Famotidina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FAMOTIDINA (FAMOTIDINE)

Composición:

Principio activo: famotidina;

1 tableta contiene 20 mg de famotidina, calculado como sustancia al 100 %;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de patata; povidona; estearato de calcio; dióxido de silicio coloidal anhidro.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con tono cremoso, de forma redonda, con superficie plana y una ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Antagonistas de los receptores H2.

Código ATC A02BA03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La famotidina es un potente inhibidor competitivo de los receptores H₂ de la histamina. El efecto farmacológico clínicamente más relevante de la famotidina es la supresión de la secreción gástrica. La famotidina reduce tanto la concentración de ácido como el volumen de la secreción gástrica, mientras que la producción de pepsina permanece proporcional al volumen del jugo gástrico secretado.

La famotidina inhibe la secreción gástrica basal y nocturna, así como la secreción estimulada por la pentagastrina, betazol, cafeína, insulina y el reflejo fisiológico del nervio vago.

La duración de la inhibición de la secreción con dosis de 20 mg y 40 mg es de entre 10 y 12 horas.

La administración oral única de dosis de 20 mg y 40 mg por la noche garantiza la supresión de la secreción ácida basal y nocturna.

La secreción nocturna de ácido clorhídrico se inhibe en un 86–94 % durante al menos 10 horas. Las mismas dosis administradas por la mañana reducen la secreción ácida estimulada por la comida. Esta inhibición representa un 76–84 % respecto a la secreción inicial entre 3 y 5 horas después de la ingestión, y un 25 % y 30 % a las 8 y 10 horas tras la ingesta de alimentos.

La famotidina apenas afecta al nivel de gastrina en ayunas o tras la ingesta de alimentos. El fármaco no influye en el vaciamiento gástrico, la función exocrina del páncreas, ni en el flujo sanguíneo hepático ni en el sistema portal.

Farmacocinética.

La cinética de la famotidina es de tipo lineal.

Absorción. La famotidina se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad tras la administración oral es del 40–45 %. La biodisponibilidad no se modifica según el contenido gástrico, aunque se reduce ligeramente con la administración concomitante de antiácidos.

En pacientes de edad avanzada no se ha observado un cambio clínicamente significativo relacionado con la edad en la biodisponibilidad de la famotidina.

El primer paso hepático tiene un efecto mínimo sobre la biodisponibilidad del fármaco.

Disposición. Tras la administración oral, la concentración máxima del fármaco en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas. Con la administración repetida no se produce efecto acumulativo. La unión a las proteínas plasmáticas es relativamente baja, del 15–20 %.

El período de semivida es de 2,3–3,5 horas. En pacientes con insuficiencia renal grave, el período de semivida de la famotidina puede superar las 20 horas.

El metabolismo del fármaco tiene lugar en el hígado. El único metabolito identificado en humanos es el sulfóxido.

La famotidina se elimina por vía renal (65–70 %) y mediante metabolismo (30–35 %). El aclaramiento renal es de 250–450 ml/min, lo que indica cierto grado de excreción tubular. Se recupera en orina sin cambios el 25–30 % de la dosis administrada por vía oral y el 65–70 % de la dosis administrada por vía intravenosa. Una pequeña fracción de la dosis administrada puede eliminarse en forma de sulfóxido.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Úlcera gástrica benigna.
• Úlcera duodenal péptica (tratamiento y prevención de recidivas).
• Estados hiperssecretorios, tales como el síndrome de Zollinger-Ellison.
• Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (esofagitis por reflujo).
• Prevención del desarrollo de síntomas, erosiones o formación de úlceras asociadas con la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento y a otros antagonistas de los receptores H2 de la histamina.

Edad pediátrica, período de embarazo o lactancia (debido a la falta de experiencia clínica adecuada).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La absorción de ciertos medicamentos (por ejemplo, ketoconazol, amoxicilina, preparaciones de hierro) depende de la acidez del jugo gástrico.

Por lo tanto, el famotidino debe administrarse al menos dos horas después de la toma de estos medicamentos.

Todos los medicamentos que inhiben la secreción del jugo gástrico pueden alterar la biodisponibilidad y la velocidad de absorción de algunos fármacos, lo que puede provocar una disminución de la absorción de atazanavir debido al cambio del pH gástrico. Debido al aumento del pH gástrico, el famotidino puede reducir la absorción de ketoconazol e itraconazol cuando se administra simultáneamente. Por consiguiente, el ketoconazol debe administrarse al menos dos horas antes de la toma de la tableta de famotidino.

Debe evitarse la administración concomitante de sucralfato durante dos horas antes y después de la toma de famotidino.

Siempre que sea posible, debe evitarse la administración concomitante de la suspensión oral de posaconazol y famotidino, ya que el famotidino puede reducir la absorción de posaconazol en forma de suspensión oral cuando se administra simultáneamente.

La administración concomitante de famotidino con inhibidores de tirosina quinasa (ITK), tales como dasatinib, erlotinib, gefitinib, pazopanib, puede provocar una disminución de la concentración plasmática de los ITK y, como consecuencia, una reducción de su eficacia. Por lo tanto, no se recomienda la administración concomitante de famotidino con estos ITK. Para obtener recomendaciones adicionales, consulte por favor la información del prospecto de los medicamentos individuales que contienen ITK.

La administración concomitante con otros antagonistas de los receptores H2 puede reducir significativamente la eficacia de tolazolina. Aunque no se han confirmado interacciones entre famotidino y tolazolina, la probabilidad de que existan es suficientemente alta, por lo que el efecto de tolazolina debe evaluarse al inicio y tras finalizar el tratamiento concomitante. Si se observa una disminución del efecto de tolazolina, su dosis debe aumentarse progresivamente o debe interrumpirse el tratamiento con famotidino.

La absorción de las tabletas de famotidino puede disminuir al administrar medicamentos que contrarrestan o neutralizan la acidez del jugo gástrico (antiácidos), lo que puede provocar una reducción de la concentración plasmática de famotidino. Por lo tanto, los antiácidos deben administrarse de 1 a 2 horas después de la toma de las tabletas de famotidino.

El famotidino no afecta al sistema hepático de oxidación del citocromo P450, por lo que el metabolismo de anticoagulantes orales, antipirina, aminopirina, teofilina, fenitoína, diazepam, etanol y propranolol permanece inalterado.

Probencid puede ralentizar la eliminación del famotidino.

En la prueba con verde de indocianina como indicador del flujo sanguíneo hepático y/o extracción del fármaco por el hígado, no se observó un efecto significativo.

En estudios con pacientes tratados con fenprocumona no se detectó interacción farmacocinética con famotidino ni impacto sobre la actividad anticoagulante de la fenprocumona.

Además, los estudios con famotidino no mostraron un aumento del nivel esperado de alcohol en sangre tras el consumo de alcohol.

Características de aplicación.

En caso de insuficiencia hepática, la famotidina debe administrarse con precaución y en dosis bajas.

Dado que se han notificado casos de sensibilidad cruzada entre antagonistas de los receptores H₂, está contraindicado el uso de famotidina en pacientes con hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H₂.

Antes de iniciar el tratamiento con famotidina, se debe descartar la presencia de tumores malignos en el estómago y en el duodeno. El tratamiento con este medicamento puede enmascarar los síntomas de una carcinoma gástrico. La mejoría de los síntomas de la úlcera gástrica tras la terapia con famotidina no excluye la posibilidad de la presencia de tumores malignos en el estómago.

Dado que la famotidina se elimina principalmente por los riñones, debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal.

El tratamiento con famotidina no debe iniciarse sin prescripción médica ni sin un examen médico adecuado si:

• el paciente padece enfermedades renales o hepáticas (en pacientes de edad avanzada o con alteraciones de la función hepática o renal pueden presentarse trastornos psiquiátricos (confusión mental), lo que requiere una reducción de la dosis);
• el paciente padece enfermedades concomitantes o está tomando otros medicamentos simultáneamente;
• en pacientes de mediana o avanzada edad aparecen por primera vez síntomas de alteraciones digestivas o cambian los síntomas previos;
• el paciente presenta síntomas relacionados con el funcionamiento del estómago y ha perdido peso;
• las evacuaciones del paciente son de color negro;
• el paciente presenta dificultad para tragar o dolor abdominal crónico.

El medicamento debe administrarse con precaución en caso de porfiria aguda (incluyendo antecedentes de porfiria) o inmunodeficiencia.

Durante la administración prolongada de dosis altas del medicamento, se recomienda realizar periódicamente un análisis sanguíneo completo y evaluar la función hepática.

Los síntomas de la úlcera duodenal pueden desaparecer en 1-2 semanas, sin embargo, el tratamiento debe continuar hasta que se confirme la cicatrización mediante estudios endoscópicos o radiológicos.

Es necesario un seguimiento regular de los pacientes (especialmente pacientes de edad avanzada y aquellos con antecedentes de úlcera gástrica y/o duodenal) que toman el medicamento en combinación con antiinflamatorios no esteroideos.

En caso de tratamiento combinado con antiácidos, el intervalo entre la administración del medicamento y los antiácidos debe ser de al menos 1-2 horas.

Si se olvida una dosis, debe administrarse tan pronto como sea posible; no se debe duplicar la dosis si ya es hora de tomar la siguiente.

No debe iniciarse el tratamiento con este medicamento sin un examen médico previo adecuado en caso de dispepsia, manifestaciones de estado hipercídico, dolor gástrico o hipercidez tras las comidas en pacientes de edad avanzada.

Debe advertirse a los pacientes de que 1 comprimido de famotidina de 20 mg contiene lactosa, por lo que no debe administrarse este medicamento a pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de tipo Lapp o alteraciones en la absorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Fertilidad. No se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas.

Embarazo. En estudios con animales, la famotidina atraviesa la placenta. No se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas para confirmar este hecho. No se recomienda el uso de famotidina durante el embarazo.

Periodo de lactancia.

La famotidina atraviesa la leche materna humana; por lo tanto, las mujeres que amamantan deben suspender el uso del medicamento o interrumpir la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Algunos pacientes han experimentado mareos y cefalea durante el tratamiento con famotidina. Se debe advertir a los pacientes que eviten conducir vehículos, operar maquinaria o realizar cualquier otra actividad que requiera una atención especial si presentan estos síntomas (ver sección «Reacciones adversas»).

Vía de administración y dosis.

El medicamento es más eficaz por la noche antes de acostarse. Cuando se administra famotidina dos veces al día, una dosis debe tomarse por la mañana y la otra por la noche antes de acostarse.

Úlcera péptica duodenal y gástrica (benigna)

40 mg por la noche antes de acostarse durante 4-8 semanas.

Prevención de las recidivas de úlcera duodenal

Con el fin de prevenir las recidivas tras alcanzar el efecto terapéutico, el medicamento debe administrarse en dosis de mantenimiento: 20 mg una vez al día por la noche durante 1-4 semanas.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (esofagitis por reflujo)

20 mg o 40 mg (según la gravedad de la enfermedad) dos veces al día durante 6-12 semanas.

En la enfermedad por reflujo gastroesofágico asociada a esofagitis erosiva o úlcera: 40 mg dos veces al día durante 6-12 semanas.

Para la prevención de recidivas de síntomas y de erosiones o formación de úlceras asociadas a la enfermedad por reflujo gastroesofágico (terapia de mantenimiento).

Administrar 20 mg dos veces al día.

Síndrome de Zollinger-Ellison

La dosis debe ajustarse individualmente. A los pacientes que previamente no han recibido medicamentos antisecretores, se les debe administrar una dosis inicial de 20 mg cuatro veces al día (cada 6 horas). A los pacientes que previamente han recibido otros antagonistas de los receptores H2 de la histamina, puede administrarse inmediatamente una dosis inicial más alta: 40 mg cada 6 horas. Posteriormente, la dosis debe ajustarse según el nivel de secreción del jugo gástrico y el estado clínico del paciente. El tratamiento debe continuar mientras persistan los síntomas clínicos de la enfermedad.

Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse progresivamente según las características individuales del paciente hasta alcanzar la dosis óptima.

Según datos de la literatura, las dosis más altas de famotidina administradas a pacientes con formas graves de la enfermedad han sido de hasta 160 mg cada 6 horas.

Dosis en insuficiencia renal

Si el aclaramiento de creatinina es inferior a 30 ml/min o el nivel de creatinina en suero es superior a 3 mg/100 ml, la dosis diaria debe reducirse a 20 mg o prolongarse el intervalo entre dosis hasta 36-48 horas.

El tratamiento con el medicamento debe suspenderse gradualmente debido al riesgo de desarrollar el síndrome de rebote tras la interrupción brusca.

Dosis en pacientes de edad avanzada

No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada, excepto en aquellos con insuficiencia renal.

Niños

Este medicamento no debe administrarse a niños debido a la falta de experiencia en su uso en esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Las reacciones adversas en caso de sobredosis son similares a las observadas en la práctica clínica habitual (véase la sección «Reacciones adversas»). En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison que tomaron famotidina por vía oral en dosis de 800 mg diarios durante más de un año, no se observaron efectos adversos graves.

Síntomas: puede desarrollarse vómito, agitación motora, temblor, disminución de la presión arterial, taquicardia y colapso.

Tratamiento: suspensión del medicamento, estimulación del vómito y/o lavado gástrico.

Si es necesario, puede aplicarse un tratamiento sintomático y de apoyo adecuado: administración intravenosa de diazepam en caso de convulsiones, atropina en caso de bradicardia y lidocaína en caso de arritmia ventricular. La hemodiálisis es eficaz.

Reacciones adversas.

La famotidina generalmente se tolera bien.

Las reacciones adversas indicadas a continuación se han observado muy raramente o raramente. Sin embargo, en muchos casos, no se ha establecido una relación causal con la administración de famotidina.

* La ginecomastia es muy rara y es reversible si se interrumpe el tratamiento.

Si se presentan reacciones adversas graves, debe interrumpirse el tratamiento con el medicamento Famotidina.

Después de la comercialización del medicamento, es importante notificar las reacciones adversas sospechosas. Esto permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios notificar cualquier reacción adversa sospechosa.

Duración del período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 2 blísteres por estuche.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. S.A. «Kiyevmedpreparat».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.
Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.