ES-Van

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO EЗ-ВАН (EZ-ONE)

Composición:

Principio activo: levonorgestrel;

1 tableta contiene 1,5 mg de levonorgestrel;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de maíz; almidón de papa; talco; dióxido de silicio coloidal anhidro; estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas planas, redondas, con bordes biselados, de color blanco o casi blanco, con grabado «J06» en un lado y lisas en el otro.

Grupo farmacoterapéutico. Hormonas sexuales y moduladores del sistema sexual. Anticonceptivos de emergencia. Código ATC G03A D01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El mecanismo exacto de acción del medicamento Es-Van no se conoce. En las dosis recomendadas, el levonorgestrel afecta la ovulación y la fecundación si el acto sexual tiene lugar en la fase preovulatoria del ciclo menstrual, es decir, en el momento de mayor probabilidad de fecundación. El medicamento no es eficaz una vez iniciada la implantación.

Eficacia: según los resultados de un estudio clínico previo, 750 µg de levonorgestrel (en forma de dos dosis de 750 µg administradas con un intervalo de 12 horas) previenen el embarazo en el 85 % de los casos. Se presume que cuanto mayor sea el tiempo transcurrido entre el acto sexual y la toma del medicamento, menor será su eficacia (95 % durante las primeras 24 horas, 85 % entre las 24 y 48 horas, y 58 % entre las 48 y 72 horas).

De acuerdo con los resultados de un estudio clínico previo, dos tabletas de levonorgestrel de 750 µg tomadas simultáneamente (dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección) previenen el embarazo en el 84 % de los casos. No se observaron diferencias en la frecuencia de embarazos entre mujeres que tomaron el medicamento el tercer o cuarto día después de una relación sexual sin protección (p > 0,2).

Existen datos limitados que requieren confirmación adicional sobre el posible efecto del exceso de peso corporal o un alto índice de masa corporal (IMC) en la eficacia anticonceptiva. En tres estudios de la Organización Mundial de la Salud (OMS) no se observó una tendencia al descenso de la eficacia con el aumento del peso corporal o del IMC (ver tabla 1), mientras que en otros dos estudios sí se observó una reducción de la eficacia al aumentar el peso corporal o el IMC (ver tabla 2). Ambos metaanálisis se realizaron excluyendo los casos en que el medicamento se tomó más de 72 horas después de la relación sexual sin protección (uso fuera de indicación) y a mujeres que tuvieron relaciones sexuales sin protección después de la toma del medicamento.

Tabla 1.

Tabla 2.

Las dosis recomendadas de levonorgestrel no afectan significativamente los factores de coagulación sanguínea, ni el metabolismo de lípidos e hidratos de carbono.

Población pediátrica

Un estudio prospectivo de vigilancia mostró que, de 305 casos de uso de tabletas de levonorgestrel como anticoncepción de emergencia, se produjeron embarazos en siete mujeres. Por tanto, la tasa general de embarazos fue del 2,3 %. La tasa de embarazos en mujeres menores de 18 años (2,6 %, es decir, 4 de 153) fue comparable a la de mujeres de 18 años o más (2,0 %, es decir, 3 de 152).

Farmacocinética

Tras la administración oral, el levonorgestrel se absorbe rápidamente y casi por completo. Según un estudio realizado en 16 pacientes, tras la administración única de 1,5 mg de levonorgestrel, la C_max fue de 18,5 ng/ml a las 2 horas. Tras alcanzar la concentración máxima, los niveles sanguíneos de levonorgestrel disminuyen, con un periodo medio de semivida de aproximadamente 26 horas.

Se elimina en forma de metabolitos por orina y heces en proporciones iguales. La biotransformación del levonorgestrel se lleva a cabo mediante una vía metabólica característica de los esteroides. En el hígado, el levonorgestrel se hidroxila y se elimina del organismo en forma de conjugados glucurónidos. No se conocen metabolitos farmacológicamente activos del levonorgestrel.

El levonorgestrel se une a la albúmina y al glucoproteína que une hormonas sexuales (GBSH). El 1,5 % de la cantidad total en plasma sanguíneo se encuentra en forma de esteroide libre, y el 65 % se une específicamente a la GBSH.

La biodisponibilidad absoluta es del 100 % de la dosis administrada.

El 0,1 % de la dosis administrada del fármaco pasa al organismo del lactante a través de la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anticoncepción oral de emergencia en las primeras 72 horas posteriores a la relación sexual, durante la cual no se utilizó ningún método anticonceptivo o el método utilizado no fue suficientemente fiable.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento, insuficiencia hepática grave, embarazo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El metabolismo del levonorgestrel se incrementa con la administración concomitante de inductores de enzimas hepáticas, principalmente inductores del sistema enzimático CYP3A4. Con la administración concomitante de efavirenz, la concentración plasmática de levonorgestrel (AUC) disminuye aproximadamente un 50 %.

Los medicamentos que contienen las siguientes sustancias activas pueden reducir la concentración plasmática de levonorgestrel: barbitúricos (incluyendo primidona); fenitoína; carbamazepina; productos vegetales que contienen Hypericum perforatum (hierba de San Juan); rifampicina; ritonavir; rifabutina; griseofulvina.

Las mujeres que hayan tomado medicamentos inductores de enzimas hepáticas durante las últimas 4 semanas y que necesiten anticoncepción de emergencia deben considerar el uso de anticonceptivos de emergencia no hormonales (por ejemplo, un sistema intrauterino que contenga cobre). La administración de una dosis doble de levonorgestrel (3000 mcg de levonorgestrel dentro de las 72 horas posteriores a la relación sexual sin protección) es una alternativa para aquellas mujeres que no tienen posibilidad o no desean utilizar un sistema intrauterino con cobre, aunque esta combinación específica (dosis doble de levonorgestrel durante la administración de inductores de enzimas microsomáticas hepáticas) no ha sido estudiada.

Los medicamentos que contienen levonorgestrel pueden aumentar la toxicidad de la ciclosporina debido a la inhibición de su metabolismo.

Características de aplicación.

La anticoncepción de emergencia está indicada para situaciones urgentes. En ningún caso sustituye a un método anticonceptivo regular.

Debe evitarse la administración repetida de las tabletas Ez-Van durante el mismo ciclo menstrual con el fin de prevenir alteraciones del ciclo.

Los medicamentos de anticoncepción de emergencia no previenen el embarazo en todos los casos. La probabilidad de concepción es alta cuando el momento de la relación sexual no está claramente definido o cuando han transcurrido más de 72 horas desde la relación sexual sin protección dentro de un mismo ciclo menstrual. En tales casos, la toma de la tableta Ez-Van tras una segunda relación sexual no producirá el efecto deseado. Si la menstruación se retrasa más de 5 días, o si esta ocurre a tiempo pero con características inusuales, o si existe sospecha de embarazo por cualquier otra razón, debe realizarse un examen ginecológico para descartar un embarazo, incluyendo un embarazo ectópico. El riesgo absoluto de embarazo ectópico probablemente sea bajo, ya que el levonorgestrel previene la ovulación y la fecundación. Un embarazo ectópico puede persistir a pesar de la aparición de sangrado uterino. Si se produce un embarazo tras la administración de las tabletas Ez-Van, debe considerarse especialmente la posibilidad de embarazo ectópico en mujeres que presenten dolor abdominal/pélvico o colapso, y que tengan antecedentes de embarazo ectópico, cirugías en órganos pélvicos o inflamaciones de estos. Por tanto, no se recomienda el uso de levonorgestrel en mujeres con riesgo de embarazo ectópico (como antecedentes de salpingitis o embarazo ectópico previo).

La administración de Ez-Van está contraindicada en caso de alteraciones graves de la función hepática.

Alteraciones graves en la absorción gastrointestinal (por ejemplo, enfermedad de Crohn) reducen la eficacia del medicamento anticonceptivo.

El uso del medicamento generalmente no interfiere con la regularidad ni con el carácter normal de la menstruación. Sin embargo, ocasionalmente puede producirse una menstruación anticipada o un retraso en su aparición. Tras la administración de la tableta Ez-Van, se recomienda consultar con un médico para seleccionar o ajustar un método anticonceptivo regular. Si Ez-Van se utiliza como consecuencia de errores cometidos en el uso de un método anticonceptivo hormonal regular, y durante el período de siete días correspondiente al intervalo libre de tratamiento no comienza la menstruación, debe descartarse la posibilidad de embarazo.

Existen datos limitados que requieren confirmación adicional sobre la posibilidad de que la eficacia anticonceptiva del medicamento Ez-Van disminuya con el aumento del peso corporal o del IMC (véase la sección «Farmacodinámia»). En todas las mujeres, independientemente de su peso corporal o IMC, los métodos de anticoncepción de emergencia deben administrarse lo antes posible tras una relación sexual sin protección.

Comparado con los métodos anticonceptivos regulares habituales, las tabletas Ez-Van son menos eficaces. A las mujeres que recurren frecuentemente a métodos de anticoncepción de emergencia se les debe aconsejar consultar con un médico para seleccionar un método anticonceptivo regular.

La anticoncepción de emergencia no sustituye la necesidad de protección frente a enfermedades de transmisión sexual.

El medicamento contiene monohidrato de lactosa. No debe administrarse a pacientes con la rara intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. La administración del medicamento durante el embarazo está contraindicada. El medicamento no provoca la interrupción del embarazo. Según datos de estudios epidemiológicos, si se produce un embarazo tras la administración de un anticonceptivo de emergencia, el progestágeno no ejerce efectos adversos sobre el feto. Sin embargo, no existen datos clínicos sobre las consecuencias posibles del uso de levonorgestrel en dosis superiores a 1,5 mg.

Lactancia. El levonorgestrel pasa a la leche materna. El posible efecto del levonorgestrel en el lactante puede reducirse si se toma el medicamento inmediatamente después de la lactancia o si se evita la lactancia durante las 8 horas siguientes a la administración del medicamento.

Fertilidad. El levonorgestrel puede aumentar la posibilidad de alteraciones del ciclo menstrual, lo que en algunos casos conduce a una ovulación más temprana o más tardía. Estos cambios pueden afectar las fechas del período fértil, aunque no existen datos sobre fertilidad tras observación prolongada.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No se han realizado estudios sobre el posible efecto del medicamento en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Dosificación. Se debe tomar 1 tableta lo antes posible tras una relación sexual sin protección, preferiblemente en las primeras 12 horas, pero no más allá de las 72 horas (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

Si se produce vómito en las 3 horas siguientes a la ingestión de la tableta, se debe tomar otra tableta adicional.

A las mujeres que han estado tomando medicamentos inductores de enzimas hepáticos durante las últimas 4 semanas y que requieran anticoncepción de emergencia, se les recomienda el uso de anticonceptivos no hormonales (por ejemplo, un sistema intrauterino que contenga cobre). Si la mujer no tiene posibilidad o no desea utilizar un sistema intrauterino que contenga cobre, se recomienda la administración de dosis doble de levonorgestrel (2 tabletas en una sola toma) (ver sección «Precauciones de uso»).

Las tabletas Ez-Van pueden tomarse en cualquier día del ciclo menstrual, siempre que la menstruación anterior haya sido normal.

Tras el uso del método de emergencia para prevenir el embarazo, hasta el inicio de la próxima menstruación, se deben utilizar métodos anticonceptivos barrera locales (condón, diafragma, espermicidas, capuchón cervical). La administración de la tableta Ez-Van no constituye una contraindicación para continuar con la toma habitual del anticonceptivo hormonal oral.

Vía de administración. Tabletas para administración oral.

Niños.

El medicamento Ez-Van no está indicado para su uso en niños en edad prepuberal con fines de anticoncepción de emergencia.

Sobredosis.

No existen datos sobre reacciones adversas graves tras la ingestión de dosis elevadas del medicamento. La sobredosis podría provocar náuseas y hemorragias de privación. No existe antídoto específico; el tratamiento es sintomático.

Efectos adversos.

El efecto no deseado más frecuente con el uso del medicamento Ez-Van fue la náusea.

Puede producirse un cambio temporal en el carácter de la menstruación. En la mayoría de las mujeres, las alteraciones en el momento de la menstruación ocurren dentro de un margen de 5 días. Si la menstruación se retrasa más de cinco días, se debe descartar la presencia de embarazo.

Durante la vigilancia poscomercialización, se han observado adicionalmente las siguientes reacciones adversas:

Del aparato gastrointestinal:

raras (<1/10000): dolor abdominal;

De la piel y tejido celular subcutáneo:

raras (<1/10000): erupción cutánea, urticaria, picor;

Del sistema reproductivo y glándulas mamarias:

raras (<1/10000): dolor en la región pélvica, dismenorrea;

Alteraciones sistémicas:

raras (<1/10000): edema facial.

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas sospechadas durante el período de vigilancia poscomercialización es muy importante. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo de los medicamentos. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechada.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños y a una temperatura no superior a 30 ºC.

Envase.

1 comprimido en blíster, 1 blíster en caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Naari Pharma Private Limited.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Plot nº 14-16 y 55-57, Sector-5, IIE, Pantnagar, Rudrapur, Dist. Udham Singh Nagar, Uttarakhand, 263153 India /Plot nº 14-16 & 55-57, Sector-5, IIE, Pantnagar, Rudrapur, Dist. Udham Singh Nagar, Uttarakhand, 263153 India.

Titular del registro.

Naari B.V.

Domicilio del titular.

Rietveldenweg, 102, 5222 AS 's Hertogenbosch, Países Bajos / Rietveldenweg 102, 5222AS 's Hertogenbosch, Netherlands.