Этацид

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭТАЦИД (ETACID)

Состав:

действующее вещество: мометазон;

1 доза спрея содержит мометазона фуроата 50 мкг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза; натрия цитрат; глицерин; кислота лимонная, моногидрат; полисорбат 80; бензалкония хлорид; вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный дозированный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазон — синтетический кортикостероид для местного применения, обладающий выраженным противовоспалительным действием. Местное противовоспалительное действие мометазона проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Основной механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона связан с его способностью подавлять высвобождение медиаторов аллергических реакций. Он значительно уменьшает синтез/выделение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих от аллергических заболеваний. В культуре клеток продемонстрировал активность в 10 раз выше, чем другие стероиды, включая беклометазон, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, в отношении подавления синтеза/выделения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Также является мощным ингибитором продукции цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+Т-клеток. Мометазон также в 6 раз активнее беклометазона и бетаметазона в подавлении продукции IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность интраназального мометазона как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения интраназального мометазона был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме того, он продемонстрировал значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами интраназальный мометазон продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении устранения заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет интраназальный мометазон в дозе 200 мкг 2 раза в сутки продемонстрировал высокую эффективность в отношении ослабления симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS – Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в околоносовых пазухах, боль при надавливании, боль в области околоносовых пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина в дозе 500 мг 3 раза в сутки существенно не отличалась от плацебо в отношении ослабления симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе интраназального мометазона было низким и сопоставимым с группами амоксициллина и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Дети

Во время одногодичного плацебо-контролируемого клинического исследования, в котором детям (n=49/группа) применяли мометазона фуроат в дозе 100 мкг 1 раз в сутки, торможения скорости роста не наблюдалось.

Данные о безопасности и эффективности применения мометазона фуроата для детей в возрасте от 3 до 5 лет ограничены, поэтому соответствующий диапазон доз не может быть установлен.

Во время исследования с участием 48 детей в возрасте от 3 до 5 лет, которые применяли мометазона фуроат в дозах 50, 100 или 200 мкг в сутки интраназально в течение 14 дней, не было выявлено значимых различий по сравнению с плацебо в среднем изменении уровня кортизола в плазме крови в ответ на тест-стимуляцию тетракозактрином.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Биодоступность мометазона при применении в форме назального спрея составляет <1 % в плазме крови (согласно данным, полученным при использовании чувствительного метода нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл).

Распределение

Мометазон очень слабо абсорбируется через назальный путь.

Метаболизм

Небольшое количество спрея, которое может быть проглочено и абсорбировано, полностью метаболизируется при первом прохождении через печень.

Выведение

Абсорбированный мометазон полностью метаболизируется, а метаболиты выводятся с мочой и желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет (профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начинать за 4 недели до предполагаемого начала сезона цветения).
• В качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (включая пожилых пациентов) и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Применение лекарственного средства при наличии нелеченой локализованной инфекции с поражением слизистой оболочки полости носа, такой как герпес простой.
• Применение у пациентов, которым недавно проводили операцию в полости носа, или у пациентов с травмами до полного заживления (поскольку кортикостероиды могут подавлять процесс заживления ран).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение местного мометазона с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, увеличивает риск системных побочных реакций. Следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов. В таком случае пациентов следует контролировать на предмет возникновения системных побочных реакций кортикостероидов.

При одновременном применении местного мометазона с неседативным оральным антигистаминным препаратом (лоратадин) фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизмененными для обоих лекарственных средств.

Особенности применения.

Лекарственное средство не следует применять при наличии нелеченой местной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носа.

Лекарственное средство не следует применять пациентам, которым недавно проводили операцию в полости носа или у которых имелись травмы, пока не произойдет заживление, поскольку кортикостероиды (включая мометазон) могут тормозить процесс заживления ран.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью или вообще не применять у пациентов с активной или латентной туберкулезной инфекцией дыхательных путей, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Пациенты, применяющие кортикостероиды (в том числе мометазон), потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность, поэтому их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел.

При применении лекарственного средства в течение нескольких месяцев пациенты должны периодически проходить осмотр с целью выявления возможных изменений слизистой оболочки носа.

В клинических исследованиях после 12-месячного применения интраназального мометазона не наблюдалось признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазон способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. При развитии локальной грибковой инфекции носа или горла может потребоваться прекращение применения лекарственного средства или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и горла, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения.

Лекарственное средство не рекомендуется применять при перфорации носовой перегородки (см. раздел «Побочные реакции»).

В ходе исследований интраназального мометазона отмечалась более высокая частота носовых кровотечений по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были незначительными (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении интраназальных кортикостероидов преимущественно в высоких дозах в течение длительного времени могут возникать системные реакции. Эти явления значительно менее вероятны, чем при применении пероральных кортикостероидов, и могут варьировать у отдельных пациентов и при применении различных кортикостероидных средств. К ним относятся: синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома, а в более редких случаях — ряд психических изменений или изменений поведения, включая психомоторную гиперреактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).

При применении интраназальных кортикостероидов сообщалось о случаях повышения внутриглазного давления (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутрьглазное введение) могут возникать нарушения зрения. При появлении таких симптомов, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о которой сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем после длительной терапии системными кортикостероидами, необходимо тщательно наблюдать. Прекращение приема системных кортикостероидов у этих пациентов может вызвать недостаточность надпочечников. Если у этих пациентов появляются признаки и симптомы недостаточности надпочечников или синдрома отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на исчезновение назальных симптомов, применение системных кортикостероидов следует возобновить вместе с другими методами лечения и принять соответствующие меры. При таком переходе могут также проявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, проявления которых ранее подавлялись терапией системными кортикостероидами.

Применение доз, превышающих рекомендованные, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Если имеются признаки применения доз, превышающих рекомендованные, в периоды стресса или перед плановыми операциями, следует рассмотреть возможность применения дополнительного системного кортикостероида.

Применение больших доз кортикостероидов или их длительное применение может вызвать системные эффекты, такие как подавление роста у детей. Долгосрочные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов (включая мометазон) у детей полностью не изучены.

В исследовании среди 49 детей, которые применяли интраназальный мометазон в течение года в дозе 100 мкг в сутки, задержки роста не наблюдалось. При длительном применении кортикостероидов следует внимательно следить за ростом ребенка. Если рост замедляется, необходимо пересмотреть терапию с целью снижения дозы назального кортикостероида, если возможно, до минимальной дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру.

При применении лекарственного средства пациентам с острым риносинуситом необходимо немедленно обратиться к врачу при появлении признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или ухудшение состояния после начального улучшения.

Хотя лекарственное средство контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному облегчению других симптомов, в частности симптомов со стороны глаз.

Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью перекрывающих полость носа, не изучались. Односторонние полипы, которые являются необычными и редко встречающимися, особенно при наличии язв или кровотечений, должны быть дополнительно исследованы.

Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучались.

Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении симптомов риносинусита у детей в возрасте до 12 лет не изучались.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид в качестве консерванта, который может вызывать раздражение или отек внутри носа, особенно при длительном применении.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Данные о влиянии мометазона при его применении в период беременности ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Как и другие кортикостероиды для назального применения, лекарственное средство следует применять у беременных только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для матери, плода или новорожденного. Новорожденных, матерям которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.

Период лактации

Неизвестно, проникает ли мометазон в грудное молоко. Как и при применении других назальных кортикостероидов, необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от лечения с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Клинические данные о влиянии мометазона на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, однако влияния на фертильность не выявлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита

Взрослые (в том числе пожилого возраста) и дети в возрасте от 12 лет:

рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удаётся достичь применением в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

У части пациентов с сезонным аллергическим ринитом клинически значимое начало действия наступает в течение 12 часов после первого применения. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярно применять лекарственное средство для достижения полного терапевтического эффекта.

Дети в возрасте от 3 до 11 лет:

рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов

Взрослые (в том числе пожилого возраста) и дети в возрасте от 12 лет:

рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удаётся достичь применением в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг).

После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Лечение симптомов острого риносинусита

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет:

рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Лечение назальных полипов

Взрослые (в том числе пожилого возраста):

рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

Способ применения

Лекарственное средство предназначено для интраназального применения.

Перед каждым применением лекарственного средства следует тщательно очистить нос от слизи.

Перед началом использования нового флакона необходимо провести его калибровку. Калибровка осуществляется путём приблизительно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стабильная подача лекарственного вещества, при которой при каждом нажатии происходит выброс около 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (1 доза). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное «распыление» путём 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывать насадку перед началом применения.

Перед каждым применением следует энергично взбалтывать флакон.

Если насадка забилась, необходимо снять пластиковый колпачок, осторожно надавливая на белое кольцо, аккуратно снять насадку, промыть её тёплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место. Не пытайтесь прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия могут повредить дозатор. Регулярная очистка насадки является очень важной.

Дети.

При применении детям в суточной дозе 100 мкг в течение года замедления роста не отмечалось.

Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), симптомов риносинусита — у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 3 лет не изучались.

Передозировка.

Ингаляция или пероральное применение избыточных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Поскольку системная биодоступность интраназального мометазона незначительна (< 1 %), маловероятно, что при передозировке потребуются иные меры, кроме наблюдения за состоянием пациента с последующим применением лекарственного средства в рекомендованной дозе.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях аллергического ринита носовые кровотечения в основном прекращались самостоятельно, были умеренными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), однако сопоставимо или реже, чем при применении других исследуемых назальных кортикостероидов, использовавшихся в качестве активного контроля (до 15 %). Частота возникновения других побочных реакций была сопоставима с частотой побочных реакций при применении плацебо. У пациентов с назальными полипами общая частота возникновения побочных реакций была подобной той, что наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.

Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и в течение длительного периода.

Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). Частота возникновения побочных реакций в постмаркетинговых исследованиях рассматривалась как «частота неизвестна» (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом, а также во время постмаркетингового применения

Инфекции и инвазии:

часто – фарингит, инфекции верхних дыхательных путей¹.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и одышку.

Со стороны нервной системы:

часто – головная боль.

Со стороны органов зрения:

частота неизвестна – глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень часто – носовое кровотечение²; часто – носовое кровотечение, ощущение жжения слизистой оболочки носа, раздражение слизистой оболочки носа, язвы слизистой оболочки носа; частота неизвестна – перфорация носовой перегородки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – раздражение в горле²; частота неизвестна – нарушения вкуса и обоняния.

¹ Отмечено нечасто при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.
² Отмечено при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.

Дети

У детей частота зарегистрированных побочных реакций во время проведения клинических исследований, например носового кровотечения (6 %), головной боли (3 %), раздражения слизистой оболочки носа (2 %) и чихания (2 %), была сопоставима с таковой при применении плацебо.

Побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований у пациентов с острым риносинуситом

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто – носовые кровотечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – боль в животе, диарея, тошнота.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

часто – головная боль.

Наиболее частая побочная реакция — носовое кровотечение — возникала приблизительно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6 %) и в группе интраназального мометазона (2,9 % и 3,7 % соответственно).

Возможное возникновение системных реакций назальных кортикостероидов, особенно при применении больших доз в течение длительного периода.

Зарегистрированы случаи глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.

При постмаркетинговом применении сообщалось о развитии нечеткости зрения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение пользы и риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Упаковка.

По 18 г (140 доз) в флаконе из белого непрозрачного полиэтилена с дозирующим устройством и защитным колпачком или во флаконе из коричневого стекла с устройством для дозирования, защитным колпачком и защитной скобой; по 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Турция/
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.