo, excitación, insomnio; se ha descrito un caso aislado de ansiedad, alucinaciones visuales, hiperexcitabilidad y cambios en el comportamiento en un niño que tomó una dosis doble de la recomendada, cuyos síntomas desaparecieron en 1–2 días.

Trastornos del sistema nervioso: poco frecuentes – cefalea, mareo, somnolencia, vértigo; raras – parestesia; muy raras – discinesia, escalofríos, síncope, mareo; frecuencia desconocida – convulsiones, ageusia, disgeusia; se ha notificado un caso de temblor e hiperquinesia en un paciente de edad avanzada que recibía simultáneamente un antibiótico de la clase de las quinolonas.

Trastornos oculares: raras – visión borrosa; frecuencia desconocida – edema periorbitario.

Trastornos del oído y del laberinto: raras – acúfenos.

Trastornos cardíacos: frecuencia desconocida – insuficiencia cardíaca, fibrilación auricular, palpitaciones y taquicardia.

Trastornos del sistema cardiovascular: frecuencia desconocida – hipertensión, vasodilatación; muy raras – hipotensión arterial; se han registrado casos de vasculitis y enrojecimiento de la piel en situaciones excepcionales. Los estudios clínicos y los datos epidemiológicos indican que el uso de ciertos AINE (especialmente en dosis altas y durante períodos prolongados) puede provocar un ligero aumento del riesgo de trombosis arterial (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular).

Trastornos del sistema respiratorio, del tórax y de la mediastino: raras – asma; muy raras – edema de glotis; frecuencia desconocida – broncoespasmo (especialmente en pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido acetilsalicílico y a otros AINE), rinitis, disnea, laringoespasmo. Se ha notificado un caso de insuficiencia respiratoria aguda con desenlace fatal en un asmático y en un paciente con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico. Generalmente, las reacciones adversas fueron graves en pacientes con reacciones alérgicas, que padecían asma o hipersensibilidad conocida a los AINE.

Trastornos gastrointestinales: las reacciones adversas más frecuentes son las relacionadas con el tracto gastrointestinal; pueden ocurrir úlceras gástricas, perforaciones y hemorragias gastrointestinales, a veces con desenlace fatal, especialmente en pacientes de edad avanzada. Frecuentes – náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal; poco frecuentes – estreñimiento, diarrea, flatulencia, gastritis, molestias abdominales; raras – estomatitis ulcerosa, úlcera gástrica, colitis; frecuencia desconocida – exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn, hemorragias y perforaciones gastrointestinales (a veces con resultado fatal, especialmente en pacientes de edad avanzada), úlcera gástrica, úlcera duodenal, pirosis, edema de la mucosa oral, pancreatitis, melena, hematemesi, hiperclohidemia, dolor gástrico, gastritis erosiva, edema lingual.

Trastornos hepáticos y biliares: raras – hepatitis, aumento de los niveles de transaminasas, aumento del nivel de bilirrubina en suero debido a alteraciones hepáticas, ictericia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuentes – prurito, erupción cutánea; frecuencia desconocida – fotosensibilización, alopecia, urticaria, angioedema, dermatitis ampollar, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell y necrólisis epidérmica tóxica, eritema, exantema, eccema de contacto, erupción maculopapular, púrpura, exantema pustuloso generalizado agudo, dermatitis.

Trastornos renales y urinarios: muy raras – hematuria; frecuencia desconocida – insuficiencia renal aguda, nefritis tubulointersticial, nefritis o síndrome renal, retención de agua/sodio con posible desarrollo de edema, necrosis aguda de los túbulos, necrosis papilar renal, oliguria, signos de alteración de la función renal, disuria.

Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: poco frecuentes – edema, fatiga, edemas periféricos, escalofríos; muy raras – astenia, edema facial; frecuencia desconocida – reacciones alérgicas y anafilácticas, shock anafiláctico, edema de la cavidad bucal. Se han registrado casos aislados de síncope.

Alteraciones en pruebas de laboratorio: raras – aumento de peso.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. No se requieren condiciones especiales de conservación para este medicamento. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 2 g del medicamento, equivalente a 80 mg de cetoprofeno de lisina, en sobres bipartitos de papel/aluminio/polietileno. 30 sobres bipartitos junto con el prospecto para uso médico, en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante/solicitante. SPECIAL PRODUCTS LINE S.P.A., Italia/UA «MRA», República de Lituania.

Dirección del fabricante y su lugar de actividad comercial/ dirección del solicitante.

Via Fratta Rotonda Vado Largo, 1, Anagni (FR), 03012, Italia/Calle Totoriu 20-9, LT-01121, Vilnius, República de Lituania.