Фармадекс

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФАРМАДЕКС (FАRМАDЕХ)

Состав:

действующее вещество: dexamethasone;

1 мл раствора содержит: дексаметазона натрия фосфата в пересчете на 100 % сухое вещество – 1 мг;

вспомогательные вещества: кислота борная, натрия тетраборат, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовоспалительные средства, применяемые в офтальмологии. Кортикостероиды, простые препараты. Дексаметазон. Код АТХ S01В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кортикостероиды оказывают противовоспалительное действие путем подавления сосудистых адгезивных молекул эндотелиальных клеток, циклооксигеназы I или II и выделения цитокинов. В результате снижается образование медиаторов воспаления и подавляется адгезия лейкоцитов к сосудистому эндотелию, что предотвращает их проникновение в воспаленные ткани глаза. Дексаметазон оказывает выраженное противовоспалительное действие с уменьшенными минералокортикоидными эффектами по сравнению с некоторыми другими стероидами и является одним из наиболее мощных противовоспалительных средств.

Фармакокинетика.

Офтальмологическая биодоступность дексаметазона после местного применения в глаз изучалась у пациентов, которым была проведена операция по удалению катаракты. Максимальный уровень дексаметазона во внутриглазной жидкости, составлявший приблизительно 30 нг/мл, достигался в течение 2 часов. Далее происходило снижение концентрации с периодом полувыведения 3 часа.

Дексаметазон выводится из организма путем метаболизма. Приблизительно 60 % дозы выделяется с мочой в виде 6-β-гидроксидексаметазона. Неизмененный дексаметазон в моче не обнаруживался. Период полувыведения из плазмы крови относительно короткий — 3–4 часа. Дексаметазон приблизительно на 77–84 % связывается с альбумином сыворотки крови. Клиренс колеблется от 0,111 до 0,225 л/ч/кг, объем распределения — от 0,576 до 1,15 л/кг. Биодоступность дексаметазона при пероральном применении составляет приблизительно 70 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение чувствительных к стероидам неинфекционных воспалительных и аллергических состояний конъюнктивы, роговицы и переднего отрезка глаза, включая воспалительные реакции в послеоперационном периоде.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

Острые нелеченные бактериальные инфекции.

Коровья оспа и ветряная оспа, а также другие вирусные инфекции роговицы и конъюнктивы.

Грибковые заболевания структур глаза.

Микобактериальные инфекции глаза. Кератит, вызванный herpes simplex.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились.

Одновременное назначение стероидов для местного применения и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) для местного применения увеличивает риск возникновения осложнений при заживлении ран роговицы.

Ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат) могут уменьшить клиренс дексаметазона, что приведёт к более тяжёлым побочным эффектам и подавлению функции коры надпочечников/синдрому Кушинга. Такого сочетания следует избегать, если польза не превышает повышенный риск системных побочных эффектов кортикостероидов; в этом случае необходимо контролировать системные побочные эффекты кортикостероидов у пациентов.

Применение глазных капель, расширяющих зрачок (атропин и другие антихолинергические вещества), которые могут вызвать повышение внутриглазного давления, одновременно с дексаметазоном в глазных каплях может привести к дополнительному повышению внутриглазного давления.

Если одновременно применяется несколько лекарственных средств для местного применения в глаз, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Особенности применения.

Только для офтальмологического применения. Препарат не предназначен для инъекций или приема внутрь.

Не применять без медицинского обследования. Препарат следует назначать только после биомикроскопического осмотра с использованием щелевой лампы и пробы с флюоресцеином.

Данный препарат не является эффективным для лечения кератоконъюнктивита Сjегрена.

Чрезмерное и/или длительное применение офтальмологических кортикостероидов повышает риск возникновения осложнений со стороны глаз и может привести к системным побочным эффектам. Если воспаление не уменьшается в течение обоснованного периода во время курса терапии, необходимо использовать другие формы терапии для снижения этих рисков.

Длительное лечение кортикостероидами для местного офтальмологического применения может привести к офтальмогипертензии и/или глаукоме с последующим повреждением зрительного нерва, ухудшением остроты зрения и изменением поля зрения, а также к образованию заднекапсулярной субкапсулярной катаракты. Пациентам, получающим длительное местное применение кортикостероидов в глаза, необходимо регулярно и часто контролировать внутриглазное давление. Это особенно важно для детей, поскольку риск офтальмогипертензии, вызванной кортикостероидами, выше и она может развиваться раньше, чем у взрослых. Препарат не показан для применения у детей. Пациенты с глаукомой в анамнезе (семейном или личном) имеют более высокий риск повышения внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами. У пациентов с глаукомой мониторинг следует проводить еженедельно.

При острых гнойных заболеваниях глаз кортикостероиды могут маскировать инфекцию или способствовать распространению уже существующей инфекции. Если лечение продолжается более 10 дней, необходимо контролировать внутриглазное давление.

Риск повышения внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами, и/или риск развития катаракты, обусловленной применением кортикостероидов, возрастает у предрасположенных пациентов (например, у пациентов с сахарным диабетом).

При системном и местном применении кортикостероидов возможны нарушения зрения. Если у пациента появляются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, к которым могут относиться катаракта, глаукома или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХР), которые наблюдались после применения системных и местных кортикостероидов.

Синдром Кушинга и/или подавление функции коры надпочечников, связанные с системной абсорбцией глазных лекарственных форм дексаметазона, могут возникать после интенсивной или длительной непрерывной терапии у предрасположенных пациентов, включая детей и пациентов, получающих ингибиторы СYР3А4 (включая ритонавир и кобицистат). В таких случаях лечение следует постепенно прекращать.

Кортикостероиды могут снижать устойчивость к бактериальной, вирусной или грибковой инфекции и маскировать клинические признаки инфекции, препятствуя выявлению неэффективности антибиотиков. Вероятность грибковой инфекции следует учитывать у пациентов со стойкой язвой роговицы, получающих или получавших эти препараты. При развитии грибковой инфекции терапию кортикостероидами следует прекратить.

Офтальмологические кортикостероиды могут замедлять заживление ран роговицы. Также известно, что НПВС для местного применения замедляют или задерживают заживление ран. Одновременное назначение НПВС для местного применения и стероидов для местного применения увеличивает риск возникновения осложнений при заживлении ран (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При наличии заболеваний, приводящих к истончению роговицы или склеры, местное применение кортикостероидов может вызвать перфорацию.

Лечение не следует прекращать преждевременно из-за возможного рецидива воспалительного состояния при внезапном прекращении применения кортикостероидов в высоких дозах.

Препарат следует применять с особой осторожностью и только в сочетании с противовирусной терапией при лечении стромального кератита или увеита, вызванного herpes simplex; необходимо периодически проводить микроскопию с использованием щелевой лампы.

Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений глаза.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о необходимости снимать контактные линзы перед применением глазных капель Фармадекс и подождать 15 минут после инстилляции, прежде чем снова пользоваться контактными линзами. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, особенно при симптомах сухости глаз или при заболеваниях роговицы (прозрачного переднего слоя глаза).

После применения глазных капель рекомендуются следующие меры для снижения системной резорбции:

• Держать веки закрытыми в течение 2 минут.
• Закрыть слезный проток пальцем на 2 минуты.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Данные о применении глазных капель Фармадекс в период беременности ограничены. Репродуктивная токсичность была продемонстрирована в исследованиях на животных. Не рекомендуется применять препарат Фармадекс в период беременности.

Лактация

Системное введение кортикостероидов приводит к их появлению в грудном молоке человека в количестве, которое может оказать влияние на грудного ребёнка. Однако при местном применении препарата Фармадекс системное воздействие является низким.

Неизвестно, проникает ли Фармадекс в грудное молоко. Нельзя исключить риск для грудного ребёнка. Следует рассмотреть возможность временного прекращения грудного вскармливания на период применения препарата или прекращения/отказа от терапии препаратом, учитывая потенциальную пользу от применения препарата для матери и пользу от грудного вскармливания для ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Фармадекс не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Как и при применении других глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если помутнение зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или механизмами.

Способ применения и дозы.

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста

При тяжелом или остром воспалении следует закапывать 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 30–60 минут в качестве начальной терапии.

При положительном эффекте дозу следует уменьшить до 1–2 капель в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 2–4 часа.

Далее дозу можно уменьшить до 1 капли 3–4 раза в день, если этой дозы достаточно для контроля воспаления.

Если желаемый эффект не достигается в течение 3–4 дней, может быть назначена дополнительная системная или субконъюнктивальная терапия.

При хронических воспалениях доза составляет 1 или 2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 3–6 часов или чаще, если это необходимо.

При аллергии или незначительном воспалении доза составляет 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 3–4 часа до достижения желаемого эффекта.

Не следует прекращать терапию преждевременно (см. раздел «Особенности применения»).

Рекомендуется постоянный контроль внутриглазного давления.

После инстилляции рекомендуется аккуратное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаз, и уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Если одновременно назначено несколько лекарственных средств для местного применения в глаз, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Фармадекс не изучали у пациентов с заболеваниями почек и печени. Однако из-за низкой системной абсорбции дексаметазона после местного применения в глаз коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Перед применением флакон следует хорошо взболтать.

Чтобы предотвратить загрязнение наконечника капельницы и суспензии, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Внимание! Перед началом применения колпачок не закручивать плотно! Перед первым применением колпачок флакона следует закрутить до упора. При этом шип, находящийся на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы нагреть его до температуры тела. Колпачок открутить, снять и, слегка надавливая на корпус флакона, закапать раствор в глаз. После закапывания препарата колпачок плотно закрутить и хранить препарат в соответствии с рекомендациями, указанными в инструкции.

Дети. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не установлены.

Передозировка.

Случаи передозировки не сообщались.

В случае передозировки препарата Фармадекс при местном применении промыть избыток препарата из глаза (глаз) теплой водой.

Побочные реакции.

Наиболее частым побочным эффектом, наблюдавшимся в ходе клинических исследований, было ощущение дискомфорта в глазах.

Побочные эффекты были классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (невозможно оценить частоту возникновения на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы побочные эффекты перечислены в порядке уменьшения их тяжести. Данные о побочных эффектах получены во время клинических исследований и в постмаркетинговый период применения дексаметазона в виде глазных капель и/или глазной мази.

По результатам пострегистрационных исследований были выявлены нижеперечисленные побочные реакции. На основании представленных данных невозможно рассчитать частоту их возникновения.

Описание некоторых побочных реакций.

Длительное лечение кортикостероидами для местного офтальмологического применения может привести к повышению внутриглазного давления и/или глаукоме с последующим повреждением зрительного нерва, снижением остроты зрения и нарушением поля зрения, а также к образованию задней субкапсулярной катаракты (см. раздел «Особенности применения»).

Поскольку препарат содержит кортикостероиды, при наличии заболеваний, приводящих к истончению роговицы или склеры, повышается риск перфорации, особенно после длительного применения.

Кортикостероиды могут снижать резистентность к инфекциям (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях.

Срок годности.

3 года.

После открытия флакона препарат пригоден в течение 28 суток.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл или 10 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.