Eucabal® 200 sobres

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento EUCABAL®200 sobres EUCABAL®200 sachet

Composición:

Principio activo: acetilcisteína;

1 sobre contiene acetilcisteína 200 mg;

Excipientes: sacarosa, aroma de naranja, dióxido de silicio coloidal anhidro, ácido tartárico, cloruro de sodio.

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Propiedades físico-químicas principales: polvo blanco o casi blanco, homogéneo, sin aglomerados ni inclusiones extrañas, con el tiempo puede volverse parcialmente aglomerado.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes mucolíticos.

Código ATC R05CB01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

La acetilcisteína es un derivado de la sustancia natural cisteína. La acetilcisteína ejerce una acción secretolítica y secretomotora en la zona de los bronquios. Se cree que rompe los enlaces disulfuro de los mucopolisacáridos y ejerce una acción despolimerizante sobre el ADN (en el moco purulento). Este mecanismo favorece la reducción de la viscosidad del moco. Un mecanismo alternativo de la acetilcisteína probablemente se basa en la capacidad de su grupo sulfhidrilo químicamente activo para unirse y, de esta manera, neutralizar radicales químicos.

La acetilcisteína favorece el aumento de la síntesis de glutatión, que es importante para la desintoxicación de agentes nocivos. Esto explica la acción de la acetilcisteína como antídoto en casos de intoxicación por paracetamol.

La administración profiláctica de acetilcisteína redujo la frecuencia y la gravedad de las exacerbaciones bacterianas en pacientes con bronquitis crónica/fibrosis quística.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, la acetilcisteína se absorbe rápidamente y completamente. Se metaboliza en el hígado formando el metabolito farmacológicamente activo cisteína, así como diacetilcisteína, cistina y posteriormente disulfuros mixtos. Debido al intenso efecto de primer paso, la biodisponibilidad de la acetilcisteína tras la administración oral es muy baja (aproximadamente 10 %). La concentración máxima en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas después de la administración, con una concentración máxima del metabolito cisteína en plasma de aproximadamente 2 µmol/l. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 50 %.

La acetilcisteína y sus metabolitos se encuentran en el organismo en tres formas diferentes: parcialmente en forma libre, parcialmente en forma unida a proteínas mediante puentes disulfuro lábiles y parcialmente como aminoácidos incorporados. La acetilcisteína se elimina por los riñones en forma de metabolitos inactivos (sulfatos inorgánicos, diacetilcisteína). El período de semivida se determina principalmente por la rápida biotransformación en el hígado y es de aproximadamente 1 hora. En caso de disminución de la función hepática, el período de semivida se prolonga hasta 8 horas.

Distribución

La acetilcisteína se distribuye en el organismo tanto sin cambios (20 %) como en forma de metabolitos activos (80 %). Principalmente se detecta en pulmones, secreción bronquial, hígado y riñones. El volumen de distribución de la acetilcisteína oscila entre 0,33 y 0,47 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 50 % a las 4 horas tras la administración y disminuye hasta un 20 % a las 12 horas.

Metabolismo y eliminación

Tras la administración oral, la acetilcisteína se metaboliza rápidamente y de forma extensa en las paredes intestinales y en el hígado. Aproximadamente el 30 % de la dosis se elimina por vía renal. La T_1/2 de la acetilcisteína es de 6,25 horas.

La N-acetilcisteína atraviesa la barrera placentaria y se detecta en la sangre del cordón umbilical. No existe información sobre su paso a la leche materna. No hay datos sobre la penetración de la acetilcisteína a través de la barrera hematoencefálica.

Características clínicas.

Indicaciones. Se utiliza para reducir la viscosidad de la flema, mejorando su eliminación y expectoración en casos de bronquitis provocadas por enfermedades catarrales.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad conocida al acetilcisteína o a cualquiera de los excipientes. Úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, hemoptisis, hemorragia pulmonar.

Edad pediátrica inferior a 6 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los estudios de interacción se realizaron únicamente con participación de adultos.

La administración conjunta de acetilcisteína con medicamentos antitusígenos puede intensificar la retención de flema debido a la supresión del reflejo de la tos; por tanto, las indicaciones para este tratamiento combinado deben establecerse con especial precaución.

Existen informes sobre la inactivación de antibióticos (tetraciclinas, aminoglucósidos, penicilinas) por acetilcisteína, relacionados exclusivamente con estudios in vitro en los que las sustancias correspondientes se mezclaron directamente. Sin embargo, por motivos de seguridad, el intervalo entre la administración de estos medicamentos debe ser de al menos 2 horas. Esto no se aplica al cefixime ni al loracarbef.

La administración simultánea de acetilcisteína y trinitrato de glicerilo (nitroglicerina) puede potenciar el efecto vasodilatador y antiagregante plaquetario de la nitroglicerina. En caso de que sea necesario administrar simultáneamente nitroglicerina y acetilcisteína, se debe controlar cuidadosamente la hipotensión, que podría ser grave. Se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de aparición de cefalea.

El carbón activado reduce la eficacia de la acetilcisteína.

No se recomienda disolver acetilcisteína junto con otros medicamentos en el mismo vaso.

Debido a que en contacto con metales o caucho se forman sulfuros con olor característico, para disolver el medicamento se debe utilizar material de vidrio.

Efecto sobre pruebas de laboratorio. La acetilcisteína puede influir en los resultados del análisis colorimétrico de salicilatos y en la determinación de cuerpos cetónicos en orina.

Características de uso.

Se recomienda administrar el medicamento con precaución a pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, especialmente si se están tomando simultáneamente otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.

Se han notificado reacciones graves en la piel (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell) con el uso de acetilcisteína; por lo tanto, ante la aparición de alteraciones en la piel o en las mucosas, se debe suspender inmediatamente el tratamiento y consultar al médico sobre la continuación del uso del medicamento.

La acetilcisteína debe administrarse con precaución a pacientes con asma bronquial debido al riesgo de broncoespasmo. Al verter el contenido del sobre en un recipiente durante la preparación de la solución, el polvo puede dispersarse en el aire e irritar la mucosa nasal, lo que podría provocar un broncoespasmo reflejo. Si ocurre broncoespasmo, se debe suspender inmediatamente el tratamiento y consultar al médico.

Se debe administrar acetilcisteína con precaución a pacientes con enfermedades hepáticas o renales para evitar la acumulación de sustancias nitrogenadas en el organismo.

El uso de acetilcisteína, especialmente al comienzo del tratamiento, provoca la fluidificación del secreto bronquial y, por consiguiente, un aumento de su volumen. Si el paciente no es capaz de expectorar eficazmente, se deben aplicar drenaje postural y broncoaspiración.

La acetilcisteína influye en el metabolismo de la histamina; por lo tanto, no se debe administrar un tratamiento prolongado a pacientes con intolerancia a la histamina, ya que podría provocar síntomas de intolerancia (cefalea, rinitis vasomotora, picor).

Los medicamentos mucolíticos pueden provocar obstrucción bronquial en niños menores de 2 años. Debido a las características fisiológicas del sistema respiratorio en este grupo de edad, la capacidad de eliminar las secreciones respiratorias está limitada. Por lo tanto, no se deben usar mucolíticos en niños menores de 2 años.

Un ligero olor a azufre no indica alteración del medicamento, sino que es característico de la sustancia activa.

Un sobre de «EUCABAL®200sachet» contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

El medicamento contiene sacarosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la fructosa, déficit de sacarasa-isomaltasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Un sobre de «EUCABAL®200sachet» contiene 2,7 g de sacarosa (aproximadamente 0,23 unidades de pan). Esto debe tenerse en cuenta al administrar el medicamento a pacientes con diabetes mellitus.

El medicamento contiene un aromatizante de naranja que incluye lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, déficit de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar «EUCABAL®200sachet».

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen datos clínicos suficientes sobre el efecto de la acetilcisteína en mujeres embarazadas. Los estudios experimentales en animales no han revelado efectos negativos directos ni indirectos sobre el curso del embarazo, el desarrollo embriofetal, el parto ni el desarrollo posnatal. Antes de usar el medicamento durante el embarazo, los posibles riesgos deben compararse cuidadosamente con los beneficios esperados.

Lactancia

No hay información disponible sobre la excreción de acetilcisteína en la leche materna. El medicamento debe usarse durante el embarazo o la lactancia solo tras una evaluación cuidadosa de la relación beneficio-riesgo.

Fertilidad

Los estudios en animales no han revelado efectos perjudiciales sobre la fertilidad humana cuando el medicamento se usa en las dosis recomendadas.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. No hay evidencia de que la acetilcisteína afecte la capacidad para conducir automóviles u operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Se recomienda tomar el medicamento después de las comidas, disuelto en un vaso de agua.

Si no se indica lo contrario, se recomienda la siguiente dosificación:

Adultos y niños a partir de 14 años de edad.

2-3 sobres de polvo (equivalente a 400-600 mg de acetilcisteína por día), distribuidos en 2-3 tomas.

Niños de 6 a 14 años de edad.

2 sobres de polvo (equivalente a 400 mg de acetilcisteína por día), distribuidos en 2 tomas.

No se debe utilizar el medicamento durante más de 4-5 días sin consultar previamente con un médico.

Niños. Está contraindicado el uso en niños menores de 6 años. Los niños de 6 a 14 años deben tomar dos veces al día un sobre de polvo (equivalente a 400 mg de acetilcisteína por día).

Sobredosis.

No existen datos sobre casos de sobredosis con formas farmacéuticas de acetilcisteína destinadas a administración oral. Voluntarios han tomado hasta 11,2 g de acetilcisteína por día durante tres meses sin presentar efectos adversos graves. La acetilcisteína administrada por vía oral en dosis de 500 mg/kg/día fue bien tolerada, sin signos de intoxicación.

Síntomas.

La sobredosis puede provocar síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea. En los niños existe riesgo de hipersecreción.

Tratamiento.

La terapia es sintomática.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se clasifican por frecuencia de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100), raras (≥ 1/10000 a < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (no se puede estimar la frecuencia con los datos disponibles).

Además, se han notificado muy raramente casos de hemorragia durante el uso de N-acetilcisteína, a veces debidos a reacciones de hipersensibilidad.

En casos muy infrecuentes, se han notificado reacciones cutáneas graves tras la administración de N-acetilcisteína, tales como, por ejemplo, el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell. En la mayoría de los casos, al menos otro medicamento podría haber sido la causa del síndrome mucocutáneo.

Ante la aparición de cualquier cambio nuevo en la piel o en las membranas mucosas, debe consultarse inmediatamente con un médico y debe suspenderse inmediatamente el tratamiento con N-acetilcisteína.

Se han observado casos de disminución de la agregación plaquetaria, aunque el significado clínico de este efecto no ha sido determinado.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los médicos deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa de acuerdo con los requisitos establecidos por la legislación vigente.

Duración de la validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 30 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 3 g de polvo (200 mg de principio activo) en sobres. 20 o 50 sobres en envase de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Lindopharm GmbH.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Neustrasse 82, 40721 Hilden, Alemania.

Solicitante.

Esparma GmbH.

Domicilio del solicitante.

Bielefelder Strasse 1, 39171 Zülpke, Alemania.