Ез-ван

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства EЗ-ВАН (EZ-ONE)

Состав:

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит 1,5 мг левоноргестрела;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал картофельный; тальк; диоксид кремния коллоидный безводный; стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, скошенные по краям плоские таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «J06» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы. Код АТС G03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата Эз-Ван неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в прееовуляторную фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности наступления беременности. Препарат неэффективен после начала имплантации.

Эффективность: согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз по 750 мкг, принятых с интервалом 12 часов) предотвращает беременность в 85 % случаев. Существует предположение, что чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95 % — в течение первых 24 часов, 85 % — в период от 24 до 48 часов и 58 % — в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела по 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищённого полового акта), предотвращают беременность в 84 % случаев. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвёртый день после незащищённого полового акта, не выявлено (p > 0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трёх исследованиях Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) не наблюдалась тенденция к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях отмечалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведены с исключением случаев приёма препарата позже 72 часов после незащищённого полового акта (применение не по назначению) и женщин, имевших незащищённые половые акты после приёма препарата.

Таблица 1.

Таблица 2.

Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Педиатрическая популяция

В ходе проспективного наблюдательного исследования было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции у семи женщин наступила беременность. Таким образом, общий показатель наступления беременности составил 2,3 %. Показатель наступления беременности у женщин в возрасте до 18 лет (2,6 %, или 4 из 153) был сопоставим с показателем у женщин в возрасте от 18 лет (2,0 %, или 3 из 152).

Фармакокинетика.

При пероральном приёме левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается. По данным исследования у 16 пациенток, через 2 часа после однократного приёма левоноргестрела в дозе 1,5 мг Cmax = 18,5 нг/мл. После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет приблизительно 26 часов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела происходит по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГССГ). 1,5 % от общей концентрации в плазме крови находится в форме свободного стероида,
65 % специфически связываются с ГССГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100 % от принятой дозы.

0,1 % принятой дозы препарата поступает в организм новорождённого вместе с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Показания.

Срочная пероральная контрацепция в первые 72 часа после полового акта, во время которого не применялись никакие методы контрацепции или использованный метод контрацепции оказался недостаточно надежным.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности, беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов печеночных ферментов, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался примерно на 50 %.

Лекарственные средства, содержащие нижеперечисленные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в т.ч. примидон); фенитоин; карбамазепин; препараты растительного происхождения, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный); рифампицин; ритонавир; рифабутин; гризеофульвин.

Женщины, которые принимали в течение последних 4 недель препараты — индукторы печеночных ферментов и которым требуется экстренная контрацепция, должны рассмотреть использование негормональных экстренных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Прием двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, содержащую медь, хотя данная специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не изучалась.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут усиливать токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

Особенности применения.

«Экстренная» контрацепция предназначена для чрезвычайных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию.

Следует избегать повторного применения таблеток Эз-Ван в течение одного и того же менструального цикла, чтобы избежать нарушений цикла.

Препараты экстренной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность оплодотворения высока в случаях, когда время полового акта точно неизвестно, а также когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в пределах одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эз-Ван после второго полового акта не даст желаемого результата. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также если менструация началась вовремя, но протекает необычно, или при подозрении на беременность по любым другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности, включая внематочную беременность. Абсолютный риск внематочной беременности, вероятно, будет низким, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на появление маточных кровотечений. Если беременность наступает после применения таблеток Эз-Ван, возможность внематочной беременности следует особенно учитывать у женщин, обращающихся с болями в животе/тазовой области или коллапсом, а также у тех, у кого в анамнезе была внематочная беременность, операции на органах малого таза или их воспаление. Поэтому применение левоноргестрела не рекомендуется женщинам, у которых имеется риск развития внематочной беременности (в анамнезе — сальпингит или внематочная беременность).

При тяжелых нарушениях функции печени применение Эз-Ван противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в желудочно-кишечном тракте (например, болезнь Крона) снижают эффективность контрацептивного препарата.

Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможны преждевременное наступление менструации или её задержка. После применения таблетки Эз-Ван рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Эз-Ван применялся из-за ошибок, допущенных при регулярной гормональной контрацепции, и в соответствующий семидневный интервал менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о том, что контрацептивная эффективность препарата Эз-Ван может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ (см. раздел «Фармакодинамика»). У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции следует применять как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными контрацептивными средствами, таблетки Эз-Ван менее эффективны. Женщинам, которые часто прибегают к средствам экстренной контрацепции, следует проконсультироваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.

Экстренная контрацепция не заменяет необходимость защиты от венерических заболеваний.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы применять препарат не следует.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Прием препарата в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований, при беременности, наступившей на фоне применения экстренного контрацептива, прогестоген не оказывает неблагоприятного действия на плод, однако клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах свыше 1,5 мг нет.

Период лактации. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью в течение 8 часов после приема препарата.

Фертильность. Левоноргестрел может вызывать нарушения менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении нет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Исследований возможного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Дозировка. 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов, но не позднее 72 часов (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Если в течение 3 часов после приёма таблетки возникла рвота, необходимо принять ещё 1 таблетку.

Женщинам, которые в течение последних 4 недель принимали препараты — индукторы ферментов печени и которым требуется экстренная контрацепция, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется приём двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. раздел «Особенности применения»).

Таблетки Эз-Ван можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация прошла нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения беременности до начала следующей менструации следует использовать местные барьерные противозачаточные средства (презерватив, диафрагму, спермициды, шеечный колпачок). Приём таблетки Эз-Ван не является противопоказанием для продолжения регулярного приёма перорального гормонального противозачаточного средства.

Способ применения. Таблетки для перорального применения.

Дети.

Препарат Эз-Ван не предназначен для применения детям препубертатного возраста по показаниям экстренная контрацепция.

Передозировка.

Сведений о тяжёлых побочных реакциях после приёма больших доз препарата не имеется. Передозировка может вызвать тошноту и кровянистые выделения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Наиболее частым нежелательным эффектом при применении препарата Эз-Ван была тошнота.

Возможна временная смена характера менструаций. У большинства женщин нарушения сроков менструаций происходят в пределах 5 дней. При задержке менструации более чем на пятидневный срок следует исключить наличие беременности.

Во время пострегистрационного наблюдения дополнительно отмечались следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта:

редкие (<1/10000): боль в животе;

со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редкие (<1/10000): сыпь, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редкие (<1/10000): боль в области таза, дисменорея;

системные нарушения:

редкие (<1/10000): отек лица.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях в период пострегистрационного наблюдения является очень важным. Это позволяет осуществлять контроль за соотношением «польза/риск» для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о предполагаемых побочных реакциях.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ºС.

Упаковка.

По 1 таблетке в блистере, по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Наари Фарма Прайват Лимитед / Naari Pharma Private Limited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 14-16 и 55-57, Сектор-5, ИИЭ, Пантнагар, Рудрапур, район Удхам Сингх Нагар, штат Уттаракханд, 263153, Индия / Plot № 14-16 & 55-57, Sector-5, IIE, Pantnagar, Rudrapur, Dist. Udham Singh Nagar, Uttarakhand, 263153 India.

Заявитель.

Наари Б.В. / Naari B.V.

Местонахождение заявителя.

Ритвелденвег, 102, 5222 АС, С-Гертогенбосх, Нидерланды / Rietveldenweg 102, 5222AS’s Hertogenbosch, Netherlands.