Фармадол®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФАРМАДОЛ® (FARMADOL)

Состав:

Действующие вещества: 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 300 мг, парацетамола 100 мг, кофеина 50 мг;

Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат; крахмал картофельный; лактозы моногидрат; повидон; натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом. На поверхности таблеток допускаются мраморность и вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B A51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармадол® — комбинированный препарат, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Действие препарата определяется его компонентами.

Антипиретический эффект ацетилсалициловой кислоты реализуется через центральную нервную систему путем подавления синтеза простагландина PGE2 в гипоталамусе в ответ на действие эндогенных пирогенов. Ее анальгетическая эффективность имеет как периферическое (подавление синтеза простагландинов в очаге воспаления, предотвращение сенсибилизации болевых рецепторов к механическим и химическим раздражителям), так и центральное (воздействие на центры гипоталамуса, при этом не угнетая сознание гипнотическим эффектом или снижением психического порога боли) происхождение.

Обезболивающее и жаропонижающее действие парацетамола обусловлено подавлением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Он является значительно более слабым ингибитором периферической системы биосинтеза простагландинов, играющих важную роль в развитии воспалительной реакции.

Механизм действия кофеина обусловлен подавлением активности фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению цАМФ. Важным звеном в механизме действия кофеина является его взаимодействие с пуриновыми рецепторами головного мозга. Он усиливает анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты и парацетамола и ускоряет наступление их эффекта.

Фармакокинетика.

Не изучена.

Клинические характеристики.

Показания.

Слабый или умеренно выраженный болевой синдром (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгии, артралгия, первичная дисменорея); заболевания, сопровождающиеся гипертермическим синдромом (в качестве жаропонижающего средства).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), другим салицилатам; бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в анамнезе; врождённая гипербилирубинемия, врождённая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, лейкопения, анемия, тромбоз, тромбофлебит, острые язвы желудочно-кишечного тракта, геморрагический диатез, выраженная почечная недостаточность, выраженная печеночная недостаточность, тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушения ритма, выраженный атеросклероз, тяжёлую форму ишемической болезни сердца, выраженную сердечную недостаточность, выраженную артериальную гипертензию, склонность к спазму сосудов; острый панкреатит, гиперплазия предстательной железы, тяжёлые формы сахарного диабета; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия, гипертиреоз, глаукома, алкоголизм. Противопоказано применение в период приёма ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), а также в течение 2 недель после прекращения их приёма, противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы. Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или более.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказанные комбинации.

Метотрексат – при комбинированном применении с салицилатами в дозе 15 мг в неделю и более повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснения его из связи с белками плазмы крови, поэтому такая комбинация противопоказана.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Вследствие содержания ацетилсалициловой кислоты препарат может усиливать гипогликемический эффект пероральных антидиабетических препаратов.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Парацетамол: антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления – эти препараты увеличивают образование гидроксилированных активных метаболитов, влияющих на функцию печени, в результате чего возможны тяжёлые интоксикации даже при небольших передозировках препарата. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с колестирамином. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Производные кумарина (варфарин) при длительном применении парацетамола повышают риск развития кровотечений. Под влиянием парацетамола в 5 раз увеличивается период полувыведения хлорамфеникола. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Кофеин: циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС) (конкурентным антагонистом препаратов, угнетающих ЦНС), конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата (АТФ). При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами – усиливается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантинов, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств. Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение артериального давления.

Ацетилсалициловая кислота: одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (из-за конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами). При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилатирующих простагландинов и снижения гипотензивного эффекта. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможного синергического эффекта. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет её из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность.

При одновременном применении парацетамола с флуклоксацилином следует соблюдать осторожность, поскольку одновременный приём был связан с метаболическим ацидозом с увеличенным анионным промежутком, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

Не применять препарат вместе с другими средствами, содержащими парацетамол, ацетилсалициловую кислоту. Не превышать указанные дозы препарата.

Уже существующие заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом.

У пациентов с бронхиальной астмой, аллергическими заболеваниями, повышенной чувствительностью к НПВС возможны развитие аллергической реакции или обострение основного заболевания. Препарат с осторожностью назначают пожилым лицам.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чай). Это может вызвать проблемы со сном, тремор, неприятные ощущения в грудной клетке из-за сердцебиения.

Во время лечения не употреблять алкогольные напитки.

Рекомендуется с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с большим анионным промежутком (HAGMA), в частности у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), особенно при применении максимальной суточной дозы парацетамола.

После одновременного применения парацетамола и флуклоксациллина рекомендуется тщательный мониторинг для выявления нарушений кислотно-щелочного баланса, а именно: метаболического ацидоза с большим анионным промежутком, включая определение 5-оксипролина в моче.

Применяют с осторожностью в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также аллергия на другие вещества;
• язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рецидивирующие язвенные заболевания или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• одновременное применение антикоагулянтов;
• нарушения функции почек или нарушения сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, большие операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота также увеличивает риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;
• тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию, особенно при наличии факторов риска гемолиза, например высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс;
• нарушения функции печени.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, а также другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества в анамнезе.

Из-за ингибирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, повышает вероятность усиления кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у предрасположенных пациентов.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), сопровождающимися или не сопровождающимися повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требующим неотложной медицинской помощи. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Пациентам, которые ежедневно принимают анальгетики при артрите легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случае возникновения головокружения следует избегать потенциально опасной деятельности, в частности управления автомобилем и/или выполнения работ, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Взрослым Фармадол® применять внутрь по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки после еды, запивая большим количеством жидкости. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток в 3 приёма.

Препарат не следует применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Дети. Препарат не применять детям из-за риска развития синдрома Рея (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушение функции печени) при гипертермии на фоне вирусных заболеваний.

Передозировка.

Симптомы передозировки парацетамолом.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших препарат в дозе свыше 150 мг/кг массы тела. Поражение печени может проявиться через 12–48 часов после приёма сверхтерапевтических доз препарата. В первые 24 часа могут возникнуть такие симптомы: бледность, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбированного индекса. При тяжёлом отравлении печеночная недостаточность может привести к энцефалопатии, коме и летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения почек. Также отмечался панкреатит. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Также отмечалась сердечная аритмия. При длительном применении высоких доз возможно развитие апластической анемии, тромбоцитопении, панцитопении, агранулоцитоза, нейтропении, лейкопении.

У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; глутатионовая недостаточность, например, расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, недостаточное питание, кахексия) приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

При приёме больших доз со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 часов после приёма парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого срока.

Симптомы передозировки ацетилсалициловой кислотой.

Передозировка салицилатами возможна при хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также при острой интоксикации, угрожающей жизни (передозировка), причинами которой могут быть случайный приём, особенно детьми, или непреднамеренная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, как правило, встречается только после повторных приёмов больших доз. Основные симптомы: нарушение равновесия, головокружение, шум в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Шум в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150–300 мкг/мл. Серьёзные побочные реакции возникают при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл. Острой интоксикации свидетельствует выраженные изменения кислотно-щелочного баланса, которые могут различаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Тяжесть состояния нельзя определять только по концентрации салицилатов в плазме крови.

Из-за комплексных патофизиологических эффектов симптомы отравления салицилатами могут включать:

• Интоксикация лёгкой или средней степени может сопровождаться: тахипноэ, гипервентиляцией, респираторным алкалозом (алкалемия, алкалурия); усиленным потоотделением; тошнотой, рвотой.
• Интоксикация средней или тяжёлой степени может сопровождаться: респираторным алкалозом с компенсаторным метаболическим ацидозом (ацидемия, ацидурия); гиперпирексией; респираторными нарушениями: гипервентиляцией, некардиогенным отёком лёгких, дыхательной недостаточностью, асфиксией; сердечно-сосудистыми нарушениями: аритмией, артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью; потерей жидкости и электролитов: дегидратацией, олигурией, почечной недостаточностью; нарушением метаболизма глюкозы, кетоацидозом; шумом в ушах, глухотой; желудочно-кишечным кровотечением; гематологическими расстройствами: ингибированием тромбоцитов, коагулопатией; неврологическими расстройствами: токсической энцефалопатией и угнетением ЦНС с такими проявлениями, как летаргия, спутанность сознания, кома и судороги.

Симптомы передозировки кофеином.

Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащённое дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонницу, нервное возбуждение, раздражительность, аффективное состояние, тревожность, тремор, судороги).

Лечение.

Лечение определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами. При передозировке необходима срочная медицинская помощь, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Назначение метионина перорально или ацетилцистеина внутривенно может дать положительный эффект в течение 48 часов после передозировки. Также необходимо провести общие поддерживающие мероприятия, симптоматическую терапию, включая применение антагонистов бета-адренорецепторов, которые могут устранить кардиотоксические эффекты.

Побочные реакции.

Аллергические реакции: кожные высыпания (обычно эритематозные, крапивница), зуд, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса–Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, некардиогенный отек легких, астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические расстройства, включая тошноту, рвоту, дискомфорт и боль в эпигастрии, изжогу, абдоминальную боль; воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые в отдельных случаях могут привести к желудочно-кишечным геморрагиям и перфорациям с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (эффект, зависящий от дозы).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны системы кроветворения: сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, периоперационные кровотечения, гематомы, геморрагии органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, церебральные геморрагии.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок, которые могут сопровождаться сердечно-дыхательной недостаточностью, реакции повышенной чувствительности, ринит, заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная артериальная гипертензия, тахикардия, аритмия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, бессонница, беспокойство, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: сообщалось о нарушении функции почек и развитии острой почечной недостаточности.

Одновременный прием препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усиливать побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как повышенная возбудимость, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Срок годности.

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3, или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АТ «Фармак».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.