Farmalipon

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento FARMALIPON (PHARMALIPON)

Composición:

Principio activo: ácido tióctico (ácido α-lipoico);

1 ml de solución contiene 30 mg de ácido tióctico (ácido α-lipoico);

Excipientes: meglumina, macrogol 300, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución para perfusión.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente de color amarillo o amarillo verdoso.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes que actúan sobre el sistema digestivo y sobre los procesos metabólicos. Código ATC A16AX01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ácido tióctico (ácido α-lipoico) es una sustancia que se sintetiza en el organismo y actúa como coenzima en la descarboxilación oxidativa de las α-cetoácidos; desempeña un papel importante en el proceso de producción de energía celular. Favorece la reducción del nivel de glucosa en sangre y el aumento de la cantidad de glucógeno en el hígado. La carencia o alteración del metabolismo del ácido tióctico (ácido α-lipoico) debido a intoxicaciones o la acumulación excesiva de ciertos productos de degradación (por ejemplo, cuerpos cetónicos) conduce a la alteración de la glucólisis aeróbica. El ácido tióctico (ácido α-lipoico) puede existir en dos formas fisiológicamente activas (oxidada y reducida), que poseen acción antitóxica y antioxidante.

El ácido tióctico (ácido α-lipoico) influye en el metabolismo del colesterol, participa en la regulación de los metabolismo de lípidos e hidratos de carbono, mejora la función hepática (debido a sus efectos hepatoprotectores, antioxidantes y desintoxicantes). El ácido tióctico (ácido α-lipoico) es similar, en cuanto a propiedades farmacológicas, a las vitaminas del grupo B.

Farmacocinética.

El ácido tióctico (ácido α-lipoico) sufre cambios significativos en el paso primario a través del hígado. Se observan considerables variaciones interindividuales en la biodisponibilidad sistémica del ácido tióctico (ácido α-lipoico). Se elimina principalmente por riñón en forma de metabolitos. La formación de metabolitos ocurre como resultado de la oxidación de la cadena lateral y de la conjugación. El período de semivida de eliminación del ácido tióctico (ácido α-lipoico) en el plasma sanguíneo es de 10 a 20 minutos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Parestesias en la polineuropatía diabética.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al ácido tióctico (ácido α-lipoico) o a otros componentes del medicamento.
• Insuficiencia cardíaca y respiratoria.
• Fase aguda del infarto de miocardio.
• Accidente cerebrovascular agudo.
• Alcoholismo crónico y otros estados que puedan provocar acidosis láctica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El ácido tióctico (α-lipoico) interactúa con complejos metálicos iónicos (por ejemplo, con cisplatino), por lo que se han notificado casos de reducción del efecto del cisplatino cuando se administra simultáneamente con este medicamento.

El ácido tióctico (α-lipoico) forma compuestos complejos poco solubles con moléculas de azúcar (por ejemplo, con solución de fructosa).

El ácido tióctico (α-lipoico) actúa como quelante de metales, por lo que no debe administrarse junto con metales (preparados de hierro, magnesio).

El ácido tióctico (α-lipoico) puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina y otros agentes antidiabéticos; por ello, se recomienda el control regular de los niveles de glucosa en sangre, especialmente al comienzo del tratamiento con ácido tióctico (α-lipoico). En algunos casos, puede ser necesario reducir la dosis de insulina y/o del agente antidiabético oral para prevenir la aparición de síntomas de hipoglucemia.

Advertencia: el consumo regular de alcohol constituye un factor de riesgo importante en el desarrollo y progresión del cuadro clínico de la neuropatía, y por tanto puede interferir con la eficacia del tratamiento. Por ello, a los pacientes con polineuropatía diabética se les recomienda generalmente abstenerse de consumir alcohol. Esta restricción respecto al consumo de alcohol también se aplica durante los periodos de interrupción entre ciclos de tratamiento.

Características de aplicación.

Al utilizar el medicamento, se deben emplear bolsas protectoras de la luz de color negro que se colocan sobre el frasco durante la administración intravenosa del medicamento.

No utilizar el sobrante del medicamento.

El factor principal para un tratamiento eficaz de la polineuropatía diabética es la corrección óptima del nivel de azúcar en sangre del paciente.

En el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus, especialmente al comienzo del tratamiento, es necesario realizar controles frecuentes de la glucemia. En algunos casos, puede ser necesario ajustar las dosis de los agentes antidiabéticos para prevenir la hipoglucemia.

Debido a la administración parenteral del medicamento existe el riesgo de aparición de reacciones alérgicas, incluyendo shock anafiláctico; por lo tanto, los pacientes deben ser vigilados para detectar tales reacciones. En caso de presentarse signos como picazón, náuseas o malestar general, se debe interrumpir inmediatamente la administración del fármaco y tomar las medidas terapéuticas necesarias.

En pacientes aislados con diabetes descompensada o inadecuadamente controlada y con empeoramiento del estado general de salud, pueden desarrollarse reacciones anafilácticas graves asociadas con la administración del medicamento.

Durante el tratamiento de la polineuropatía, debido a los procesos regenerativos, puede producirse un aumento temporal de la sensibilidad, acompañado de parestesias con sensación de "hormigueo".

Existen ciertas limitaciones respecto a la administración intravenosa de ácido tióctico (ácido α-lipoico) en pacientes de edad avanzada (a partir de 75 años).

Durante el tratamiento con ácido tióctico (α-lipoico) se han notificado casos de desarrollo del síndrome autoinmune de insulina. Los pacientes con ciertos genotipos de antígenos leucocitarios humanos HLA (Human Leukocyte Antigen), tales como HLA-DRB1*04:06 y HLA-DRB1*04:03, tienen mayor predisposición al desarrollo del síndrome autoinmune de insulina (trastorno hormonal que regula la glucosa en sangre, con marcada disminución de los niveles de azúcar en sangre) durante el tratamiento con ácido tióctico (α-lipoico). El alelo HLA-DRB1*04:03 (coeficiente de susceptibilidad al desarrollo del síndrome autoinmune de insulina — 1,6) se encuentra principalmente en caucásicos y es más frecuente en Europa del Sur que en Europa del Norte; el alelo HLA-DRB1*04:06 (coeficiente de susceptibilidad al desarrollo del síndrome autoinmune de insulina — 56,6) se encuentra principalmente en pacientes de Japón y Corea.

Al diagnosticar hipoglucemia espontánea en pacientes que reciben ácido tióctico (α-lipoico), se debe considerar la posibilidad de que se haya desarrollado un síndrome autoinmune de insulina.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existe experiencia suficiente sobre el uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia, por lo que no debe administrarse en estos períodos.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante la administración del medicamento, se debe tener precaución al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por infusión intravenosa gota a gota en una dosis de 600 mg por día.

Para ello, se deben diluir 20 ml de solución (equivalentes a 600 mg de ácido tióctico (α-lipoico)) en 50-250 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %. La administración intravenosa debe realizarse lentamente, con una duración de la infusión de al menos 30 minutos.

La solución preparada para infusión debe utilizarse inmediatamente, empleando bolsas protectoras contra la luz (bolsas negras).

Al comienzo del tratamiento, el medicamento debe administrarse por vía intravenosa durante 1-2 semanas. Posteriormente, se puede pasar a un tratamiento de mantenimiento con formas farmacéuticas de ácido tióctico (α-lipoico) para administración oral, en una dosis de 600 mg por día.

Niños. No se han establecido la eficacia y seguridad del medicamento en niños, por lo que no debe administrarse a este grupo de edad.

Sobredosis.

Síntomas. Pueden presentarse náuseas, vómitos y cefalea. Al administrar dosis muy elevadas, entre 10 g y 40 g de ácido tióctico (α-lipoico), combinadas con alcohol, se observa una intoxicación grave que puede provocar consecuencias fatales. El cuadro clínico de intoxicación comienza con excitación psicomotora o alteración de la conciencia; posteriormente, se caracteriza por crisis de convulsiones generalizadas y desarrollo de acidosis láctica. Las consecuencias de la intoxicación pueden incluir hipoglucemia, shock, rabdomiólisis, hemólisis, necrosis aguda del músculo esquelético, coagulación intravascular diseminada, supresión de la médula ósea e insuficiencia multiorgánica.

Tratamiento. Ante la sospecha de una intoxicación significativa (> 80 mg/kg de peso corporal de ácido tióctico (α-lipoico)), está indicada la hospitalización inmediata y la realización de procedimientos habituales (por ejemplo, provocación de vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado). El tratamiento de las crisis convulsivas, la acidosis láctica y otras consecuencias de la intoxicación que amenazan la vida del paciente debe basarse en principios modernos de terapia intensiva y debe ser sintomático. Hasta la fecha, no existen datos sobre la conveniencia de utilizar hemodiálisis, métodos de hemoperfusión o hemofiltración como medidas para la eliminación forzada del ácido tióctico (α-lipoico).

Reacciones adversas.

Clasificación de la frecuencia de aparición de reacciones adversas: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 — < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 — < 1/100), raras (≥ 1/10000 — < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (no es posible determinar la frecuencia con los datos disponibles).

Del sistema nervioso central: en casos aislados se han observado alteraciones o trastornos del gusto, dolor de cabeza, sofocos, sudoración excesiva, dificultad respiratoria, aumento de la presión intracraneal, mareo, convulsiones, trastornos visuales y visión doble. En la mayoría de los casos, todos estos síntomas desaparecen espontáneamente.

Del sistema digestivo: en casos aislados, tras la administración intravenosa rápida del medicamento, se han observado náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal, que desaparecen espontáneamente.

Del sistema sanguíneo: en casos aislados se han observado hemorragias petequiales en las mucosas/piel, alteraciones de la función plaquetaria, hipocoagulación, erupciones hemorrágicas (púrpura) y tromboflebitis.

Alteraciones metabólicas: debido a la mejora en la absorción de la glucosa, en algunos casos puede disminuir el nivel de azúcar en sangre, lo que puede provocar la aparición de síntomas similares a los de hipoglucemia, tales como mareo, sudoración excesiva, dolor de cabeza y trastornos visuales.

Del sistema inmunitario: en casos aislados se han observado erupciones cutáneas, urticaria, picor, eccema, así como reacciones sistémicas que pueden llegar hasta el desarrollo de shock anafiláctico.

Frecuencia desconocida: síndrome autoinmune por insulina (ver sección «Instrucciones especiales de uso»).

Del sistema cardiovascular: tras la administración intravenosa rápida pueden observarse dolor en la zona del corazón y taquicardia, que desaparecen espontáneamente.

Trastornos generales y reacciones locales: en casos aislados se han notificado reacciones en el lugar de administración y debilidad.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Dado que el ácido tióctico (ácido α-lipoico) es sensible a la luz, los frascos deben conservarse en su caja de cartón hasta el momento de su uso.

Incompatibilidades.

El medicamento es incompatible con la solución de glucosa, con la solución de Ringer, así como con soluciones que reaccionan con grupos SH o enlaces disulfuro.

Envase.

20 ml en frasco; 5 frascos en envase blíster en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Empresa con responsabilidad limitada «Novofarm-Biosintez».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 11700, región de Zhytomyr, distrito de Zvyahel, ciudad de Zvyahel, calle Zhytomyrska, 38.

Titular del registro. Empresa con responsabilidad limitada «SISTEM FARM».

Dirección del titular del registro.

Ucrania, 08300, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenka, 100/5.