Farmalipon® Turbo

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku FARMALIPON® TURBO (PHARMALIPON TURBO)

Skład:

substancja czynna: kwas tioktowy (α-liponowy);

1 ml roztworu zawiera 12 mg kwasu tioktowego (α-liponowego);

substancje pomocnicze: meglumina, makrogol 300, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: roztwór o zabarwieniu żółtym lub zielonkawo-żółtym.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ trawienny i procesy metaboliczne. Kod ATX A16AX01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas tioktowy (α-liponowy) to substancja syntetyzowana w organizmie, pełniącą rolę koenzymu w oksydacyjnym dekarboksylowaniu α-kwasów ketonowych; odgrywa ważną rolę w procesie wytwarzania energii w komórce. Sprzyja zmniejszeniu poziomu cukru we krwi oraz zwiększeniu ilości glikogenu w wątrobie. Niedobór lub zaburzenia przemiany kwasu tioktowego (α-liponowego) wskutek zatrucia lub nadmiernego gromadzenia się niektórych produktów rozpadu (np. ciał ketonowych) prowadzą do zaburzeń glikolizy beztlenowej. Kwas tioktowy (α-liponowy) może występować w dwóch postaciach fizjologicznie aktywnych (utlenionej i zredukowanej), które charakteryzują się działaniem antytoksycznym i antyoksydacyjnym. Kwas tioktowy (α-liponowy) wpływa na przemianę cholesterolu, bierze udział w regulacji przemian lipidów i węglowodanów, poprawia funkcję wątroby (dzięki działaniu hepatoprotekcyjnemu, antyoksydacyjnemu i dezintoksykacyjnemu). Kwas tioktowy (α-liponowy) pod względem właściwości farmakologicznych przypomina witaminy grupy B.

Farmakokinetyka.

Kwas tioktowy (α-liponowy) ulega znacznym zmianom przy pierwszym przejściu przez wątrobę. Obserwuje się duże różnice międzypacjentowe w dostępności ogólnoustrojowej kwasu tioktowego (α-liponowego). Wydalany jest głównie przez nerki w postaci metabolitów. Tworzenie metabolitów zachodzi w wyniku utlenienia łańcucha bocznego i koniugacji. Okres półtrwania kwasu tioktowego (α-liponowego) w surowicy krwi wynosi 10–20 minut.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zaburzenia wrażliwości przy cukrzycowej neuropatii obwodowej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas tioktowy (α-liponowy) lub do innych składników leku. Niewydolność serca i oddechowa, faza ostra zawału mięśnia sercowego, ostry udar mózgu, odwodnienie, przewlekły alkoholizm oraz inne stany mogące prowadzić do kwasicy mlecznej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas tioktowy (α-liponowy) w warunkach in vitro oddziałuje z kompleksami jonów metali (np. z cyzplatyną), wskutek czego pojawiały się doniesienia o zmniejszeniu działania cyzplatyny przy jednoczesnym stosowaniu z lekiem.

Z cząsteczkami cukrów (np. z roztworem fruktozy) kwas tioktowy (α-liponowy) tworzy trudno rozpuszczalne związki kompleksowe.

Kwas tioktowy (α-liponowy) jest chelatorem metali, dlatego nie można go stosować razem z metalami (preparatami żelaza, magnezu).

Kwas tioktowy (α-liponowy) może nasilać działanie obniżające stężenie glukozy we krwi insuliny i innych środków przeciwcukrzycowych, dlatego zaleca się regularną kontrolę poziomu cukru we krwi, szczególnie na początku leczenia kwasem tioktowym (α-liponowym). W pojedynczych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny i/lub doustnego środka przeciwcukrzycowego, aby zapobiec wystąpieniu objawów hipoglikemii.

Ostrzeżenie: regularne spożywanie alkoholu jest istotnym czynnikiem ryzyka rozwoju i postępu objawów neuropatii, co może utrudniać skuteczność leczenia. Dlatego pacjentom z cukrzycową neuropatią obwodową zazwyczaj zaleca się powstrzymanie się od spożywania alkoholu. Ograniczenia dotyczące spożywania alkoholu dotyczą również okresów między cyklami leczenia.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas stosowania leku należy używać worków przeciwsłonecznych, które należy założyć na fiolkę podczas wstrzykiwania środka dożylnego.

Nie należy wykorzystywać resztek leku.

Głównym czynnikiem skutecznego leczenia neuropatii cukrzycowej jest optymalna korekta poziomu cukru we krwi chorego.

Podczas stosowania środka dożylnej istnieje ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, w tym wstrząsu anafilaktycznego, dlatego należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia takich reakcji. W przypadku pojawienia się objawów takich jak świąd, nudności, niedoból, należy natychmiast przerwać podawanie leku i podjąć niezbędne działania lecznicze.

U pojedynczych pacjentów z dekompensowaną lub niewłaściwie kontrolowaną cukrzycą oraz pogorszeniem ogólnego stanu zdrowia mogą rozwijać się ciężkie reakcje anafilaktyczne związane ze stosowaniem leku.

Podczas leczenia chorych na cukrzycę, szczególnie na początku terapii, konieczna jest częsta kontrola poziomu glukozy we krwi. W niektórych przypadkach konieczna jest korekta dawek środków przeciw cukrzycy w celu zapobiegania hipoglikemii.

Podczas leczenia neuropatii, dzięki procesom regeneracyjnym, możliwe jest krótkotrwałe nasilenie wrażliwości, towarzyszone parestezjami i uczuciem „pełzania mrówek”.

Ograniczeniem stosowania dożylnego tioctanu (kwasu α-liponowego) jest wiek starszy (ponad 75 lat).

Podczas leczenia kwasem tioctowym (α-liponowym) zgłaszano przypadki rozwoju autoimmunologicznego zespołu insuliny. Pacjenci z określonym genotypem antygenu ludzkich leukocytów HLA (antygeny białe krwi ludzkiej), takim jak HLA-DRB1*04:06 oraz HLA-DRB1*04:03, są bardziej narażeni na rozwój autoimmunologicznego zespołu insuliny (zaburzenia hormonalne regulujące poziom glukozy we krwi z wyraźnym obniżeniem stężenia cukru we krwi) podczas leczenia kwasem tioctowym (α-liponowym). Allel HLA-DRB1*04:03 (współczynnik podatności na rozwój autoimmunologicznego zespołu insuliny — 1,6) występuje przede wszystkim u osób kaukaskich i jest częstszy w Europie Południowej niż w Europie Północnej; allel HLA-DRB1*04:06 (współczynnik podatności na rozwój autoimmunologicznego zespołu insuliny — 56,6) występuje głównie u pacjentów z Japonii i Korei.

W przypadku rozpoznania hipoglikemii spontanicznej u pacjentów, którym podaje się kwas tioctowy (α-liponowy), należy wziąć pod uwagę możliwość rozwoju autoimmunologicznego zespołu insuliny.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie ma wystarczających doświadczeń dotyczących stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią, dlatego nie należy go stosować w tych okresach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania leku należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych oraz przy innych potencjalnie niebezpiecznych rodzajach działalności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek wprowadza się bezpośrednio z fiolki (czyli bez rozcieńczyciela) w postaci kroplówki dożylniej dorosłym w dawce 600 mg na dobę (zawartość 1 fiolki) przez co najmniej 30 minut.

Ze względu na wrażliwość kwasu tioktowego (α-liponowego) na działanie światła, fiolki należy przechowywać w opakowaniu tekturowym aż do momentu bezpośredniego użycia.

Na początku cyklu leczenia lek podaje się dożylnie. Cykl leczenia trwa 2–4 tygodnie.

W celu dalszej terapii stosować doustne formy kwasu tioktowego (α-liponowego) w dawce 300–600 mg na dobę.

Dzieci.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci, dlatego nie należy go przepisywać tej grupie wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: możliwe nudności, wymioty i ból głowy. Przy stosowaniu bardzo wysokich dawek od 10 do 40 g kwasu tioktowego (α-liponowego) w połączeniu z alkoholem obserwuje się ciężkie zatrucie, które może prowadzić do skutku śmiertelnego. Obraz kliniczny zatrucia na początku przejawia się pobudzeniem psychomotorycznym lub zaburzeniem świadomości, a następnie rozwija się z napadami ogólnymi drgawkami oraz rozwojem kwasicy mlekowej. Skutkami zatrucia mogą być hipoglikemia, wstrząs, rabdomioliza, hemoliza, ostra martwica mięśni szkieletowych, rozsiane wewnątrzustawe krzepnięcie krwi, zahamowanie szpiku kostnego oraz niewydolność wielonarządowa.

Leczenie. W przypadku podejrzenia przedawkowania i zatrucia (przyjęcie 6000 mg u dorosłego oraz > 50 mg/kg masy ciała u dziecka) wskazana jest natychmiastowa hospitalizacja i podjęcie ogólnie przyjętych działań (np. sztuczne wywoływanie wymiotów, przemywanie żołądka, stosowanie węgla aktywnego). Leczenie napadów ogólnych drgawek, kwasicy mlekowej oraz innych zagrożonych dla życia skutków zatrucia należy dostosować do współczesnych zasad intensywnej terapii i prowadzić objawowo. Do chwili obecnej brak danych dotyczących celowości stosowania hemodializy, metod hemoperfuzji lub hemofiltraции w ramach wymuszonego wydalania kwasu tioktowego (α-liponowego).

Niepożądane działania.

Klasyfikacja częstości występowania niepożądanych działań: bardzo często: ≥ 1/10; często: ≥ 1/100 — < 1/10; rzadko: ≥ 1/1000 — < 1/100; bardzo rzadko: ≥ 1/10000 — < 1/1000; bardzo rzadko: < 1/10000; częstość nieznana: na podstawie dostępnych danych nie można określić częstości.

Ze strony układu immunologicznego.

Częstość nieznana: autoimmunologiczny zespół insuliny (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Może dochodzić do reakcji alergicznych skóry w postaci wysypek, pokrzywki, świądu, egzemy, a także reakcji ogólnoustrojowych aż do rozwoju szoku.

Ze strony układu nerwowego środkowego.

Bardzo rzadko: zmiana lub zaburzenia wrażeń smakowych, ból głowy, zawroty głowy, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, zaburzenia widzenia. Po wstrzyknięciu dożylnej kwasu tioktowego (α-liponowego) obserwowano napady drgawkowe oraz podwójne widzenie. W większości przypadków wszystkie wymienione objawy ustępują samorzutnie.

Nieznane: utrata przytomności, napady.

Ze strony układu pokarmowego.

W pojedynczych przypadkach po szybkim wstrzyknięciu dożylnej zaobserwowano nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha, które ustępują samorzutnie.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego.

Nieznane: zapalenie wątroby cholesteryczne.

Ze strony układu krwiotwórczego.

W pojedynczych przypadkach obserwowano wybroczyny (petechie) na błonach śluzowych/skórze, hipokoagulację, zapalenie żył.

Bardzo rzadko: wypryski krwotoczne (purpura), zaburzenia funkcji płytek krwi.

Zaburzenia metaboliczne.

Bardzo rzadko: w wyniku poprawionego wchłaniania glukozy może obniżać się poziom cukru we krwi, co może prowadzić do wystąpienia objawów podobnych do hipoglikemii, takich jak zawroty głowy, nadmierne pocenie się, ból głowy, zaburzenia widzenia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Przy szybkim wstrzyknięciu dożylnej możliwe są ból w okolicy serca, tachykardia, które ustępują samorzutnie.

Niepożądane działania ogólnoustrojowe oraz reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

Często: po szybkim wstrzyknięciu dożylnej możliwe są podwyższenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zespół ostrej niewydolności oddechowej, które ustępują samorzutnie.

Bardzo rzadko: w pojedynczych przypadkach zgłaszano reakcje w miejscu wstrzyknięcia oraz osłabienie.

Zgłaszanie możliwych niepożądanych działań.

Zgłaszanie możliwych niepożądanych działań po rejestracji leku odgrywa ważną rolę. Pozwala to kontynuować obserwację stosunku korzyści do ryzyka stosowania danego leku. Pracownicy ochrony zdrowia powinni zgłaszać wszelkie możliwe niepożądane działania poprzez krajowy system farmakonadzoru.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Roztwór kwasu tioktowego (α-liponowego) jest niezgodny z roztworem glukozy, roztworem Ringera oraz roztworami, które mogą reagować z grupami SH lub wiązaniami disiarczkowymi.

W razie potrzeby jako rozpuszczalnik do podania roztworu leku można stosować wyłącznie roztwór soli fizjologicznej.

Opakowanie. Po 50 ml w fiolce; po 10 fiol na kartonie.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Nowofarm-Biosynteza”.

Adres producenta oraz miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 11700, obwód żytomierski, rejon zwiahelski, miasto Zwiahel, ul. Żytomierska 38.