Eucabal® 200 bustine

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE EUCABAL®200 bustine EUCABAL®200 sachet

Composizione:

Principio attivo:
acetylcysteina;

1 bustina contiene 200 mg di acetylcysteina;

Eccipienti:
saccarosio, aroma arancio, biossido di silicio colloidale anidro, acido tartarico, sodio cloruro.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere bianca o quasi bianca, omogenea, senza agglomerati né inclusioni estranee; con il tempo può risultare parzialmente agglomerata.

Categoria farmacoterapeutica. Agenti mucolitici.

Codice ATC R05C B01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L’acetilcisteina è un derivato dell’amminoacido cisteina. L’acetilcisteina esercita un’azione secretolitica e secretomotoria a livello dei bronchi. Si ritiene che rompa i legami disolfuro dei mucopolisaccaridi e eserciti un’azione depolimerizzante sul DNA (nel muco purulento). Questo meccanismo favorisce la riduzione della viscosità del muco. Un meccanismo alternativo dell’acetilcisteina è probabilmente basato sulla capacità del suo gruppo solfidrilico chimicamente attivo di legare e quindi neutralizzare i radicali chimici.

L’acetilcisteina favorisce l’aumento della sintesi del glutatione, che è importante per la disintossicazione da fattori nocivi. Ciò spiega l’azione dell’acetilcisteina come antidoto in caso di intossicazione da paracetamolo.

L’assunzione profilattica di acetilcisteina riduce la frequenza e la gravità delle esacerbazioni batteriche nei pazienti con bronchite cronica/mucoviscidosi.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l’acetilcisteina viene rapidamente e completamente assorbita. Viene metabolizzata nel fegato con formazione del metabolita farmacologicamente attivo cisteina, nonché di diacetilcisteina, cistina e successivamente di disolfuri misti. A causa del notevole effetto di primo passaggio, la biodisponibilità dell’acetilcisteina dopo somministrazione orale è molto bassa (circa il 10%). La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 1-3 ore dall’assunzione, con una concentrazione massima del metabolita cisteina nel plasma di circa 2 µmol/l. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 50%.

L’acetilcisteina e i suoi metaboliti sono presenti nell’organismo in tre forme diverse: parzialmente in forma libera, parzialmente legati alle proteine tramite ponti disolfuro labili e parzialmente come amminoacidi incorporati. L’acetilcisteina viene eliminata dai reni sotto forma di metaboliti inattivi (solfati inorganici, diacetilcisteina). Il tempo di emivita è determinato principalmente dalla rapida biotrasformazione nel fegato e corrisponde a circa 1 ora. In caso di ridotta funzionalità epatica, il tempo di emivita si prolunga fino a 8 ore.

Distribuzione

L’acetilcisteina si distribuisce nell’organismo sia in forma invariata (20%), sia come metaboliti attivi (80%). È principalmente presente nei polmoni, nel secreto bronchiale, nel fegato e nei reni. Il volume di distribuzione dell’acetilcisteina varia da 0,33 a 0,47 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 50% entro 4 ore dall’assunzione e si riduce al 20% entro 12 ore.

Metabolismo ed eliminazione

Dopo somministrazione orale, l’acetilcisteina viene rapidamente ed estensivamente metabolizzata nella parete intestinale e nel fegato. Circa il 30% della dose somministrata viene eliminato dai reni. Il T_1/2 dell’acetilcisteina è di 6,25 ore.

L’N-acetilcisteina attraversa la barriera placentare ed è rinvenibile nel sangue del cordone ombelicale. Non vi sono informazioni riguardo al passaggio nel latte materno. Non vi sono dati disponibili riguardo al passaggio dell’acetilcisteina attraverso la barriera ematoencefalica.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Utilizzato per ridurre la viscosità dell’espettorato, migliorandone l’eliminazione e l’espettorazione in caso di bronchiti causate da malattie da raffreddamento.

Controindicazioni. Ipersensibilità nota all’acetilcisteina o a uno qualsiasi degli eccipienti. Ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, emottisi, emorragia polmonare.

Età pediatrica inferiore ai 6 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi sull’interazione sono stati condotti esclusivamente su adulti.

L’uso concomitante di acetilcisteina e farmaci antitussivi può aumentare il ristagno di espettorato a causa dell’inibizione del riflesso della tosse; pertanto, l’indicazione a tale trattamento combinato deve essere stabilita con particolare cautela.

Le segnalazioni riguardo all’inattivazione degli antibiotici (tetracicline, aminoglicosidi, penicilline) da parte dell’acetilcisteina si riferiscono esclusivamente a studi in vitro in cui le sostanze sono state mescolate direttamente. Tuttavia, per motivi di sicurezza, l’intervallo tra l’assunzione di questi farmaci dovrebbe essere di almeno 2 ore. Ciò non si applica al cefixime e al loracarbef.

L’assunzione contemporanea di acetilcisteina e trinitrato di glicerolo (nitroglicerina) può portare a un potenziamento dell’effetto vasodilatatore e antiaggregante della nitroglicerina. In caso di necessità di trattamento concomitante con nitroglicerina e acetilcisteina, si deve monitorare attentamente l’ipotensione, che potrebbe essere grave. I pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di cefalea.

Il carbone attivo riduce l’efficacia dell’acetilcisteina.

Non è raccomandato sciogliere l’acetilcisteina insieme ad altri farmaci nella stessa tazza.

A contatto con metalli o gomma, si formano solfuri con un odore caratteristico; pertanto, per la dissoluzione del medicinale si deve utilizzare contenitori in vetro.

Effetto sui test di laboratorio. L’acetilcisteina può influenzare i risultati dell’analisi colorimetrica dei salicilati e la determinazione dei corpi chetonici nell’urina.

Caratteristiche d'uso.

Si raccomanda di somministrare il medicinale con cautela ai pazienti con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale, specialmente in caso di assunzione concomitante di altri farmaci che irritano la mucosa gastrica.

Sono state segnalate gravi reazioni cutanee (sindrome di Stevens-Johnson e di Lyell) durante il trattamento con acetilcisteina; pertanto, in caso di comparsa di alterazioni della cute o delle mucose, il trattamento deve essere immediatamente interrotto e si deve consultare il medico riguardo alla prosecuzione della terapia.

L'acetilcisteina deve essere somministrata con cautela ai pazienti affetti da asma bronchiale a causa del possibile sviluppo di broncospasmo. Quando si versa il contenuto della bustina in un recipiente durante la preparazione della soluzione, la polvere può disperdersi nell'aria e irritare la mucosa nasale, provocando broncospasmo riflesso. In caso di comparsa di broncospasmo, il trattamento deve essere immediatamente interrotto e si deve consultare il medico.

L'acetilcisteina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con malattie epatiche o renali al fine di evitare l'accumulo di sostanze azotate nell'organismo.

L'uso di acetilcisteina, specialmente all'inizio del trattamento, determina la fluidificazione del secreto bronchiale e quindi un aumento del suo volume. Se il paziente non è in grado di espellere efficacemente il catarro, sono necessari drenaggio posturale e broncoaspirazione.

L'acetilcisteina influenza il metabolismo dell'istamina; pertanto non si deve somministrare una terapia prolungata ai pazienti con intolleranza all'istamina, poiché ciò potrebbe provocare la comparsa di sintomi di intolleranza (cefalea, rinite vasomotoria, prurito).

I farmaci mucolitici possono causare ostruzione bronchiale nei bambini di età inferiore a 2 anni. A causa delle caratteristiche fisiologiche dell'apparato respiratorio in questa fascia d'età, la capacità di eliminazione delle secrezioni delle vie respiratorie è limitata. Pertanto i mucolitici non devono essere utilizzati nei bambini di età inferiore a 2 anni.

Un lieve odore di zolfo non indica alterazione del medicinale, ma è una caratteristica specifica della sostanza attiva.

Una bustina di «Eucabal® 200 bustine» contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio, cioè è praticamente priva di sodio.

Il medicinale contiene saccarosio; pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al fruttosio, deficit di saccarasi-isomaltasi o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Una bustina di «Eucabal® 200 bustine» contiene 2,7 g di saccarosio (circa 0,23 unità di pane). Ciò deve essere tenuto in considerazione quando si somministra il medicinale a pazienti affetti da diabete mellito.

Il medicinale contiene aroma d'arancia che contiene lattosio. I pazienti con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento glucosio-galattosio non devono assumere «Eucabal® 200 bustine».

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Non sono disponibili dati clinici sufficienti sull'effetto dell'acetilcisteina sulle donne in gravidanza. Studi sperimentali sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti sul corso della gravidanza, sullo sviluppo embrio-fetale, sul parto e sullo sviluppo postnatale. Prima di utilizzare il medicinale durante la gravidanza, i potenziali rischi devono essere confrontati con il beneficio atteso.

Allattamento

Non sono disponibili informazioni sulla penetrazione dell'acetilcisteina nel latte materno. Il medicinale deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento solo dopo un'accurata valutazione del rapporto beneficio/rischio.

Fertilità

Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi sulla fertilità nell'uomo con l'uso del medicinale alle dosi raccomandate.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Non vi sono evidenze che l'acetilcisteina influenzi la capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari.

Modalità e posologia.

Il medicinale va assunto dopo i pasti, disciolto in un bicchiere d'acqua.

Se non diversamente prescritto, la posologia raccomandata per il medicinale è la seguente:

Adulti e bambini a partire dai 14 anni di età.

2-3 bustine di polvere (corrispondenti a 400−600 mg di acetilcisteina al giorno), da suddividere in 2–3 somministrazioni.

Bambini tra i 6 e i 14 anni di età.

2 bustine di polvere (corrispondenti a 400 mg di acetilcisteina al giorno), da suddividere in 2 somministrazioni.

Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 4-5 giorni senza consultare un medico.

Bambini. L'uso nei bambini al di sotto dei 6 anni è controindicato. I bambini tra i 6 e i 14 anni assumono due volte al giorno una bustina (corrispondente a 400 mg di acetilcisteina al giorno).

Sovradosaggio.

Non sono disponibili dati riguardo a casi di sovradosaggio con le forme farmaceutiche di acetilcisteina destinate all'assunzione orale. Volontari sani hanno assunto 11,2 g di acetilcisteina al giorno per tre mesi senza sviluppare effetti collaterali gravi. L'acetilcisteina, somministrata per via orale alle dosi di 500 mg/kg/die, è stata ben tollerata senza segni di intossicazione.

Sintomi.

Un sovradosaggio può causare sintomi gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea. Nei bambini esiste un rischio di ipersecrezione.

Trattamento.

La terapia è sintomatica.

Effetti indesiderati

In base alla frequenza, gli effetti indesiderati sono classificati come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 fino a < 1/10), non comune (≥ 1/1000 fino a < 1/100), raro (≥ 1/10000 fino a < 1/1000), molto raro (< 1/10000), non nota (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Oltre a ciò, sono stati riportati molto raramente casi di emorragia durante l'uso di acetilcisteina, talvolta a causa di reazioni di ipersensibilità.

In casi estremamente rari sono state segnalate gravi reazioni cutanee in seguito all'assunzione di acetilcisteina, come ad esempio la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell. Nella maggior parte dei casi, almeno un altro medicinale potrebbe essere stato la causa dell'insorgenza del sindrome mucocutaneo.

In caso di comparsa di qualsiasi nuovo cambiamento a livello della cute o delle mucose, è necessario consultare immediatamente un medico e interrompere subito l'assunzione di acetilcisteina.

Sono stati osservati casi di riduzione dell'aggregazione piastrinica, ma il significato clinico di questo effetto non è stato determinato.

Segnalazione di sospette reazioni avverse.

La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio associato all'uso di questo medicinale. I medici devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa secondo le disposizioni previste dalla normativa vigente.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 30 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 3 g di polvere (200 mg di principio attivo) in bustine. 20 o 50 bustine in confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore.

Lindopharm GmbH.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Neustrasse 82, 40721 Hilden, Germania.

Richiedente.

Esparma GmbH.

Indirizzo del richiedente.

Bielefelder Strasse 1, 39171 Schöningen, Germania.