Faralipon

ULOTKA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Faralipon (PHARMALIPON)

Skład:

substancja czynna: kwas tioktowy (α-liponowy);

1 ml roztworu zawiera 30 mg kwasu tioktowego (α-liponowego);

substancje pomocnicze: meglumina, makrogol 300, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty żółty lub zielonkawo-żółty roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ trawienny i procesy metaboliczne. Kod ATC A16AX01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas tioktowy (α-liponowy) to substancja syntetyzowana w organizmie, pełniąca rolę koenzymu w oksydacyjnym odkarboksylowaniu α-ketokwasów; odgrywa ważną rolę w procesie powstawania energii w komórce. Sprzyja zmniejszaniu poziomu cukru we krwi oraz zwiększaniu ilości glikogenu w wątrobie. Niedobór lub zaburzenia metabolizmu kwasu tioktowego (α-liponowego) w wyniku zatrucia lub nadmiernego gromadzenia się niektórych produktów rozpadu (np. ciał ketonowych) prowadzą do zaburzeń glikolizy beztlenowej. Kwas tioktowy (α-liponowy) może występować w dwóch postaciach fizjologicznie czynnych (utleniona i zredukowana), którym właściwe są działanie antytoksyczne i antyoksydacyjne.

Kwas tioktowy (α-liponowy) wpływa na metabolizm cholesterolu, bierze udział w regulacji metabolizmu lipidowego i węglowodanowego, poprawia funkcję wątroby (dzięki działaniu hepatoprotekcyjnemu, antyoksydacyjnemu i dezintoksykacyjnemu). Kwas tioktowy (α-liponowy) pod względem właściwości farmakologicznych przypomina witaminy grupy B.

Farmakokinetyka.

Kwas tioktowy (α-liponowy) ulega znacznym zmianom przy pierwszym przejściu przez wątrobę. Obserwuje się duże różnice międzypacjentowe w dostępności ogólnoustrojowej kwasu tioktowego (α-liponowego). Wydalany jest głównie przez nerki w postaci metabolitów. Tworzenie metabolitów zachodzi w wyniku utleniania łańcucha bocznego oraz koniugacji. Okres półtrwania kwasu tioktowego (α-liponowego) w osoczu wynosi 10–20 minut.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Parestezje występujące przy neuropatii cukrzycowej.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na kwas tioktowy (α-liponowy) lub do innych składników leku.
• Niewydolność serca i oddechowa.
• Ostra faza zawału mięśnia serca.
• Ostry zespół niedokrwienia mózgu.
• Przewlekły alkoholizm oraz inne stany mogące prowadzić do kwasicy mleczanowej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas tioktowy (α-liponowy) może oddziaływać z jonowymi kompleksami metali (np. z cisplatyną), wskutek czego pojawiały się doniesienia o obniżeniu skuteczności cisplatyny przy jednoczesnym stosowaniu z lekiem.

Z cząsteczkami cukrów (np. z roztworem fruktozy) kwas tioktowy (α-liponowy) tworzy trudno rozpuszczalne związki kompleksowe.

Kwas tioktowy (α-liponowy) jest chelatorem metali, dlatego nie należy go stosować razem z metalami (preparatami żelaza, magnezu).

Kwas tioktowy (α-liponowy) może nasilać działanie obniżające stężenie glukozy we krwi insuliny oraz innych leków przeciwdiabetycznych, dlatego zaleca się regularną kontrolę poziomu glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia kwasem tioktowym (α-liponowym). W pojedynczych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny i/lub doustnego leku przeciwdiabetycznego, aby zapobiec wystąpieniu objawów hipoglikemii.

Ostrzeżenie: regularne spożywanie alkoholu stanowi istotny czynnik ryzyka rozwoju i postępu objawów klinicznych neuropatii, co może utrudniać osiągnięcie skuteczności leczenia. Dlatego pacjentom z polineuropatią cukrzycową zazwyczaj zaleca się powstrzymywanie się od spożywania alkoholu. Ograniczenia dotyczące spożywania alkoholu dotyczą również okresów między cyklami leczenia.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas stosowania leku należy używać czarnych worków chroniących przed światłem, które nakłada się na strzykawkę podczas dożylnego wstrzykiwania leku.

Nie należy wykorzystywać pozostałej części leku.

Głównym czynnikiem skutecznego leczenia polineuropatii cukrzycowej jest optymalna korekta poziomu cukru we krwi chorego.

Podczas leczenia chorych na cukrzycę, szczególnie na początku terapii, konieczna jest częsta kontrola stężenia glukozy we krwi. W niektórych przypadkach może być konieczna korekta dawek leków przeciw cukrzycy w celu zapobiegania hipoglikemii.

Podczas dożylnej aplikacji leku istnieje ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, w tym wstrząsu anafilaktycznego, dlatego należy sprawdzić pacjentów pod kątem obecności takich reakcji. W przypadku wystąpienia objawów takich jak świąd, nudności, niedyspozycja należy natychmiast przerwać podawanie leku i podjąć niezbędne działania terapeutyczne.

U pojedynczych pacjentów z dekompensowaną lub niewystarczająco kontrolowaną cukrzycą oraz pogorszeniem ogólnego stanu zdrowia mogą rozwinąć się ciężkie reakcje anafilaktyczne związane ze stosowaniem leku.

Podczas leczenia polineuropatii, dzięki procesom regeneracyjnym, możliwe jest krótkotrwałe nasilenie wrażliwości, towarzyszone parestezjami z uczuciem „pełzania mrówek”.

Ograniczenia dotyczące dożylnej aplikacji leków kwasu tioktowego (kwasu α-liponowego) dotyczą pacjentów w wieku podeszłym (od 75 roku życia).

Podczas leczenia kwasem tioktowym (α-liponowym) zgłaszano przypadki rozwoju autoimmunologicznego zespołu insuliny. Pacjenci z określonym genotypem antygenu ludzkich leukocytów HLA (antygeny leukocytarne człowieka), takim jak HLA-DRB1*04:06 oraz HLA-DRB1*04:03, są bardziej narażeni na rozwój autoimmunologicznego zespołu insuliny (zaburzenie hormonów regulujących poziom glukozy we krwi z wyraźnym obniżeniem poziomu cukru we krwi) podczas leczenia kwasem tioktowym (α-liponowym). Allel HLA-DRB1*04:03 (współczynnik podatności na rozwój autoimmunologicznego zespołu insuliny – 1,6) występuje głównie u ludności kaukaskiej i jest bardziej rozpowszechniony w Europie Południowej niż w Europie Północnej; allel HLA-DRB1*04:06 (współczynnik podatności na rozwój autoimmunologicznego zespołu insuliny – 56,6) występuje głównie u pacjentów z Japonii i Korei.

W przypadku rozpoznania samoistnej hipoglikemii u pacjentów, którym podaje się kwas tioktowy (α-liponowy), należy uwzględnić możliwość rozwoju autoimmunologicznego zespołu insuliny.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie ma wystarczających doświadczeń dotyczących stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią, dlatego nie należy go przepisywać w tym okresie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi oraz szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lekarstwo podaje się w postaci dożylnej infuzji kroplowej w dawce 600 mg na dobę.

W tym celu 20 ml roztworu (odpowiadające 600 mg kwasu tioktowego (α-liponowego)) należy rozcieńczyć w 50–250 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu. Podawanie dożylne należy przeprowadzać powoli – czas trwania infuzji powinien wynosić nie mniej niż 30 minut.

Przygotowany roztwór do infuzji należy natychmiast zastosować, stosując przy tym światłochronne czarne worki.

Na początku cyklu leczenia lekarstwo stosuje się dożylnie przez 1–2 tygodnie. Następnie można przejść na terapię utrzymawczą przy użyciu postaci lekarskich kwasu tioktowego (α-liponowego) do doustnego stosowania w dawce 600 mg na dobę.

Dzieci. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lekarstwa u dzieci nie zostały ustalone, dlatego nie należy go przepisywać tej grupie wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy. Możliwe są nudności, wymioty i ból głowy. Przy stosowaniu bardzo wysokich dawek od 10 g do 40 g kwasu tioktowego (α-liponowego) w połączeniu z alkoholem obserwuje się ciężkie zatrucie, które może prowadzić do skutku śmiertelnego. Obraz kliniczny zatrucia na początku objawia się pobudzeniem psychoruchowym lub zaburzeniami świadomości, dalszy przebieg charakteryzuje się napadami ogólnymi drgawkami i rozwojem kwasicy mleczanowej. Skutkami zatrucia mogą być hipoglikemia, szok, rabdomioliza, hemoliza, ostry martwiczy zespół mięśni szkieletowych, rozsiane wewnątrzwątrobowe krzepnięcie krwi, zahamowanie szpiku kostnego oraz niewydolność wielu narządów.

Leczenie. W przypadku podejrzenia znacznego zatrucia (> 80 mg/kg masy ciała kwasu tioktowego (α-liponowego)) wskazana jest natychmiastowa hospitalizacja i podjęcie ogólnie przyjętych działań (np. sztuczne wywoływanie wymiotów, przemywanie żołądka, stosowanie węgla aktywowanego). Leczenie napadów drgawek ogólnych, kwasicy mleczanowej i innych skutków zatrucia zagrażających życiu pacjenta należy dostosować do nowoczesnych zasad intensywnej terapii i prowadzić objawowo. Do chwili obecnej brak danych dotyczących celowości stosowania hemodializy, metod hemoperfuzji lub hemofiltraции w ramach wymuszonego wydalania kwasu tioktowego (α-liponowego).

Niepożądane działania.

Klasyfikacja częstości występowania niepożądanych działań: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 — < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 — < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 — < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (niemożliwe ustalenie częstości na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego: w pojedynczych przypadkach obserwowano zmiany lub zaburzenia wrażliwości smakowej, ból głowy, napoty, nadmierna potliwość, duszności, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, zawroty głowy, drgawki, zaburzenia wzroku i podwójne widzenie. W większości przypadków wszystkie te objawy ustępują samoczynnie.

Ze strony układu pokarmowego: w pojedynczych przypadkach, przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnej, obserwowano nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha, które ustępują samoczynnie.

Ze strony układu krwiotwórczego: w pojedynczych przypadkach obserwowano wybroczyny (petechie) na błonach śluzowych/skórze, zaburzenia funkcji płytek krwi, hipokoagulację, krwawienia (purpura), zatorowość żylną.

Zaburzenia metaboliczne: wskutek poprawionego wchłaniania glukozy w niektórych przypadkach może obniżać się poziom cukru we krwi, co może prowadzić do wystąpienia objawów podobnych do hipoglikemii, takich jak zawroty głowy, nadmierna potliwość, ból głowy, zaburzenia wzroku.

Ze strony układu odpornościowego: w pojedynczych przypadkach obserwowano wysypkę skórną, pokrzywkę, świąd, egzemę, a także reakcje systemowe aż do rozwoju wstrząsu anafilaktycznego.

Częstość nieznana: autoimmunologiczny zespół insuliny (patrz rozdział „Szczególne wskazania stosowania”).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnej mogą wystąpić ból w okolicy serca, tachykardia, które ustępują samoczynnie.

Ogólne zaburzenia i reakcje miejscowe: w pojedynczych przypadkach zgłaszano reakcje w miejscu wstrzykiwania oraz osłabienie.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Z uwagi na wrażliwość kwasu tioktowego (α-liponowego) na działanie światła, fiolki należy przechowywać w tece z tektury do momentu ich bezpośredniego użycia.

Niezgodność.

Środek leczniczy jest niezgodny z roztworem glukozy, roztworem Ringera, a także z roztworami, które reagują z grupami SH lub wiązaniami disiarczkowymi.

Opakowanie.

20 ml w fiolce; 5 fiol w opakowaniu konturowym blisterowym w tece z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Nowofarm-Biosynteza”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 11700, obwód żytomierski, rejon zwiahelski, miasto Zwiahel, ul. Żytomierska 38.

Wnioskodawca. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „SYSTEM FARM”.

Adres siedziby wnioskodawcy.

Ukraina, 08300, obwód kijowski, miasto Boryspol, ul. Szewczenki 100/5.