Фармалипон® турбо

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ФАРМАЛИПОН® ТУРБО (PHARMALIPON TURBO)

Состав:

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота;

1 мл раствора содержит 12 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты;

вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: раствор желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота — это вещество, синтезируемое в организме, выполняющее функцию кофермента в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует снижению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой (α-липоевой) кислоты вследствие интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая (α-липоевая) кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленной и восстановленной), обладающих антиоксидантным и антидетоксикационным действием. Тиоктовая (α-липоевая) кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного и детоксикационного действия). Тиоктовая (α-липоевая) кислота по фармакологическим свойствам схожа с витаминами группы В.

Фармакокинетика.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота подвергается значительным изменениям при первичном прохождении через печень. Отмечаются существенные межиндивидуальные колебания системной доступности тиоктовой (α-липоевой) кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты из плазмы крови составляет 10–20 минут.

Клинические характеристики.

Показания.

Нарушения чувствительности при диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тиоктовой ( α-липоевой) кислоте или к другим компонентам лекарственного средства. Сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому были сообщения о снижении эффекта цисплатина при одновременном применении с лекарственным средством.

С молекулами сахара (например, с раствором фруктозы) тиоктовая (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота является хелатирующим агентом металлов, поэтому её нельзя применять одновременно с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая (α-липоевая) кислота может усиливать гипогликемическое действие инсулина и других противодиабетических средств, поэтому показан регулярный контроль уровня сахара в крови, особенно в начале лечения тиоктовой (α-липоевой) кислотой. В отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства, чтобы предотвратить появление симптомов гипогликемии.

Предупреждение: регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может препятствовать эффективности лечения. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией, как правило, рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя распространяется также на периоды между курсами лечения.

Особенности применения.

При применении лекарственного средства следует использовать светозащитные черные пакеты, которые надеваются сверху на флакон при введении лекарственного средства внутривенно.

Остаток лекарственного средства не использовать.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.

При парентеральном применении лекарственного средства существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков, как зуд, тошнота, недомогание, необходимо немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые лечебные меры.

У отдельных пациентов с декомпенсированным или недостаточно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиваться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением лекарственного средства.

При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале терапии, необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы антидиабетических средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Определенными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой (α-липоевой) кислоты является пожилой возраст (старше 75 лет).

При лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома. Пациенты с определенным генотипом лейкоцитарного антигена человека HLA (человеческие лейкоцитарные антигены), таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (нарушение гормонов, регулирующих глюкозу в крови, с выраженным снижением уровня сахара в крови) при лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома — 1,6) встречается в первую очередь у представителей кавказской расы и распространена в Южной Европе больше, чем в Северной Европе; аллель HLA-DRB1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома — 56,6) встречается преимущественно у пациентов из Японии и Кореи.

При диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, которым применяется тиоктовая (α-липоевая) кислота, следует учитывать возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Недостаточно данных по опыту применения лекарственного средства в период беременности или кормления грудью, поэтому его не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и при других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство вводят непосредственно из флакона (то есть без растворителя) в виде внутривенной капельной инфузии взрослым в дозе 600 мг в сутки (содержимое 1 флакона) в течение не менее 30 мин.

В связи с тем, что тиоктовая (α-липоевая) кислота чувствительна к действию света, флаконы следует хранить в картонной упаковке до момента непосредственного их применения.

В начале курса лечения препарат вводят внутривенно. Продолжительность курса лечения — 2–4 недели.

Для дальнейшей терапии применять пероральные формы тиоктовой (α-липоевой) кислоты в дозе 300–600 мг в сутки.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у детей не установлены, поэтому его не следует назначать данной возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: возможны тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой (α-липоевой) кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления вначале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания, а далее протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание крови, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на передозировку и интоксикацию (приём 6000 мг для взрослого человека и > 50 мг/кг массы тела для ребёнка) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например: искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. На данный момент отсутствуют данные о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты.

Побочные реакции.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 — < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 — < 1/100; редко: ≥ 1/10 000 — < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; частота неизвестна: на основании имеющихся данных определить частоту невозможно.

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: инсулиновый аутоиммунный синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Могут возникать аллергические реакции на коже в виде сыпи, крапивницы, зуда, экземы, а также системные реакции вплоть до развития шока.

Со стороны центральной нервной системы.

Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенное потоотделение, головокружение, нарушение зрения. После внутривенного введения тиоктовой (α-липоевой) кислоты наблюдались судороги и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Неизвестно: потеря сознания, приступы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

В отдельных случаях при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Неизвестно: холестатический гепатит.

Со стороны кроветворной системы.

В отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния на слизистые оболочки/кожу, гипокоагуляция, тромбофлебит.

Очень редко: геморрагическая сыпь (пурпура), нарушение функции тромбоцитов.

Метаболические нарушения.

Очень редко: вследствие улучшения усвоения глюкозы может снижаться уровень сахара в крови, вследствие чего возможны симптомы, схожие с гипогликемией, такие как головокружение, повышенное потоотдел游戏副本