Famotidina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE FAMOTIDINA (FAMOTIDINE)

Composizione:

principio attivo: famotidina;

1 compressa contiene 20 mg di famotidina calcolata sulla sostanza al 00 %;

eccipienti: lattosio monoidrato; amido di patate; povidone; stearato di calcio; biossido di silicio colloidale anidro.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumatura crema, di forma rotonda, con superficie piatta e un taglio obliquo.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per il trattamento dell'ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo. Antagonisti dei recettori H2.

Codice ATC A02BA03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La famotidina è un potente inibitore competitivo dei recettori H₂ dell'istamina. L'azione farmacologica principale e clinicamente rilevante della famotidina è l'inibizione della secrezione gastrica. La famotidina riduce sia la concentrazione di acido sia il volume della secrezione gastrica, mentre la produzione di pepsina rimane proporzionale al volume del succo gastrico secreto.

La famotidina inibisce la secrezione gastrica basale e notturna, nonché quella stimolata dall'infusione di pentagastrina, betazolo, caffeina, insulina e dal riflesso fisiologico del nervo vago.

La durata dell'inibizione della secrezione dopo somministrazione di dosi da 20 mg e 40 mg è compresa tra 10 e 12 ore.

L'assunzione orale singola di dosi da 20 mg e 40 mg alla sera garantisce una riduzione della secrezione acida basale e notturna.

La secrezione notturna di acido cloridrico è inibita dell'86–94% per almeno 10 ore. Le stesse dosi assunte al mattino riducono la secrezione acida stimolata dal cibo. Tale inibizione corrisponde al 76–84% della secrezione iniziale entro 3–5 ore dall'assunzione e al 25% e 30% entro 8 e 10 ore dopo l'assunzione del cibo.

La famotidina ha un effetto trascurabile sui livelli di gastrina a digiuno o dopo l'assunzione di cibo. Il farmaco non influenza lo svuotamento gastrico, la funzione esocrina del pancreas, il flusso ematico epatico e quello del sistema portale.

Farmacocinetica.

La cinetica della famotidina è di tipo lineare.

Assorbimento. La famotidina viene rapidamente assorbita. La biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 40–45%. La biodisponibilità non è influenzata dal contenuto gastrico, ma può essere leggermente ridotta dall'assunzione concomitante di antiacidi.

Nei pazienti anziani non è stata osservata alcuna modifica clinicamente significativa della biodisponibilità correlata all'età.

Il passaggio epatico al primo passaggio ha un effetto debole sulla biodisponibilità del farmaco.

Distribuzione. Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima plasmatica si raggiunge entro 1–3 ore. Con somministrazioni ripetute non si verifica effetto cumulativo. Il legame con le proteine plasmatiche è relativamente basso, pari al 15–20%.

Il tempo di emivita di eliminazione è di 2,3–3,5 ore. Nei pazienti con grave insufficienza renale, il tempo di emivita della famotidina può superare le 20 ore.

Il metabolismo del farmaco avviene nel fegato. L'unico metabolita identificato nell'uomo è il solfossido.

La famotidina viene eliminata attraverso i reni (65–70%) e tramite metabolismo (30–35%). La clearance renale è di 250–450 ml/min, indicando un certo grado di escrezione tubulare. Il 25–30% della dose orale e il 65–70% della dose endovenosa somministrata vengono ritrovati nelle urine in forma invariata. Una piccola parte della dose somministrata può essere eliminata sotto forma di solfossido.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Ulcera gastrica benigna.
• Ulcera duodenale peptica (trattamento e prevenzione delle recidive).
• Stati ipersecretori, come la sindrome di Zollinger-Ellison.
• Trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo (esofagite da reflusso).
• Prevenzione dello sviluppo di sintomi, erosioni o formazione di ulcere associate alla malattia da reflusso gastroesofageo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale o ad altri antagonisti dei recettori H2 dell'istamina.

Età pediatrica, gravidanza o allattamento al seno (a causa della mancanza di esperienza clinica adeguata).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'assorbimento di alcuni medicinali (ad esempio, ketoconazolo, amoxicillina, preparati di ferro) dipende dall'acidità del succo gastrico.

Pertanto, la famotidina deve essere assunta almeno due ore dopo l'assunzione di tali medicinali.

Tutti i medicinali che inibiscono la secrezione del succo gastrico possono alterare la biodisponibilità e la velocità di assorbimento di alcuni farmaci, portando a una riduzione dell'assorbimento di atazanavir a causa del cambiamento del pH gastrico. A causa dell'aumento del pH gastrico, la famotidina può ridurre l'assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo quando somministrata contemporaneamente. Pertanto, il ketoconazolo deve essere assunto almeno due ore prima dell'assunzione della compressa di famotidina.

È necessario evitare l'assunzione contemporanea di sucralfato entro due ore prima e dopo l'assunzione di famotidina.

Se possibile, si deve evitare l'assunzione contemporanea della sospensione orale di posaconazolo e famotidina, poiché la famotidina può ridurre l'assorbimento della posaconazolo in forma di sospensione orale quando somministrata contemporaneamente.

L'assunzione contemporanea di famotidina con inibitori della tirosina chinasi (ITC), come dasatinib, erlotinib, gefitinib, pazopanib, può portare a una riduzione delle concentrazioni plasmatiche degli ITC e, di conseguenza, a una riduzione dell'efficacia; pertanto, l'assunzione contemporanea di famotidina con questi ITC non è raccomandata. Per ulteriori raccomandazioni, si prega di consultare il foglio illustrativo dei singoli medicinali contenenti ITC.

L'assunzione contemporanea con altri antagonisti dei recettori H2 può ridurre significativamente l'efficacia di tolazolina. Sebbene non siano state confermate interazioni tra famotidina e tolazolina, la probabilità della loro esistenza è sufficientemente alta; pertanto, l'effetto di tolazolina deve essere monitorato all'inizio e al termine del trattamento concomitante. In caso di riduzione dell'effetto di tolazolina, la sua dose deve essere aumentata gradualmente o il trattamento con famotidina deve essere interrotto.

L'assorbimento delle compresse di famotidina può essere ridotto quando si assumono medicinali che contrastano o neutralizzano l'acidità del succo gastrico (antiacidi), il che può portare a una riduzione della concentrazione di famotidina nel plasma. Pertanto, gli antiacidi devono essere assunti da 1 a 2 ore dopo l'assunzione delle compresse di famotidina.

La famotidina non influenza il sistema epatico di ossidasi del citocromo P450; pertanto, il metabolismo di anticoagulanti orali, antipirina, aminopirina, teofillina, fenitoina, diazepam, etanolo e propranololo rimane invariato.

Probenecid può rallentare l'eliminazione della famotidina.

Nel test con verde indocianina come indicatore del flusso ematico epatico e/o dell'estrazione del farmaco da parte del fegato, non è stato osservato alcun effetto significativo.

Negli studi condotti su pazienti in terapia con fenprocumone non è stata rilevata alcuna interazione farmacocinetica con la famotidina né alcun effetto sull'attività anticoagulante del fenprocumone.

Inoltre, gli studi con famotidina non hanno mostrato un aumento del livello atteso di alcol nel sangue in seguito al consumo di alcol.

Caratteristiche d'uso.

In caso di insufficienza epatica, la famotidina deve essere utilizzata con cautela e in dosi ridotte.

Poiché sono stati riportati casi di sensibilità crociata tra antagonisti dei recettori H₂, l'uso del medicinale Famotidina è controindicato nei pazienti con ipersensibilità ad altri antagonisti dei recettori H₂.

Prima di iniziare il trattamento con famotidina, è necessario escludere la presenza di tumori maligni nello stomaco e nel duodeno. La terapia con questo medicinale può mascherare i sintomi di una carcinoma gastrico. L'attenuazione dei sintomi dell'ulcera gastrica in seguito al trattamento con Famotidina non esclude la presenza di tumori maligni dello stomaco.

Poiché la famotidina viene principalmente eliminata attraverso i reni, deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Il trattamento con il medicinale Famotidina non deve essere effettuato senza prescrizione medica o senza un adeguato esame medico qualora:

• il paziente soffra di malattie renali o epatiche (nei pazienti di età avanzata o nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale possono insorgere disturbi psichici (confusione mentale), che richiedono una riduzione del dosaggio);
• il paziente soffra di patologie concomitanti o assuma altri medicinali contemporaneamente;
• nei pazienti di mezza età o anziani compaiano per la prima volta disturbi digestivi o si modifichino disturbi preesistenti;
• il paziente presenti disturbi gastrici e abbia perso peso;
• le evacuazioni del paziente siano di colore nero;
• il paziente presenti disturbi della deglutizione o dolore cronico addominale.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di porfiria acuta (anche in anamnesi) e immunodeficienza.

Nel caso di un uso prolungato di dosi elevate del medicinale, si raccomanda di effettuare regolarmente esami ematochimici completi e valutazioni della funzionalità epatica.

I sintomi dell'ulcera duodenale possono scomparire entro 1-2 settimane, tuttavia il trattamento deve proseguire fino alla conferma dell'epitelizzazione tramite esame endoscopico o radiologico.

È necessario un monitoraggio regolare dello stato dei pazienti (in particolare dei pazienti anziani e dei pazienti con anamnesi di ulcera gastrica e/o duodenale), che assumono il medicinale in combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei.

Nel caso di terapia combinata con antiacidi, l'intervallo tra l'assunzione del medicinale e quella degli antiacidi deve essere di almeno 1-2 ore.

Se si dimentica di assumere una dose, essa deve essere assunta appena possibile; non si deve raddoppiare la dose se è già ora di assumere quella successiva.

Il trattamento con il medicinale non deve essere iniziato senza un adeguato esame medico preliminare in caso di piressi, manifestazioni di stato iperacido, dolore gastrico o stato iperacido dopo i pasti nei pazienti anziani.

I pazienti devono essere informati che 1 compressa del medicinale Famotidina da 20 mg contiene lattosio; pertanto, questo medicinale non deve essere utilizzato da pazienti con intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Fertilità. Non sono stati condotti studi controllati su donne in gravidanza.

Gravidanza. Negli studi sugli animali, la famotidina attraversa la placenta. Studi controllati su donne in gravidanza per confermare questo dato non sono stati effettuati. La famotidina non è raccomandata durante la gravidanza.

Periodo di allattamento.

La famotidina passa nel latte materno umano; pertanto, le donne che allattano devono interrompere l'assunzione del medicinale oppure interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Alcuni pazienti hanno riferito capogiri e cefalea durante l'assunzione di famotidina. I pazienti devono essere avvertiti di evitare la guida di autoveicoli, il lavoro con macchinari o altre attività che richiedono un'attenzione particolare, in caso di comparsa di tali sintomi (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Modalità e dosi di somministrazione

Il farmaco risulta più efficace quando assunto la sera prima di coricarsi. Se il famotidina viene assunto due volte al giorno, una dose deve essere somministrata al mattino e l’altra alla sera prima di andare a dormire.

Ulcera peptica duodenale e gastrica (benigna)

40 mg alla sera prima di coricarsi per 4-8 settimane.

Prevenzione delle recidive dell’ulcera duodenale

Al fine di prevenire le recidive dopo il raggiungimento dell’effetto terapeutico, il farmaco deve essere somministrato alla dose di mantenimento: 20 mg una volta al giorno alla sera per 1-4 settimane.

Malattia da reflusso gastroesofageo (reflusso esofagite)

20 mg oppure 40 mg (a seconda della gravità della malattia) due volte al giorno per 6-12 settimane.

Nel caso di malattia da reflusso gastroesofageo associata a esofagite erosiva o ulcera: 40 mg due volte al giorno per 6-12 settimane.

Per la prevenzione delle recidive dei sintomi e delle lesioni erosive o ulcerose associate alla malattia da reflusso gastroesofageo (terapia di mantenimento)

Somministrare 20 mg due volte al giorno.

Sindrome di Zollinger-Ellison

La dose deve essere stabilita individualmente. Ai pazienti ai quali non sono stati precedentemente somministrati farmaci antisecretori, si raccomanda una dose iniziale di 20 mg quattro volte al giorno (ogni 6 ore). Ai pazienti che hanno precedentemente utilizzato altri antagonisti H2 dei recettori dell’istamina, può essere immediatamente somministrata una dose iniziale più elevata: 40 mg ogni 6 ore. Successivamente, la dose deve essere aggiustata in base al livello di secrezione del succo gastrico e allo stato clinico del paziente. Il trattamento deve essere continuato finché persistono i sintomi clinici della malattia.

Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente in base alle caratteristiche individuali del paziente, fino al raggiungimento della dose ottimale.

Secondo dati letterari, le dosi più elevate di famotidina assunte da pazienti con forme gravi della malattia hanno raggiunto fino a 160 mg ogni 6 ore.

Dosi in caso di insufficienza renale

Se il clearance della creatinina è inferiore a 30 ml/min e il livello di creatinina nel siero è superiore a 3 mg/100 ml, la dose giornaliera del farmaco deve essere ridotta a 20 mg oppure l’intervallo tra le somministrazioni deve essere aumentato a 36-48 ore.

Il trattamento con il farmaco deve essere sospeso gradualmente a causa del rischio di sviluppare un effetto di rimbalzo in caso di interruzione improvvisa.

Dosi per pazienti anziani

Nei pazienti anziani non è necessario un aggiustamento della dose, eccetto nei pazienti con insufficienza renale.

Bambini

Questo farmaco non deve essere somministrato ai bambini a causa della mancanza di esperienza nell’uso in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio

Le reazioni avverse in caso di sovradosaggio sono simili a quelle osservate nella pratica clinica abituale (vedi sezione «Effetti indesiderati»). Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison che hanno assunto famotidina per via orale alla dose di 800 mg al giorno per oltre un anno, non sono stati osservati effetti indesiderati gravi.

Sintomi: possono manifestarsi vomito, agitazione motoria, tremore, riduzione della pressione arteriosa, tachicardia e collasso.

Trattamento: interruzione del farmaco, stimolazione del vomito e/o lavanda gastrica.

Se necessario, si può attuare un trattamento sintomatico e di supporto: somministrazione endovenosa di diazepam in caso di convulsioni, atropina in caso di bradicardia e lidocaina in caso di aritmia ventricolare. È efficace l’emodialisi.

Effetti indesiderati.

La famotidina è generalmente ben tollerata.

Le reazioni avverse indicate di seguito sono state osservate molto raramente o raramente. Tuttavia, in molti casi, non è stato stabilito un nesso di causalità con l'uso di famotidina.

* La ginecomastia è molto rara e ha carattere reversibile in caso di interruzione del trattamento.

In caso di insorgenza di qualsiasi reazione avversa grave, il trattamento con il medicinale Famotidina deve essere interrotto.

Dopo l’autorizzazione all’immissione in commercio del medicinale, è importante segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa. Ciò consente di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Si raccomanda agli operatori sanitari di segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa.

Durata della validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 10 compresse in un blister, 2 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. PJSC «Kievmedpreparat».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva.
Ucraina, 01032, Kiev, via Saksaganskogo, 139.