Фармалипон

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ФАРМАЛИПОН (PHARMALIPON)

Состав:

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота;

1 мл раствора содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты 30 мг;

вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный желтый или желто-зеленоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота — это вещество, синтезируемое в организме, выполняющее функцию коэнзима при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует снижению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой (α-липоевой) кислоты вследствие интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая (α-липоевая) кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленной и восстановленной), обладающих антиоксидантным и антитоксическим действием.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного и детоксикационного действия). Фармакологические свойства тиоктовой (α-липоевой) кислоты схожи со свойствами витаминов группы В.

Фармакокинетика.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота подвергается значительным изменениям при первичном прохождении через печень. Отмечаются существенные индивидуальные колебания системной доступности тиоктовой (α-липоевой) кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты из плазмы крови составляет 10–20 минут.

Клинические характеристики.

Показания.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте или к другим компонентам лекарственного средства.
• Сердечная и дыхательная недостаточность.
• Острая фаза инфаркта миокарда.
• Острое нарушение мозгового кровообращения.
• Хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому имеются сообщения о снижении эффекта цисплатина при одновременном применении с лекарственным средством.

С молекулами сахара (например, с раствором фруктозы) тиоктовая (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота является хелатором металлов, поэтому её нельзя применять одновременно с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая (α-липоевая) кислота может усиливать гипогликемическое действие инсулина и других противодиабетических средств, поэтому показан регулярный контроль уровня сахара в крови, особенно в начале лечения тиоктовой (α-липоевой) кислотой. В отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства, чтобы предотвратить появление симптомов гипогликемии.

Предупреждение: регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может препятствовать эффективности лечения. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией, как правило, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя распространяется также на периоды между курсами лечения.

Особенности применения.

При применении лекарственного средства следует использовать светозащитные черные пакеты, которые надеваются сверху на флакон при внутривенном введении препарата.

Остаток лекарственного средства не использовать.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.

При лечении пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале терапии, необходим частый контроль глюкозы крови. В некоторых случаях требуется коррекция доз антидиабетических средств для предотвращения гипогликемии.

При парентеральном применении лекарственного средства существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует обследовать на наличие таких реакций. При появлении таких признаков, как зуд, тошнота, недомогание, необходимо немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые терапевтические меры.

У отдельных пациентов с декомпенсированным или недостаточно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиваться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением лекарственного средства.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Определенные ограничения внутривенного введения препаратов тиоктовой (α-липоевой) кислоты касаются пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

При лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома. Пациенты с определенным генотипом лейкоцитарного антигена человека HLA (человеческие лейкоцитарные антигены), таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (нарушение гормонов, регулирующих глюкозу в крови, с выраженным снижением уровня сахара в крови) при лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома — 1,6) встречается преимущественно у европеоидов и более распространена в Южной Европе, чем в Северной Европе; аллель HLA-DRB1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома — 56,6) встречается преимущественно у пациентов из Японии и Кореи.

При диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих тиоктовую (α-липоевую) кислоту, следует учитывать возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Недостаточно данных о применении лекарственного средства в период беременности или кормления грудью, поэтому его не следует назначать в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство вводят в виде внутривенной капельной инфузии в дозе 600 мг в сутки.

Для этого 20 мл раствора (что соответствует 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты) следует развести в 50–250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Внутривенное введение проводить медленно — продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.

Приготовленный для инфузии раствор следует немедленно использовать, применяя светозащитные чёрные пакеты.

В начале курса лечения лекарственное средство применяют внутривенно в течение 1–2 недель. Далее можно перейти на поддерживающую терапию лекарственными формами тиоктовой (α-липоевой) кислоты для перорального применения в дозе 600 мг в сутки.

Дети. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у детей не установлены, поэтому его не следует назначать данной возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы. Возможны тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 г до 40 г тиоктовой (α-липоевой) кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжёлая интоксикация, которая может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления вначале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания, дальнейшее течение характеризуется приступами генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание крови, угнетение костного мозга и множественная органная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг массы тела тиоктовой (α-липоевой) кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации следует проводить в соответствии с современными принципами интенсивной терапии и симптоматически. На данный момент отсутствуют данные о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты.

Побочные реакции.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100), редко (≥ 1/10000 — < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту на основании имеющихся данных).

Со стороны центральной нервной системы: в отдельных случаях наблюдались изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенное потоотделение, затруднённое дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния на слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, вследствие чего возможна появление симптомов, схожих с гипогликемией, таких как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушения зрения.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях наблюдались кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Частота неизвестна: инсулиновый аутоиммунный синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боль в области сердца, тахикардия, которые проходят самостоятельно.

Общие расстройства и местные реакции: в единичных случаях сообщалось о реакциях в месте введения и слабости.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

В связи с тем, что тиоктовая (α-липоевая) кислота чувствительна к воздействию света, флаконы следует хранить в картонной пачке до непосредственного их применения.

Несовместимость.

Лекарственное средство несовместимо с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, вступающими в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями.

Упаковка.

По 20 мл в флаконе; по 5 флаконов в контурной ячеечной упаковке в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 11700, Житомирская обл., Звягельский р-н, город Звягель, ул. Житомирская, дом 38.

Заявитель. Общество с ограниченной ответственностью «СИСТЕМ ФАРМ».

Местонахождение заявителя.

Украина, 08300, Киевская обл., город Борисполь, ул. Шевченко, дом 100/5.