Этамзилат-дарница

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Этамзилат-Дарница (Etamsylate-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: etamsylate;

1 мл раствора содержит этамзилата 125 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (E 221), динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антигеморрагические средства. Другие гемостатические средства для системного применения. Код АТХ В02В Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Этамзилат-Дарница – средство для предотвращения и остановки кровотечения. Влияет на первую стадию механизма гемостаза (взаимодействие между эндотелием и тромбоцитами). Лекарственное средство повышает адгезивность тромбоцитов, нормализует стойкость стенок капилляров, снижая тем самым их проницаемость, ингибирует биосинтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и повышенную проницаемость капилляров. В результате этого время кровотечения значительно сокращается, кровопотеря уменьшается.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения лекарственное средство быстро поступает в системный кровоток. Связывается с белками плазмы, частично сорбируется на поверхности форменных элементов крови. После внутримышечного введения 250 мг (2 мл) Этамзилата-Дарницы максимальная концентрация в крови отмечается через 1–2 часа.

После внутривенного введения лекарственного средства гемостатический эффект отмечается через 5–15 минут, максимальный – в течение 1 часа. Лекарственное средство эффективно в течение 4–6 часов, после чего эффект постепенно исчезает. После внутривенного введения Этамзилата-Дарницы в дозе 500 мг наивысший уровень в плазме крови достигается через 10 минут и составляет 50 мкг/мл.

Приблизительно 72 % введённой дозы выводится в течение первых 24 часов с мочой в неизменённом виде. Период полувыведения этамзилата из плазмы – приблизительно 2 часа. Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика и контроль кровотечений в поверхностных и внутренних капиллярах различной этиологии, особенно если кровотечение обусловлено поражением эндотелия, в частности:

• профилактика и лечение кровотечений во время и после хирургических операций в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии;
• профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии и локализации: гематурия, метроррагия, первичная гиперменорея, гиперменорея у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовые кровотечения, кровотечения из десен;
• неонатология: профилактика перивентрикулярных кровоизлияний у недоношенных новорождённых.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к этамзилату или к любому другому компоненту лекарственного средства; бронхиальная астма; тромбоз; тромбоэмболия; острая порфирия; повышенная свёртываемость крови; кровотечение на фоне передозировки антикоагулянтов; гемобластозы (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома) у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Введение в дозе 10 мг/кг за 1 час до декстранов предотвращает их антиагрегантное действие. Введение после декстранов не проявляет гемостатического эффекта.

Лекарственное средство можно применять совместно с другими гемостатическими средствами.

Содержимое ампулы не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Если раствор этамзилата смешать с 0,9 % раствором натрия хлорида, его необходимо применить немедленно.

Тиамин (витамин В1) инактивируется сульфитом, содержащимся в растворе Этамзилат-Дарница.

Особенности применения.

Перед началом лечения необходимо исключить другие причины кровотечения. Если этамзилат применяется для уменьшения чрезмерного и/или продолжительного менструального кровотечения и улучшения не наблюдается, следует исключить возможные патологические причины (например, наличие фиброзных образований матки).

С осторожностью применяют пациентам с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

В связи с риском снижения артериального давления при парентеральном введении препарата его следует с осторожностью применять пациентам с нестабильным артериальным давлением или гипотензией.

В случае развития лихорадки у пациента во время лечения препарат следует отменить.

В случае, когда состояние пациента требует введения раствора декстрана, Этамзилат-Дарница следует вводить до инфузии декстрана.

Препарат неэффективен при сниженном количестве тромбоцитов.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется применять специфические антидоты.

Применение этамзилата у пациентов с нарушёнными показателями коагуляционной системы крови возможно, однако оно должно сопровождаться введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свёртывающей системы.

Запрещается применять препарат в случае изменения цвета инъекционного раствора.

Раствор Этамзилат-Дарница содержит вспомогательное вещество — натрия сульфит безводный (E 221). У чувствительных пациентов сульфиты могут вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Сообщалось об отдельных случаях развития анафилактического шока и угрожающих жизни приступов астмы. Повышенная чувствительность к сульфитам чаще наблюдается у пациентов с бронхиальной астмой.

В случае развития у пациента во время лечения аллергических реакций или лихорадки препарат следует немедленно отменить и сообщить врачу, поскольку это может быть признаком гиперчувствительности.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью.

Безопасность и эффективность этамзилата не изучались у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку этамзилат почти полностью выводится почками, дозу препарата следует снизить при почечной недостаточности.

Лабораторные тесты.

В терапевтических дозах этамзилат может снижать показатели теста на определение уровня креатинина.

Применение в период беременности или лактации.

Отсутствуют достоверные данные о влиянии препарата на плод в период беременности. Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно, если польза для матери превышает риск для плода.

При применении препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения запрещается управлять автотранспортом и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применяют внутривенно (медленно) или внутримышечно.

Суточная доза препарата для взрослых составляет 10–20 мг/кг массы тела, которую вводят в 3–4 приёма (в большинстве случаев вводят содержимое 1–2 ампул 3–4 раза в сутки). Суточная доза для детей составляет 5–10 мг/кг массы тела.

Хирургические вмешательства: за 1 час до операции вводить внутривенно или внутримышечно содержимое 1–2 ампул. Во время операции вводить внутривенно содержимое 1–2 ампул; введение этой дозы можно повторить. После операции вводить содержимое 1–2 ампул каждые 4–6 часов до исчезновения риска кровотечения.

Неонатология: лекарственное средство вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 12,5 мг/кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг). Лечение необходимо начать в течение первых 2 часов после рождения. Введение препарата проводят каждые 6 часов в течение 4 суток, до общей дозы 200 мг/кг.

Этамзилат-Дарница можно применять местно (при пересадке кожи, удалении зуба) с помощью стерильной марлевой салфетки, смоченной лекарственным средством.

Возможно комбинированное применение пероральной формы препарата с парентеральным введением.

Нарушения функции печени и почек. Клинических данных по рекомендациям по дозировке недостаточно, поэтому у таких пациентов лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Дети.

Лекарственное средство противопоказано детям с гемобластозами (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома).

Передозировка.

На настоящий момент неизвестны случаи передозировки препаратом. Возможна усиленная выраженность известных побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны респираторной системы, торакальной системы, средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: очень редко — острая порфирия.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, приливы, парестезии нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тромбоэмболия, артериальная гипотензия, снижение перфузии тканей, которое самостоятельно восстанавливается через некоторое время.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок (частота не установлена), крапивницу, обострение приступов бронхиальной астмы у больных астмой, зуд, сыпь; описан случай ангионевротического отека.

Изменения кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи лица.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко — боль в спине, артралгия.

Общие расстройства и изменения в месте введения: астения, лихорадка, повышение температуры тела, зуд, покраснение.

Все побочные эффекты слабые и транзиторные.

У детей, получавших этамзилат для профилактики кровотечений при остром лимфобластном и миелоидном лейкозе, чаще отмечали тяжелую лейкопению.

Срок годности. 3 года.

Свежеприготовленные растворы для инфузий не подлежат длительному хранению и должны использоваться немедленно после приготовления.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор этамзилата несовместим с растворами гидрокарбоната натрия и лактата натрия. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами. Описана взаимодействие с тиамином, приводящее к изменению активного вещества.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.