Farmalipon® Turbo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE FARMALIPON® TURBO (PHARMALIPON TURBO)

Composizione:

Principio attivo: acido tiottico (acido α-lipoidico);

1 ml di soluzione contiene 12 mg di acido tiottico (acido α-lipoico);

Eccipienti: meglumina, macrogolo 300, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione di colore giallo o giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti che agiscono sull'apparato digerente e sui processi metabolici. Codice ATC A16AX01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

L'acido tiottico (α-lipoidico) è una sostanza prodotta nell'organismo e svolge il ruolo di coenzima nella decarbossilazione ossidativa delle α-chetocidi; svolge un ruolo importante nel processo di produzione di energia cellulare. Favorisce la riduzione del livello di zucchero nel sangue e l'aumento della quantità di glicogeno nel fegato. La carenza o il disturbo del metabolismo dell'acido tiottico (α-lipoidico) a seguito di intossicazioni o dell'accumulo eccessivo di alcuni prodotti di degradazione (ad esempio corpi chetonici) porta a un disturbo della glicolisi aerobica. L'acido tiottico (α-lipoidico) può esistere in due forme fisiologicamente attive (ossidata e ridotta), alle quali sono attribuibili effetti antitossici e antiossidanti. L'acido tiottico (α-lipoidico) influenza il metabolismo del colesterolo, partecipa alla regolazione dei metabolismi lipidico e glucidico, migliora la funzione epatica (grazie all'azione epatoprotettiva, antiossidante e disintossicante). L'acido tiottico (α-lipoidico) è simile per proprietà farmacologiche alle vitamine del gruppo B.

Farmacocinetica.

L'acido tiottico (α-lipoidico) subisce significative modificazioni durante il primo passaggio epatico. Si osservano ampie variazioni intersoggetto nella disponibilità sistemica dell'acido tiottico (α-lipoidico). Viene escreto principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti. La formazione dei metaboliti avviene attraverso l'ossidazione della catena laterale e coniugazione. Il tempo di dimezzamento dell'acido tiottico (α-lipoidico) dal plasma è di 10-20 minuti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi della sensibilità nella polineuropatia diabetica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acido tiottico (α-lipoico) o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale. Insufficienza cardiaca e respiratoria, fase acuta di infarto del miocardio, ictus acuto, disidratazione, alcolismo cronico e altre condizioni che possono causare acidosi lattica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'acido tiottico (α-lipoico) interagisce in vitro con i complessi ionici metallici (ad esempio con il cisplatino); pertanto sono stati segnalati casi di riduzione dell'effetto del cisplatino in seguito a somministrazione concomitante con il medicinale.

L'acido tiottico (α-lipoico) forma composti complessi poco solubili con le molecole dello zucchero (ad esempio con soluzione di fruttosio).

L'acido tiottico (α-lipoico) è un chelante dei metalli, pertanto non deve essere somministrato contemporaneamente a metalli (preparati contenenti ferro, magnesio).

L'acido tiottico (α-lipoico) può potenziare l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e di altri agenti antidiabetici; è pertanto raccomandato un regolare monitoraggio della glicemia, specialmente all'inizio del trattamento con acido tiottico (α-lipoico). In alcuni casi potrebbe rendersi necessaria una riduzione della dose di insulina e/o di un agente antidiabetico orale per prevenire la comparsa di sintomi di ipoglicemia.

Avvertenza: l'assunzione regolare di alcol costituisce un fattore di rischio significativo per lo sviluppo e il peggioramento della sintomatologia neuropatica e, di conseguenza, può compromettere l'efficacia del trattamento. Pertanto, ai pazienti affetti da polineuropatia diabetica si raccomanda generalmente di astenersi dall'assunzione di alcol. Tale restrizione riguarda anche i periodi di interruzione tra i cicli di trattamento.

Caratteristiche di impiego.

Nell'utilizzo del medicinale si devono impiegare sacchetti protettivi contro la luce, di colore nero, da applicare esternamente sul flacone durante la somministrazione endovenosa del medicinale.

Il residuo del medicinale non deve essere utilizzato.

Il fattore principale per un trattamento efficace della polineuropatia diabetica è la correzione ottimale del livello di zucchero nel sangue del paziente.

Nell'impiego parenterale del medicinale esiste il rischio di sviluppare reazioni allergiche, compreso lo shock anafilattico; pertanto i pazienti devono essere controllati per la presenza di tali reazioni. In caso di comparsa di sintomi come prurito, nausea, malessere, la somministrazione del farmaco deve essere immediatamente interrotta e devono essere adottate le misure terapeutiche necessarie.

In singoli pazienti con diabete scompensato o inadeguatamente controllato e con peggioramento delle condizioni generali di salute, possono svilupparsi gravi reazioni anafilattiche associate all'uso del medicinale.

Nei pazienti con diabete mellito, specialmente all'inizio del trattamento, è necessario un frequente monitoraggio della glicemia. In alcuni casi può essere necessario aggiustare le dosi dei farmaci antidiabetici per prevenire l'ipoglicemia.

Durante il trattamento della polineuropatia, grazie ai processi rigenerativi, è possibile un temporaneo aumento della sensibilità, accompagnato da parestesia con sensazione di "formicolio".

Un certo limite all'infusione endovenosa di acido tiottico (α-lipoico) è rappresentato dall'età avanzata (oltre i 75 anni).

Durante il trattamento con acido tiottico (α-lipoico) sono stati riportati casi di sviluppo del sindrome insulinico autoimmune. I pazienti con un particolare genotipo dell'antigene leucocitario umano HLA (Human Leukocyte Antigen), come HLA-DRB1*04:06 e HLA-DRB1*04:03, sono più predisposti allo sviluppo del sindrome insulinico autoimmune (disturbo ormonale che regola il glucosio nel sangue con marcato abbassamento dello zucchero nel sangue) durante il trattamento con acido tiottico (α-lipoico). L'allele HLA-DRB1*04:03 (coefficiente di suscettibilità allo sviluppo del sindrome insulinico autoimmune — 1,6) si riscontra principalmente nei caucasici ed è più diffuso nell'Europa meridionale rispetto a quella settentrionale; l'allele HLA-DRB1*04:06 (coefficiente di suscettibilità allo sviluppo del sindrome insulinico autoimmune — 56,6) si riscontra prevalentemente in pazienti provenienti dal Giappone e dalla Corea.

Nel caso di diagnosi di ipoglicemia spontanea in pazienti trattati con acido tiottico (α-lipoico), si deve considerare la possibilità dello sviluppo del sindrome insulinico autoimmune.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non vi è sufficiente esperienza nell'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento; pertanto non deve essere somministrato in questi periodi.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante l'uso del medicinale è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli e in altre attività potenzialmente pericolose che richiedano un'elevata concentrazione e una rapida reattività psicomotoria.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale viene somministrato direttamente dal flacone (cioè senza solvente) come infusione endovenosa gocciolata negli adulti in dose di 600 mg al giorno (contenuto di 1 flacone) per almeno 30 minuti.

Poiché l'acido tiottico (α-lipoico) è sensibile alla luce, i flaconi devono essere conservati nella confezione di cartone fino al momento della loro immediata utilizzazione.

All'inizio del trattamento il medicinale viene somministrato per via endovenosa. La durata del trattamento è di 2−4 settimane.

Per la terapia successiva, si raccomandano forme orali di acido tiottico (α-lipoico) in dosi di 300−600 mg al giorno.

Fanciulli.

L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale nei bambini non sono state stabilite; pertanto non deve essere somministrato a questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Sintomi: possono manifestarsi nausea, vomito e cefalea. L'assunzione di dosi molto elevate, da 10 a 40 g di acido tiottico (α-lipoico) in associazione con alcol, può provocare un'intossicazione grave, potenzialmente letale. Il quadro clinico dell'avvelenamento si presenta inizialmente con eccitazione psicomotoria o alterazione della coscienza, seguita da crisi convulsive generalizzate e sviluppo di acidosi lattica. Le conseguenze dell'intossicazione possono includere ipoglicemia, shock, rabdomiolisi, emolisi, necrosi acuta dei muscoli scheletrici, coagulazione intravascolare disseminata, soppressione del midollo osseo e insufficienza multiorgano.

Trattamento. In caso di sospetto sovradosaggio o intossicazione (assunzione di 6000 mg per adulti e > 50 mg/kg di peso corporeo per bambini) è indicata l'immediata ospedalizzazione e l'adozione di misure generali (ad esempio: induzione artificiale del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo). Il trattamento delle crisi convulsive generalizzate, dell'acidosi lattica e di altre conseguenze dell'intossicazione potenzialmente letali deve essere basato sui moderni principi della terapia intensiva e deve essere effettuato in modo sintomatico. Ad oggi non esistono dati sulla opportunità di utilizzo di emodialisi, emoperfusione o emofiltrazione come metodi di eliminazione forzata dell'acido tiottico (α-lipoico).

Effetti indesiderati.

Classificazione della frequenza degli effetti indesiderati: molto comune: ≥ 1/10; comune: ≥ 1/100 — < 1/10; non comune: ≥ 1/1000 — < 1/100; raro: ≥ 1/10000 — < 1/1000; molto raro: < 1/10000; frequenza non nota: sulla base dei dati disponibili non è possibile determinare la frequenza.

Dal sistema immunitario.

Frequenza non nota: sindrome autoimmunitaria da insulina (vedere sezione «Informazioni particolari di impiego»).

Possono manifestarsi reazioni allergiche cutanee come eruzioni, orticaria, prurito, eczema, nonché reazioni sistemiche fino allo sviluppo di shock.

Dal sistema nervoso centrale.

Molto raro: alterazione o disturbo del gusto, cefalea, vampate di calore, sudorazione aumentata, capogiri, disturbi visivi. Dopo somministrazione endovenosa di acido tiottico (α-lipoico) sono stati osservati convulsioni e visione doppia. Nella maggior parte dei casi tutti questi sintomi si risolvono spontaneamente.

Frequenza non nota: perdita di coscienza, crisi.

Dal tratto gastrointestinale.

In singoli casi, dopo rapida somministrazione endovenosa del farmaco, sono stati osservati nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, che si risolvono spontaneamente.

Dal sistema epatobiliare.

Frequenza non nota: epatite colostatica.

Dal sistema emopoietico.

In singoli casi sono stati osservati emorragie petecchiali sulle mucose/la cute, ipocoagulazione, tromboflebite.

Molto raro: eruzioni emorragiche (porpora), alterazioni della funzionalità piastrinica.

Disturbi metabolici.

Molto raro: in seguito al migliorato assorbimento del glucosio può verificarsi una riduzione del livello di zucchero nel sangue, con possibile comparsa di sintomi simili a quelli dell'ipoglicemia, come capogiri, sudorazione aumentata, cefalea, disturbi visivi.

Dal sistema cardiovascolare.

Dopo rapida somministrazione endovenosa possono manifestarsi dolore toracico, tachicardia, che si risolvono spontaneamente.

Effetti indesiderati di carattere generale e reazioni nel sito di somministrazione.

Comune: dopo rapida somministrazione endovenosa possono verificarsi aumento della pressione intracranica, sindrome da distress respiratorio, che si risolvono spontaneamente.

Molto raro: in singoli casi sono state riportate reazioni nel sito di somministrazione e debolezza.

Segnalazione di possibili effetti indesiderati.

La segnalazione di possibili effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale svolge un ruolo importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del farmaco. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi possibile effetto indesiderato attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

La soluzione di acido tiottico (α-lipoico) è incompatibile con soluzione di glucosio, soluzione di Ringer e con soluzioni che possono reagire con i gruppi SH o con i legami disolfuro.

Se necessario, come solvente per la somministrazione della soluzione del medicinale si può utilizzare esclusivamente soluzione salina.

Confezionamento. 50 ml in flacone; 10 flaconi in confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. Società a responsabilità limitata «Novofarm-Biosintez».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 11700, Oblast’ di Žytomyr, distretto di Zvyahel’, città di Zvyahel’, via Žytomyrs’ka, 38.