Etamzilato Darnitsa

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Etamzilato Darnitsa (Etamsylate-Darnitsa)

Composizione:

principio attivo: etamsilato;

1 ml di soluzione contiene 125 mg di etamsilato;

eccipienti: sodio solfito anidro (E 221), edetato disodico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido incolore o leggermente giallastro.

Categoria farmacoterapeutica. Agenti antiemorragici. Altri agenti emostatici per uso sistemico. Codice ATC B02B X01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Etamzilato Darnitsa è un agente per la prevenzione e l'arresto dell'emorragia. Agisce sulla prima fase del meccanismo dell'emostasi (interazione tra endotelio e piastrine). Il medicinale aumenta l'adesività piastrinica, normalizza la resistenza delle pareti dei capillari riducendone così la permeabilità, inibisce la biosintesi delle prostaglandine responsabili della disaggregazione piastrinica, della vasodilatazione e dell'aumentata permeabilità capillare. Di conseguenza, il tempo di sanguinamento si riduce significativamente e la perdita di sangue diminuisce.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione intramuscolare, il principio attivo entra rapidamente in circolo sistemico. Si lega alle proteine plasmatiche e viene parzialmente assorbito sulla superficie degli elementi figurati del sangue. Dopo somministrazione intramuscolare di 250 mg (2 ml) di Etamzilato Darnitsa, la concentrazione massima nel sangue viene raggiunta entro 1-2 ore.

Dopo somministrazione endovenosa del medicinale, l'effetto emostatico si manifesta entro 5-15 minuti, con effetto massimo entro 1 ora. L'effetto del medicinale dura da 4 a 6 ore, dopo di che si riduce gradualmente. Dopo somministrazione endovenosa di Etamzilato Darnitsa alla dose di 500 mg, il livello plasmatico più alto viene raggiunto entro 10 minuti e corrisponde a 50 µg/ml.

Circa il 72% della dose somministrata viene escreto entro le prime 24 ore con le urine, in forma invariata. Il tempo di dimezzamento di eliminazione dell'etamzilato dal plasma è di circa 2 ore. Il medicinale attraversa la barriera placentare e passa nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Prevenzione e controllo delle emorragie nei capillari superficiali e interni di diversa eziologia, in particolare quando il sanguinamento è causato da lesioni dell'endotelio, comprese:

• prevenzione e trattamento del sanguinamento durante e dopo interventi chirurgici in otorinolaringoiatria, ginecologia, ostetricia, urologia, odontoiatria, oculistica e chirurgia plastica;
• prevenzione e trattamento delle emorragie capillari di diversa eziologia e localizzazione: ematuria, metrorragia, ipermenorrea primaria, ipermenorrea nelle donne con dispositivi intrauterini contraccettivi, epistassi, sanguinamento gengivale;
• neonatologia: prevenzione dell'emorragia periventricolare nei neonati prematuri.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'etamzilato o a qualsiasi altro componente del medicinale; asma bronchiale; trombosi; tromboembolia; porfiria acuta; aumento della coagulazione del sangue; emorragia in seguito a sovradosaggio di anticoagulanti; emoblastosi (leucemia linfatica e mieloide, osteosarcoma) nei bambini.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'amministrazione in dose di 10 mg/kg un'ora prima dei destrani previene il loro effetto antiaggregante. L'amministrazione dopo i destrani non manifesta alcuna attività emostatica.

Il medicinale può essere utilizzato insieme ad altri agenti emostatici.

Il contenuto dell'ampolla non deve essere mescolato con altri medicinali nella stessa siringa.

Se la soluzione di etamzilato viene mescolata con soluzione fisiologica allo 0,9 % di cloruro di sodio, deve essere utilizzata immediatamente.

La tiamina (vitamina B1) viene inattivata dal solfito presente nella soluzione di Etamzilato Darnitsa.

Caratteristiche particolari dell'uso.

Prima di iniziare il trattamento, è necessario escludere altre cause di emorragia. Se l'etamzilato viene utilizzato per ridurre un'emorragia mestruale eccessiva e/o prolungata e non si osserva alcun miglioramento, è necessario escludere possibili cause patologiche (ad esempio, la presenza di formazioni fibroidi dell'utero).

Va utilizzato con cautela nei pazienti con anamnesi di trombosi o tromboembolie.

A causa del rischio di riduzione della pressione arteriosa durante la somministrazione parenterale, il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con pressione arteriosa instabile o ipotensione.

In caso di insorgenza di febbre durante il trattamento, il medicinale deve essere sospeso.

Nel caso in cui lo stato del paziente richieda infusioni di soluzione di destrano, Etamzilato Darnitsa deve essere somministrato prima dell'infusione di destrano.

Il medicinale non è efficace in caso di ridotto numero di piastrine.

Nelle complicanze emorragiche legate a un sovradosaggio di anticoagulanti, si raccomanda l'uso di specifici antidoti.

L'uso di etamzilato nei pazienti con alterazioni dei parametri del sistema emocoagulativo è possibile, ma deve essere associato alla somministrazione di medicinali che correggano la carenza o il difetto riscontrato nei fattori della coagulazione.

È vietato utilizzare il medicinale se si verifica un cambiamento del colore della soluzione iniettabile.

La soluzione iniettabile di Etamzilato Darnitsa contiene la sostanza ausiliaria sodio solfito anidro (E 221). Nei pazienti sensibili, i solfiti possono causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo. Sono stati riportati casi isolati di shock anafilattico e di attacchi d'asma potenzialmente letali. L'ipersensibilità ai solfiti si verifica più frequentemente nei pazienti affetti da asma bronchiale.

In caso di insorgenza di reazioni allergiche o febbre durante il trattamento, il medicinale deve essere immediatamente sospeso e il medico deve essere informato, poiché ciò potrebbe essere un segno di ipersensibilità.

Uso nei pazienti con insufficienza renale.

La sicurezza e l'efficacia dell'etamzilato non sono state studiate nei pazienti con insufficienza renale. Poiché l'etamzilato viene eliminato quasi completamente attraverso i reni, la dose del medicinale deve essere ridotta in caso di insufficienza renale.

Test di laboratorio.

Alle dosi terapeutiche, l'etamzilato può ridurre i valori del test per la determinazione della creatinina.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non esistono dati affidabili sull'effetto del medicinale sul feto durante la gravidanza. Il medicinale è controindicato nel I trimestre di gravidanza. Nel II e III trimestre di gravidanza, il medicinale può essere utilizzato solo se il beneficio per la madre supera il rischio per il feto.

Durante l'uso del medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni durante la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari.

Durante il trattamento, non è consentito guidare autoveicoli né svolgere altre attività potenzialmente pericolose che richiedano un'elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa (lentamente) o intramuscolare.

La dose giornaliera per adulti è di 10-20 mg/kg di peso corporeo, somministrata in 3-4 somministrazioni (nella maggior parte dei casi si somministra il contenuto di 1-2 fiale 3-4 volte al giorno). La dose giornaliera per bambini è di 5-10 mg/kg di peso corporeo.

Interventi chirurgici: 1 ora prima dell'intervento somministrare per via endovenosa o intramuscolare il contenuto di 1-2 fiale. Durante l'intervento somministrare per via endovenosa il contenuto di 1-2 fiale; questa somministrazione può essere ripetuta. Dopo l'intervento somministrare il contenuto di 1-2 fiale ogni 4-6 ore fino alla scomparsa del rischio di emorragia.

Neonatologia: il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare o endovenosa alla dose di 12,5 mg/kg di peso corporeo (0,1 ml = 12,5 mg). Il trattamento deve essere iniziato entro le prime 2 ore dopo la nascita. La somministrazione del medicinale deve essere effettuata ogni 6 ore per 4 giorni, fino a una dose totale di 200 mg/kg.

Etamzilato Darnitsa può essere utilizzato localmente (trapianto cutaneo, estrazione dentale) mediante garza sterile imbevuta di medicinale.

È possibile l'uso combinato della forma orale del medicinale con la somministrazione parenterale.

Alterazioni della funzionalità epatica e renale. I dati clinici relativi alle raccomandazioni per il dosaggio sono insufficienti; pertanto, il medicinale deve essere utilizzato con cautela in questi pazienti.

Bambini.

Il medicinale è controindicato nei bambini affetti da emoblastosi (leucemia linfatica e mieloide, osteosarcoma).

Sovradosaggio.

Non sono noti casi di sovradosaggio fino ad oggi. È possibile un potenziamento degli effetti collaterali noti.

Trattamento: sintomatico.

Effetti indesiderati.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: broncospasmo.

Apparato gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: molto raro – porfiria acuta.

Sistema nervoso: raro – cefalea, capogiri, vampate, parestesie degli arti inferiori.

Sistema cardiocircolatorio: molto raro – tromboembolia, ipotensione arteriosa, riduzione della perfusione tissutale che si normalizza spontaneamente dopo qualche tempo.

Sangue e sistema linfatico: agranulocitosi, neutropenia, trombocitopenia.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compreso lo shock anafilattico (frequenza non nota), orticaria, peggioramento delle crisi di asma bronchiale nei pazienti asmatici, prurito, eruzioni cutanee; è stato riportato un caso di angioedema.

Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo: arrossamento del viso.

Apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo: raro – dolore alla schiena, artralgia.

Disturbi generali e condizioni in sede di somministrazione: astenia, febbre, aumento della temperatura corporea, prurito, arrossamento.

Tutti gli effetti indesiderati sono lievi e transitori.

Nei bambini trattati con etamzilato per la prevenzione delle emorragie in corso di leucemia linfatica acuta e leucemia mieloide, si è osservata più frequentemente leucopenia grave.

Periodo di validità. 3 anni.

Le soluzioni per infusione appena preparate non devono essere conservate a lungo e devono essere utilizzate immediatamente dopo la preparazione.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

La soluzione di etamzilato è incompatibile con le soluzioni di sodio bicarbonato e sodio lattato. È farmaceuticamente incompatibile (nello stesso siringa) con altri medicinali. È stata descritta un'interazione con la tiamina, che provoca una modificazione della sostanza attiva.

Confezione.

2 ml in fiala; 5 fiale in blister, 2 blister in confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnitsa» SRL.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.