Ez-Van

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ ce stosowania leku EЗ-ВАН (EZ-ONE)

SkÅ ad:

substancja czynna: lewonorgestrel;

1 tabletka zawiera 1,5 mg lewonorgestrelu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia kukurydziana; skrobia ziemniaczana; talk; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

GÅ‚ówne cechy fizykochemiczne: okrÄ gÅ‚e, spÅ‚aszczone tabletki o biaÅ‚ym lub prawie biaÅ‚ym kolorze, z zaokrÄ gÅ‚onymi krawÄ™dziami, z wygrawerowanym napisem „J06” po jednej stronie i gÅ‚adkie po stronie przeciwnej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Hormony płciowe i modyfikatory układu rozrodczego. Antykoncepcja awaryjna. Kod ATC G03A D01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dokładny mechanizm działania leku Ez-Van jest nieznany. W zalecanych dawkach lewonorgestrel wpływa na owulację i zapłodnienie, jeśli stosunek seksualny ma miejsce w fazie przedowulacyjnej cyklu menstruacyjnego, czyli w momencie największego prawdopodobieństwa zajścia w ciążę. Lek nie jest skuteczny po rozpoczęciu implantacji.

Skuteczność: zgodnie z wynikami wcześniej przeprowadzonego badania klinicznego, 750 μg lewonorgestrelu (w postaci dwóch dawek 750 μg podanych w odstępie 12 godzin) zapobiega zajściu w ciążę w 85 % przypadków. Istnieje przypuszczenie, że im dłuższy czas minął między stosunkiem seksualnym a przyjęciem leku, tym niższa jego skuteczność (95 % w ciągu pierwszych 24 godzin, 85 % – w okresie od 24 do 48 godzin i 58 % – w okresie od 48 do 72 godzin).

Zgodnie z wynikami wcześniej przeprowadzonego badania klinicznego, 2 tabletki lewonorgestrelu 750 μg podane jednorazowo (w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku seksualnym) zapobiegają zajściu w ciążę w 84 % przypadków. Nie stwierdzono różnic w częstości zajścia w ciążę u kobiet, które przyjmowały lek w trzecim lub czwartym dniu po niezabezpieczonym stosunku seksualnym (p>0,2).

Istnieją ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia dotyczące wpływu nadwagi/wysokiego wskaźnika masy ciała (BMI) na skuteczność antykoncepcyjną. W trzech badaniach Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) nie zaobserwowano tendencji do zmniejszania się skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz tabela 1), podczas gdy w dwóch innych badaniach zaobserwowano zmniejszanie się skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz tabela 2). Obie analizy meta przeprowadzono z wyłączeniem przypadków przyjęcia leku później niż 72 godziny po niezabezpieczonym stosunku seksualnym (użycie niezgodne z przeznaczeniem) oraz kobiet, które miały niezabezpieczone stosunki seksualne po przyjęciu leku.

Tabela 1.

Tabela 2.

Zalecane dawki lewonorgestrelu nie wpływają istotnie na czynniki krzepnięcia krwi, metabolizm lipidów i węglowodanów.

Populacja pediatryczna

W badaniu prospektywnym z nadzorem zaobserwowano, że spośród 305 przypadków stosowania tabletek lewonorgestrelu jako antykoncepcji awaryjnej u siedmiu kobiet nastąpiła ciąża. Ogólny wskaźnik zajścia w ciążę wyniósł zatem 2,3 %. Wskaźnik zajścia w ciążę u kobiet w wieku do 18 roku życia (2,6 %, tj. 4 przypadki spośród 153) był porównywalny do wskaźnika u kobiet w wieku powyżej 18 roku życia (2,0 %, tj. 3 przypadki spośród 152).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lewonorgestrel jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. Według danych z badania przeprowadzonego na 16 pacjentkach, po jednorazowym przyjęciu 1,5 mg lewonorgestrelu stężenie maksymalne (Cmax) wyniosło 18,5 ng/ml po 2 godzinach. Po osiągnięciu maksymalnego stężenia poziom lewonorgestrelu we krwi maleje, a średni okres półtrwania wynosi około 26 godzin.

Lek jest wydalany w postaci metabolitów z moczem i kałem w równych proporcjach. Biotransformacja lewonorgestrelu zachodzi drogą metaboliczną charakterystyczną dla steroidów. W wątrobie lewonorgestrel ulega hydroksylacji i jako koniugaty glukuronidowe jest wydalany z organizmu. Farmakologicznie aktywne metabolity lewonorgestrelu nie są znane.

Lewonorgestrel wiąże się z albuminą i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). 1,5 % całkowitej ilości leku we krwi znajduje się w formie wolnego steroidu, a 65 % jest specyficznie związane z SHBG.

Biodostępność absolutna wynosi 100 % podanej dawki.

0,1 % podanej dawki leku przechodzi do organizmu niemowlęcia razem z mlekiem matki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Natychmiastowa antykoncepcja doustna w ciągu pierwszych 72 godzin po stosunku płciowym, podczas którego nie zastosowano żadnej metody antykoncepcji lub zastosowana metoda antykoncepcji nie była wystarczająco skuteczna.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, ciężki stopień niewydolności wątroby, ciąża.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Metabolizm lewonorgestrelu nasila się przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymów wątrobowych, głównie induktorów układu enzymatycznego CYP3A4. Jednoczesne stosowanie z efawirenzem obniża stężenie lewonorgestrelu w osoczu krwi (AUC) o około 50%.

Leki zawierające poniższe substancje czynne mogą obniżać stężenie lewonorgestrelu w osoczu krwi: barbiturany (w tym primidon); fenytoina; karbamazepina; leki roślinne zawierające Hypericum perforatum (dziurawiec zwyczajny); ryfampicyna; rytonawir; ryfabutyna; griseofulwina.

Kobiety, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki będące induktorami enzymów wątrobowych i które wymagają antykoncepcji awaryjnej, powinny rozważyć stosowanie niehormonalnych środków antykoncepcji awaryjnej (np. wkładu domaciczego zawierającego miedź). Podwójna dawka lewonorgestrelu (3000 µg lewonorgestrelu w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym) jest alternatywną opcją dla kobiet, które nie mają możliwości lub nie chcą stosować wkładu domaciczego zawierającego miedź, choć ta konkretna kombinacja (podwójna dawka lewonorgestrelu podczas stosowania induktorów enzymów mikrosomalnych wątroby) nie była badana.

Leki zawierające lewonorgestrel mogą nasilać toksyczność cyklosporyny poprzez hamowanie jej metabolizmu.

Szczególne środki ostrożności.

Antykoncepcja „natychmiastowa” przeznaczona jest na wypadek nagły. W żadnym wypadku nie zastępuje ona regularnej antykoncepcji.

Należy unikać ponownego stosowania tabletek Ez-Van w jednym i tym samym cyklu menstruacyjnym, aby uniknąć zaburzeń cyklu.

Środki antykoncepcji awaryjnej nie zapobiegają w każdym przypadku zajścia w ciążę. Prawdopodobieństwo zapłodnienia jest duże w przypadkach, gdy czas stosunku płciowego nie jest dokładnie znany oraz gdy od niechronionego stosunku upłynęło więcej niż 72 godziny w jednym cyklu menstruacyjnym. W takich przypadkach przyjmowanie tabletki Ez-Van po drugim stosunku nie przyniesie pożądanego efektu. W przypadku opóźnienia menstruacji dłużej niż o 5 dni, a także gdy menstruacja wystąpiła na czas, lecz przebiegała nietypowo lub istnieje podejrzenie ciąży z innych przyczyn, należy przeprowadzić badanie ginekologiczne w celu wykluczenia ciąży, w tym ciąży ektopowej. Absolutne ryzyko ciąży ektopowej jest najprawdopodobniej niskie, ponieważ lewonorgestrel zapobiega owulacji i zapłodnieniu. Ciąża ektopowa może jednak trwać pomimo wystąpienia krwawień z macicy. Jeśli ciąża wystąpi po zastosowaniu tabletek Ez-Van, możliwość ciąży ektopowej należy szczególnie rozważyć u kobiet zgłaszających ból w okolicy brzusznej/podbrzusza lub kolaps oraz u tych, które miały w wywiadzie ciążę ektopową, operacje narządów w miednicy lub zapalenia narządów w miednicy. Dlatego lewonorgestrelu nie zaleca się stosować kobietom, u których istnieje ryzyko rozwoju ciąży ektopowej (w wywiadzie zapalenie jajowodów lub ciąża ektopowa).

W przypadku ciężkich zaburzeń funkcji wątroby stosowanie Ez-Van jest przeciwwskazane.

Ciężkie zaburzenia wchłaniania w przewodzie pokarmowym (np. choroba Leśniowskiego-Crohna) obniżają skuteczność środka antykoncepcyjnego.

Stosowanie leku zazwyczaj nie zakłóca regularności i normalnego charakteru menstruacji. Jednak czasem możliwy jest przedwczesny początek menstruacji lub jej opóźnienie. Po zastosowaniu tabletki Ez-Van zaleca się skonsultować się z lekarzem w celu doboru lub skorygowania regularnej antykoncepcji. Jeśli Ez-Van stosowano w wyniku błędów popełnionych w regularnej hormonalnej antykoncepcji, a w odpowiednim siedmiodniowym okresie przerwy menstruacja nie wystąpiła, należy wykluczyć możliwość zajścia w ciążę.

Istnieją ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia, że skuteczność antykoncepcyjna leku Ez-Van może obniżać się wraz ze wzrostem masy ciała lub BMI (patrz sekcja „Farmakodynamika”). U wszystkich kobiet, niezależnie od ich masy ciała i BMI, środki antykoncepcji awaryjnej należy przyjmować jak najszybciej po niechronionym stosunku płciowym.

W porównaniu ze zwykłymi, regularnymi środkami antykoncepcyjnymi tabletki Ez-Van są mniej skuteczne. Kobietom, które często korzystają ze środka antykoncepcji awaryjnej, należy zalecić konsultację z lekarzem w celu doboru metody regularnej antykoncepcji.

Antykoncepcja awaryjna nie zastępuje konieczności ochrony przed chorobami przenoszonymi drogą płciową.

Lek zawiera laktozę monohydrat. Pacjentom z rzadką, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie należy podawać tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Przyjmowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Lek nie powoduje przerwania ciąży. Dane epidemiologiczne wskazują, że w przypadku ciąży, który wystąpił pomimo stosowania środka antykoncepcji awaryjnej, progestagen nie wywiera niepożądanych skutków na płód, jednak brakuje danych klinicznych dotyczących możliwych skutków przyjmowania lewonorgestrelu w dawkach przekraczających 1,5 mg.

Okres karmienia piersią. Lewonorgestrel przenika do mleka matki. Potencjalny wpływ lewonorgestrelu na niemowlę można zmniejszyć, przyjmując lek bezpośrednio po karmieniu lub powstrzymując się od karmienia przez 8 godzin po przyjęciu leku.

Plodność. Lewonorgestrel zwiększa możliwość zaburzeń cyklu menstruacyjnego, co w niektórych przypadkach może prowadzić do wcześniejszej lub późniejszej owulacji. Zmiany te mogą wpływać na daty okresu płodnego, jednak brakuje danych dotyczących płodności w długotrwałej obserwacji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie. 1 tabletę należy przyjąć jak najszybciej po niezabezpieczonym stosunku płciowym, najlepiej w ciągu pierwszych 12 godzin, ale nie później niż w ciągu 72 godzin (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Jeśli w ciągu 3 godzin po przyjęciu tabletki wystąpiła wymiana, należy przyjąć kolejną tabletkę.

Kobietom, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki będące induktorami enzymów wątrobowych i które wymagają antykoncepcji awaryjnej, zaleca się stosowanie niehormonalnych środków antykoncepcyjnych (np. wkładki wewnątrzmacicznej zawierającej miedź). Jeśli kobieta nie ma możliwości lub nie życzy sobie stosowania wkładki wewnątrzmacicznej zawierającej miedź, zaleca się podwójną dawkę lewonorgestrelu (2 tabletki jednorazowo) (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Tabletki Ez-Van można przyjmować w dowolny dzień cyklu menstruacyjnego pod warunkiem, że poprzednia menstruacja przebiegła prawidłowo.

Po zastosowaniu środka antykoncepcyjnego awaryjnego do początku następnej menstruacji należy stosować lokalne środki barierowe (np. prezerwatywę, przekładkę przeciwpłodną, środki plemnikobójcze, czepiec szyjkowy). Stosowanie tabletki Ez-Van nie jest przeciwwskazaniem do kontynuowania regularnego przyjmowania doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Sposób stosowania. Tabletki do stosowania doustnego.

Dzieci.

Lek Ez-Van nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku przedpobłatkowym wskazanym do antykoncepcji awaryjnej.

Przedawkowanie.

Nie ma danych dotyczących ciężkich działań niepożądanych po przyjęciu dużych dawek leku. Przedawkowanie może powodować nudności oraz krwawienia wycofaniowe. Nie ma specyficznego antydotum, leczenie jest objawowe.

Efekty uboczne.

Najczęstszym niepożądany efektem przy stosowaniu leku Ez-Van była nudności.

Możliwe są tymczasowe zmiany charakteru miesiączki. U większości kobiet zaburzenia terminów miesiączki występują w granicach 5 dni. W przypadku opóźnienia miesiączki dłuższego niż pięć dni należy wykluczyć ciążę.

Podczas obserwacji pozarejestrowej zauważono dodatkowo następujące działania niepożądane:

ze strony przewodu pokarmowego:

rzadkie (<1/10000): ból brzucha;

ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadkie (<1/10000): wysypka, pokrzywka, świąd;

ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych:

rzadkie (<1/10000): ból w okolicy miednicy, algomenorrhea;

zaburzenia systemowe:

rzadkie (<1/10000): obrzęk twarzy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych w okresie obserwacji pozarejestrowej jest bardzo ważne. Umożliwia to kontrolowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku leków. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać podejrzewane działania niepożądane.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 30 ºC.

Opakowanie.

Po 1 tabletce w blisterze, 1 blister w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Naarі Pharma Private Limited / Naari Pharma Private Limited.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Plot № 14-16 & 55-57, Sector-5, IIE, Pantnagar, Rudrapur, Dist. Udham Singh Nagar, Uttarakhand, 263153 India / Plot № 14-16 & 55-57, Sector-5, IIE, Pantnagar, Rudrapur, Dist. Udham Singh Nagar, Uttarakhand, 263153 India.

Wniosek składający.

Naari B.V. / Naari B.V.

Miejsce położenia wniosku składającego.

Rietveldenweg 102, 5222AS’s Hertogenbosch, Holandia / Rietveldenweg 102, 5222AS’s Hertogenbosch, Netherlands.