Etamzylat-Darnytsia

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku Etamzylat-Darnytsia (Etamsylate-Darnitsa)

SkÅ ad:

substancja czynna: etamzylate;

1 ml roztworu zawiera etamzylatu 125 mg;

substancje pomocnicze: sodu siarczan bezwodny (E 221), dinatrium edetas, woda do wstrzykiwań.

PostaÄ lekowa. Roztwór do wstrzykiwaÅ„.

GÅówne cechy fizykochemiczne: przezroczysta ciecz bezbarwna lub Å‚agodnie żółtawa.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwwymiotne. Inne środki hemostatyczne do stosowania systemowego. Kod ATC B02B X01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Etamzylat-Darnytsia – środek zapobiegający i zatrzymujący krwawienia. Działa na pierwszą fazę mechanizmu hemostazy (interakcja między śródbłonkiem a płytkami krwi). Lek zwiększa adhezyjność płytek krwi, normalizuje odporność ścian naczyń włosowatych, zmniejszając w ten sposób ich przepuszczalność, oraz hamuje biosyntezę prostaglandyn powodujących dezagregację płytek krwi, wazodilatację i zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych. W rezultacie czas krwawienia znacząco się skraca, a utrata krwi zmniejsza.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśni lek szybko dostaje się do krwiogu. Wiąże się z białkami osocza, częściowo adsorbuje na powierzchni elementów morfotycznych krwi. Po wstrzyknięciu do mięśni 250 mg (2 ml) Etamzylatu-Darnytsia maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 1–2 godzinach.

Po dożylnej podaniu leku efekt hemostatyczny pojawia się po 5–15 minutach, maksymalny efekt osiągany jest w ciągu 1 godziny. Działanie leku utrzymuje się przez 4–6 godzin, po czym stopniowo zanika. Po dożylnej podaniu Etamzylatu-Darnytsia w dawce 500 mg najwyższy poziom w osoczu osiągany jest po 10 minutach i wynosi 50 μg/ml.

Około 72 % podanej dawki wydala się w ciągu pierwszych 24 godzin z moczem w niezmienionej postaci. Okres półwydalenia etamzylatu z osocza wynosi około 2 godziny. Lek przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Profilaktyka i kontrola krwawień z powierzchownych i wewnętrznych naczyń włosowatych różnej etiologii, szczególnie gdy krwawienie jest spowodowane uszkodzeniem śródbłonka, w szczególności:

• profilaktyka i leczenie krwawień podczas i po zabiegach chirurgicznych w laryngologii, ginekologii, położnictwie, urologii, stomatologii, okulistyce oraz w chirurgii plastycznej;
• profilaktyka i leczenie krwawień z naczyń włosowatych różnej etiologii i lokalizacji: hematuria, metrorragia, pierwotna hipermenorrea, hipermenorrea u kobiet z wewnątrzmacicznymi urządzeniami antykoncepcyjnymi, krwawienie z nosa, krwawienie z dziąseł;
• neonatologia: profilaktyka krwawień okołokomorowych u przedwczesnie urodzonych niemowląt.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na etamzylat lub którykolwiek inny składnik leku; astma oskrzelowa; zakrzepica; zatorowość zakrzepowa; ostrzeżenie porfirynowe; podwyższona krzepliwość krwi; krwawienie spowodowane przedawkowaniem leków przeciwkrzepliwych; hemoblastoza (leukemia limfoblastyczna i mieloidalna, osteosarcoma) u dzieci.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podanie w dawce 10 mg/kg 1 godzinę przed podaniem dekstranów zapobiega ich działaniu przeciwzlepiającemu. Podanie po dekstranach nie wykazuje działania hemostatycznego.

Lek można stosować łącznie z innymi lekami hemostatycznymi.

Zawartości ampułki nie należy mieszać z innymi lekami w jednej strzykawce.

Jeśli roztwór etamzylatu zmiesza się z 0,9 % roztworem chlorku sodu, należy go zastosować natychmiast.

Tiamina (witamina B1) jest inaktywowana przez siarczyn zawarty w roztworze Etamzylat-Darnytsia.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć inne przyczyny krwawień. Jeśli etamzylat stosuje się w celu zmniejszenia nadmiernego i/lub długotrwałego krwawienia miesięcznego, a nie obserwuje się poprawy, należy wykluczyć możliwe przyczyny patologiczne (np. obecność mięśniaków macicy).

Z ostrożnością stosuje się u pacjentów z zakrzepicą lub zakrzepowo-zatorową chorobą tętnic w wywiadzie.

Z uwagi na ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego podczas podawania leku dożylnego, należy zachować ostrożność u pacjentów z niestabilnym ciśnieniem tętniczym lub hipotensją.

W przypadku wystąpienia gorączki u pacjenta w trakcie leczenia, lek należy natychmiast odstawić.

W przypadkach, gdy stan pacjenta wymaga podania roztworu dekstranu, Etamzylat-Darnytsia należy podawać przed infuzją dekstranu.

Lek jest nieskuteczny w przypadku obniżonej liczby płytek krwi.

W powikłaniach krwotocznych związanych z przedawkowaniem leków przeciwzakrzepowych, zaleca się stosowanie specyficznych przeciwtrucizn.

Stosowanie etamzylatu u chorych z zaburzeniami układu krzepnięcia krwi jest możliwe, jednak powinno być uzupełnione podaniem leków korygujących stwierdzony niedobór lub wadę czynników układu krzepnięcia.

Zabronione jest stosowanie leku w przypadku zmiany barwy roztworu do wstrzykiwań.

Roztwór Etamzylat-Darnytsia zawiera substancję pomocniczą: bezwodny siarczyn sodu (E 221). U wrażliwych pacjentów siarczyny mogą powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli. Opisywano pojedyncze przypadki wystąpienia szoku anafilaktycznego i zagrożujących życie napadów astmy. Podwyższona wrażliwość na siarczyny występuje częściej u chorych na astmę oskrzłową.

W przypadku wystąpienia u pacjenta podczas leczenia reakcji alergicznych lub gorączki, lek należy natychmiast odstawić i powiadomić lekarza, ponieważ może to być objawem nadwrażliwości.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Bezpieczeństwo i skuteczność etamzylatu nie były badane u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ etamzylat jest prawie całkowicie wydalany z moczem, należy zmniejszyć dawkę leku w przypadku niewydolności nerek.

Badania laboratoryjne.

W dawkach terapeutycznych etamzylat może obniżać wartości oznaczenia stężenia kreatyniny.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wiarygodnych danych dotyczących wpływu leku na płód w okresie ciąży. Lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży stosowanie leku jest możliwe, jeżeli korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

W przypadku stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W okresie leczenia nie wolno prowadzić pojazdów silnikowych ani wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się dożylnie (wolno) lub wewnątrzmięśniowo.

Dawka dobową leku dla dorosłych wynosi 10–20 mg/kg masy ciała, podawaną w 3–4 dawkach (w większości przypadków podaje się zawartość 1–2 fiolki 3–4 razy na dobę). Dawka dobową dla dzieci wynosi 5–10 mg/kg masy ciała.

Zabiegi operacyjne: godzinę przed zabiegiem operacyjnym podaje się dożylnie lub wewnątrzmięśniowo zawartość 1–2 fiolki. Podczas operacji podaje się dożylnie zawartość 1–2 fiolki; podanie tej dawki można powtórzyć. Po operacji podaje się zawartość 1–2 fiolki co 4–6 godzin aż do zniknięcia ryzyka krwawienia.

Neonatologia: lek podaje się wewnątrzmięśniowo lub dożylnie w dawce 12,5 mg/kg masy ciała (0,1 ml = 12,5 mg). Leczenie należy rozpocząć w ciągu pierwszych 2 godzin po porodzie. Podawanie leku wykonuje się co 6 godzin przez 4 doby, do dawki całkowitej 200 mg/kg.

Etamzylat-Darnytsia można stosować miejscowo (przeszczep skóry, usunięcie zęba) za pomocą sterylnej gazy nasączonej lekiem.

Możliwe jest stosowanie kombinowane postaci doustnej leku w połączeniu z podawaniem dożylno-wewnątrzmięśniowym.

Naruszenie funkcji wątroby i nerek. Brakuje danych klinicznych dotyczących zaleceń dawkowania, dlatego u tych pacjentów lek należy stosować ostrożnie.

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci z hemoblastozą (leukemia limfoblastyczna i mieloidalna, osteosarcoma).

Przedawkowanie.

Nie odnotowano dotychczas przypadków przedawkowania leku. Możliwe jest nasilenie znanych działań niepożądanych.

Leczenie: objawowe.

Działania niepożądane.

Strona układu oddechowego, klatki piersiowej, osierdzia: skurcz oskrzeli.

Strona przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha.

Strona przemiany materii, metabolizmu: bardzo rzadko – ostra porfiria.

Strona układu nerwowego: rzadko – ból głowy, zawroty głowy, uczucie przypływu krwi, parestezje kończyn dolnych.

Strona układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko – tromboembolia, hipotensja tętnicza, obniżenie perfuzji tkanek, które samoistnie wraca do normy po pewnym czasie.

Strona krwi i układu chłonnego: agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia.

Strona układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym szok anafilaktyczny (częstość nieznana), pokrzywka, nasilenie napadów astmy oskrzelowej u chorych na astmę, świąd, wysypka, opisano przypadek obrzęku naczynioruchowego.

Zmiany skóry i tkanki podskórnej: zaczerwienienie skóry twarzy.

Strona układu ruchu i tkanki łącznej: rzadko – ból pleców, ból stawów.

Ogólne zaburzenia i zmiany w miejscu podania: osłabienie, gorączka, podwyższenie temperatury ciała, świąd, zaczerwienienie.

Wszystkie działania niepożądane są słabej intensywności i przejściowe.

U dzieci leczonych etamzylatem w celu zapobiegania krwawieniom w ostrym białaczce limfoblastycznym i mieloidalnym częściej obserwowano ciężką leukopenię.

Okres ważności. 3 lata.

Świeżo sporządzone roztwory do infuzji nie nadają się do długotrwałego przechowywania i należy je użyć bezpośrednio po przygotowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Roztwór etamzylatu jest niezgodny z roztworami hydrogenu węglanu sodu i mleczanu sodu. Farmaceutycznie niezgodny (w jednej strzykawce) z innymi lekami. Opisano oddziaływanie z tiaminą, prowadzące do zmiany substancji czynnej.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blistrze, 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Darnitsa”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.