Фамотидин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФАМОТИДИН (FAMOTIDINE)

Состав:

действующее вещество: famotidine;

1 таблетка содержит фамотидина в пересчете на 100 % вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; повидон; стеарат кальция; диоксид кремния коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H2-рецепторов.

Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H₂-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является подавление желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочного сока, при этом продукция пепсина остается пропорциональной объему выделяемого желудочного сока.

Фамотидин подавляет базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Длительность подавления секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократный пероральный прием доз 20 мг и 40 мг вечером обеспечивает подавление базальной и ночной секреции кислоты.

Ночная секреция соляной кислоты подавляется на 86–94 % как минимум на 10 часов. Те же дозы, принимаемые утром, снижают секрецию кислоты, стимулированную пищей. Это подавление составляет 76–84 % от исходной секреции через 3–5 часов после приема и 25 % и 30 % — через 8 и 10 часов после приема пищи.

Фамотидин практически не влияет на уровень гастрина натощак или после приема пищи. Препарат не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и в портальной системе.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Всасывание. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40–45 %. Биодоступность не изменяется в зависимости от содержимого желудка, однако несколько снижается при одновременном приеме антацидных препаратов.

У пациентов пожилого возраста клинически значимых, связанных с возрастом изменений биодоступности фамотидина не выявлено.

Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабое влияние на биодоступность препарата.

Распределение. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1–3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не наблюдается. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое и составляет 15–20 %.

Период полувыведения — 2,3–3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.

Фамотидин выводится почками (65–70 %) и путем метаболизма (30–35 %). Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 25–30 % принятой перорально дозы и 65–70 % введенной внутривенно дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

Клинические характеристики.

Показания.

• Доброкачественная язва желудка.
• Пептическая язва двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов).
• Гиперсекреторные состояния, такие как синдром Золлингера–Эллисона.
• Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (рефлюкс-эзофагит).
• Профилактика развития симптомов, а также эрозий или язв, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к другим антагонистам H₂-гистаминовых рецепторов.

Детский возраст, период беременности или грудного вскармливания (в связи с отсутствием необходимого клинического опыта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Всасывание некоторых лекарственных средств (например, кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока.

Поэтому фамотидин следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема таких лекарственных средств.

Все лекарственные средства, которые ингибируют секрецию желудочного сока, могут изменять биодоступность и скорость абсорбции некоторых препаратов, что приводит к снижению абсорбции атазанавира вследствие изменения pH желудка. Из-за повышения pH желудка фамотидин может уменьшить всасывание кетоконазола и итраконазола при одновременном применении. Поэтому кетоконазол следует принимать не менее чем за 2 часа до применения таблетки фамотидина.

Необходимо избегать одновременного применения сульфата алюминия и магния (сукральфата) в течение двух часов до и после приема фамотидина.

По возможности следует избегать одновременного применения суспензии для перорального применения посаконазола и фамотидина, поскольку фамотидин может уменьшить абсорбцию посаконазола в форме суспензии для перорального применения при одновременном применении.

Одновременное применение фамотидина с ингибиторами тирозинкиназы (ИТК), такими как дазатиниб, эрлотиниб, гефитиниб, пазопаниб, может привести к снижению концентрации ИТК в плазме крови и, как следствие, к снижению эффективности; поэтому одновременное применение фамотидина с этими ИТК не рекомендуется. Для получения дополнительных рекомендаций, пожалуйста, ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению отдельных лекарственных средств, содержащих ИТК.

Одновременное применение с другими антагонистами H₂-рецепторов может значительно уменьшить эффективность толазолина. Хотя подтвержденных взаимодействий между фамотидином и толазолином не выявлено, вероятность их существования достаточно высока; поэтому действие толазолина следует контролировать в начале и после окончания сопутствующей терапии. В случае снижения эффекта толазолина его дозу следует постепенно увеличивать или прекратить лечение фамотидином.

Всасывание таблеток фамотидина может уменьшиться при применении лекарственных средств, которые противодействуют или нейтрализуют кислотность желудочного сока (антациды), что может привести к снижению концентрации фамотидина в плазме крови. Поэтому антациды следует принимать через 1–2 часа после применения таблеток фамотидина.

Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирена, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

Пробенецид может замедлять выведение фамотидина.

В тесте с индоцианиновым зеленым в качестве показателя печеночного кровотока и/или экстракции препарата печенью существенного эффекта выявлено не было.

В исследованиях с участием пациентов, получавших терапию фенпрокумоном, фармакокинетического взаимодействия с фамотидином и влияния на антикоагулянтную активность фенпрокумона выявлено не было.

Кроме того, исследования с фамотидином не выявили увеличения ожидаемого уровня алкоголя в крови в результате употребления алкоголя.

Особенности применения.

При печеночной недостаточности фамотидин следует применять с осторожностью и в низких дозах.

Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н₂‑рецепторов, применение препарата Фамотидин пациентам с повышенной чувствительностью к другим антагонистам H₂-рецепторов противопоказано.

Перед началом лечения фамотидином необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка. Ослабление симптомов язвы желудка в результате терапии препаратом Фамотидин не исключает наличия злокачественных опухолей желудка.

Поскольку фамотидин в основном выводится почками, пациентам с нарушением функции почек следует применять его с осторожностью.

Лечение препаратом Фамотидин не может проводиться без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

• пациент страдает заболеваниями почек или печени (у пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), что требует снижения дозы);
• пациент страдает сопутствующими заболеваниями или одновременно принимает другие лекарственные средства;
• у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;
• у пациента имеются жалобы на работу желудка, пациент потерял вес;
• испражнения пациента черного цвета;
• пациент имеет расстройства глотания или хроническую боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью при острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефиците.

При длительном применении высоких доз лекарственного средства рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови и оценки функции печени.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1–2 недель, однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгенологического обследования.

Необходим регулярный контроль за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые применяют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

При комплексном лечении с антацидами интервал между применением препарата и антацидами должен составлять не менее 1–2 часов.

Если дозу препарата пропущено, её следует принять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если настало время приёма следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Пациентов необходимо предупредить о том, что 1 таблетка препарата Фамотидин по 20 мг содержит лактозу, поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или лактации.

Фертильность. Контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились.

Беременность. По данным исследований на животных, фамотидин проникает через плаценту. Контролируемые исследования с участием беременных женщин для подтверждения этого факта не проводились. Фамотидин не рекомендуется назначать в период беременности.

Период лактации.

Фамотидин проникает в грудное молоко человека, поэтому женщины, которые кормят грудью, должны прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

Некоторые пациенты испытывали головокружение и головную боль во время приёма фамотидина. Пациентов следует предупредить, чтобы они избегали управления транспортными средствами, работы с механизмами или другой деятельности, требующей повышенного внимания, при появлении этих симптомов (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

Препарат наиболее эффективен вечером перед сном. При приеме фамотидина 2 раза в сутки одну дозу следует принимать утром, другую — вечером перед сном.

Язва двенадцатиперстной кишки и желудка (доброкачественная)

По 40 мг вечером перед сном в течение 4–8 недель.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидивов после достижения терапевтического эффекта препарат следует назначать в поддерживающей дозе: 20 мг однократно на ночь в течение 1–4 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс-эзофагит)

По 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести заболевания) 2 раза в сутки в течение 6–12 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, ассоциированной с эрозивным эзофагитом или язвой, — 40 мг 2 раза в сутки в течение 6–12 недель.

Для профилактики рецидивов симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающая терапия).

Назначать по 20 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера–Эллисона

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Пациентам, которым ранее не назначали антисекреторные лекарственные средства, назначать в начальной дозе по 20 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, которые ранее применяли другие антагонисты H2-рецепторов гистамина, сразу может быть назначена более высокая начальная доза — 40 мг каждые 6 часов. Далее дозу следует корректировать в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также клинического состояния пациента. Лечение следует проводить, пока наблюдаются клинические симптомы заболевания.

При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают в зависимости от индивидуальных особенностей до достижения оптимальной дозы.

Согласно литературным данным, максимальные дозы фамотидина, принимавшиеся пациентами с тяжелыми формами заболевания, составляли до 160 мг каждые 6 часов.

Дозирование при почечной недостаточности

Если клиренс креатинина — менее 30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке крови — более 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата следует снизить до 20 мг или увеличить интервал между приемами до 36–48 часов.

Лечение препаратом необходимо отменять постепенно из-за риска развития синдрома рикошета при внезапной отмене.

Дозирование для пожилых пациентов

Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется, за исключением пациентов с почечной недостаточностью.

Дети

Данный препарат не следует назначать детям в связи с отсутствием опыта его применения у данной категории пациентов.

Передозировка

Побочные реакции при передозировке схожи с теми, которые наблюдаются при обычной клинической практике (см. раздел «Побочные реакции»). У пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона, которые ежедневно принимали фамотидин перорально в дозе 800 мг в течение более 1 года, не наблюдалось развития серьезных нежелательных эффектов.

Симптомы: может развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия и коллапс.

Лечение: прекращение применения препарата, стимуляция рвоты и/или промывание желудка.

При необходимости применяют соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение: внутривенное введение диазепама при судорогах, атропина при брадикардии и лидокаина при желудочковой аритмии. Эффективен гемодиализ.

Побочные реакции.

Фамотидин, как правило, хорошо переносится.

Ниже указанные побочные реакции отмечались очень редко или редко. Однако во многих случаях причинно-следственная связь с применением фамотидина не была установлена.

* Гинекомастия встречается очень редко и имеет обратимый характер при прекращении лечения.

В случае развития любых серьезных нежелательных реакций лечение препаратом Фамотидин необходимо прекратить.

После регистрации лекарственного средства важным является сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.