Famotydyna

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU FAMOTYDYNA (FAMOTIDINE)

Skład:

substancja czynna: famotydyna;

1 tabletka zawiera 20 mg famotydyny przeliczonej na substancję o stężeniu 100%;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat; skrobia ziemniaczana; powidon; stearynian wapnia; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub białe z kremowym odcieniem, o kształcie okrągłym, z powierzchnią płaską, z ryflowaniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w leczeniu wrzodów jelu i choroby refluksowej przełyku. Blokery receptorów H2.

Kod ATC A02BA03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Famotydyna jest silnym konkurencyjnym inhibitorem receptorów H2-histaminowych. Głównym klinicznie istotnym działaniem farmakologicznym famotydyny jest hamowanie sekrecji żołądkowej. Famotydyna zmniejsza zarówno stężenie kwasu, jak i objętość sekretu żołądkowego, podczas gdy produkcja peptydazy pozostaje proporcjonalna do objętości wydzielonego soku żołądkowego.

Famotydyna hamuje sekrecję podstawową i nocną żołądka, a także sekrecję wyzwalaną przez podanie pentagastryny, betazyolu, kofeiny, insuliny oraz fizjologiczny odruch nerwu błędnego.

Czas trwania hamowania sekrecji po podaniu dawek 20 mg i 40 mg wynosi od 10 do 12 godzin.

Jednorazowe doustne przyjęcie dawek 20 mg i 40 mg wieczorem zapewnia hamowanie podstawowej i nocnej sekrecji kwasu.

Nocna sekrecja kwasu solnego jest hamowana o 86–94% przez co najmniej 10 godzin. Te same dawki przyjmowane rano zmniejszają wywołaną pokarmem sekrecję kwasu. Hamowanie to wynosi 76–84% w stosunku do początkowej sekrecji w ciągu 3–5 godzin po podaniu, a 25% i 30% – odpowiednio po 8 i 10 godzinach od spożycia posiłku.

Famotydyna prawie nie wpływa na poziom gastryny na czczo ani po spożyciu pokarmu. Lek nie wpływa na opróżnianie żołądka, wydzielanie zewnątrzwydzielnicze trzustki, przepływ krwi w wątrobie ani w układzie wrotnym.

Farmakokinetyka.

Kinetyka famotydyny ma charakter liniowy.

Wchłanianie. Famotydyna jest szybko wchłaniana. Biologiczna dostępność po podaniu doustnym wynosi 40–45%. Biologiczna dostępność nie zależy od zawartości żołądka, jednak nieco zmniejsza się po przyjęciu leków przeciwwskazowych.

U pacjentów w wieku starszym nie stwierdzono klinicznie istotnych, związanych z wiekiem zmian biologicznej dostępności famotydyny.

Biologiczna transformacja podczas pierwszego przejścia przez wątrobę wykazuje słaby wpływ na biologiczną dostępność leku.

Rozkład. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest po 1–3 godzinach. Przy powtarzanym podawaniu nie występuje efekt kumulacji. Wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie i wynosi 15–20%.

Okres półtrwania – 2,3–3,5 godziny. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek okres półtrwania famotydyny może przekraczać 20 godzin.

Metabolizm leku zachodzi w wątrobie. Jedynym metabolitem wykrytym u człowieka jest siarczanek.

Famotydyna wydzielana jest przez nerki (65–70%) oraz drogą metabolizmu (30–35%). Klirens nerkowy wynosi 250–450 ml/min, co wskazuje na pewien stopień wydzielania kanalikowego. 25–30% dawki podanej doustnie oraz 65–70% dawki podanej dożylnie wykrywa się w moczu w niezmienionej formie. Niewielka część podanej dawki może być wydalana w formie siarczku.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Dobrojakościowe wrzody żołądka.
• Wrzody dwunastnicy (leczenie i zapobieganie nawrotom).
• Stany hipersekrecyjne, takie jak zespół Zollingera–Ellisona.
• Leczenie choroby refluksowej przełyku (refluks oesophagitis).
• Zapobieganie wystąpieniu objawów oraz powstawaniu erozji lub wrzodów związanych z chorobą refluksową przełyku.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku oraz na inne antagonisty receptorów H2-histaminowych.

Wiek dziecięcy, okres ciąży lub karmienia piersią (ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wchłanianie niektórych leków (np. klotkonazolu, amoksycyliny, leków żelaznych) zależy od kwasowości soku żołądkowego.

Dlatego famotydynę należy przyjmować najwcześniej 2 godziny po podaniu takich leków.

Wszystkie leki hamujące wydzielanie soku żołądkowego mogą zmieniać biodostępność i szybkość absorpcji niektórych leków, co może prowadzić do zmniejszenia absorpcji atazanawiru w wyniku zmiany pH żołądka. Z powodu zwiększenia pH żołądka famotydyna może zmniejszyć wchłanianie klotkonazolu i itrokonażolu przy jednoczesnym stosowaniu. Dlatego klotkonazol należy przyjmować przynajmniej 2 godziny przed podaniem tabletek famotydyny.

Należy unikać jednoczesnego stosowania sukralfatu w ciągu 2 godzin przed i po podaniu famotydyny.

Jeśli to możliwe, należy unikać jednoczesnego stosowania zawiesiny doustnej posakonazolu i famotydyny, ponieważ famotydyna może zmniejszyć wchłanianie posakonazolu w formie zawiesiny doustnej przy jednoczesnym stosowaniu.

Jednoczesne stosowanie famotydyny z inhibitorami tyrozynokinazy (ITK), takimi jak dazatinib, erlotynib, gefitinib, pazopanib, może prowadzić do obniżenia stężenia ITK w osoczu krwi i, jako konsekwencja, do zmniejszenia skuteczności; dlatego jednoczesne stosowanie famotydyny z tymi ITK nie jest zalecane. Aby uzyskać dalsze zalecenia, proszę zapoznać się z instrukcją do konkretnych leków zawierających ITK.

Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptorów H2 może znacząco zmniejszyć skuteczność tolazoliny. Choć nie stwierdzono potwierdzonych interakcji między famotydyną a tolazoliną, prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest wystarczająco wysokie, dlatego wpływ tolazoliny należy monitorować na początku i po zakończeniu leczenia towarzyszącego. W przypadku zmniejszenia efektu tolazoliny jej dawkę należy stopniowo zwiększać lub przerwać leczenie famotydyną.

Wchłanianie tabletek famotydyny może być zmniejszone przy stosowaniu leków przeciwdziałających lub neutralizujących kwasowość soku żołądkowego (antacidy), co może prowadzić do obniżenia stężenia famotydyny w osoczu krwi. Dlatego antacidy należy przyjmować 1–2 godziny po podaniu tabletek famotydyny.

Famotydyna nie wpływa na wątrobowy układ cytochromu P450, dlatego metabolizm doustnych leków przeciwpakrzakowych, antypiryny, aminopiryny, teofiliny, fenytoiny, diazepamu, etanolu i propranololu pozostaje niezmieniony.

Probekanidyd może spowalniać wydalenie famotydyny.

W teście z zielonym nadchlorokwasem indocyjaninowym jako wskaźnikiem przepływu krwi przez wątrobę i/lub ekstrakcji leku przez wątrobę nie stwierdzono istotnego wpływu.

W badaniach z udziałem pacjentów leczonych fenprokumonem nie stwierdzono farmakokinetycznej interakcji z famotydyną ani wpływu na działanie przeciwkrwinkowe fenprokumonu.

Ponadto badania z udziałem famotydyny nie wykazały zwiększenia oczekiwanego poziomu alkoholu we krwi po spożyciu alkoholu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku niewydolności wątroby lek Famotydyna należy stosować z ostrożnością oraz w niższych dawkach.

Ze względu na doniesienia o wzajemnej wrażliwości między antagonistami receptorów H2, stosowanie leku Famotydyna u pacjentów uczulonych na inne antagonisty receptorów H2 jest przeciwwskazane.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Famotydyna należy wykluczyć obecność nowotworów złośliwych w żołądku i dwunastnicy. Leczenie tym lekiem może maskować objawy raka żołądka. Osłabienie objawów wrzodów żołądka w wyniku terapii lekiem Famotydyna nie wyklucza obecności nowotworów złośliwych żołądka.

Ponieważ famotydyna jest głównie wydalana przez nerki, należy stosować ją z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Leczenie lekiem Famotydyna nie może być przeprowadzone bez wskazania lekarza lub bez odpowiedniego badania medycznego, jeśli:

• pacjent choruje na choroby nerek lub wątroby (u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek mogą wystąpić zaburzenia psychiczne (dezorientacja), co wymaga zmniejszenia dawki);
• pacjent choruje na choroby współistniejące lub stosuje inne leki jednocześnie;
• u pacjenta w wieku średnim lub starszym po raz pierwszy pojawiły się skargi na zaburzenia trawienia lub zmieniły się wcześniejsze skargi;
• u pacjenta występują skargi na pracę żołądka, pacjent stracił na wadze;
• stolec pacjenta ma czarny kolor;
• pacjent ma zaburzenia połykania lub przewlekły ból brzucha.

Lek należy stosować z ostrożnością w przypadku ostrych porfirii (w tym w wywiadzie) oraz niedoboru odporności.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek leku zaleca się regularne wykonywanie morfologii krwi oraz ocenę czynności wątroby.

Objawy choroby wrzodowej dwunastnicy mogą ustąpić w ciągu 1–2 tygodni, jednak leczenie należy kontynuować aż do potwierdzenia gojenia się wrzodu danymi z badania endoskopowego lub rentgenowskiego.

Wymagana jest regularna kontrola stanu pacjentów (szczególnie pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy), którzy stosują lek w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwwzapalnymi.

W przypadku leczenia skojarzonego z lekami przeciwwkwasowymi odstęp między podaniem leku a lekami przeciwwkwasowymi powinien wynosić co najmniej 1–2 godziny.

Jeśli dawkę leku pominięto, należy ją jak najszybciej uzupełnić; nie należy podwajać dawki, jeśli nadszedł czas podania kolejnej dawki.

Nie należy rozpoczynać leczenia lekiem bez wcześniejszego odpowiedniego badania medycznego w przypadku występowania oparzenia żołądka, objawów stanu nadkwasowego, bólu żołądka lub stanu nadkwasowego po jedzeniu u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjentów należy poinformować, że 1 tabletka leku Famotydyna 20 mg zawiera laktozę, dlatego pacjentom z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub zaburzeniem wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy stosować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Plodność. Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet.

Ciąża. Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że famotydyna przenika przez łożysko. Kontrolowane badania u ciężarnych kobiet w celu potwierdzenia tego faktu nie były przeprowadzane. Famotydyna nie jest zalecana w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią.

Famotydyna przenika do mleka matki, dlatego kobiety karmiące piersią powinny zaprzestać stosowania leku lub zaprzestać karmienia piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn.

Niektórzy pacjenci odczuwali zawroty głowy i ból głowy podczas stosowania famotydyny. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali kierowania pojazdami, pracy z maszynami lub innej działalności wymagającej zwiększonej uwagi, gdy wystąpią te objawy (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Sposób stosowania i dawki.

Lek jest najskuteczniejszy wieczorem przed zaśnięciem. W przypadku przyjmowania famotydyny 2 razy na dobę, jedną dawkę należy przyjąć rano, drugą – wieczorem przed snem.

Wrzód dwunastnicy i żołądka (łagodny)

40 mg wieczorem przed snem przez 4–8 tygodni.

Profilaktyka nawrotów wrzodu dwunastnicy

W celu zapobiegania nawrotom po osiągnięciu efektu terapeutycznego, lek należy stosować w dawce utrzymującej: 20 mg jednorazowo na noc przez 1–4 tygodnie.

Choroba refluksowa przełyku (refluks przełyku)

20 mg lub 40 mg (w zależności od ciężkości choroby) 2 razy na dobę przez 6–12 tygodni.

W przypadku choroby refluksowej przełyku związanej z przełykowym zapaleniem erozyjnym lub wrzodem – 40 mg 2 razy na dobę przez 6–12 tygodni.

Dla zapobiegania nawrotom objawów oraz erozji lub powstawaniu wrzodów związanych z chorobą refluksową przełyku (terapia utrzymująca).

Stosować po 20 mg 2 razy na dobę.

Zespół Zollingera–Ellisona

Dawkę leku należy dobrać indywidualnie. Pacjentom, którym wcześniej nie podawano leków przeciwwysekrecyjnych, należy przepisać dawkę początkową 20 mg 4 razy na dobę (co 6 godzin). Pacjentom, którzy wcześniej stosowali inne antagoniści H2-receptorów histaminy, może być od razu przepisana wyższa dawka początkowa – 40 mg co 6 godzin. Następnie dawkę należy dostosować w zależności od poziomu sekrecji soku żołądkowego oraz stanu klinicznego pacjenta. Leczenie należy prowadzić tak długo, jak występują objawy kliniczne choroby.

W razie potrzeby dawkę dobową należy stopniowo zwiększać w zależności od indywidualnych cech pacjenta, aż do osiągnięcia optymalnej dawki.

Zgodnie z danymi literaturowymi najwyższe dawki famotydyny, które przyjmowali pacjenci z ciężkimi postaciami choroby, wynosiły do 160 mg co 6 godzin.

Dawkowanie w niewydolności nerek

Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/min, a poziom kreatyniny w surowicy krwi przekracza 3 mg/100 ml, dawkę dobową leku należy zmniejszyć do 20 mg lub wydłużyć odstępy między dawkami do 36–48 godzin.

Zakładanie leczenia lekiem należy przerywać stopniowo ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odbicia (ang. rebound) po nagłym odstawieniu.

Dawkowanie dla osób w wieku podeszłym

U osób w wieku podeszłym nie jest konieczna korekta dawki, z wyjątkiem pacjentów z niewydolnością nerek.

Dzieci

Nie należy przepisywać tego leku dzieciom ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu u tej kategorii pacjentów.

Przedawkowanie

Reakcje niepożądane przy przedawkowaniu są podobne do tych, które występują w zwykłej praktyce klinicznej (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”). U pacjentów z zespołem Zollingera–Ellisona, którzy przyjmowali famotydynę doustnie w dawce 800 mg dziennie przez ponad 1 rok, nie zaobserwowano wystąpienia poważnych niepożądanych efektów.

Objawy: może wystąpić wymioty, pobudzenie ruchowe, drżenie, obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia i wstrząs.

Leczenie: przerwanie stosowania leku, wywołanie wymiotów i/lub przemywanie żołądka.

W razie potrzeby można stosować odpowiednie leczenie objawowe i wspomagające: wstrzykiwanie dożylne diazepamu w przypadku drgawek, atropiny w przypadku bradykardii oraz lidokainy w przypadku arytmii komorowej. Skuteczny jest hemodializa.

Działania niepożądane.

Famotydyna jest ogólnie dobrze tolerowana.

Poniżej wymienione działania niepożądane występują bardzo rzadko lub rzadko. W wielu przypadkach jednak związek przyczynowo-skutkowy z podawaniem famotydyny nie został potwierdzony.

* Zespół ginekomastii występuje bardzo rzadko i ma charakter odwracalny po przerwaniu leczenia.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek poważnych niepożądanych reakcji leczenie lekiem Famotydyna należy przerwać.

Po zarejestrowaniu leku ważne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z lekiem. Osoby pracujące zawodowo w ochronie zdrowia prosimy o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze, 2 blistery w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Kijewmedpreparat”.

Adres siedziby producenta oraz miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksaganskiego 139.