Etamzilato-Darnitsa

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento Etamsilato-Darnitsa (Etamsilato-Darnitsa)

Composición:

Principio activo: etamsilato;

1 ml de solución contiene 125 mg de etamsilato;

Sustancias auxiliares: sulfito de sodio anhidro (E 221), edetato de disodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antihemorrágicos. Otros agentes hemostáticos para uso sistémico. Código ATC B02B X01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Etamzilato-Darnitsa es un medicamento para la prevención y detención de las hemorragias. Actúa sobre la primera etapa del mecanismo de hemostasia (interacción entre el endotelio y las plaquetas). El medicamento aumenta la adhesividad de las plaquetas, normaliza la resistencia de las paredes capilares, reduciendo así su permeabilidad, e inhibe la biosíntesis de prostaglandinas que provocan la desagregación plaquetaria, vasodilatación y aumento de la permeabilidad capilar. Como resultado, el tiempo de sangrado se reduce significativamente y disminuye la pérdida sanguínea.

Farmacocinética.

Tras la administración intramuscular, el medicamento penetra rápidamente en la circulación sistémica. Se une a las proteínas plasmáticas y se adsorbe parcialmente en la superficie de los elementos formes de la sangre. Tras la administración intramuscular de 250 mg (2 ml) de Etamzilato-Darnitsa, la concentración máxima en sangre se alcanza a las 1-2 horas.

Tras la administración intravenosa del medicamento, el efecto hemostático se observa a los 5-15 minutos, siendo máximo durante la primera hora. El efecto del medicamento dura entre 4 y 6 horas, tras lo cual el efecto disminuye progresivamente. Tras la administración intravenosa de Etamzilato-Darnitsa en dosis de 500 mg, el nivel plasmático más alto se alcanza a los 10 minutos y es de 50 µg/ml.

Aproximadamente el 72 % de la dosis administrada se excreta en las primeras 24 horas por orina sin cambios. El período de semivida de eliminación del etamzilato desde el plasma es de aproximadamente 2 horas. El medicamento atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Prevención y control de hemorragias en capilares superficiales e internos de distinta etiología, especialmente cuando la hemorragia está provocada por lesión del endotelio, particularmente:

• prevención y tratamiento de hemorragias durante y después de intervenciones quirúrgicas en otorrinolaringología, ginecología, obstetricia, urología, odontología, oftalmología y cirugía plástica;
• prevención y tratamiento de hemorragias capilares de distinta etiología y localización: hematuria, metrorragia, hipermenorrea primaria, hipermenorrea en mujeres con dispositivos intrauterinos anticonceptivos, epistaxis, hemorragia gingival;
• neonatología: prevención de hemorragia periventricular en recién nacidos prematuros.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al etamsilato o a cualquiera de los demás componentes del medicamento; asma bronquial; trombosis; tromboembolismo; porfiria aguda; hipercoagulabilidad; hemorragia debida a sobredosis de anticoagulantes; hemoblastosis (leucemia linfática y mieloide, osteosarcoma) en niños.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La administración en dosis de 10 mg/kg una hora antes de la administración de dextranos previene su efecto antiagregante. La administración posterior a los dextranos no muestra efecto hemostático.

El medicamento puede utilizarse conjuntamente con otros agentes hemostáticos.

El contenido del vial no debe mezclarse con otros medicamentos en la misma jeringa.

Si la solución de etamsilato se mezcla con solución de cloruro sódico al 0,9 %, debe administrarse inmediatamente.

La tiamina (vitamina B1) se inactiva por el sulfito presente en la solución de Etamsilato-Darnitsia.

Características de aplicación.

Antes de iniciar el tratamiento, es necesario descartar otras causas de hemorragia. Si se utiliza etamzilato para reducir el sangrado menstrual excesivo y/o prolongado y no se observa mejoría, se deben descartar posibles causas patológicas (por ejemplo, la presencia de formaciones fibróides en el útero).

Debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de trombosis o tromboembolismo.

Debido al riesgo de disminución de la presión arterial durante la administración parenteral del medicamento, debe usarse con precaución en pacientes con presión arterial inestable o hipotensión.

En caso de que el paciente desarrolle fiebre durante el tratamiento, el medicamento debe suspenderse inmediatamente.

En situaciones en las que el estado del paciente requiera la administración de dextrano, Etamzilato-Darnitsia debe administrarse antes de la infusión de dextrano.

El medicamento no es eficaz en caso de disminución del número de plaquetas.

En complicaciones hemorrágicas relacionadas con sobredosis de anticoagulantes, se recomienda el uso de antídotos específicos.

El uso de etamzilato en pacientes con alteraciones en los parámetros del sistema de coagulación es posible, pero debe complementarse con la administración de medicamentos que corrijan el déficit o defecto identificado en los factores del sistema de coagulación.

Está prohibido utilizar el medicamento si cambia el color de la solución inyectable.

La solución inyectable de Etamzilato-Darnitsia contiene el excipiente anhídrido sulfito de sodio (E 221). En pacientes sensibles, los sulfitos pueden provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo. Se han notificado casos aislados de shock anafiláctico y ataques de asma potencialmente mortales. La hipersensibilidad a los sulfitos se observa con mayor frecuencia en pacientes con asma bronquial.

Si durante el tratamiento el paciente desarrolla reacciones alérgicas o fiebre, el medicamento debe suspenderse inmediatamente y debe informarse al médico, ya que esto podría ser un signo de hipersensibilidad.

Uso en pacientes con insuficiencia renal.

La seguridad y eficacia del etamzilato no han sido estudiadas en pacientes con insuficiencia renal. Dado que el etamzilato se elimina casi completamente por vía renal, se debe reducir la dosis del medicamento en caso de insuficiencia renal.

Pruebas de laboratorio.

En dosis terapéuticas, el etamzilato puede reducir los valores en las pruebas para determinar el nivel de creatinina.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos fiables sobre el efecto del medicamento en el feto durante el embarazo. El medicamento está contraindicado durante el primer trimestre del embarazo. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, el uso del medicamento puede considerarse si el beneficio para la madre supera el riesgo para el feto.

Si se administra el medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Durante el tratamiento, no se debe conducir vehículos de motor ni realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una concentración elevada y una alta velocidad de reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa (lentamente) o intramuscular.

La dosis diaria para adultos es de 10-20 mg/kg de peso corporal, dividida en 3-4 dosis (en la mayoría de los casos se administra el contenido de 1-2 ampollas de 3 a 4 veces al día). La dosis diaria para niños es de 5-10 mg/kg de peso corporal.

Intervenciones quirúrgicas: una hora antes de la intervención quirúrgica, administrar por vía intravenosa o intramuscular el contenido de 1-2 ampollas. Durante la cirugía, administrar por vía intravenosa el contenido de 1-2 ampollas; esta dosis puede repetirse si es necesario. Después de la cirugía, administrar el contenido de 1-2 ampollas cada 4-6 horas hasta que desaparezca el riesgo de hemorragia.

Neonatología: el medicamento debe administrarse por vía intramuscular o intravenosa en una dosis de 12,5 mg/kg de peso corporal (0,1 ml = 12,5 mg). El tratamiento debe iniciarse dentro de las primeras 2 horas posteriores al nacimiento. La administración del medicamento debe realizarse cada 6 horas durante 4 días, hasta una dosis total acumulada de 200 mg/kg.

Etamsilato-Darnitsa puede aplicarse localmente (por ejemplo, en injertos cutáneos o extracciones dentales) mediante una gasa estéril empapada con el medicamento.

Es posible la combinación de la forma oral del medicamento con la administración parenteral.

Alteraciones de la función hepática y renal. No existen suficientes datos clínicos para recomendar ajustes posológicos; por lo tanto, el medicamento debe administrarse con precaución en estos pacientes.

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños con hemoblastosis (leucemia linfática y mieloide, osteosarcoma).

Sobredosificación.

Hasta la fecha no se han descrito casos de sobredosificación con este medicamento. Sin embargo, podría producirse una intensificación de los efectos adversos conocidos.

Tratamiento: tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema respiratorio, tórax y mediastino: espasmo bronquial.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.

Del metabolismo y nutrición: muy raro – porfiria aguda.

Del sistema nervioso: raro – cefalea, mareo, sofocos, parestesias en las extremidades inferiores.

Del sistema cardiovascular: muy raro – tromboembolismo, hipotensión arterial, disminución de la perfusión tisular que se recupera espontáneamente tras algún tiempo.

De la sangre y sistema linfático: agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico (frecuencia no establecida), urticaria, empeoramiento de los ataques de asma bronquial en pacientes asmáticos, prurito, erupción cutánea; se ha descrito un caso de angioedema.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: enrojecimiento de la piel del rostro.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo: raro – dolor de espalda, artralgia.

Alteraciones generales y en el lugar de administración: astenia, fiebre, aumento de la temperatura corporal, prurito, enrojecimiento.

Todos los efectos adversos son leves y transitorios.

En niños tratados con etamsilato para prevenir hemorragias en leucemia linfoblástica aguda y leucemia mieloide, se ha observado con mayor frecuencia leucopenia grave.

Período de validez. 3 años.

Las soluciones recién preparadas para infusión no deben conservarse durante mucho tiempo y deben utilizarse inmediatamente después de su preparación.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

La solución de etamsilato es incompatible con las soluciones de hidrocarbonato sódico y lactato sódico. Farmacéuticamente incompatible (en una misma jeringa) con otros medicamentos. Se ha descrito una interacción con tiamina que conduce a la modificación del principio activo.

Envase.

2 ml en ampolla; 5 ampollas por envase blíster, 2 envases blíster por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.