Farmalipon® Turbo

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PHARMALIPON® TURBO (PHARMALIPON TURBO)

Composición:

Principio activo: ácido tióctico (α-lipoico);

1 ml de solución contiene 12 mg de ácido tióctico (α-lipoico);

Excipientes: meglumina, macrogol 300, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución para perfusión.

Propiedades físico-químicas principales: solución de color amarillento o amarillo verdoso.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes que actúan sobre el sistema digestivo y sobre los procesos metabólicos. Código ATC A16AX01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ácido tióctico (α-lipoico) es una sustancia que se sintetiza en el organismo y cumple la función de coenzima en la descarboxilación oxidativa de las α-cetoácidos; desempeña un papel importante en el proceso de producción de energía celular. Favorece la reducción del nivel de azúcar en sangre y el aumento de la cantidad de glucógeno en el hígado. La carencia o alteración del metabolismo del ácido tióctico (α-lipoico) debido a intoxicaciones o la acumulación excesiva de ciertos productos de degradación (por ejemplo, cuerpos cetónicos) conduce a la alteración de la glucólisis aeróbica. El ácido tióctico (α-lipoico) puede existir en dos formas fisiológicamente activas (oxidada y reducida), que poseen acción antitóxica y antioxidante. El ácido tióctico (α-lipoico) influye en el metabolismo del colesterol, participa en la regulación de los metabolismo de lípidos e hidratos de carbono, mejora la función hepática (debido a sus efectos hepatoprotectores, antioxidantes y de desintoxicación). El ácido tióctico (α-lipoico) es similar, en cuanto a propiedades farmacológicas, a las vitaminas del grupo B.

Farmacocinética.

El ácido tióctico (α-lipoico) sufre cambios significativos durante el paso primario a través del hígado. Se observan variaciones interindividuales considerables en la disponibilidad sistémica del ácido tióctico (α-lipoico). Se elimina principalmente por riñón en forma de metabolitos. La formación de metabolitos ocurre como resultado de la oxidación de la cadena lateral y de conjugación. El período de semivida de eliminación del ácido tióctico (α-lipoico) del plasma sanguíneo es de 10 a 20 minutos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alteraciones de la sensibilidad en la polineuropatía diabética.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a ácido tióctico (ácido α-lipoico) o a otros componentes del medicamento. Insuficiencia cardíaca y respiratoria, fase aguda del infarto de miocardio, accidente cerebrovascular agudo, deshidratación, alcoholismo crónico y otros estados que puedan provocar acidosis láctica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El ácido tióctico (ácido α-lipoico) interacciona in vitro con complejos iónicos metálicos (por ejemplo, con cisplatino), por lo que se han notificado casos de reducción del efecto del cisplatino cuando se administra simultáneamente con este medicamento.

El ácido tióctico (ácido α-lipoico) forma compuestos complejos poco solubles con moléculas de azúcar (por ejemplo, con solución de fructosa).

El ácido tióctico (ácido α-lipoico) actúa como quelante de metales, por lo que no debe administrarse junto con metales (preparaciones de hierro, magnesio).

El ácido tióctico (ácido α-lipoico) puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina y otros agentes antidiabéticos, por lo que se recomienda un control regular de los niveles de glucosa en sangre, especialmente al comienzo del tratamiento con ácido tióctico (ácido α-lipoico). En algunos casos, puede ser necesario reducir la dosis de insulina y/o del agente antidiabético oral para prevenir la aparición de síntomas de hipoglucemia.

Advertencia: el consumo regular de alcohol constituye un factor de riesgo importante para el desarrollo y progresión del cuadro clínico de neuropatía, y por tanto puede interferir con la eficacia del tratamiento. Por ello, a los pacientes con polineuropatía diabética se les recomienda generalmente abstenerse del consumo de alcohol. Esta restricción también se aplica durante los intervalos entre los ciclos de tratamiento.

Características de uso.

Al utilizar el medicamento, deben emplearse bolsas protectoras contra la luz, de color negro, que se colocan sobre el frasco durante la administración endovenosa del medicamento.

No utilizar el sobrante del medicamento.

El factor principal para un tratamiento eficaz de la polineuropatía diabética es la corrección óptima del nivel de azúcar en sangre del paciente.

Debido al uso parenteral del medicamento existe el riesgo de reacciones alérgicas, incluyendo shock anafiláctico; por ello, los pacientes deben ser evaluados para detectar tales reacciones. Si aparecen signos como picazón, náuseas o malestar general, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento y tomar las medidas terapéuticas necesarias.

En pacientes aislados con diabetes descompensada o mal controlada y empeoramiento del estado general de salud, puede desarrollarse reacciones anafilácticas graves relacionadas con la administración del medicamento.

En el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus, especialmente al inicio del tratamiento, es necesario realizar un control frecuente de la glucemia. En algunos casos, puede ser necesario ajustar las dosis de los agentes antidiabéticos para prevenir la hipoglucemia.

Durante el tratamiento de la polineuropatía, debido a los procesos regenerativos, puede producirse un aumento transitorio de la sensibilidad, acompañado de parestesias con sensación de "hormigueo".

Una limitación específica para la administración endovenosa de medicamentos que contienen ácido tióctico (α-lipoico) es la edad avanzada (más de 75 años).

Durante el tratamiento con ácido tióctico (α-lipoico) se han notificado casos de desarrollo del síndrome de insulina autoinmune. Los pacientes con ciertos genotipos de antígenos leucocitarios humanos HLA (antígenos leucocitarios humanos), como HLA-DRB1*04:06 y HLA-DRB1*04:03, tienen mayor predisposición al desarrollo del síndrome de insulina autoinmune (trastorno hormonal que regula la glucosa en sangre, con marcada disminución del nivel de azúcar en sangre) durante el tratamiento con ácido tióctico (α-lipoico). El alelo HLA-DRB1*04:03 (coeficiente de susceptibilidad al desarrollo del síndrome de insulina autoinmune — 1,6) se encuentra principalmente en caucásicos y es más frecuente en Europa del Sur que en Europa del Norte; el alelo HLA-DRB1*04:06 (coeficiente de susceptibilidad al desarrollo del síndrome de insulina autoinmune — 56,6) se presenta principalmente en pacientes de Japón y Corea.

Ante el diagnóstico de hipoglucemia espontánea en pacientes que reciben ácido tióctico (α-lipoico), debe considerarse la posibilidad de que se haya desarrollado un síndrome de insulina autoinmune.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existe experiencia suficiente sobre el uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia, por lo tanto no debe administrarse durante estos períodos.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el uso del medicamento, debe tenerse precaución al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra directamente del frasco (es decir, sin diluyente) en forma de infusión intravenosa gota a gota, en una dosis de 600 mg por día (contenido de 1 frasco) durante al menos 30 minutos en adultos.

Debido a que el ácido tióctico (α-lipoico) es sensible a la luz, los frascos deben mantenerse en su envase de cartón hasta el momento inmediato de su uso.

Al comienzo del tratamiento, el medicamento se administra por vía intravenosa. La duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas.

Para la terapia posterior, deben utilizarse formas orales de ácido tióctico (α-lipoico) en una dosis de 300-600 mg por día.

Niños.

La eficacia y seguridad del medicamento en niños no han sido establecidas, por lo tanto no debe administrarse a esta categoría de pacientes por edad.

Sobredosis.

Síntomas: pueden presentarse náuseas, vómitos y cefalea. Al administrar dosis muy elevadas, de entre 10 y 40 g de ácido tióctico (α-lipoico) en combinación con alcohol, puede producirse una intoxicación grave que podría causar un resultado letal. El cuadro clínico de intoxicación comienza con excitación psicomotora o alteración de la conciencia y evoluciona con crisis de convulsiones generalizadas y desarrollo de acidosis láctica. Las consecuencias de la intoxicación pueden incluir hipoglucemia, shock, rabdomiólisis, hemólisis, necrosis aguda del músculo esquelético, coagulación intravascular diseminada, supresión de la médula ósea e insuficiencia multiorgánica.

Tratamiento. En caso de sospecha de sobredosis o intoxicación (ingesta de 6000 mg en adultos y > 50 mg/kg de peso corporal en niños), se indica hospitalización inmediata y la realización de medidas habituales (por ejemplo: provocación del vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado). El tratamiento de las crisis de convulsiones generalizadas, la acidosis láctica y otras consecuencias de la intoxicación que amenacen la vida debe basarse en principios modernos de terapia intensiva y debe realizarse de forma sintomática. Hasta la fecha, no existen datos sobre la conveniencia del uso de hemodiálisis, métodos de hemoperfusión o hemofiltración como parte de una eliminación forzada del ácido tióctico (α-lipoico).

Reacciones adversas.

Clasificación de la frecuencia de aparición de reacciones adversas: muy frecuentes: ≥ 1/10; frecuentes: ≥ 1/100 — < 1/10; poco frecuentes: ≥ 1/1000 — < 1/100; raras: ≥ 1/10000 — < 1/1000; muy raras: < 1/10000; frecuencia desconocida: no es posible determinar la frecuencia con los datos disponibles.

Del sistema inmunitario.

Frecuencia desconocida: síndrome autoinmune inducido por insulina (ver sección «Instrucciones especiales»).

Pueden presentarse reacciones alérgicas cutáneas como erupciones, urticaria, picazón, eccema, así como reacciones sistémicas que pueden llegar hasta el desarrollo de shock.

Del sistema nervioso central.

Muy raras: alteración o trastorno del gusto, cefalea, sofocos, sudoración excesiva, mareo, alteraciones visuales. Tras la administración intravenosa de ácido tióctico (ácido α-lipoico) se han observado convulsiones y visión doble. En la mayoría de los casos, todos estos síntomas desaparecen espontáneamente.

Desconocida: pérdida de conciencia, ataques.

Del tracto gastrointestinal.

En casos aislados, tras la administración intravenosa rápida del medicamento, se han observado náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal, que desaparecen espontáneamente.

Del sistema hepatobiliar.

Desconocida: hepatitis colestásica.

Del sistema hematopoyético.

En casos aislados se han observado hemorragias petequiales en las mucosas/piel, hipocoagulación y tromboflebitis.

Muy raras: erupciones hemorrágicas (púrpura), alteraciones de la función plaquetaria.

Alteraciones metabólicas.

Muy raras: debido a la mejorada asimilación de la glucosa, puede disminuir el nivel de azúcar en sangre, lo que podría provocar síntomas similares a la hipoglucemia, tales como mareo, sudoración excesiva, cefalea y alteraciones visuales.

Del sistema cardiovascular.

Tras la administración intravenosa rápida, pueden presentarse dolor en la zona del corazón y taquicardia, que desaparecen espontáneamente.

Reacciones adversas de carácter general y reacciones en el lugar de administración.

Frecuentes: tras la administración intravenosa rápida, pueden presentarse aumento de la presión intracraneal y síndrome de dificultad respiratoria (distress respiratorio), que desaparecen espontáneamente.

Muy raras: en casos aislados se han notificado reacciones en el lugar de administración y debilidad.

Notificación de posibles reacciones adversas.

La notificación de posibles reacciones adversas tras la autorización del medicamento desempeña un papel importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales del sector sanitario deben informar sobre cualquier posible reacción adversa a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

La solución de ácido tióctico (ácido α-lipoico) es incompatible con soluciones de glucosa, solución de Ringer y con soluciones que puedan reaccionar con grupos SH o enlaces disulfuro.

Si es necesario, solo se puede utilizar solución salina como disolvente para la administración de la solución del medicamento.

Envase. 50 ml en un frasco; 10 frascos en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Empresa con responsabilidad limitada «Novofarm-Biosintez».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 11700, región de Zhytomyr, distrito de Zvyagel, ciudad de Zvyagel, calle Zhytomyrska, 38.