Farmadex

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale FARMАDЕХ (FARMАDЕХ)

Composizione:

principio attivo: dexamethasona;

1 ml di soluzione contiene: fosfato di desametasone sodico, calcolato sulla sostanza pura al 00 % – 1 mg;

eccipienti: acido borico, borato di sodio, edetato disodico, cloruro di benzalconio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antinfiammatori usati in oftalmologia. Corticosteroidi, preparazioni semplici. Desametasone. Codice ATC S01BA01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

I corticosteroidi esercitano un'azione antinfiammatoria inibendo le molecole di adesione vascolare delle cellule endoteliali, la cicloossigenasi I o II e il rilascio di citochine. Di conseguenza, si riduce la formazione di mediatori dell'infiammazione e si inibisce l'adesione dei leucociti all'endotelio vascolare, impedendone la penetrazione nei tessuti infiammati dell'occhio. Il desametasone esercita un'azione antinfiammatoria marcata con effetti mineralcorticoidi ridotti rispetto ad altri steroidi ed è uno dei farmaci antinfiammatori più potenti.

Farmacocinetica.

La biodisponibilità oculare del desametasone dopo applicazione topica è stata studiata in pazienti sottoposti ad intervento chirurgico per cataratta. Il livello massimo di desametasone nel liquido intraoculare, pari a circa 30 ng/ml, viene raggiunto entro 2 ore. Successivamente si verifica una riduzione della concentrazione con un'emivita di eliminazione di 3 ore.

Il desametasone viene eliminato dall'organismo attraverso il metabolismo. Circa il 60 % della dose somministrata viene escreto nelle urine sotto forma di 6-β-idrossidesametasone. Desametasone non modificato non è stato rilevato nelle urine. L'emivita plasmatica è relativamente breve, pari a 3–4 ore. Il desametasone si lega alle proteine plasmatiche, in particolare all'albumina, per circa il 77–84 %. Il clearance varia da 0,111 a 0,225 l/ora/kg, il volume di distribuzione da 0,576 a 1,15 l/kg. La biodisponibilità del desametasone dopo somministrazione orale è di circa il 70 %.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle condizioni infiammatorie e allergiche non infettive della congiuntiva, della cornea e del segmento anteriore dell'occhio sensibili agli steroidi, comprese le reazioni infiammatorie nel periodo postoperatorio.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Infezioni batteriche acute non trattate.

Vaiolo vaccino e varicella, e altre infezioni virali della cornea e della congiuntiva.

Malattie fungine delle strutture oculari.

Infezioni micobatteriche dell'occhio. Cheratite causata da herpes simplex.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi sull'interazione con altri farmaci.

L'uso concomitante di steroidi per applicazione locale e di farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) per applicazione locale aumenta il rischio di complicanze nel processo di guarigione delle ferite della cornea.

Gli inibitori del CYP3A4 (inclusi ritonavir e cobicistat) possono ridurre il clearance del desametasone, determinando effetti collaterali più gravi e soppressione della funzione del corticosurrene/sindrome di Cushing. Tale associazione deve essere evitata, salvo quando il beneficio supera il rischio aumentato di effetti collaterali sistemici dei corticosteroidi; in tal caso, è necessario monitorare gli effetti collaterali sistemici dei corticosteroidi nei pazienti.

L'uso concomitante di colliri midriatici (atropina e altri agenti anticolinergici) che possono causare un aumento della pressione intraoculare, insieme a desametasone in colliri, può determinare un ulteriore aumento della pressione intraoculare.

Se vengono utilizzati contemporaneamente più medicinali per applicazione locale nell'occhio, l'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 5 minuti.

Caratteristiche particolari di impiego.

Solo per uso oftalmico. Il medicinale non è destinato a iniezioni né all’assunzione per via orale.

Non utilizzare senza un controllo medico. Il medicinale deve essere prescritto solo dopo un esame biomicroscopico effettuato con lampada a fessura e un test con fluoresceina.

Questo medicinale non è efficace nel trattamento della cheratocongiuntivite di Sjögren.

L’uso eccessivo e/o prolungato di corticosteroidi oftalmici aumenta il rischio di complicazioni oculari e può causare effetti avversi sistemici. Se l’infiammazione non migliora entro un periodo ragionevole durante il trattamento, devono essere considerate altre forme terapeutiche per ridurre tali rischi.

Un trattamento prolungato con corticosteroidi per uso oftalmico locale può causare ipertensione oculare e/o glaucoma con conseguente danno al nervo ottico, riduzione dell’acuità visiva, alterazioni del campo visivo e formazione di cataratta subcapsulare posteriore. Nei pazienti sottoposti a trattamento locale prolungato con corticosteroidi oftalmici, la pressione intraoculare deve essere monitorata regolarmente e frequentemente. Ciò è particolarmente importante nei bambini, poiché il rischio di ipertensione oculare indotta da corticosteroidi è maggiore e può manifestarsi prima rispetto agli adulti. Il medicinale non è indicato per l’uso nei bambini. I pazienti con anamnesi familiare o personale di glaucoma presentano un rischio maggiore di aumento della pressione intraoculare indotto da corticosteroidi. In questi pazienti il monitoraggio deve essere effettuato settimanalmente.

Nei casi di malattie oculari acute purulente, i corticosteroidi possono mascherare un’infezione o favorirne la diffusione. Se il trattamento supera i 10 giorni, la pressione intraoculare deve essere controllata.

Il rischio di aumento della pressione intraoculare indotto da corticosteroidi e/o il rischio di cataratta indotta da corticosteroidi aumentano nei pazienti predisposti (ad esempio nei pazienti con diabete mellito).

L’uso sistemico e locale di corticosteroidi può causare disturbi visivi. Se il paziente manifesta sintomi come offuscamento della vista o altri disturbi visivi, deve essere indirizzato a un oftalmologo per valutare possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale (CSCR), osservata dopo l’uso di corticosteroidi sistemici e locali.

Il sindromo di Cushing e/o l’inibizione della funzione corticosurrenale, associati all’assorbimento sistemico di formulazioni oftalmiche di desametasone, possono verificarsi dopo un trattamento intensivo o prolungato in pazienti predisposti, inclusi bambini e pazienti in terapia con inibitori del CYP3A4 (inclusi ritonavir e cobicitastat). In questi casi, il trattamento deve essere sospeso gradualmente.

I corticosteroidi possono ridurre la resistenza all’infezione batterica, virale o fungina e mascherare i segni clinici di infezione, ostacolando il riconoscimento dell’inefficacia degli antibiotici. La possibilità di un’infezione fungina deve essere considerata nei pazienti con ulcera corneale persistente che ricevono o hanno ricevuto questi medicinali. In caso di sviluppo di infezione fungina, il trattamento con corticosteroidi deve essere interrotto.

I corticosteroidi per uso oftalmico possono rallentare la guarigione delle ferite corneali. È noto anche che i FANS per uso topico possono rallentare o ritardare la guarigione delle ferite. La somministrazione contemporanea di FANS topici e corticosteroidi topici aumenta il rischio di complicazioni nel processo di guarigione delle ferite (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

In presenza di malattie che causano assottigliamento della cornea o della sclera, l’uso locale di corticosteroidi può favorire la comparsa di perforazioni.

Il trattamento non deve essere interrotto precocemente, poiché un’interruzione improvvisa dell’uso di corticosteroidi in dosi elevate può causare una ricaduta dello stato infiammatorio.

Il medicinale deve essere usato con particolare cautela e solo in combinazione con terapia antivirale nel trattamento del cheratite stromale o dell’uveite causata da herpes simplex; è necessario effettuare periodicamente esami microscopici con lampada a fessura.

Non è raccomandato indossare lenti a contatto durante il trattamento delle infiammazioni oculari.

Il medicinale contiene cloruro di benzalconio, che può causare irritazione oculare e decolorare le lenti a contatto morbide. È necessario evitare il contatto con le lenti a contatto morbide. I pazienti devono essere avvertiti di rimuovere le lenti a contatto prima dell’applicazione delle gocce oculari Farmadex e di attendere 15 minuti dopo l’instillazione prima di riutilizzare le lenti. Il cloruro di benzalconio può causare irritazione oculare, specialmente in caso di sintomi di secchezza oculare o patologie corneali (strato trasparente anteriore dell’occhio).

Dopo l’applicazione delle gocce oculari, si raccomandano le seguenti misure per ridurre l’assorbimento sistemico:

• Mantenere le palpebre chiuse per 2 minuti.
• Premere con il dito sul dotto lacrimale per 2 minuti.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

I dati sull’uso delle gocce oculari Farmadex durante la gravidanza sono limitati. La tossicità riproduttiva è stata dimostrata negli studi sugli animali. Non si raccomanda l’uso del medicinale Farmadex durante la gravidanza.

Allattamento

L’assunzione sistemica di corticosteroidi determina la loro comparsa nel latte materno in quantità tali da poter influire sul neonato allattato. Tuttavia, con l’applicazione topica del medicinale Farmadex, l’effetto sistemico è basso.

Non è noto se Farmadex passi nel latte materno. Non può essere escluso un rischio per il neonato allattato. Si dovrà valutare la possibilità di sospendere temporaneamente l’allattamento durante il trattamento con il medicinale oppure di interrompere/sospendere la terapia, considerando il beneficio potenziale del medicinale per la madre e il beneficio dell’allattamento per il neonato.

Capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Farmadex non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari. Come per l’uso di altre gocce oculari, un offuscamento temporaneo della vista o altri disturbi visivi possono influire sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari. Se si verifica offuscamento della vista dopo l’instillazione, il paziente deve attendere che la vista si normalizzi prima di guidare veicoli a motore o usare macchinari.

Modalità e dosaggio d'uso.

Uso negli adulti, compresi i pazienti anziani

In caso di infiammazione grave o acuta, instillare 1–2 gocce nel sacco congiuntivale dell'occhio (occhi) affetto ogni 30–60 minuti come terapia iniziale.

In caso di effetto positivo, ridurre la dose a 1–2 gocce nel sacco congiuntivale dell'occhio (occhi) affetto ogni 2–4 ore.

Successivamente, la dose può essere ulteriormente ridotta a 1 goccia 3–4 volte al giorno, qualora tale dose sia sufficiente a controllare l'infiammazione.

Se l'effetto desiderato non viene raggiunto entro 3–4 giorni, può essere indicata una terapia aggiuntiva sistemica o subcongiuntivale.

Nelle infiammazioni croniche, la dose è di 1 o 2 gocce nel sacco congiuntivale dell'occhio (occhi) affetto ogni 3–6 ore o più frequentemente, se necessario.

In caso di allergia o infiammazione lieve, la dose è di 1–2 gocce nel sacco congiuntivale dell'occhio (occhi) affetto ogni 3–4 ore fino al raggiungimento dell'effetto desiderato.

Non interrompere prematuramente il trattamento (vedere sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Si raccomanda un controllo regolare della pressione intraoculare.

Dopo l'instillazione, si raccomanda di chiudere delicatamente le palpebre o praticare un'occlusione nasolacrimale. Ciò riduce l'assorbimento sistemico del farmaco somministrato nell'occhio, diminuendo la probabilità di effetti sistemici indesiderati.

Se sono prescritti più medicinali per uso topico oculare, l'intervallo tra le loro somministrazioni deve essere di almeno 5 minuti. I pomati oculari devono essere applicati per ultimi.

Uso in caso di compromissione epatica o renale

Farmadex non è stato studiato nei pazienti con malattie renali o epatiche. Tuttavia, a causa della scarsa assorbimento sistemico del desametasone dopo somministrazione topica, non è necessario alcun aggiustamento posologico.

Modalità d'uso

Agitare bene il flacone prima dell'uso.

Per evitare contaminazioni del bordo del contagocce e della sospensione, è necessario prestare attenzione e non toccare palpebre, aree adiacenti o altre superfici con l'estremità del flacone contagocce.

Attenzione! Non avvitare saldamente il tappo prima dell'uso! Prima del primo utilizzo, avvitare completamente il tappo del flacone, in modo che la punta situata all'interno del tappo perfori l'apertura. Immediatamente prima dell'uso, tenere il flacone con il medicinale nel palmo della mano per riscaldarlo alla temperatura corporea. Svitare il tappo, rimuoverlo e, premendo leggermente sul corpo del flacone, instillare il liquido nell'occhio. Dopo l'instillazione, avvitare saldamente il tappo e conservare il medicinale secondo le raccomandazioni riportate nel foglietto illustrativo.

Popolazione pediatrica. L'efficacia e la sicurezza del medicinale nei bambini non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio di Farmadex per uso topico, lavare via l'eccesso di medicinale dall'occhio (occhi) con acqua tiepida.

Effetti indesiderati

L'effetto indesiderato più comune osservato durante gli studi clinici è stata la sensazione di disagio oculare.

Gli effetti indesiderati sono stati classificati in base alla frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 a < 1/10), non comune (≥ 1/1000 a < 1/100), raro (≥ 1/10000 a < 1/1000), molto raro (< 1/10000) o non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili). All'interno di ciascuna categoria, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità. I dati sugli effetti indesiderati sono stati ottenuti durante studi clinici e nel periodo post-marketing relativo all'uso di desametasone in colliri e/o unguento oftalmico.

Sulla base dei dati provenienti dagli studi post-marketing, sono state osservate le seguenti reazioni avverse. A partire dai dati disponibili, non è possibile calcolare la frequenza della loro comparsa.

Descrizione di alcune reazioni avverse.

Un trattamento prolungato con corticosteroidi per uso oftalmologico locale può causare ipertensione oculare e/o glaucoma con conseguente danno al nervo ottico, riduzione dell'acuità visiva e alterazioni del campo visivo, nonché la formazione di cataratta subcapsulare nella camera posteriore dell'occhio (vedere la sezione «Avvertenze particolari d'impiego»).

Poiché il medicinale contiene corticosteroidi, in caso di patologie che determinano un assottigliamento della cornea o della sclera, il rischio di perforazione aumenta, specialmente dopo un uso prolungato.

I corticosteroidi possono ridurre la resistenza alle infezioni (vedere la sezione «Avvertenze particolari d'impiego»).

Segnalazione delle reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse dopo l'immissione in commercio del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Si raccomanda ai professionisti sanitari di segnalare qualsiasi reazione avversa sospettata.

Periodo di validità.

3 anni.

Dopo l'apertura del flacone, il medicinale è utilizzabile per 28 giorni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura compresa tra 2 °C e 8 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. Flaconi da 5 ml o 10 ml. Un flacone per confezione.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore. AТ «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivska, 74.