Eukabal® 200 saszetka

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku Eukabal® 200 saszetka EUCABAL®200 sachet

SkÅad:

substancja czynna: acetylocysteina;

1 saszetka zawiera acetylocysteiny 200 mg;

substancje pomocnicze: sacharoza, aromat pomaraÅ cza, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, kwas winny, chlorek sodu.

PostaÄ leku. Proszek do sporzÄ dzania roztworu doustnego.

GÅówne fizykochemiczne wÅasnoÅ ci: biaÅ y lub prawie biaÅ y, jednorodny proszek bez aglomeratów i zanieczyszczeÅ , z czasem â czÄ stkowo zwiÄ lkowany.

Grupa farmakoterapeutyczna. Å rodki mukolityczne.

Kod ATC R05C B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Wykazuje działanie sekretolityczne i sekretomotoryczne w obszarze oskrzeli. Przypuszcza się, że rozrywa wiązania dwusiarczkowe glikoprotein mukopolisacharydów i wywiera działanie depolimeryzujące na DNA (w ropy). Ten mechanizm sprzyja zmniejszeniu lepkości śluzu. Alternatywny mechanizm działania acetylocysteiny najprawdopodobniej opiera się na zdolności jej chemicznie aktywnej grupy sulfhydrylowej do wiązania i tym samym neutralizowania wolnych rodników chemicznych.

Acetylocysteina sprzyja zwiększeniu syntezy glutationu, który odgrywa ważną rolę w detoksykacji szkodliwych czynników. Wyjaśnia to działanie acetylocysteiny jako antydotum w zatruciach paracetamolem.

Profilaktyczne stosowanie acetylocysteiny zmniejszało częstość i nasilenie bakteryjnych zaostrzeń u pacjentów z przewlekłym zapaleniem oskrzeli/mukowiscydozą.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i całkowicie wchłaniana. Metabolizowana jest w wątrobie z utworzeniem farmakologicznie aktywnego metabolitu – cysteiny, a także diacetylocysteiny, cystyny, a następnie – mieszanych disiarczków. Ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia, dostępność biologiczna acetylocysteiny po podaniu doustnym jest bardzo niska (około 10%). Maksymalne stężenie we krwi osoczu osiągane jest po 1–3 godzinach od zażycia, z maksymalnym stężeniem metabolitu cysteiny we krwi osoczu wynoszącym około 2 μmol/l. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 50%.

Acetylocysteina i jej metabolity występują w organizmie w trzech różnych formach: częściowo w formie wolnej, częściowo w formie związanej z białkami poprzez nietrwałe mostki disiarczkowe oraz częściowo w postaci załączonych aminokwasów. Acetylocysteina jest wydalana przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina). Okres półwylugowania określa się głównie szybką biotransformacją w wątrobie i wynosi około 1 godziny. W przypadku obniżenia funkcji wątroby okres półwylugowania wydłuża się do 8 godzin.

Rozkład

Acetylocysteina rozkłada się w organizmie zarówno w postaci niezmienionej (20%), jak i w postaci aktywnych metabolitów (80%). Głównie wykrywana jest w płucach, sekrecie oskrzelowym, wątrobie i nerkach. Objętość rozkładu acetylocysteiny wynosi od 0,33 do 0,47 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 50% po 4 godzinach od podania i zmniejsza się do 20% po 12 godzinach.

Metabolizm i wydalanie

Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i intensywnie metabolizowana w ściankach jelita i w wątrobie. około 30% dawki jest wydalane przez nerki. T1/2 acetylocysteiny wynosi 6,25 godziny.

N-acetylocysteina przenika przez barierę łożyskową i występuje we krwi pępowinowej. Brak informacji na temat przenikania do mleka matki. Nie ma danych dotyczących przenikania acetylocysteiny przez barierę krew-mózg.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Stosuje się w celu zmniejszenia lepkości wydzieliny, poprawy jej odpływu oraz wykrztuszania w przypadku zapaleń oskrzeli wywołanych przeziębieniem.

Przeciwwskazania. Znana nadwrażliwość na acetyle cysteiny lub którykolwiek z substancji pomocniczych. Wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, krwawienie z płuc, krwotoki płucne.

Wiek dziecięcy do 6 lat.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji prowadzono wyłącznie wśród dorosłych.

Stosowanie środków przeciwkaszkowych razem z acetylem cysteiny może nasilić stazę wydzieliny z powodu hamowania odruchu kaszlowego, dlatego wskazania do takiego leczenia łącznego należy ustalać z należytą ostrożnością.

Doniesienia o inaktywacji antybiotyków (tetracykliny, aminoglikozydy, penicyliny) przez acetylcysteinę odnosiły się wyłącznie do badań in vitro, w których odpowiednie substancje mieszano bezpośrednio. Niemniej ze względów bezpieczeństwa odstęp między stosowaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Nie dotyczy to cefyksymu ani lorakarbefu.

Jednoczesne stosowanie acetylcysteiny i trinitratu gliceryny (nitrogliceryny) może prowadzić do potencjacji działania rozszerzającego naczynia i przeciwzakrzepowego nitrogliceryny. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania nitrogliceryny i acetylcysteiny u pacjentów należy kontrolować ciśnienie tętnicze, ponieważ może wystąpić ciężka hipotensja. Należy uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia bólu głowy.

Węgiel aktywny zmniejsza skuteczność acetylcysteiny.

Nie zaleca się rozpuszczania acetylcysteiny w jednym szklance z innymi lekami.

W przypadku kontaktu z metalami lub gumą powstają siarczki o charakterystycznym zapachu, dlatego do rozpuszczania leku należy używać naczyń szklanych.

Wpływ na badania laboratoryjne. Acetylcysteina może wpływać na wyniki badania kolorymetrycznego salicylanów oraz na oznaczanie ciał ketonowych w moczu.

Szczególności stosowania.

Należy ostrożnie stosować lek u pacjentów z wywiadem wrzodu żołądka i dwunastnicy, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków podrażniających błonę śluzową żołądka.

Opisywano ciężkie reakcje skórne (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella) podczas stosowania acetylocysteiny, dlatego w przypadku wystąpienia zmian ze strony skóry lub błon śluzowych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Należy ostrożnie przepisywać acetylocysteinę pacjentom z astmą oskrzelową z powodu możliwości wystąpienia skurczu oskrzeli. Podczas wysypowania zawartości saszetki do naczynia w czasie przygotowywania roztworu proszek może przedostać się do powietrza i podrażnić błonę śluzową nosa, co może spowodować odruchowy skurcz oskrzeli. W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Pacjentom z chorobami wątroby i nerek acetylocysteinę należy przepisywać ostrożnie, aby uniknąć gromadzenia się związków azotowych w organizmie.

Stosowanie acetylocysteiny, szczególnie na początku leczenia, powoduje rozcieńczenie sekretu oskrzelowego i w związku z tym zwiększenie jego objętości. Jeżeli pacjent nie jest w stanie skutecznie kaszleć, konieczne są drenaż posturalny i bronchoaspiracja.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy przepisywać długotrwałej terapii pacjentom z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do objawów nietolerancji (ból głowy, katar naczynioruchowy, świąd).

Środki mukolityczne mogą powodować obturację oskrzeli u dzieci do 2. roku życia. Z powodu fizjologicznych cech układu oddechowego u dzieci tej grupy wiekowej zdolność samooczyszczania się dróg oddechowych jest ograniczona. Dlatego nie należy stosować mukolityków dzieciom do 2. roku życia.

Lekki zapach siarki nie jest objawem zmiany leku, jest on charakterystyczny dla substancji czynnej.

Jedna saszetka „Eukabal® 200 saszetka” zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, czyli jest praktycznie pozbawiona sodu.

Lek zawiera sacharozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji fruktozy, niedoborem sacharazy-izomalatazy lub zespołem niedowchłaniania glukozy-galaktozy.

Jedna saszetka „Eukabal® 200 saszetka” zawiera 2,7 g sacharozy (około 0,23 jednostki chlebowej). Należy to wziąć pod uwagę przy stosowaniu leku u pacjentów z cukrzycą.

Do składu leku wchodzi aromat pomarańczowy zawierający laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub niedowchłanianiem glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować „Eukabal® 200 saszetka”.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących wpływu acetylocysteiny na kobiety w ciąży. Badania doświadczalne na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny i płodowy, poród oraz rozwój poporodowy. Przed zastosowaniem leku w czasie ciąży potencjalne ryzyko należy porównać z oczekiwaną korzyścią.

Karmienie piersią

Brak informacji o przenikaniu acetylocysteiny do mleka matki. Leku należy stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Plodność

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na płodność u ludzi przy stosowaniu leku w dawkach zalecanych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Nie stwierdzono, aby acetylocysteina wpływała na zdolność prowadzenia samochodu lub innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek zaleca się przyjmować po posiłku, rozpuszczony w szklance wody.

Jeśli nie zalecono inaczej, zaleca się następujące dawkowanie:

Dorośli i dzieci od 14. roku życia.

2–3 saszetki proszku (odpowiada 400–600 mg acetylocysteiny na dobę), podzielone na 2–3 dawki.

Dzieci w wieku 6–14 lat.

2 saszetki proszku (odpowiada 400 mg acetylocysteiny na dobę), podzielone na 2 dawki.

Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować leku dłużej niż przez 4–5 dni.

Dzieci. Stosowanie dzieciom do 6. roku życia jest przeciwwskazane. Dzieci w wieku od 6 do 14 lat przyjmują dwa razy dziennie po 1 saszetce proszku (odpowiada 400 mg acetylocysteiny na dobę).

Przedawkowanie.

Nie ma danych dotyczących przypadków przedawkowania leków zawierających acetylocysteinę stosowaną doustnie. Ochotnicy przyjmowali 11,2 g acetylocysteiny na dobę przez trzy miesiące bez wystąpienia jakichkolwiek poważnych działań niepożądanych. Acetylocysteina stosowana doustnie w dawkach 500 mg/kg/dobę była dobrze znoszona bez objawów zatrucia.

Objawy.

Przedawkowanie może powodować objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty i biegunka. U dzieci istnieje ryzyko hipersekrecji.

Leczenie.

Terapia objawowa.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania sklasyfikowano według częstości występowania następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100), często (≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (częstotliwość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Oprócz tego bardzo rzadko zgłaszano przypadki krwawień podczas stosowania acetylocysteiny, czasem spowodowane reakcjami nadwrażliwości.

Bardzo rzadko w związku ze stosowaniem acetylocysteiny zgłaszano ciężkie reakcje skórne, takie jak np. zespół Stevensa−Johnsona i zespół Lyella. W większości przypadków przynajmniej jeden inny lek mógł być przyczyną wystąpienia zespołu skórno-błoniastego.

W przypadku pojawienia się jakichkolwiek nowych zmian na skórze lub błonach śluzowych należy skonsultować się z lekarzem i natychmiast przerwać stosowanie acetylocysteiny.

Obserwowano przypadki obniżenia agregacji płytek krwi, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska nie zostało ustalone.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Lekarze powinni zgłaszać wszystkie podejrzane działania niepożądane zgodnie z obowiązującymi przepisami.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 3 g proszku (200 mg substancji czynnej) w saszetce. Po 20 lub po 50 saszetek w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Lindopharm GmbH.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Neustrasse 82, 40721 Hilden, Niemcy.

Właściciel pozwolenia.

Esparma GmbH.

Siedziba właściciela pozwolenia.

Bielefelder Strasse 1, 39171 Zülpich, Niemcy.