Etacid

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ETACID (ETACID)

Composición:

Principio activo: mometasona;

1 dosis del aerosol contiene 50 mcg de furoato de mometasona;

Excipientes: celulosa microcristalina y carboximetilcelulosa sódica; citrato sód0ico; glicerina; ácido cítrico monohidratado; polisorbato 80; cloruro de benzalconio; agua purificada.

Forma farmacéutica. Aerosol nasal dosificado, suspensión.

Propiedades físicas y químicas principales: suspensión de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antiinflamatorios y otros medicamentos para uso tópico en enfermedades de la cavidad nasal. Corticosteroides. Código ATC R01A D09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El mometasona es un corticosteroide sintético para uso tópico que ejerce un marcado efecto antiinflamatorio. La acción antiinflamatoria local del mometasona se manifiesta en dosis en las que no se producen efectos sistémicos.

Principalmente, el mecanismo de acción antiinflamatorio y anti-alérgico del mometasona está relacionado con su capacidad para inhibir la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. Reduce significativamente la síntesis/liberación de leucotrienos a partir de leucocitos de pacientes con enfermedades alérgicas. En cultivos celulares ha demostrado una actividad 10 veces mayor que otros esteroides, incluyendo beclometasona, betametasona, hidrocortisona y dexametasona, en cuanto a la inhibición de la síntesis/liberación de IL-1, IL-5, IL-6 y TNFα. Asimismo, es un potente inhibidor de la producción de citocinas Th2, IL-4 e IL-5, a partir de linfocitos T CD4+ humanos. El mometasona también es 6 veces más activo que la beclometasona y la betametasona respecto a la inhibición de la producción de IL-5.

En estudios con pruebas de provocación mediante la aplicación de antígenos en la mucosa nasal, se ha demostrado una elevada actividad antiinflamatoria de la mometasona intranasal tanto en la fase temprana como tardía de la reacción alérgica. Esto fue confirmado mediante la reducción (en comparación con placebo) de los niveles de histamina y actividad de eosinófilos, así como mediante la disminución (en comparación con el nivel basal) del número de eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales.

Un marcado efecto clínico en las primeras 12 horas de tratamiento con mometasona intranasal se alcanzó en el 28 % de los pacientes con rinitis alérgica estacional. En promedio (50 %), la mejoría se produjo en 35,9 horas. Además, demostró una eficacia significativa en la reducción de los síntomas oculares (enrojecimiento, lagrimeo y picor) en pacientes con rinitis alérgica estacional.

En estudios clínicos con pacientes con pólipos nasales, la mometasona intranasal mostró una eficacia clínica significativa en el alivio de la congestión nasal, la reducción del tamaño de los pólipos y la recuperación del olfato, en comparación con placebo.

En estudios clínicos con pacientes a partir de 12 años de edad, la mometasona intranasal a una dosis de 200 mcg dos veces al día demostró una alta eficacia en la reducción de los síntomas de rinoinusitis en comparación con placebo. Durante 15 días de tratamiento, los síntomas de rinoinusitis se evaluaron mediante una escala de gravedad de síntomas (MSS – Major Symptom Score) (dolor en la zona facial, sensación de presión en los senos paranasales, dolor a la palpación, dolor en la zona de los senos paranasales, rinorrea, goteo posnasal y congestión nasal). La eficacia del tratamiento con amoxicilina a 500 mg tres veces al día no difirió significativamente de la del placebo respecto a la reducción de los síntomas de rinoinusitis según la escala MSS. Durante el período de seguimiento posterior al tratamiento, la frecuencia de recurrencias en el grupo de mometasona intranasal fue baja y comparable a la del grupo de amoxicilina y placebo. No se evaluó la duración del tratamiento de rinoinusitis agudas superior a 15 días.

Niños

Durante un estudio clínico controlado con placebo de un año de duración, en el que se administró mometasona furoato a niños (n=49/grupo) en una dosis de 100 mcg una vez al día, no se observó supresión de la velocidad de crecimiento.

Los datos sobre la seguridad y eficacia del uso de mometasona furoato en niños de 3 a 5 años de edad son limitados, por lo que no puede establecerse un rango de dosis adecuado.

En un estudio con 48 niños de 3 a 5 años de edad que utilizaron mometasona furoato en dosis de 50, 100 o 200 mcg por vía intranasal durante 14 días, no se observaron diferencias significativas en comparación con placebo respecto al cambio medio en los niveles de cortisol en plasma tras la estimulación con tetracosactido.

Farmacocinética.

Absorción

La biodisponibilidad del mometasona tras la administración en forma de aerosol nasal es <1 % en plasma (según datos obtenidos mediante un método sensible cuyo límite inferior de cuantificación es de 0,25 pg/ml).

Distribución

El mometasona es muy débilmente absorbido por vía nasal.

Metabolismo

La pequeña cantidad de aerosol que pudiera tragarse y absorberse se metaboliza completamente en el primer paso hepático.

Eliminación

El mometasona absorbido se metaboliza completamente, y sus metabolitos se excretan por orina y bilis.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento del resfriado alérgico estacional o perenne en adultos y niños a partir de 3 años de edad (se recomienda iniciar el tratamiento profiláctico del resfriado alérgico de intensidad moderada a grave, 4 semanas antes del inicio previsto de la temporada de polinización).
• Como agente terapéutico auxiliar en el tratamiento con antibióticos de episodios agudos de sinusitis en adultos (incluidos pacientes de edad avanzada) y niños a partir de 12 años de edad.
• Tratamiento de los síntomas de rinoinusitis aguda sin signos de infección bacteriana grave en adultos y niños a partir de 12 años de edad.
• Tratamiento de pólipos nasales y de los síntomas asociados, incluyendo congestión nasal y pérdida del olfato, en pacientes a partir de 18 años de edad.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• Uso del medicamento en presencia de infección localizada no tratada que afecte a la mucosa de la cavidad nasal, como el herpes simple.
• Uso en pacientes que recientemente se hayan sometido a cirugía en la cavidad nasal o que hayan sufrido traumatismos nasales, hasta que se complete la cicatrización (debido a que los corticosteroides pueden inhibir la cicatrización de heridas).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La administración concomitante de mometasona tópica con inhibidores de la CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobitsóstat, aumenta el riesgo de reacciones adversas sistémicas. Se debe evitar la administración concomitante de estos medicamentos, a menos que el beneficio justifique el riesgo incrementado de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides. En tal caso, los pacientes deben ser controlados cuidadosamente para detectar posibles reacciones adversas sistémicas de los corticosteroides.

Cuando se administra mometasona tópica conjuntamente con un antihistamínico oral no sedante (loratadina), los parámetros farmacocinéticos y el perfil de seguridad permanecen sin cambios para ambos medicamentos.

Características de uso.

No se debe utilizar el medicamento en caso de infección local no tratada que afecte la mucosa nasal.

No se debe administrar el medicamento a pacientes que recientemente hayan sido sometidos a cirugía en la cavidad nasal o que hayan sufrido traumatismos hasta que se complete la cicatrización, ya que los corticosteroides (incluyendo mometasona) pueden inhibir la cicatrización de heridas.

El medicamento debe administrarse con precaución o no administrarse en absoluto a pacientes con infección tuberculosa respiratoria activa o latente, así como en caso de infecciones fúngicas, bacterianas, virales sistémicas no tratadas o infección por herpessimplex con afectación ocular.

Los pacientes que utilizan corticosteroides (incluyendo mometasona) pueden presentar una respuesta inmunitaria reducida, por lo que deben advertirse sobre el mayor riesgo de infección tras el contacto con enfermedades infecciosas (por ejemplo, varicela, sarampión) y sobre la necesidad de consultar al médico si se produce dicho contacto.

Durante el tratamiento con el medicamento durante varios meses, los pacientes deben someterse periódicamente a exámenes para detectar posibles alteraciones de la mucosa nasal.

En estudios clínicos, tras 12 meses de uso de mometasona intranasal no se observaron signos de atrofia de la mucosa nasal; además, la mometasona favoreció la normalización del cuadro histológico de la mucosa nasal. Si se desarrolla una infección fúngica localizada en la nariz o garganta, puede ser necesario suspender el medicamento o iniciar un tratamiento específico. La irritación persistente de la mucosa nasal y faríngea también puede ser una indicación para interrumpir el tratamiento.

No se recomienda el uso del medicamento en caso de perforación del tabique nasal (ver sección «Reacciones adversas»).

Durante los estudios con mometasona intranasal se observó una mayor frecuencia de epistaxis en comparación con placebo. Las hemorragias nasales fueron autolimitadas y de escasa importancia (ver sección «Reacciones adversas»).

El uso prolongado de corticosteroides intranasales, principalmente en dosis altas, puede provocar reacciones sistémicas. Estos efectos son mucho menos frecuentes que con los corticosteroides orales y pueden variar según el paciente y el tipo de corticosteroide utilizado. Incluyen: síndrome de Cushing, signos cushingoideos, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma y, en casos más raros, una serie de alteraciones psicológicas o del comportamiento, como hiperactividad psicomotriz, trastornos del sueño, inquietud, depresión o agresividad (especialmente en niños).

Durante el uso de corticosteroides intranasales se han notificado casos de aumento de la presión intraocular (ver sección «Reacciones adversas»).

El uso de corticosteroides (incluyendo mometasona), tanto sistémicos como tópicos (incluyendo administración intranasal, inhalada e intraocular), puede provocar trastornos visuales. Si aparecen síntomas como visión borrosa u otros trastornos visuales, el paciente debe ser examinado por un oftalmólogo para evaluar posibles causas, que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, descrita tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.

Los pacientes que pasan de un tratamiento prolongado con corticosteroides sistémicos a un spray nasal deben ser cuidadosamente supervisados. La suspensión de corticosteroides sistémicos en estos pacientes puede provocar insuficiencia suprarrenal. Si estos pacientes presentan signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal o síndrome de abstinencia (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, fatiga y depresión), a pesar de la desaparición de los síntomas nasales, debe reiniciarse el tratamiento con corticosteroides sistémicos junto con otras medidas terapéuticas. Durante esta transición también pueden manifestarse condiciones alérgicas preexistentes, como conjuntivitis alérgica y eccema, cuyos síntomas previamente estaban suprimidos por el tratamiento con corticosteroides sistémicos.

El uso de dosis superiores a las recomendadas puede provocar una supresión suprarrenal clínicamente significativa. Si se sospecha el uso de dosis superiores a las recomendadas, especialmente durante períodos de estrés o cirugías programadas, debe considerarse la posibilidad de administrar un corticosteroide sistémico adicional.

El uso prolongado o en dosis elevadas de corticosteroides puede provocar efectos sistémicos, como supresión del crecimiento en niños. Los efectos a largo plazo de los esteroides intranasales/inhalados (incluyendo mometasona) en niños no están completamente claros.

En un estudio con 49 niños que utilizaron mometasona intranasal durante un año a una dosis de 100 mcg/día, no se observó retraso del crecimiento. Sin embargo, durante el tratamiento prolongado con corticosteroides, debe vigilarse cuidadosamente el crecimiento del niño. Si se detecta un retraso en el crecimiento, debe reevaluarse la terapia con el fin de reducir la dosis del corticosteroide nasal, si es posible, a la dosis más baja que mantenga un control eficaz de los síntomas. Además, debe considerarse la derivación del paciente a un pediatra.

Durante el tratamiento con el medicamento en pacientes con rinosinusitis aguda, debe consultarse inmediatamente al médico si aparecen signos o síntomas de infección bacteriana grave, como fiebre, dolor facial unilateral intenso o dolor dental, hinchazón/periorbitaria, o empeoramiento tras una mejoría inicial.

Aunque el medicamento controla los síntomas nasales en la mayoría de los pacientes, el uso concomitante de una terapia adicional adecuada puede ayudar a aliviar otros síntomas, especialmente los oculares.

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia de mometasona intranasal en el tratamiento de pólipos nasales unilaterales, pólipos asociados con fibrosis quística o pólipos que obstruyan completamente la cavidad nasal. Los pólipos unilaterales, que son infrecuentes y raramente ocurren, especialmente si se asocian con úlceras o hemorragias, deben investigarse más a fondo.

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia de mometasona intranasal en el tratamiento de pólipos nasales en niños y adolescentes menores de 18 años.

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia de mometasona intranasal en el tratamiento de los síntomas de rinosinusitis en niños menores de 12 años.

El medicamento contiene cloruro de benzalconio como conservante, que puede provocar irritación o hinchazón dentro de la nariz, especialmente con uso prolongado.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Los datos sobre el efecto de la mometasona durante el embarazo son limitados o inexistentes. Los estudios en animales mostraron toxicidad reproductiva. Como otros corticosteroides nasales, el medicamento debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial para la madre, el feto o el recién nacido. Los recién nacidos cuyas madres hayan recibido corticosteroides durante el embarazo deben examinarse cuidadosamente para detectar posibles signos de insuficiencia suprarrenal.

Lactancia

No se sabe si la mometasona pasa a la leche materna. Como con otros corticosteroides nasales, debe considerarse la posibilidad de suspender la lactancia o interrumpir/abstenerse del tratamiento, teniendo en cuenta las ventajas de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

Fertilidad

No existen datos clínicos sobre el efecto de la mometasona en la fertilidad. Los estudios en animales mostraron toxicidad reproductiva, pero no hubo efecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Desconocida.

Vía de administración y dosis.

Dosificación

Tratamiento de la rinitis alérgica estacional o perenne

Adultos (incluidos pacientes de edad avanzada) y niños a partir de 12 años de edad:

La dosis terapéutica y profiláctica recomendada es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 200 mcg).

Tras alcanzar el efecto terapéutico, para la terapia de mantenimiento se recomienda reducir la dosis a 1 pulverización en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 100 mcg).

Si no se logra aliviar los síntomas con la dosis terapéutica recomendada, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima: 4 pulverizaciones en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 400 mcg). Tras la mejoría de los síntomas, se recomienda reducir la dosis.

En algunos pacientes con rinitis alérgica estacional, se observa un inicio clínicamente significativo de acción dentro de las 12 horas posteriores a la primera administración. Sin embargo, no se puede obtener el beneficio completo del tratamiento en las primeras 48 horas; por lo tanto, el paciente debe continuar con la administración regular del medicamento para alcanzar el efecto terapéutico completo.

Niños de 3 a 11 años de edad:

La dosis terapéutica recomendada es de 1 pulverización (50 mcg) en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 100 mcg).

Tratamiento complementario de episodios agudos de sinusitis

Adultos (incluidos pacientes de edad avanzada) y niños a partir de 12 años de edad:

La dosis terapéutica recomendada es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg).

Si no se logra aliviar los síntomas con la dosis terapéutica recomendada, la dosis diaria puede aumentarse hasta 4 pulverizaciones en cada fosa nasal dos veces al día (dosis diaria total: 800 mcg).

Tras la mejoría de los síntomas, se recomienda reducir la dosis.

Tratamiento de los síntomas de la rinosinusitis aguda

Adultos y niños a partir de 12 años de edad:

La dosis terapéutica recomendada es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg).

Tratamiento de pólipos nasales

Adultos (incluidos pacientes de edad avanzada):

La dosis terapéutica recomendada es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg).

Tras alcanzar el efecto clínico, se recomienda reducir la dosis a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 200 mcg).

Vía de administración

El medicamento está indicado para uso intranasal.

Antes de cada administración, se debe limpiar cuidadosamente la nariz de moco.

Antes de usar un frasco nuevo, debe realizarse la calibración. Esta se lleva a cabo mediante aproximadamente 10 pulsaciones del dispositivo dosificador, lo que permite establecer una administración estandarizada del medicamento, de modo que con cada pulsación se libere aproximadamente 100 mg de suspensión, que contiene 50 mcg de mometasona (1 dosis). Si el spray nasal no se ha utilizado durante 14 días o más, antes de la siguiente administración será necesario realizar una nueva "pulverización de prueba" mediante 2 pulsaciones, hasta observar una salida completa. No perforar la boquilla antes de comenzar su uso.

Antes de cada administración, se debe agitar vigorosamente el frasco.

Si la boquilla se obstruye, se debe retirar la tapa de plástico presionando suavemente sobre el anillo blanco, retirar cuidadosamente la boquilla, enjuagarla con agua corriente tibia, secarla y volver a colocarla en su sitio. No intentar limpiar la boquilla con una aguja u otro objeto punzante, ya que esto podría dañar el dosificador. La limpieza regular de la boquilla es muy importante.

Niños.

No se han observado retrasos del crecimiento en niños que han recibido una dosis diaria de 100 mcg durante un año.

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del mometasona intranasal en el tratamiento de pólipos nasales en niños y adolescentes (menores de 18 años), ni en el tratamiento de los síntomas de rinosinusitis en niños menores de 12 años, ni en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional o perenne en niños menores de 3 años.

Sobredosis.

La inhalación o la administración oral de dosis excesivas de corticosteroides puede provocar supresión del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal.

Debido a que la biodisponibilidad sistémica del mometasona intranasal es mínima (< 1 %), es poco probable que en caso de sobredosis se requieran otras medidas aparte de la vigilancia del paciente y la posterior administración del medicamento en la dosis recomendada.

Reacciones adversas.

En los estudios clínicos de rinitis alérgica, las epistaxis nasales generalmente cesaban espontáneamente, eran de intensidad moderada y se presentaban ligeramente más frecuentemente que con placebo (5 %), pero con frecuencia comparable o incluso menor que con otros corticosteroides nasales investigados y utilizados como control activo (hasta 15 %). La frecuencia de aparición de otras reacciones adversas fue comparable a la observada con placebo. En pacientes con pólipos nasales, la frecuencia general de aparición de reacciones adversas fue similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.

Los efectos sistémicos de los corticosteroides nasales ocurren más frecuentemente con el uso de dosis altas y durante períodos prolongados.

Las reacciones adversas se clasifican por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición. La frecuencia de las reacciones adversas se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles). La frecuencia de las reacciones adversas observadas en estudios poscomercialización se consideró como «frecuencia desconocida» (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Reacciones adversas observadas durante estudios clínicos en pacientes con rinitis alérgica o poliposis nasal y durante el uso poscomercialización

Infecciones e infestaciones:

frecuentes – faringitis, infecciones de las vías respiratorias superiores¹.

Trastornos del sistema inmunitario:

frecuencia desconocida – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas, angioedema, broncoespasmo y disnea.

Trastornos del sistema nervioso:

frecuentes – cefalea.

Trastornos visuales:

frecuencia desconocida – glaucoma, aumento de la presión intraocular, catarata, visión borrosa.

Trastornos del aparato respiratorio, del tórax y de la pleura:

muy frecuentes – epistaxis²; frecuentes – epistaxis, sensación de ardor en la mucosa nasal, irritación de la mucosa nasal, úlceras en la mucosa nasal; frecuencia desconocida – perforación del tabique nasal.

Trastornos gastrointestinales:

frecuentes – irritación de garganta²; frecuencia desconocida – alteraciones del gusto y del olfato.

¹ Observado poco frecuente con la administración 2 veces al día para el tratamiento de la poliposis nasal.

² Observado con la administración 2 veces al día para el tratamiento de la poliposis nasal.

Niños

En niños, la frecuencia de reacciones adversas registradas durante los estudios clínicos, como epistaxis (6 %), cefalea (3 %), irritación de la mucosa nasal (2 %) y estornudos (2 %), fue comparable a la observada con placebo.

Reacciones adversas observadas durante estudios clínicos en pacientes con rinosinusitis aguda

Trastornos del aparato respiratorio, del tórax y de la pleura:

frecuentes – epistaxis.

Trastornos gastrointestinales:

frecuentes – dolor abdominal, diarrea, náuseas.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración:

frecuentes – cefalea.

La reacción adversa más frecuente, la epistaxis, ocurrió aproximadamente con la misma frecuencia en el grupo placebo (2,6 %) y en el grupo con mometasona intranasal (2,9 % y 3,7 %, respectivamente).

Puede ocurrir la aparición de reacciones sistémicas con corticosteroides nasales, especialmente con el uso prolongado de dosis elevadas.

Se han notificado casos de glaucoma/aumento de la presión intraocular con el uso de corticosteroides nasales.

Durante el uso poscomercialización, se han notificado casos de visión borrosa.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales del sistema sanitario deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Periodo de validez

3 años.

Condiciones de conservación

Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC, en un lugar inaccesible para los niños. No congelar.

Envase

18 g (140 dosis) en un frasco de polietileno blanco opaco con dispositivo dosificador y tapón protector, o en un frasco de vidrio ámbar con dispositivo dosificador, tapón protector y clip de seguridad; 1 frasco junto con el prospecto en una caja de cartón.

Categoría de dispensación

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante

UORLDMEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.Ş. /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turquía /
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Titular del medicamento

S.L. «UORLDMEDICIN», Ucrania /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.