Евкабал® 200 саше

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭВКАБАЛ®200 саше EUCABAL®200 sachet

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 саше содержит ацетилцистеина 200 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, ароматизатор апельсиновый, диоксид кремния коллоидный безводный, кислота винная, натрия хлорид.

Лекарственная форма. Порошок для перорального раствора.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый, гомогенный порошок без агломератов и посторонних включений, со временем — частично агломерированный.

Фармакотерапевтическая группа. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в области бронхов. Считается, что он разрывает дисульфидные связи мукополисахаридов и оказывает деполимеризующее действие на ДНК (в гнойной слизи). Данный механизм способствует снижению вязкости слизи. Альтернативный механизм действия ацетилцистеина, вероятно, основан на способности его химически активной сульфгидрильной группы связывать и, таким образом, нейтрализовать химические радикалы.

Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который имеет важное значение для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистеина как антидота при отравлениях парацетамолом.

Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и тяжесть бактериальных обострений у пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Он метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и в дальнейшем — смешанных дисульфидов. Из-за значительного эффекта «первого прохождения» биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (около 10 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема, с максимальной концентрацией метаболита цистеина в плазме крови примерно 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы крови — около 50 %.

Ацетилцистеин и его метаболиты присутствуют в организме в трех различных формах: частично — в свободной форме, частично — в форме, связанной с белками посредством лабильных дисульфидных мостиков, и частично — в виде включенных аминокислот. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется в основном быстрой биотрансформацией в печени и составляет приблизительно 1 час. При снижении функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде активных метаболитов (80 %). Преимущественно он обнаруживается в легких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объем распределения ацетилцистеина — от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема ацетилцистеин быстро и обширно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30 % дозы выводится почками. Т_1/2 ацетилцистеина составляет 6,25 часа.

N-ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Отсутствует информация о проникновении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер.

Клинические характеристики.

Показания. Применяют для уменьшения вязкости мокроты, улучшения её отхождения и отхаркивания при бронхитах, вызванных простудными заболеваниями.

Противопоказания. Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или любой из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение.

Детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились исключительно с участием взрослых.

Применение ацетилцистеина одновременно с противокашлевыми средствами может усиливать застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому показания к такому комбинированному лечению следует устанавливать с особой осторожностью.

Сведения об инактивации антибиотиков (тетрациклина, аминогликозидов, пенициллинов) ацетилцистеином были связаны исключительно с in vitro-исследованиями, в которых соответствующие вещества смешивали непосредственно. Однако из соображений безопасности интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

Одновременное применение ацетилцистеина и тринитрата глицерина (нитроглицерина) может привести к потенцированию сосудорасширяющего и антиагрегантного действия нитроглицерина. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальное давление, поскольку может развиться тяжелая гипотензия. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения головной боли.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

При применении ацетилцистеина сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса−Джонсона и Лайелла), поэтому при появлении изменений со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего приема.

С осторожностью следует назначать ацетилцистеин пациентам с бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, что может привести к рефлекторному бронхоспазму. При возникновении бронхоспазма лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Применение ацетилцистеина, особенно в начале лечения, вызывает разжижение бронхиального секрета и, таким образом, увеличение его объема. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей данной возрастной группы способность к очищению дыхательных путей от секрета ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Легкий запах серы не является признаком порчи препарата, он характерен для действующего вещества.

Одно саше «ЭВКАБАЛ®200саше» содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически не содержит натрия.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Одно саше «ЭВКАБАЛ®200саше» содержит 2,7 г сахарозы (примерно 0,23 хлебные единицы). Это следует учитывать при применении препарата пациентам, страдающим сахарным диабетом.

В состав препарата входит апельсиновый ароматизатор, содержащий лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать «ЭВКАБАЛ®200саше».

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Отсутствуют достаточные клинические данные о влиянии ацетилцистеина на беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на течение беременности, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Перед применением препарата во время беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой.

Грудное вскармливание

Отсутствует информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко. Применять препарат в период беременности или грудного вскармливания следует только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Фертильность

Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность у человека при применении препарата в рекомендованных дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет подтверждений того, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат рекомендуется принимать после еды, растворённым в стакане воды.

Если не назначен иначе, то для препарата рекомендуется следующая дозировка:

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет.

2–3 саше порошка (соответствует 400–600 мг ацетилцистеина в сутки), разделённые на 2–3 приёма.

Дети в возрасте 6–14 лет.

2 саше порошка (соответствует 400 мг ацетилцистеина в сутки), разделённые на 2 приёма.

Без консультации с врачом препарат не следует применять более 4–5 дней.

Дети. Применение детям в возрасте до 6 лет противопоказано. Дети в возрасте от 6 до 14 лет принимают дважды в день по 1 саше порошка (соответствует 400 мг ацетилцистеина в день).

Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приёма внутрь. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трёх месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов. Ацетилцистеин при пероральном применении в дозах 500 мг/кг/сут переносился без признаков интоксикации.

Симптомы.

Передозировка может вызывать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, рвота и диарея. У детей существует риск гиперсекреции.

Лечение.

Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Кроме этого, очень редко сообщалось о случаях кровотечения при применении ацетилцистеина, иногда вследствие реакций повышенной чувствительности.

В крайне редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса−Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, по крайней мере, еще одно лекарственное средство могло быть причиной появления кожного-слизистого синдрома.

При появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клиническое значение этого не установлено.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением данного лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 3 г порошка (200 мг действующего вещества) в саше. По 20 или по 50 саше в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Линдофарм ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Нойштрассе 82, 40721 Гильден, Германия.

Заявитель.

Эспарма ГмбХ.

Местонахождение заявителя.

Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.